ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Oxycodone Orion 10 mg/ml διάλυμα για ένεση ή έγχυση

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

1 ml διαλύματος για ένεση/έγχυση περιέχει 10 mg οξυκωδόνης υδροχλωρικής που ισοδυναμεί με

9 mg οξυκωδόνης.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Δοσολογία

Η δόση πρέπει να ρυθμίζεται ανάλογα με την ένταση του πόνου, τη γενική κατάσταση του ασθενή και

την προηγούμενη ή ταυτόχρονη θεραπευτική αγωγή.

Ενήλικες άνω των 18 ετών

Συνιστώνται οι ακόλουθες δόσεις έναρξης. Μπορεί να απαιτείται μία σταδιακή αύξηση της δόσης εάν

η αναλγησία δεν επαρκεί ή αν ο πόνος επιδεινώνεται.

Ενδοφλέβια (Ένεση bolus): Αραιώνετε σε συγκέντρωση 1 mg/ml σε φυσιολογικό ορό 9 mg/ml

(0,9%), διάλυμα γλυκόζης 50 mg/ml (5%) ή σε ύδωρ για ενέσιμα. Χορηγείτε μία δόση bolus του 1 έως

10 mg αργά για 1-2 λεπτά. Οι δόσεις δεν πρέπει να χορηγούνται πιο συχνά από κάθε 4 ώρες.

Ενδοφλέβια (Έγχυση): Αραιώνετε σε συγκέντρωση 1 mg/ml σε φυσιολογικό ορό 9 mg/ml (0,9%),

5 mg, η οποία επαναλαμβάνεται κάθε 4 ώρες όταν κρίνεται απαραίτητο.

Υποδόρια (Έγχυση): Όταν απαιτείται αραιώνετε σε συγκέντρωση 1 mg/ml σε φυσιολογικό ορό

9 mg/ml (0,9%), διάλυμα γλυκόζης 50 mg/ml (5%) ή σε ύδωρ για ενέσιμα. Σε ασθενείς οι οποίοι

ουδέποτε έλαβαν οπιοειδή συνιστάται δόση έναρξης 7,5 mg και η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά

1

σύμφωνα με τον έλεγχο των συμπτωμάτων. Σε ασθενείς με καρκίνο οι οποίοι μεταφέρονται από την

από του στόματος χορηγούμενη οξυκωδόνη μπορεί να απαιτούνται υψηλότερες δόσεις, βλ. παρακάτω.

Ενδομυϊκά (Ένεση bolus): Χρησιμοποιείτε συγκέντρωση 10 mg/ml. Δόση bolus των 5-10 mg (0,07-

0,13 mg/kg) χορηγείται ενδομυϊκά σε μεσοδιαστήματα των 3-4 ωρών. Εάν είναι απαραίτητη η

χορήγηση bolus δόσεων πιο συχνά, πρέπει να εξετάζεται η περίπτωση της ενδοφλέβιας έγχυσης ή της

αντλίας έγχυσης αντιμετώπισης πόνου.

Η υποδόρια ένεση bolus ή έγχυση ή η ενδομυϊκή ένεση bolus πρέπει να χρησιμοποιούνται ως

εναλλακτικές μέθοδοι χορήγησης, όταν η από του στόματος χορήγηση ή η ενδοφλέβια χορήγηση δεν

είναι δυνατές.

Η δόση πρέπει να βασίζεται στην ακόλουθη αναλογία: 2 mg από του στόματος οξυκωδόνη

ασθενών η δόση πρέπει να καθορίζεται εξατομικευμένα.

Το Oxycodone Orion διάλυμα για ένεση ή έγχυση μπορεί να χρησιμοποιηθεί με τροφή και ποτό. Για

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή. Πρέπει να χορηγείται η χαμηλότερη

δόση με προσεκτική τιτλοποίηση για τον έλεγχο του πόνου.

Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

Οι ασθενείς με ήπια ηπατική και/ή νεφρική δυσλειτουργία πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή. Η

δόση έναρξης πρέπει να ακολουθεί μια συντηρητική προσέγγιση. Η συνιστώμενη δόση έναρξης για

τους ενήλικες πρέπει να μειώνεται κατά 50% και κάθε ασθενής πρέπει να τιτλοποιείται για τον

επαρκή έλεγχο του πόνου ανάλογα με την κλινική του κατάσταση. Το Oxycodone Orion διάλυμα για

ένεση ή έγχυση δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική και/ή ηπατική

δυσλειτουργία, εκτός και εάν η κλινική ανάγκη για αναλγησία υπερσταθμίζει τους πιθανούς

κινδύνους.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της οξυκωδόνης σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν

παράγραφο 6.6.

