ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

METFORMIN HYDROCHLORIDE/ROSEMONT

Πόσιμο διάλυμα 500 mg / 5 ml

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε 5 ml Διαλύματος περιέχει 500 mg Υδροχλωρικής Μετφορμίνης.

1 ml πόσιμου Διαλύματος περιέχει 100 mg Υδροχλωρικής Μετφορμίνης

Έκδοχα: Μεθυλ-παραϋδροξυβενζοϊκό νάτριο (Ε219), Προπυλ-παραϋδροβενζοϊκό

νάτριο (Ε217) και υγρή μαλιτόλη (Ε965).

Νάτριο = 5,3 mg / 5 ml

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Θεραπεία Σακχαρώδους Διαβήτη τύπου 2, ιδίως σε παχύσαρκους ασθενείς, όταν η

ακολουθούμενη δίαιτα και άσκηση δεν αρκούν από μόνες τους για την

αποκατάσταση της γλυκαιμικής ισορροπίας.

• Σε ενήλικες, το πόσιμο Διάλυμα Υδροχλωρικής Μετφορμίνης μπορεί να

χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλους από του στόματος

λαμβανόμενους αντιδιαβητικούς παράγοντες ή με ινσουλίνη

• Σε παιδιά άνω των 10 ετών και σε έφηβους το πόσιμο Διάλυμα μπορεί να

χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με ινσουλίνη.

Έχει παρουσιαστεί μείωση των επιπλοκών του διαβήτη, σε παχύσαρκους ενήλικες

αντιδιαβητικούς παράγοντες:

• Η συνήθης αρχική δόση είναι ένα κουτάλι των 5 ml ( 500 mg ) 2 ή 3 φορές την

ημέρα, χορηγούμενο κατά τη διάρκεια του γεύματος ή μετά το γεύμα.

Σελίδα 1

• Μετά από χορήγηση 10 έως 15 ημέρες, η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται

ανάλογα με τις μετρήσεις της γλυκόζης του αίματος. Η βραδεία αύξηση της δόσης

μπορεί να βελτιώσει την γαστρεντερική ανεκτικότητα. Η μέγιστη συνιστώμενη

δόση υδροχλωρικής μετφορμίνης είναι 3g την ημέρα (έξι κουτάλια των 5 ml),

χορηγούμενη σε 3 δόσεις.

• Εάν πρόκειται να γίνει μετάβαση από άλλο αντιδιαβητικό φάρμακο που

κουταλιού των 5 ml (500 mg) 2-3 φορές την ημέρα, ενώ η δόση της ινσουλίνης

προσαρμόζεται ανάλογα με τις μετρήσεις της γλυκόζης του αίματος.

Ηλικιωμένα άτομα:

Λόγω του ενδεχόμενου μειωμένης νεφρικής λειτουργίας σε ηλικιωμένους ασθενείς, η

δόση της υδροχλωρικής μετφορμίνης θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την

νεφρική λειτουργία. Απαιτείται τακτική εκτίμηση της νεφρικής λειτουργίας (βλέπε

παράγραφο 4.4).

Παιδιά και έφηβοι:

Μονοθεραπεία και συνδυασμός με ινσουλίνη

• Το Πόσιμο Διάλυμα Υδροχλωρικής Μετφορμίνης μπορεί να χορηγείται σε παιδιά

υδροχλωρικής μετφορμίνης είναι 2 g την ημέρα (τέσσερα κουταλάκια του γλυκού

των 5 ml), χορηγούμενη σε 2 ή 3 δόσεις.

