ΠΑΡΑΡΤΗΜΑ Ι

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Montelukast/Generics 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε δισκίο περιέχει 10mg μοντελουκάστης, ως νατριούχο μοντελουκάστη.

Έκδοχο με γνωστές δράσεις: Κάθε δισκίο περιέχει 0,0028mg Sunset yellow (E110).

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Το Montelukast/Generics ενδείκνυται για τη θεραπεία του άσθματος σαν

συμπληρωματική θεραπεία για τους ασθενείς με ήπιο έως μέτριο επιμένον

άσθμα οι οποίοι δεν ελέγχονται επαρκώς με τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή

και στους οποίους η χρήση β-αγωνιστών βραχείας δράσης «όταν χρειάζεται»

παρέχει ανεπαρκή κλινικό έλεγχο του άσθματος. Στους ασθματικούς ασθενείς

για τους οποίους ενδείκνυται το Montelukast/Generics για την αντιμετώπιση

άσθματος, το φάρμακο μπορεί επίσης να τους παρέχει συμπτωματική

ανακούφιση της εποχιακής αλλεργικής ρινίτιδας.

Δοσολογία :

Η δοσολογία για τους ενήλικες ασθενείς και τους έφηβους ηλικίας 15 ετών και

άνω με άσθμα, ή με άσθμα και συνυπάρχουσα εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα,

είναι ένα δισκίο των 10 mg ημερησίως το οποίο πρέπει να λαμβάνεται το βράδυ.

Το Montelukast/Generics δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα

προϊόντα που περιέχουν το ίδιο δραστικό συστατικό, δηλαδή μοντελουκάστη.

Γενικές συστάσεις:

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της μοντελουκάστης στον έλεγχο των παραμέτρων

του άσθματος, εμφανίζεται εντός μίας ημέρας. Πρέπει να συνιστάται στους

ασθενείς να συνεχίζουν τη χορήγηση Montelukast/Generics ακόμη και αν το άσθμα

ασθενείς.

Παιδιατρικοί πληθυσμοί:

Το Montelukast/Generics 10mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία δεν είναι

κατάλληλο για παιδιά και έφηβους ηλικίας κάτω των 15 ετών. Για τη θεραπεία

αυτών των ηλικιακών ομάδων, είναι διαθέσιμες άλλες φαρμακοτεχνικές

μορφές/περιεκτικότητες της δραστικής ουσίας μοντελουκάστης. Για τη

θεραπεία παιδιατρικών ασθενών ηλικίας από 2 έως 14 χρονών, μπορούν να

χρησιμοποιηθούν μασώμενα δισκία περιεκτικότητας 4 mg και 5 mg.

Θεραπεία με

/

και άλλες αγωγές για το άσθμα:

προστίθεται στα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή, το Montelukast/Generics δεν

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που

αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Προειδοποιήσεις

Οι ασθενείς θα πρέπει να είναι ενημερωμένοι ώστε να μη χρησιμοποιούν ποτέ

μοντελουκάστη από το στόμα για την αντιμετώπιση οξείας κρίσης άσθματος

και για να έχουν άμεσα διαθέσιμη τη συνήθη κατάλληλη φαρμακευτική αγωγή

διάσωσης. Εάν εμφανισθεί οξεία κρίση άσθματος, πρέπει να χρησιμοποιηθεί

ένας εισπνεόμενος βραχείας δράσης β-αγωνιστής. Οι ασθενείς πρέπει να

αναζητήσουν τη συμβουλή του γιατρού τους το νωρίτερο δυνατόν, εάν

ταυτόχρονα μοντελουκάστη.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, ασθενείς σε θεραπεία με αντιασθματικούς παράγοντες

συμπεριλαμβανομένης της μοντελουκάστης, είναι δυνατόν να εμφανίσουν

συστηματική ηωσινοφιλία, η οποία μερικές φορές εμφανίζεται με τα κλινικά

συμπτώματα αγγειίτιδας συμβατής με το σύνδρομο Churg-Strauss, μίας

μείωση ή την απόσυρση της θεραπείας των από του στόματος χορηγούμενων

κορτικοστεροειδών. Παρά το γεγονός ότι δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιώδης σχέση

με τους ανταγωνιστές του υποδοχέα των λευκοτριενίων, οι θεράποντες ιατροί

πρέπει να είναι σε εγρήγορση για την περίπτωση εμφάνισης ηωσινοφιλίας,

εξανθήματος λόγω αγγειίτιδας, επιδείνωσης των πνευμονικών συμπτωμάτων,

καρδιακών επιπλοκών και/ή της εμφάνισης νευροπάθειας στους ασθενείς τους.