Διάρκεια θεραπείας

Η οξυκωδόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα από όσο χρειάζεται.

2

Διακοπή της θεραπείας

Όταν ένας ασθενής δεν χρειάζεται πλέον θεραπεία με οξυκωδόνη, μπορεί να είναι προτιμότερο να

μειωθεί η δόση σταδιακά προκειμένου να αποφευχθούν συμπτώματα απόσυρσης.

4.3 Αντενδείξεις

 Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην

παράγραφο 6.1.

 Λίμναση εκκρίσεων

 Σοβαρή αναπνευστική καταστολή με υποξία

 Υπερκαπνία

 Πνευμονική καρδία

 Σοβαρό βρογχικό άσθμα

 Σοβαρή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Εθιστικό φάρμακο. Πρέπει να δίδεται η ύψιστη προσοχή όταν συνταγογραφείται το φάρμακο αυτό. Ο

βασικός κίνδυνος από υπερβολική δόση οπιοειδούς είναι η αναπνευστική καταστολή.

Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν χορηγείται οξυκωδόνη σε καταβεβλημένους ηλικιωμένους ασθενείς,

ασθενείς με σοβαρά διαταραγμένη πνευμονική λειτουργία, διαταραγμένη ηπατική ή νεφρική

λειτουργία, ασθενείς με μυξοίδημα, υποθυρεοειδισμό, νόσο του Addison, τοξική ψύχωση, υπερτροφία

οπιοειδή είναι γνωστό ότι επηρεάζουν την κινητικότητα του εντέρου και δεν πρέπει να

χρησιμοποιούνται έως ότου ο γιατρός βεβαιωθεί για τη φυσιολογική λειτουργία του εντέρου. Η

θεραπεία πρέπει να διακόπτεται άμεσα σε περίπτωση υποψίας ειλεού κατά τη χρήση του διαλύματος

για ένεση Oxycodone Orion 10 mg/ml.

Η οξυκωδόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ιδιοπαθείς ή ψυχοπαθολογικές καταστάσεις πόνου.

Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν μπορεί να καταστείλει το αντανακλαστικό του βήχα.

Ο ασθενής μπορεί να αναπτύξει ανοχή στο φάρμακο με τη χρόνια χρήση και να απαιτεί σταδιακά

υψηλότερες δόσεις για να διατηρεί τον έλεγχο του πόνου. Η παρατεταμένη χρήση του προϊόντος

αυτού μπορεί να οδηγήσει σε φυσική εξάρτηση και μπορεί να εμφανιστεί στερητικό σύνδρομο κατά

την απότομη διακοπή της θεραπείας. Όταν ένας ασθενής δεν απαιτεί πλέον τη θεραπεία με

Όπως συμβαίνει με όλα τα οπιοειδή, δεν μπορεί να αποκλειστεί ανάπτυξη ανοχής στο Oxycodone

3

Orion. Πρακτικά έχει αποδειχθεί ότι η ανάπτυξη ανοχής σπάνια αποτελεί πρόβλημα στη θεραπεία του

έντονου πόνου.

Υπεραλγησία που δεν ανταποκρίνεται σε περαιτέρω αύξηση της δόσης της οξυκωδόνης μπορεί να

συμβεί πολύ σπάνια, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις. Μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόση της

οξυκωδόνης ή μετάβαση σε ένα εναλλακτικό οπιοειδές.

Το Oxycodone Orion έχει αντίστοιχο προφίλ κατάχρησης με αυτό άλλων ισχυρών οπιοειδών. Όπως

και με άλλα οπιοειδή το Oxycodone Orion μπορεί να αναζητείται και να καταχράται από ανθρώπους

με κρυφή ή φανερή εξάρτηση. Για το λόγο αυτό το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να χρησιμοποιείται

με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό αλκοολισμού ή κατάχρηση ουσιών.

σοβαρές πιθανώς θανατηφόρες ανεπιθύμητες ενέργειες.

ενέργειες του Oxycodone Orion, συνεπώς η ταυτόχρονη χρήση πρέπει να αποφεύγεται.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Άλλες δραστικές ουσίες, οι οποίες επιδρούν στο Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (ΚΝΣ) (για παράδειγμα

νευροληπτικά) ενισχύουν την κατευναστική επίδραση της οξυκωδόνης στο ΚΝΣ.

Το οινόπνευμα μπορεί να ενισχύσει τις φαρμακοδυναμικές επιδράσεις του Oxycodone Orion, η

ταυτόχρονη χρήση πρέπει να αποφεύγεται.