4.3 Αντενδείξεις

• Υπερευαισθησία στην υδροχλωρική μετφορμίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα

• Διαβητική κετοξέωση, διαβητικό προ-κώμα

• Νεφρική ανεπάρκεια ή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 60 mL /

λεπτό)

• Οξείες καταστάσεις, οι οποίες ενδεχομένως μπορούν να μεταβάλλουν την νεφρική

λειτουργία, όπως:

- αφυδάτωση

- καρδιακή ή αναπνευστική ανεπάρκεια

- πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου

- καταπληξία

• Γαλουχία

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Γαλακτική οξέωση

Η γαλακτική οξέωση είναι σπάνια αλλά σοβαρή (υψηλή θνησιμότητα σε περίπτωση

απουσίας άμεσης θεραπείας) μεταβολική επιπλοκή η οποία μπορεί να επέλθει λόγω

της συσσώρευσης υδροχλωρικής μετφορμίνης. Οι αναφερθείσες περιπτώσεις

γαλακτικής οξέωσης σε ασθενείς που έπαιρναν υδροχλωρική μετφορμίνη έχουν

συμβεί πρωταρχικά σε διαβητικούς ασθενείς με σημαντική νεφρική ανεπάρκεια. Η

συχνότητα εμφάνισης γαλακτικής οξέωσης μπορεί και πρέπει να μειώνεται με την

συνεκτίμηση άλλων παραγόντων κινδύνου, όπως του ανεπαρκώς ελεγχόμενου

διαταραχές, κοιλιακό άλγος και έντονη ατονία.

υποθερμία ακολουθούμενη από κώμα. Τα διαγνωστικά εργαστηριακά ευρήματα είναι

μείωση του pH του αίματος, επίπεδα γαλακτικού οξέως στο πλάσμα άνω των 5

mmol/l, αυξημένο χάσμα ανιόντων και αυξημένη αναλογία

γαλακτικών/πυροσταφυλικών αλάτων. Σε περίπτωση υποψίας μεταβολικής οξέωσης,

η υδροχλωρική μετφορμίνη θα πρέπει να διακόπτεται και ο ασθενής να εισάγεται

επειγόντως στο νοσοκομείο (βλέπε παράγραφο 4.9).

Νεφρική λειτουργία

Επειδή η υδροχλωρική μετφορμίνη αποβάλλεται από τους νεφρούς, θα πρέπει να

μετρώνται τα επίπεδα κρεατινίνης του ορού πριν την έναρξη της θεραπείας και στη

λειτουργία ενδέχεται να εξασθενήσει, όπως π.χ. όταν αρχίζει θεραπεία κατά της

υπέρτασης ή θεραπεία με διουρητικά ή στην αρχή θεραπείας με μη στεροειδή

αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ).

Σελίδα 3

Χορήγηση ιωδιούχου σκιαγραφικού μέσου

Επειδή η ενδαγγειακή χορήγηση ιωδιούχων σκιαγραφικών μέσων σε ακτινολογικές

μελέτες μπορεί να οδηγήσει σε νεφρική ανεπάρκεια, η υδροχλωρική μετφορμίνη

πρέπει να διακόπτεται πριν ή κατά τη διάρκεια της δοκιμής και να επαναχορηγείται

μόνο 48 ώρες μετά την δοκιμασία, και μόνο αφότου επανεκτιμηθεί η νεφρική

λειτουργία ως φυσιολογική (Βλέπε παράγραφο 4.5).

Χειρουργική

Η υδροχλωρική μετφορμίνη πρέπει να διακόπτεται 48 ώρες πριν από εκλεκτική

θεραπεία με υδροχλωρική μετφορμίνη.

Δεν έχει ανιχνευθεί καμία επίδραση της μετφορμίνης στην ανάπτυξη και στην εφηβεία

σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες διάρκειας ενός έτους, αλλά δεν υπάρχουν διαθέσιμα

μακροχρόνια στοιχεία ως προς αυτά τα ειδικά σημεία. Επομένως, συνιστάται

προσεκτική παρακολούθηση της επίδρασης της μετφορμίνης όσον αφορά τις

παραμέτρους αυτές, σε παιδιά τα οποία λαμβάνουν θεραπεία με υδροχλωρική

μετφορμίνη, ιδιαίτερα όταν αυτά βρίσκονται στην προεφηβική ηλικία.