το οποίο μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες

μορφές αλληλεπίδρασης

Η μοντελουκάστη μπορεί να χορηγηθεί ταυτόχρονα με άλλες συνήθεις

θεραπείες που χρησιμοποιούνται για την προφύλαξη και τη θεραπεία του

χρόνιου άσθματος.

Σε μελέτες αλληλεπίδρασης φαρμάκων, η συνιστώμενη κλινική δόση της

μοντελουκάστης δεν είχε κλινικώς σημαντικές επιδράσεις στη

φαρμακοκινητική των ακόλουθων φαρμάκων: θεοφυλλίνη, πρεδνιζόνη,

πρεδνιζολόνη, από του στόματος χορηγούμενα αντισυλληπτικά

συγχορηγείται με επαγωγείς του CYP 3A4, 2C8 και 2C9 όπως φαινυτοΐνη,

φαινοβαρβιτάλη και ριφαμπικίνη.

Μελέτες in

συστήματος CYP 2C8. Ωστόσο, τα στοιχεία από μία κλινική μελέτη

αλληλεπίδρασης φαρμάκων που συμπεριέλαβε μοντελουκάστη και

ροσιγλιταζόνη (ένα δοκιμαστικό υπόστρωμα αντιπροσωπευτικό για τα

φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται πρωταρχικά μέσω του συστήματος

CYP2C8) έδειξαν ότι η μοντελουκάστη δεν αναστέλλει το σύστημα CYP2C8 in

vivo. Γι' αυτό, η μοντελουκάστη δεν αναμένεται να αλλάξει εμφανώς το

μεταβολισμό των φαρμακευτικών προϊόντων που μεταβολίζονται μέσω αυτού

αναπροσαρμογή της δόσης της μοντελουκάστης κατά τη συγχορήγησή της με τη

γεμφιβροζίλη ή με άλλους ισχυρούς αναστολείς του CYP 2C8, αλλά ο θεράπων

ιατρός θα πρέπει να λάβει υπόψιν του το ενδεχόμενο αύξησης των

ανεπιθύμητων ενεργειών.

Με βάση τα δεδομένα in

φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις με λιγότερο ισχυρούς αναστολείς του CYP 2C8

(π.χ. τριμεθοπρίμη). Η συγχορήγηση της μοντελουκάστης με την ιτρακοναζόλη,

έναν ισχυρό αναστολέα του CYP 3A4, δεν είχε ως αποτέλεσμα σημαντική

αύξηση στη συστηματική έκθεση στη μοντελουκάστης.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

κατά την εμπειρία διεθνώς μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου.

Το Montelukast/Generics μπορεί να χορηγηθεί κατά τη διάρκεια της κύησης μόνο

εάν θεωρηθεί ότι είναι σαφώς απαραίτητο.

Θηλασμός

Μελέτες σε αρουραίους έδειξαν ότι η μοντελουκάστη απεκκρίνεται στο γάλα

(βλ. παράγραφο 5.3). Δεν είναι γνωστό εάν η μοντελουκάστη απεκκρίνεται στο

ανθρώπινο γάλα.

Το Montelukast/Generics μπορεί να χορηγηθεί κατά το θηλασμό μόνο εάν θεωρηθεί

ότι είναι σαφώς απαραίτητο.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

έλαβαν το εικονικό φάρμακο (placebo):

Σύστημα

Ενέργειας

Συχνότητας*

(συμπεριλαμβανομένης

χολοστατικής

ηπατίτιδας,

ηπατοκυτταρικής βλάβης

και ηπατικής βλάβης

μικτού τύπου)

Διαταραχές του δέρματος

και του υποδόριου ιστού

εξάνθημα

Συχνές

μώλωπες, κνίδωση,

Όχι συχνές

συστήματος, και του

συνδετικού ιστού

των μυϊκών κραμπών

Γενικές διαταραχές και

καταστάσεις της οδού

χορήγησης

πυρεξία

Συχνές

εξασθένηση /κόπωση,

αίσθημα κακουχίας,

οίδημα

Όχι συχνές

* Κατηγορία Συχνότητας: Ορίζεται για κάθε Όρο Ανεπιθύμητης Ενέργειας

ασθενείς οι οποίοι έλαβαν το εικονικό φάρμακο στα πλαίσια κλινικών δοκιμών.

2 Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια η οποία αναφέρθηκε ως «συχνή» σε ασθενείς

που έλαβαν μοντελουκάστη, αναφέρθηκε επίσης ως «συχνή» σε ασθενείς οι

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση

άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει

τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού

προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής

περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες

μοντελουκάστη έχει χορηγηθεί σε ασθενείς, σε δόσεις έως 200 mg / ημέρα για 22

εβδομάδες και σε μικρής διάρκειας μελέτες, σε δόσεις έως 900 mg / ημέρα σε

ασθενείς, για περίπου μια εβδομάδα χωρίς να παρουσιαστούν κλινικά

σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες.

