ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

ACTIKER (100MG+5MG)/G Δερματικό διάλυμα

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Σε 1 g δερματικού διαλύματος περιέχονται 100 mg σαλικυλικού

οξέος και 5 mg φλουορουρακίλης.

Έκδοχα: 80 mg dimethyl sulfoxide περιέχονται σε 1 g διαλύματος.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλέπε παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

 Το ACTIKER συνιστάται σε μεμονωμένες ή μικρού αριθμού

(μέχρι 10) κοινές ή ομαλές μυρμηγκιές, σε μυρμηγκιές

πελμάτων, σε υπονύχιες μυρμηγκιές.

 Το ACTIKER ενδείκνυται για την τοπική θεραπεία της

ελαφρώς ψηλαφητής και/ή μέτριου πάχους υπερκερατωτικής

ακτινικής κεράτωσης (βαθμίδες Ι/ΙΙ) σε ενήλικες ασθενείς με

φυσιολογικό ανοσοποιητικό σύστημα.

Η ένταση των βαθμίδων Ι/ΙΙ βασίζεται στην κλίμακα 4

σημείων του Olsen et all. (1991), βλέπε παράγραφο 5.1.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

1

Το ACTIKER δεν πρέπει να τοποθετείται επί του υγιούς

δέρματος. Γι αυτό το λόγο το πινέλο πρέπει να στραγγίζεται

επί του στομίου του φιαλιδίου. Σε πολύ μικρές μυρμηγκιές

αντί του πινέλου μπορεί να χρησιμοποιηθεί π.χ. τεμάχιο

οδοντογλυφίδας ή η άκρη αιχμηρού αντικειμένου.

Γίνεται μνεία ότι το ACTIKER δεν διαπερνά την επιφάνεια

του νυχιού με αποτέλεσμα να μη θεραπεύονται μυρμηγκιές

κάτω από την επιφάνεια των ονύχων.

Η μέγιστη αλειφόμενη περιοχή να μην υπερβαίνει τα 25 cm

.

 Για τη θεραπεία της ακτινικής κεράτωσης: το ACTIKER

εφαρμόζεται γενικά στην ακτινική κεράτωση μία φορά

ημερησίως.

Απόκριση δύναται να φανεί από τις 6 εβδομάδες. Η

απόκριση αυξάνεται με την πάροδο του χρόνου και

υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για θεραπεία έως και 12

εβδομάδες. Πλήρης ίαση των αλλοιώσεων του δέρματος ή

βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα μπορεί να μην είναι

εμφανή έως και οκτώ εβδομάδες μετά τη λήξη της θεραπείας.

Παιδιατρικός πληθυσμός

ταυτόχρονα. Υπάρχει εμπειρία στη θεραπεία έως και δέκα

αλλοιώσεων του δέρματος την ίδια στιγμή. Η ολική

επιφάνεια του δέρματος η οποία θεραπεύεται με ACTIKER δεν

πρέπει να ξεπερνάει τα 25cm

2

(5 cm x 5 cm).

Το ACTIKER πρέπει να έρχεται σε επαφή μόνο με την

ακτινική κεράτωση και με υγιές δέρμα μέγιστου πλάτους

0,5cm γύρω από αυτήν. Για να αποφευχθεί το υπερβολικό

γέμισμα του πινέλου με διάλυμα, το πινέλο πρέπει να

σκουπίζεται στο στόμιο του φιαλιδίου πριν από την

μεμβράνη πρέπει να απομακρύνεται εκ των προτέρων με

απλή αποκόλληση αυτής.

4.3 Αντενδείξεις

2

Υπερευαισθησία στα δραστικά συστατικά ή σε κάποιο από τα

έκδοχα.

Το ACTIKER δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την περίοδο του

θηλασμού, κατά τη διάρκεια μιας υπάρχουσας εγκυμοσύνης ή από

γυναίκες για τις οποίες δεν μπορεί να αποκλειστεί με βεβαιότητα η

πιθανότητα εγκυμοσύνης.

Το ACTIKER δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία

ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια και για τη θεραπεία βρεφών.