Παιδιά ηλικίας μεταξύ 10 και 12 ετών:

Μόνο 15 άτομα ηλικίας μεταξύ 10 και 12 ετών συμπεριλήφθηκαν στις ελεγχόμενες

κλινικές μελέτες που διεξήχθησαν σε παιδιά και εφήβους. Αν και η

ποσοτήτων υδατανθράκων που λαμβάνουν κατά τη διάρκεια της ημέρας. Οι

παχύσαρκοι ασθενείς πρέπει να συνεχίζουν την υποθερμιδική δίαιτα.

Οι συνηθισμένες εργαστηριακές εξετάσεις για την παρακολούθηση του διαβήτη

πρέπει να γίνονται τακτικά.

Η υδροχλωρική μετφορμίνη μόνη της δεν προκαλεί ποτέ υπογλυκαιμία, ωστόσο

συνιστάται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ινσουλίνη ή

σουλφονυλουρίες.

Προειδοποιήσεις για τα έκδοχα

Αυτό το προϊόν περιέχει:

• Παραϋδροξυβενζοϊκά. Αυτά μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις

(πιθανώς καθυστερημένα)

• Υγρή μαλτιτόλη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας

γραμμάριο μαλτιτόλης (31,5 kcal μέγιστη ημερήσια δόση).

• Νάτριο – 5,3 mg ανά δόση των 5 ml. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπ’όψιν για

ασθενείς σε δίαιτα με ελεγχόμενη πρόσληψη νατρίου.

Σελίδα 5

4.6 Κύηση και γαλουχία

Μέχρι σήμερα δεν υπάρχουν διαθέσιμα σχετικά επιδημιολογικά στοιχεία. Οι μελέτες

σε ζώα δεν δείχνουν επιβλαβείς δράσεις σε σχέση με την εγκυμοσύνη, την ανάπτυξη

του εμβρύου, τον τοκετό ή την ανάπτυξη του βρέφους (βλέπε επίσης παράγραφο 5.3).

Όταν η ασθενής σχεδιάζει να μείνει έγκυος και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ο

διαβήτης δεν θα πρέπει να θεραπεύεται με υδροχλωρική μετφορμίνη, αλλά θα πρέπει

να χρησιμοποιείται ινσουλίνη για την διατήρηση των επιπέδων της γλυκόζης του

κίνδυνος εμβρυϊκών δυσπλασιών, οι οποίες συνδέονται με τα μη φυσιολογικά

Η υδροχλωρική μετφορμίνη απεκκρίνεται στο γάλα των θηλαζόντων αρουραίων. Δεν

την χρήση μηχανημάτων.

υπογλυκαιμίας όταν η μετφορμίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλους

αντιδιαβητικούς παράγοντες (σουλφονυλουρίες, ινσουλίνη, ρεπαγλινίδιο).

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της

εξής: πολύ συχνές > 1/10, συχνές > ή =10, < 1/10, ασυνήθεις, > ή = 1/1000, σπάνιες, >

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης:

Συχνές: Διαταραχές της αίσθησης της γεύσης.

Πολύ συχνές: Γαστρεντερικές διαταραχές όπως ναυτία, εμετός, διάρροια, κοιλιακό

άλγος και απώλεια της όρεξης. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες συμβαίνουν τις

περισσότερες περιπτώσεις. Για να αποτραπούν αυτά τα γαστρεντερικά συμπτώματα,

συνιστάται η υδροχλωρική μετφορμίνη να λαμβάνεται σε 2 ή 3 δόσεις την ημέρα κατά

τη διάρκεια του γεύματος ή μετά το γεύμα. Αργή αύξηση της δόσης μπορεί να

Μεμονωμένα περιστατικά: Διαταραχές των ηπατικών δοκιμασιών ή ηπατίτιδα που

αποδράμουν με την διακοπή της υδροχλωρικής μετφορμίνης.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδορίου ιστού:

Πολύ σπάνιες: Δερματικές αντιδράσεις όπως ερύθημα, κνησμός, κνίδωση

υδροχλωρικής μετφορμίνης είναι η αιμοκάθαρση.

