SPC :
OFUXAL PR.TAB 10MG/TAB BTx30
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΌΝΤΟΣ
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
ΟFUXAL 10 mg, δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε δισκίο περιέχει 10 mg υδροχλωρικής αλφουζοσίνης)
Έκδοχο(α):
Κάθε δισκίο περιέχει 50 mg λακτόζης (ως λακτόζη μονοϋδρική).
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλέπε παράγραφο 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης
Λευκά, στρογγυλά, επικαλυμμένα δισκία.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Θεραπεία των μέτριων έως και σοβαρών λειτουργικών συμπτωμάτων της
καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ).
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με
επαρκή ποσότητα υγρού.
Ενήλικες
1 δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης 10 mg μια φορά την ημέρα. Η πρώτη
δόση πρέπει να λαμβάνεται αμέσως πριν την κατάκλιση. Το δισκίο πρέπει να
λαμβάνεται αμέσως μετά το ίδιο γεύμα κάθε ημέρα.
Ηλικιωμένοι (ηλικίας άνω των 65 ετών)
1 δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης 10 mg μια φορά την ημέρα εάν μια
αρχική χαμηλότερη δόση υδροχλωρικής αλφουζοσίνης είναι καλά ανεκτή και
χρειάζεται επιπρόσθετη δραστικότητα. Η πρώτη δόση πρέπει να λαμβάνεται
αμέσως πριν την κατάκλιση. Το δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης 10 mg
πρέπει να λαμβάνεται αμέσως μετά το ίδιο γεύμα κάθε ημέρα.
Στοιχεία φαρμακοκινητικής και κλινικής ασφάλειας δείχνουν ότι δεν είναι
απαραίτητη η μείωση της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η αποτελεσματικότητα της αλφουζοσίνης δεν έχει αποδειχθεί σε παιδιά
ηλικίας 2 έως 16 ετών. (βλ. παρ. 5.1). Επομένως η υδροχλωρική αλφουζοσίνη
δεν συνιστάται στον παιδιατρικό πληθυσμό.
Μειωμένη νεφρική
λειτουργία:
Ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια
Εάν μια χαμηλότερη δόση δεν είναι επαρκής, η θεραπεία μπορεί να
προσαρμοστεί σε 1 δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης 10 mg ημερησίως
1
σύμφωνα με την κλινική απόκριση. Η πρώτη δόση πρέπει να λαμβάνεται
αμέσως πριν την κατάκλιση.
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min)
δεν θα πρέπει να δίνεται αλφουζοσίνη 10 mg επειδή δεν υπάρχουν διαθέσιμα
κλινικά στοιχεία ασφάλειας για αυτήν την ομάδα ασθενών (βλ. παράγραφο
4.4).
Ηπατική ανεπάρκεια
Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης αλφουζοσίνης 10 mg αντενδείκνυνται
σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Μετά από προσεκτική ιατρική εξέταση,
μπορεί να θεωρηθεί κατάλληλο ένα σκεύασμα που περιέχει χαμηλότερη δόση
υδροχλωρικής αλφουζοσίνης. Για τις δοσολογικές οδηγίες δείτε τις
αντίστοιχες πληροφορίες του προϊόντος.
4.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, άλλες κιναζολίνες (π.χ.
τεραζοσίνη, δοξαζοσίνη) ή οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
Ιστορικό ορθοστατικής υπότασης
Συνδυασμός με άλλους αποκλειστές των α
1
-υποδοχέων.
Ηπατική ανεπάρκεια.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η αλφουζοσίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς που
λαμβάνουν αντιϋπερτασικά φάρμακα ή νιτρώδη. Σε ορισμένους ασθενείς
μπορεί να παρουσιαστεί ορθοστατική υπόταση, με ή χωρίς σύμπτωμα (ζάλη,
κόπωση, εφίδρωση) μέσα σε λίγες ώρες μετά τη χορήγηση. Αυτές οι επιδράσεις
είναι παροδικές, συμβαίνουν στην αρχή της θεραπείας και συνήθως δεν
παρεμποδίζουν τη συνέχιση της θεραπείας.
Έντονη πτώση της αρτηριακής πίεσης έχει αναφερθεί κατά την παρακολούθηση
μετά την κυκλοφορία στην αγορά σε ασθενείς με προϋπάρχοντες παράγοντες
κινδύνου (όπως υποκείμενες καρδιοπάθειες και/ή ταυτόχρονη θεραπεία με
αντιϋπερτασικά φάρμακα). Ο κίνδυνος εμφάνισης υπότασης και σχετιζόμενων
ανεπιθύμητων ενεργειών μπορεί να είναι μεγαλύτερος στα άτομα μεγαλύτερης
ηλικίας (βλ. παράγραφο 4.8). Θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την
συνταγογράφηση αλφουζοσίνης σε άτομα μεγαλύτερης ηλικίας. Ο ασθενής θα
πρέπει να προειδοποιείται για την πιθανή εκδήλωση τέτοιων συμβαμάτων.