Τα αντιχολινεργικά (π.χ. νευροληπτικά, αντιισταμινικά, αντιεμετικά, αντιπαρκινσονικά φάρμακα)

μπορούν να ενισχύσουν τις αντιχολινεργικές επιδράσεις της οξυκωδόνης (όπως η δυσκοιλιότητα, η

ξηροστομία ή οι διαταραχές ούρησης).

Οι αναστολείς της μονοαμινοοξειδάσης (ΜΑΟ) είναι γνωστό ότι αλληλεπιδρούν με τα ναρκωτικά

αναλγητικά, προκαλώντας διέγερση του ΚΝΣ ή κατάθλιψη με υπερτασική ή υποτασική κρίση.

Το Oxycodone Orion πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή εάν ο ασθενής λαμβάνει ή έχει λάβει

αναστολείς της μονοαμινοοξειδάσης (ΜΑΟ) κατά τις δύο τελευταίες εβδομάδες (βλ. παράγραφο 4.4).

Η οξυκωδόνη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4, με συμβολή του CYP2D6. Οι δραστηριότητες

αυτών των μεταβολικών οδών μπορεί να αναστέλλονται ή να επάγονται από διάφορα

της οξυκωδόνης που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των συγκεντρώσεων της οξυκωδόνης στο

Μερικά συγκεκριμένα παραδείγματα παρέχονται παρακάτω:

 Η ιτρακοναζόλη, ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4, χορηγούμενη από του στόματος σε

δόση 200 mg για 5 ημέρες, αύξησε την ΑUC της από του στόματος χορηγούμενης

4

οξυκωδόνης. Κατά μέσο όρο, η ΑUC ήταν περίπου 2,4 φορές υψηλότερη (εύρος 1,5 – 3,4).

 Η βορικοναζόλη, ένας αναστολέας του CYP3A4, χορηγούμενη σε δόση 200 mg δύο φορές

ημερησίως για 4 ημέρες (400 mg χορηγήθηκαν ως πρώτες δύο δόσεις), αύξησε την ΑUC της

από του στόματος χορηγούμενης οξυκωδόνης. Κατά μέσο όρο, η ΑUC ήταν περίπου 3,6

φορές υψηλότερη (εύρος 2,7 – 5,6).

 Η τελιθρομυκίνη, ένας αναστολέας του CYP3A4, χορηγούμενη από του στόματος σε δόση

Κατά μέσο όρο, η ΑUC ήταν περίπου 1,8 φορές υψηλότερη (εύρος 1,3 – 2,3).

αυξημένη κάθαρση της οξυκωδόνης που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση των συγκεντρώσεων της

οξυκωδόνης στο πλάσμα. Η δόση της οξυκωδόνης μπορεί να χρειαστεί να ρυθμιστεί αναλόγως.

Μερικά συγκεκριμένα παραδείγματα παρέχονται παρακάτω:

 Το βαλσαμόχορτο (St John’s Wort), ένας επαγωγέας του CYP3A4, χορηγούμενο ως 300 mg

τρεις φορές ημερησίως για 15 ημέρες, μείωσε την ΑUC της από του στόματος χορηγούμενης

οξυκωδόνης. Κατά μέσο όρο, η ΑUC ήταν περίπου 50% χαμηλότερη (εύρος 37 – 57%).

 Η ριφαμπικίνη, ένας επαγωγέας του CYP3A4, χορηγούμενη ως 600 mg μία φορά ημερησίως

για 7 ημέρες, μείωσε την ΑUC της από του στόματος χορηγούμενης οξυκωδόνης. Κατά μέσο

όρο, η ΑUC ήταν περίπου 86% χαμηλότερη.

Φάρμακα τα οποία αναστέλλουν τη δράση του CYP2D6, όπως η παροξετίνη και η κινιδίνη, μπορεί να

φαρμάκων που καταλύεται από τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450 (CYP).

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Η χρήση αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος πρέπει να αποφεύγεται στο μέτρο του δυνατού σε

ασθενείς που είναι έγκυες ή θηλάζουν.

Εγκυμοσύνη

Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση της οξυκωδόνης σε έγκυες γυναίκες. Η οξυκωδόνη

διαπερνά τον πλακούντα. Συμπτώματα στέρησης μπορεί να παρατηρηθούν σε νεογνά μητέρων που

υποβάλλονται σε θεραπεία με οξυκωδόνη. Βρέφη που γεννήθηκαν από μητέρες που έχουν λάβει

οπιοειδή κατά τις τελευταίες 3 με 4 εβδομάδες πριν από τον τοκετό πρέπει να παρακολουθούνται για

αναπνευστική καταστολή. Μελέτες με οξυκωδόνη σε ζώα δεν αποκάλυψαν καμία τερατογόνο ή