5 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Από του στόματος λαμβανόμενα φάρμακα τα οποία

μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα (αντιδιαβητικά).

Κωδικός ATC: Α10Β Α02

Η υδροχλωρική μετφορμίνη είναι ένα διγουανίδιο με αντι-υπεργλυκαιμική δράση, το

οποίο μειώνει και τη βασική και τη μεταγευματική γλυκόζη του πλάσματος. Δεν

Η υδροχλωρική μετφορμίνη διεγείρει την ενδοκυτταρική σύνθεση του γλυκογόνου

Η μετφορμίνη αυξάνει την ικανότητα μεταφοράς όλων των τύπων μεμβρανικών

Στους ανθρώπους, ανεξάρτητα από τη δράση της επί της γλυκαιμίας, η υδροχλωρική

μετφορμίνη έχει ευνοϊκές δράσεις επί του λιπιδικού μεταβολισμού. Αυτό έχει

Σελίδα 7

μελέτες: η υδροχλωρική μετφορμίνη μειώνει την συνολική χοληστερόλη, την

Κλινική αποτελεσματικότητα:

Η ανιχνευτική τυχαιοποιημένη μελέτη (UKPDS) έχει αποδείξει το μακροπρόθεσμο

όφελος του εντατικού ελέγχου της γλυκόζης του αίματος σε ασθενείς με διαβήτη

τύπου 2.

Η ανάλυση των αποτελεσμάτων σε υπέρβαρους ασθενείς οι οποίοι υποβλήθηκαν σε

έδειξε:

• σημαντική μείωση του απολύτου κινδύνου θνησιμότητας που έχει σχέση με το

συμβάντα / 1000 ανθρωποέτη, p = 0,017

Στις συνήθεις δόσεις υδροχλωρικής μετφορμίνης και τα συνήθη προγράμματα

εντός 24 έως 48 ωρών και γενικά είναι μικρότερες από 1 μg / mL. Σε ελεγχόμενες

κλινικές μελέτες, τα μέγιστα επίπεδα υδροχλωρικής μετφορμίνης στο πλάσμα (Cmax)

δεν υπερέβησαν τα 4 mcg/ml, ακόμα και σε μέγιστες δόσεις.

Η τροφή μειώνει τον βαθμό και καθυστερεί ελαφρώς την απορρόφηση της

υδροχλωρικής μετφορμίνης. Ύστερα από χορήγηση δόσης 850 mg, παρατηρήθηκε

μείωση 40 % της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα, μείωση κατά 25 % στην AUC

τιμή συγκέντρωσης στο πλάσμα. Η κλινική σχέση αυτών των μειώσεων είναι

Η υδροχλωρική μετφορμίνη απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα. Κανένας

Αποβολή – Απέκκριση:

Η κάθαρση της μετφορμίνης από τους νεφρούς είναι > 400 ml/min, δείχνοντας ότι η

υδροχλωρική μετφορμίνη αποβάλλεται με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή

απέκκριση. Ύστερα από χορήγηση δόσης από το στόμα, ο φαινόμενος τελικός χρόνος

Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας η νεφρική κάθαρση μειώνεται

αποβολής παρατείνεται, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα μεταφορμίνης στο πλάσμα.

δύο φορές ημερησίως για 7 ημέρες σε παιδιατρικούς ασθενείς, η μέγιστη

συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) και η συστηματική έκθεση (AUC0-t) μειώθηκαν

λάμβαναν επαναλαμβανόμενες δόσεις υδροχλωρικής μετφορμίνης 500 mg δύο φορές

ημερησίως για 14 ημέρες. Καθώς η δόση για κάθε ασθενή ρυθμίζεται με βάση τον

Σελίδα 9