Θα πρέπει να δίδεται προσοχή όταν η αλφουζοσίνη χορηγείται σε ασθενείς που
είχαν έντονη υποτασική απόκριση σε κάποιον άλλον αποκλειστή των α
1
-
υποδοχέων.
Σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, η ειδική θεραπεία για στεφανιαία ανεπάρκεια
θα πρέπει να συνεχίζεται. Εάν επανεμφανιστεί στηθάγχη ή επιδεινωθεί, η
αλφουζοσίνη θα πρέπει να διακοπεί.
Όπως με όλους τους αποκλειστές των α
1
-υποδοχέων, η αλφουζοσίνη θα πρέπει
να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με οξεία καρδιακή ανεπάρκεια.
Ασθενείς με συγγενή παράταση του διαστήματος QTc, με γνωστό ιστορικό
επίκτητης παράτασης του διαστήματος QTc ή οι οποίοι λαμβάνουν φάρμακα
γνωστά για την αύξηση του διαστήματος QTc θα πρέπει να αξιολογούνται πριν
και κατά τη χορήγηση της αλφουζοσίνης.
2
Το «Σύνδρομο Διεγχειρητικής Χαλαρής Ίριδας» (ΙFIS, μία παραλλαγή του
συνδρόμου μικρής κόρης) έχει παρατηρηθεί κατά τη διάρκεια εγχείρησης
καταρράκτη σε μερικούς ασθενείς που βρίσκονται υπό θεραπεία ή είχαν
προγενέστερα λάβει α
1
-αποκλειστές. Παρότι ο κίνδυνος αυτού του συμβάματος
με την αλφουζοσίνη φαίνεται να είναι πολύ χαμηλός, οι χειρουργοί
οφθαλμίατροι θα πρέπει να ενημερώνονται προ της εγχείρησης καταρράκτη,
για τρέχουσα ή προηγούμενη χρήση α
1
-αποκλειστών, καθώς το IFIS μπορεί να
οδηγήσει σε αυξημένες επιπλοκές κατά τη διαδικασία.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια
κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp
λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν θα πρέπει να
λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
Καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την κλινική ασφάλεια σε
ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min),
τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης αλφουζοσίνης 10 mg δεν θα πρέπει να
χορηγούνται σε αυτή την ομάδα ασθενών.
Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι το δισκίο θα πρέπει να
καταπίνεται ολόκληρο. Κάθε άλλος τρόπος χορήγησης, όπως σπάσιμο, τρίψιμο,
μάσημα, άλεση ή μετατροπή σε σκόνη απαγορεύονται. Αυτές οι ενέργειες
μπορεί να οδηγήσουν σε ακατάλληλη αποδέσμευση και απορρόφηση του
φαρμάκου και επομένως σε πιθανές πρώιμες ανεπιθύμητες ενέργειες.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες
μορφές αλληλεπίδρασης
Συνδυασμοί που αντενδείκνυνται:
• Αποκλειστές α
1-
υποδοχέων.
Συνδυασμοί που πρέπει να ληφθούν υπ' όψιν:
• Αντιϋπερτασικά φάρμακα (βλ. παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και
προφυλάξεις κατά τη χρήση).
• Νιτρώδη (βλ. παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά
τη χρήση).
• Ισχυροί αναστολείς του CΥΡ3 Α4 (όπως ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη και
ριτοναβίρη) καθώς τα επίπεδα της αλφουζοσίνης στο αίμα αυξάνονται.
Ταυτόχρονη χρήση με αντιϋπερτασικούς παράγοντες ή νιτρώδη αυξάνει τον
κίνδυνο υπότασης. Χορήγηση γενικών αναισθητικών σε ασθενή που λαμβάνει
αλφουζοσίνη μπορεί να οδηγήσει σε ασταθή αρτηριακή πίεση.
Συνιστάται να διακόπτεται η χορήγηση των δισκίων 24 ώρες πριν από
χειρουργική επέμβαση.
Δεν παρατηρήθηκαν φαρμακοδυναμικές ή φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
σε μελέτες με υγιείς εθελοντές μεταξύ αλφουζοσίνης και των ακόλουθων
δραστικών ουσιών: βαρφαρίνης, διγοξίνης και υδροχλωροθειαζίδης.
4.6. Κύηση και γαλουχία
Λόγω του τύπου του σημείου της ένδειξης, αυτή η παράγραφος δεν
εφαρμόζεται.
4.7. Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού
μηχανημάτων
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την επίδραση στην οδήγηση οχημάτων.