Έχουν αναφερθεί περιστατικά οξείας υπερδοσολογίας με τη χρήση του

φαρμάκου μετά την κυκλοφορία του και σε κλινικές μελέτες με μοντελουλάστη.

Αυτά περιλαμβάνουν αναφορές σε ενήλικες και παιδιά με υψηλές δόσεις έως

1000 mg (περίπου 61 mg/kg σε ένα παιδί ηλικίας 42 μηνών). Τα κλινικά και

εργαστηριακά ευρήματα που παρατηρήθηκαν ήταν συμβατά με το προφίλ

ασφάλειας στους ενήλικες και στους παιδιατρικούς ασθενείς. Δεν αναφέρθηκαν

αιμοδιύλιση.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανταγωνιστής υποδοχέων λευκοτριενίων.

Kωδικός ATC: R03D C03

Τα κυστεϊνυλικά λευκοτριένια (LTC

, LTD

και LTE

που προκαλούν φλεγμονή και απελευθερώνονται από διάφορα κύτταρα,

συμπεριλαμβανομένων των μαστοκυττάρων και των ηωσινοφίλων. Αυτοί οι

σημαντικοί προ-ασθματικοί μεσολαβητές συνδέονται με τους κυστεϊνυλικούς

ορισμένων βλαστοκυττάρων του μυελού των οστών). Οι CysLT έχουν

περιλαμβάνουν βρογχόσπασμο, έκκριση βλέννης, αγγειακή διαπερατότητα και

συσσώρευση ηωσινόφιλων. Στην αλλεργική ρινίτιδα, οι CysLT

πρόκληση με CysLT έχει δειχθεί πως αυξάνει την αντίσταση των ρινικών

Η μοντελουκάστη είναι μία από το στόματος χορηγούμενη ενεργός ένωση που

συνδέεται με υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα με τον υποδοχέα CysLT

κλινικές μελέτες η μοντελουκάστη αναστέλλει σε χαμηλές δόσεις έως 5mg τη

βρογχοσύσπαση από εισπνοή LTD

. Βρογχοδιαστολή παρατηρήθηκε εντός 2

ωρών μετά την από του στόματος χορήγηση. Η προκαλούμενη

βρογχοδιασταλτική επίδραση από ένα β-αγωνιστή ήταν αθροιστική σε αυτή που

προκλήθηκε από την μοντελουκάστη. H θεραπεία με μοντελουκάστη ανέστειλε

τόσο την πρώιμη όσο και την όψιμη φάση της βρογχοσύσπασης που οφείλεται σε

πρόκληση αντιγόνου. Η μοντελουκάστη συγκρινόμενη με το εικονικό φάρμακο

Σε μελέτες με ενήλικες, η μοντελουκάστη στη δόση των 10 mg εφ' άπαξ

ημερησίως, συγκρινόμενο με το placebo, επέδειξε σημαντικές βελτιώσεις στην

πρωινή FEV

(10,4 % έναντι 2,7 % μεταβολή από το αρχικό στάδιο), στην ΠΜ

μέγιστη εκπνευστική ροή (PEFR) (24,5 L/min έναντι 3,3 L/min μεταβολή από το

αρχικό στάδιο) και σημαντική μείωση στη συνολική χορήγηση β-αγωνιστών (-

26,1 % έναντι

-4,6 % μεταβολή από το αρχικό στάδιο). Η βελτίωση στη βαθμολογία

συμπτωμάτων κατά την ημέρα και τη νύχτα όπως αναφέρθηκαν από τους

ασθενείς ήταν σημαντικά καλύτερη από το placebo.

έναντι 1,04 %, χρήση β-αγωνιστών: -8,70 % έναντι 2,64 %). Συγκρινόμενο με

την εισπνεόμενη βεκλομεθαζόνη (200 μg δύο φορές την ημέρα χορηγούμενη με

δοσιμετρική συσκευή), η μοντελουκάστη επέδειξε μια πιο γρήγορη αρχική

ανταπόκριση, παρόλο που κατά τη διάρκεια της μελέτης 12 εβδομάδων, η

βεκλομεθαζόνη παρείχε μια μεγαλύτερη μέση θεραπευτική επίδραση (%

μεταβολή από το αρχικό στάδιο για τη μοντελουκάστη έναντι της

βεκλομεθαζόνης, αντίστοιχα για την FEV

: 7,49 % έναντι 13,3 %, χρήση β-

αγωνιστή: -28,28 % έναντι -43,89 %). Παρ' όλα αυτά, σε σύγκριση με τη

βεκλομεθαζόνη, ένα μεγάλο ποσοστό ασθενών που έλαβαν αγωγή με