Το ACTIKER δεν προορίζεται για την επάλειψη μεγάλων περιοχών

δέρματος, αλλά περιοχών μόνο μέχρι 25 cm

2

Το ACTIKER δεν πρέπει να χορηγείται σε συνδυασμό με brivudine,

sorivudine και τα ανάλογά τους. Οι ενώσεις brivudine, sorivudine και τα

ανάλογά τους είναι ισχυροί αναστολείς του ενζύμου

Το ένζυμο dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) διαδραματίζει

σημαντικό ρόλο στην αποικοδόμηση της φλουορουρακίλης.

Αναστολή, ανεπάρκεια ή μειωμένη δράση αυτού του ενζύμου

μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση φλουορουρακίλης.

Κατά περίπτωση, ο καθορισμός της δραστικότητας του ενζύμου

DPD ενδείκνυται πριν από την έναρξη της θεραπείας με

φλουορουρακίλη ή με άλλες φλουοροπυριμιδίνες.

Ασθενείς που λαμβάνουν φαινυτοΐνη ταυτόχρονα με

φλουορουρακίλη πρέπει να ελέγχονται τακτικά για υψηλά επίπεδα

φαινυτοΐνης στο πλάσμα.

Το προϊόν αυτό περιέχει dimethyl sulfoxide. Μπορεί να προκαλέσει

ερεθισμό του δέρματος.

Μετά από κάθε χρήση το φιαλίδιο πρέπει να σφραγίζεται καλά

αλλιώς το προϊόν θα εξατμιστεί και δε θα είναι δυνατή η σωστή

χρήση του.

3

Το διάλυμα δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εάν σχηματιστούν

κρύσταλλοι.

Το ACTIKER δεν πρέπει να έρθει σε επαφή με υφάσματα ή ακριλικά,

καθώς μπορεί να προκαλέσει το σχηματισμό μόνιμων κηλίδων.

ΠΡΟΣΟΧΗ ΕΥΦΛΕΚΤΟ: Να διατηρείται μακριά από φωτιά και

φλόγες.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και

και συνεπώς να προκαλέσουν σχετική αύξηση στην τοξικότητα.

Για το λόγο αυτό ένα χρονικό διάστημα τουλάχιστον 4 εβδομάδων

πρέπει να μεσολαβεί μεταξύ της χρήσης φλουορουρακίλης και της

χρήσης brivudin, sorivudine και των αναλόγων τους.

Σε περίπτωση τυχαίας χορήγησης νουκλεοσιδικών αναλόγων,

όπως brivudin και sorivudine σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με

φλουορουρακίλη, θα πρέπει να ληφθούν αποτελεσματικά μέτρα για

τη μείωση της τοξικότητας της φλουορουρακίλης. Εισαγωγή στο

νοσοκομείο μπορεί να ενδείκνυται. Όλα τα απαραίτητα μέτρα για

την πρόληψη συστημικής λοίμωξης και αφυδάτωσης πρέπει να

δύναται να αλληλεπιδράσει με μεθοτρεξάτη και σουλφονυλουρίες.

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά στη γονιμότητα.

Ωστόσο, λόγω της πολύ περιορισμένης απορρόφησης, μετά από

δερματική χορήγηση, το εν λόγω φαινόμενο είναι απίθανο να είναι

σημαντικό στον άνθρωπο.

Δεν υπάρχουν στοιχεία από την τοπική χρήση της

φλουορουρακίλης σε έγκυες γυναίκες. Είναι άγνωστο εάν η

φλουορουρακίλη ή οι μεταβολίτες της εκκρίνονται στο μητρικό

γάλα μετά από τοπική εφαρμογή. Ο κίνδυνος για το παιδί που

4

και ευρέως διαδεδομένη κλινική εφαρμογή, μπορεί να εξαχθεί το

συμπέρασμα ότι το μόριο δεν έχει τερατογόνο δράση στον

άνθρωπο, ασχέτως των μεθόδων κλινικής έκθεσης.

5

Όχι συχνές: ξηροφθαλμία, κνησμός του οφθαλμού, αυξημένη

δακρύρροια.