3
Ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ζάλη και εξασθένιση μπορεί να προκύψουν
βασικά κατά την έναρξη της θεραπείας. Αυτό θα πρέπει να ληφθεί υπόψη κατά
την οδήγηση οχημάτων και το χειρισμό μηχανημάτων.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Κατηγοριοποίηση των αναμενόμενων συχνοτήτων:
πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως
< 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη
γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
Καρδιακές διαταραχές:
Όχι συχνές
: ταχυκαρδία
Πολύ σπάνιες
: στηθάγχη σε ασθενείς με προϋπάρχουσα στεφανιαία νόσο,
Μη γνωστή συχνότητα
: κολπική μαρμαρυγή
Οφθαλμικές διαταραχές:
Μη γνωστή συχνότητα
: σύνδρομο διεγχειρητικής χαλαρής ίριδας (IFIS)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης:
Συχνές:
εξασθένηση
Όχι συχνές
: οίδημα, θωρακικό
άλγος
Διαταραχές του γαστρεντερικού:
Συχνές:
ναυτία, κοιλιακός πόνος, δυσπεψία,
ξηροστομία
Όχι συχνές
: διάρροια
Μη γνωστή συχνότητα:
έμετος
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων:
Μη γνωστή συχνότητα
: ηπατοκυτταρική κάκωση, χολοστατική ηπατική νόσος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος:
Συχνές:
τάση για λιποθυμία/ζάλη,
κεφαλαλγία
Όχι συχνές
: συγκοπή, ίλιγγος
Διαταραχές των νεφρών και των
ουροφόρων οδών:
Όχι συχνές
: ακράτεια ούρων
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού:
Μη γνωστή συχνότητα
: πριαπισμός
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του
μεσοθωράκιου:
Όχι συχνές
: ρινίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
Όχι συχνές
: εξάνθημα, κνησμός
Πολύ σπάνιες
: κνίδωση,
αγγειοοίδημα
Αγγειακές διαταραχές:
Όχι συχνές
: υπόταση (ορθοστατική), έξαψη
4
Μη γνωστή συχνότητα
: έντονη πτώση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με
προϋπάρχοντες παράγοντες κινδύνου (βλ. παράγραφο 4.4)
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος:
Μη γνωστή συχνότητα
: ουδετεροπενία
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση
άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει
τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού
προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν
οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού
Οργανισμού Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: +
30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr.
4.9. Υπερδοσολογία
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ο ασθενής πρέπει να εισαχθεί σε νοσοκομείο,
να παραμείνει σε ύπτια θέση, και να του χορηγηθεί συμβατική θεραπεία για
υπόταση. Σε περίπτωση σημαντικής υπότασης, η κατάλληλη διορθωτική
θεραπεία μπορεί να είναι ένα αγγειοσυσπαστικό που δρα κατευθείαν στις
αγγειακές μυϊκές ίνες. Η αλφουζοσίνη συνδέεται σε υψηλό βαθμό με
πρωτεΐνες, επομένως, η αιμοδιάλυση μπορεί να μην αποβεί χρήσιμη.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανταγωνιστές των α-
αδρενεργικών υποδοχέων, κωδικός ΑΤC: G 04 CΑ 01
Η αλφουζοσίνη, είναι ένα δραστικό από του στόματος ρακεμικό παράγωγο της
κιναζολίνης και εκλεκτικός ανταγωνιστής των μετασυναπτικών αδρενεργικών
α
1
-υποδοχέων.
Η εκλεκτικότητα της αλφουζοσίνης στους αδρενεργικούς α
1
-υποδοχείς του
προστάτη, του τριγώνου της ουροδόχου κύστης και της προστατικής μοίρας της
ουρήθρας, έχει επιβεβαιωθεί με in vitro μελέτες.
Τα κλινικά συμπτώματα της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ) δεν
σχετίζονται μόνο με το μέγεθος του προστάτη, αλλά και με τον ερεθισμό των
συμπαθομιμητικών νεύρων, τα οποία μέσα από τη διέγερση των
μετασυναπτικών α-υποδοχέων αυξάνουν την τάση του λείου μυός του
κατώτερου ουροποιητικού. Η θεραπεία με αλφουζοσίνη χαλαρώνει αυτόν τον
λείο μυ, βελτιώνοντας έτσι τη ροή των ούρων.
Κλινική ένδειξη ουροεκλεκτικότητας έχει αποδειχθεί με την κλινική
αποτελεσματικότητα και το καλό προφίλ ασφάλειας σε άνδρες που έλαβαν
θεραπεία με αλφουζοσίνη, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων και των
ασθενών με υπέρταση. Η αλφουζοσίνη μπορεί να προκαλέσει μετρίου βαθμού
αντιυπερτασικές επιδράσεις.