5

καταστολή στο νεογέννητο. Συνεπώς, η οξυκωδόνη, δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε θηλάζουσες

μητέρες.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη γονιμότητα.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

Το Oxycodone Orion έχει επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Αποδυναμώνει

τις αντιδράσεις του ασθενή ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας και όταν αυξάνεται η δόση.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η δυσκοιλιότητα και η ναυτία, οι οποίες εμφανίζονται και

όταν χρησιμοποιείται οποιοδήποτε άλλο ισχυρό οπιοειδές, οι ασθενείς πιθανότατα θα εμφανίσουν

αγωγή. Όπως και με άλλα οπιοειδή, η πιο σοβαρή ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η αναπνευστική

ασθενείς και σε ασθενείς, οι οποίοι δεν ανέχονται τα οπιοειδή.

Η εξάρτηση και η ανοχή συνήθως δεν προκαλούν προβλήματα, όταν το προϊόν χρησιμοποιείται για τη

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πιθανές. Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας, οι

ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Πολύ συχνές (≥1/10)

Συχνές (≥1/100 έως <1/10)

Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)

Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)

Πολύ σπάνιες (<1/10.000)

Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)

6

7

φυσική εξάρτηση στην οξυκωδόνη. Σε τέτοιες περιπτώσεις, μία απότομη ή ολική αντιστροφή της

επίδρασης των οποιοειδών μπορεί να ενισχύσει τον πόνο και να προκαλέσει οξύ σύνδρομο

απόσυρσης.

8

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φυσικά αλκαλοειδή του οπίου, κωδικός ATC: Ν02ΑΑ05

Η οξυκωδόνη είναι ένας καθαρός αγωνιστής των οπιοειδών χωρίς ανταγωνιστικές ιδιότητες. Η δράση

της οξυκωδόνης ρυθμίζεται κυρίως από τους μι οπιοειδείς υποδοχείς, αλλά η δραστική ουσία φαίνεται

να έχει συγγένεια για τους δέλτα και κάπα οπιοειδείς υποδοχείς. Η οξυκωδόνη έχει παρόμοια δράση

με τη μορφίνη.

Η θεραπευτική δράση είναι κυρίως αναλγητική, αγχολυτική, αντιβηχική και ηρεμιστική.

Τα οπιοειδή μπορεί να επηρεάσουν τον άξονα Υποθαλάμου-Υπόφυσης-Επινεφριδίων ή του άξονα

ισορροπία των ορμονών μπορεί να προκαλέσουν κλινικά συμπτώματα.

από ένεση Oxycodone Orion χορηγούμενης ενδοφλεβίως ή υποδορίως, ως εφάπαξ δόση bolus ή ως

Μετά την απορρόφηση, η οξυκωδόνη κατανέμεται σε ολόκληρο τον οργανισμό. Περίπου το 45%

προσδένεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης της οξυκωδόνης

είναι περίπου 3 ώρες. Ο φαινομενικός όγκος της κατανομής της οξυκωδόνης είναι 2,5±0,8 l/kg μετά

από ενδοφλέβια χορήγηση.

Η οξυκωδόνη διαπερνά τον πλακούντα και μπορεί να βρεθεί στο μητρικό γάλα.

Μεταβολισμός

Η οξυκωδόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ σε νοροξυκωδόνη μέσω της Ν-απομεθυλίωσης και σε

οξυμορφόνη μέσω της Ο-απομεθυλίωσης. Η νοροξυκωδόνη μεταβολίζεται περαιτέρω σε

νοροξυμορφόνη, η οποία υφίσταται γλυκουρονίωση. Η νοροξυκωδόνη και η νοροξυμορφόνη

σχηματίζονται κυρίως μέσω των CYP3A4 ενζύμων και η οξυμορφόνη μέσω του CYP2D6. Έχει

δειχθεί ότι το 45±21% της δόσης της οξυκωδόνης εκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή μεταβολιτών που

σχηματίζονται από το CYP3A4 μέσω Ν-απομεθυλίωσης ενώ το 11±6% της δόσης μεταβολίζεται από

οποίες χρησιμοποιήθηκαν μικροσωμάτια ανθρώπινου ήπατος, δεν έδειξαν ότι η ουσία αναστέλλει

θεωρείται κλινικά ασήμαντη.

Αποβολή

Η οξυκωδόνη και οι μεταβολίτες της εκκρίνονται και στα ούρα και στα κόπρανα.

Οι συγκεντρώσεις της οξυκωδόνης στο πλάσμα επηρεάζονται ελάχιστα από την ηλικία, όντας 15%

υψηλότερες στους ηλικιωμένους (>65 ετών) συγκριτικά με τα νεαρά άτομα.

9