6

Η δραστική ουσία φλουορουρακίλη (FU) είναι ένας

θεραπείας. Η τοπική θεραπεία με 5-FU-SA έδειξε θεραπευτική

ανωτερότητα σε σχέση με το εικονικό φάρμακο και με τη θεραπεία

με DG. Δευτερεύοντα τελικά σημεία αποτελεσματικότητας, όπως

μέτρηση ολικού αριθμού βλαβών, συνολικού μεγέθους της βλάβης

ακτινικής κεράτωσης (ΑΚ), ανταπόκρισης των βλαβών, συνολική

7

αξιολόγηση του γιατρού και συνολική αξιολόγηση της

αποτελεσματικότητας από τους συμμετέχοντες επιβεβαίωσαν τα

αποτελέσματα του πρωτεύοντος τελικού σημείου. Στο 72,0% των

εθελοντών στην ομάδα 5-FU-SA, δεν ήταν πλέον δυνατή η

ανίχνευση της ακτινικής κεράτωσης στη βιοψία, ενώ τα ποσοστά

κάθαρσης στις ομάδες DG και εικονικού φαρμάκου ήταν 59,1% και

44,8% αντίστοιχα (ανά ανάλυση πρωτοκόλλου). Οι συχνότερες

ανεπιθύμητες ενέργειες στην ομάδα 5-FU-SA ήταν ερεθισμός στο

υπήρξε σε χαμηλό ποσοστό (0,5%).

salicylic acid + fluorouracil (100mg+5mg)/g μόνο στο πρόσωπο, στο

μέτωπο και στο γυμνό κρανίο. Κατά την απόφαση του είδους της

θεραπείας στα διάφορα μέρη του σώματος, το πάχος της

επιδερμίδας σε διαφορετικές περιοχές μπορεί να ληφθεί υπόψη.

Μέρη του σώματος Μέσο πάχος (μικρόμετρα)

Πρόσωπο 49,4

Μέτωπο 50,3

Άνω εμπρόσθιος κορμός 42,2

Χέρια/Πόδια 60,1

0 καθόλου Ούτε ορατές, ούτε ψηλαφητές

I ήπια Επίπεδες, ροζ κηλίδες χωρίς

8

III σοβαρή Πολύ έντονη και/ή εμφανής AK

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Σε μία μελέτη απορρόφησης που πραγματοποιήθηκε σε χοίρους δεν

ανιχνεύθηκε φλουορουρακίλη στον ορό μετά από δερματική

εφαρμογή, ακόμη και σε μεγάλες ποσότητες, δηλαδή η δραστική

ουσία δεν απορροφήθηκε σε ποσότητες που θα μπορούσαν να

ανιχνευθούν με τυπικές αναλυτικές μεθόδους (HPLC).

Δεν ανιχνεύθηκε συγκέντρωση φλουορουρακίλης πάνω από 0,05

μg/ml σε ασθενείς με ακτινική κεράτωση (n=12).

Το ποσοστό απορρόφησης της φλουορουρακίλης στον άνθρωπο

Αυτό προκαλεί ένα εμφρακτικό αποτέλεσμα το οποίο προωθεί τη

διείσδυση των δραστικών ουσιών στην επιδερμίδα, όπου

βρίσκονται οι ακτινικές κερατώσεις και στα βαθύτερα στρώματα

των μυρμηγκιών.

Το σαλικυλικό οξύ έχει προστεθεί λόγω των κερατολυτικών

ιδιοτήτων του, προκειμένου να βελτιωθεί η διείσδυση της

δραστικής ουσίας, κάτι που είναι ιδιαιτέρως δύσκολο στην

περίπτωση της υπερκερατωτικής ακτινικής κεράτωσης. Το ίδιο

αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με το έκδοχο dimethyl sulfoxide, το οποίο

δρα ως διαλύτης για τη δραστική ουσία φλουοροουρακίλη.

Η κερατολυτική επίδραση του σαλικυλικού οξέος βασίζεται στην

Το σαλικυλικό οξύ μεταβολίζεται με σύζευξη με γλυκίνη για να

σχηματιστεί σαλικυλουρικό οξύ, με γλυκουρονικό οξύ στη

φαινολική OH ομάδα για να σχηματίσει αιθέρα του γλυκουρονιδίου

γλυκουρονιδίου, ή με υδροξυλίωση σε γεντισικό οξύ και

διυδρόξυβενζοϊκό οξύ. Στο κανονικό εύρος δόσης ο χρόνος

ημιζωής του σαλικυλικού οξέος είναι μεταξύ 2 και 3 ώρες, αλλά

μπορεί να αυξηθεί σε 15 έως 30 ώρες σε περιπτώσεις υψηλών

δόσεων , ως αποτέλεσμα της περιορισμένης ικανότητας του

ήπατος να συζεύξει σαλικυλικό οξύ.

9