Στον άνθρωπο, η αλφουζοσίνη βελτιώνει τις παραμέτρους κένωσης μειώνοντας
τον ουρηθρικό μυϊκό τόνο,
με μείωση της αντίστασης στην εκροή από την
ουροδόχο κύστη διευκολύνοντας την κένωση της ουροδόχου κύστης.
Χαμηλότερη συχνότητα οξείας επίσχεσης ούρων έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς
που έλαβαν αγωγή με αλφουζοσίνη από ότι σε ασθενείς που δεν έλαβαν αγωγή.
5
Σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες σε ασθενείς με ΚΥΠ, η
αλφουζοσίνη έχει:
• αυξήσει σημαντικά το μέγιστο ρυθμό ροής των ούρων (Q
max
) σε ασθενείς με
Q
max
< 15 ml/sec κατά μέσο όρο 30%. Η βελτίωση αυτή παρατηρήθηκε από
την πρώτη δόση,
• μειώσει σημαντικά την πίεση του εξωστήρα μυός και αυξήσει τον όγκο
προκαλώντας μια ισχυρή επιθυμία για κένωση,
• μειώσει σημαντικά τον υπολειμματικό όγκο των ούρων.
Οι ουροδυναμικές αυτές επιδράσεις οδηγούν σε βελτίωση των Συμπτωμάτων
του Κατώτερου Ουροποιητικού (ΣΚΟ), δηλ. συμπτώματα πλήρωσης (ερεθιστικά)
καθώς και κένωσης (αποφρακτικά), η οποία καταδείχτηκε ευκρινώς.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η αλφουζοσίνη δεν ενδείκνυται για χρήση στον παιδιατρικό πληθυσμό. (βλ.
παρ. 4.2).
Σε δυο κλινικές μελέτες με 197 ασθενείς ηλικίας 2 έως 16 ετών με αυξημένη
πίεση εκροής του εξωστήρα μυός (LPP>40cmH2O) νευρολογικής φύσης, η
αποτελεσματικότητα της υδροχλωρικής αλφουζοσίνης δεν αποδείχτηκε. Στους
ασθενείς χορηγήθηκε υδροχλωρική αλφουζοσίνη 0,1 mg/kg/ημέρα ή 0,2
mg/kg/ημέρα χρησιμοποιώντας προσαρμοσμένες παιδιατρικές δοσολογικές
μορφές.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η αλφουζοσίνη έχει γραμμικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες εντός του εύρους
των θεραπευτικών δόσεων. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται
5 περίπου ώρες μετά τη χορήγηση. Το φαρμακοκινητικό προφίλ της
αλφουζοσίνης χαρακτηρίζεται από μεγάλο βαθμό ενδοατομικών διακυμάνσεων
των συγκεντρώσεών της στο πλάσμα. Η απορρόφηση αυξάνεται όταν η
φαρμακευτική αγωγή χορηγείται μετά το γεύμα.
Απορρόφηση
Μετά την πρώτη δόση (μετά γεύματος) η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο
πλάσμα ήταν 7,72 ng/ml, η AUCinf ήταν 127 ng x h/ml (μετά γεύματος) και η tmax
ήταν 6,69 h (μετά γεύματος). Σε συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης (μετά
γεύματος) η μέση AUC
πάνω από το μεσοδιάστημα των δόσεων (ΑUCτ) ήταν 145
ng x h/ml, η μέση Cmax ήταν 10,6 ng/ml και η Cmin ήταν 3,23 ng/ml.
Κατανομή
Ο βαθμός δέσμευσης της αλφουζοσίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι
περίπου 90%.
Ο όγκος κατανομής της αλφουζοσίνης είναι 2,5 1/kg σε υγιείς εθελοντές. Έχει
δειχθεί ότι κατανέμεται
κατά προτίμηση στον προστάτη σε σύγκριση με το πλάσμα.
Αποβολή
Ο
φαινόμενος χρόνος ημιζωής της αποβολής είναι 8 ώρες. Η αλφουζοσίνη
υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ, (μέσω διαφόρων οδών), οι
μεταβολίτες αποβάλλονται μέσω των νεφρικών απεκκρίσεων και επίσης
πιθανώς μέσω των χολικών απεκκρίσεων. Σε μια από του στόματος δόση, το
75-91% απεκκρίνεται με τα κόπρανα, το 35% σαν αμετάβλητη μορφή και το
υπόλοιπο σαν μεταβολίτες, το οποίο δείχνει κάποιου βαθμού χολική απέκκριση.
Περίπου το 10% της δόσης απεκκρίνεται σε αμετάβλητη μορφή στα ούρα.
Κανένας από τους μεταβολίτες δεν είναι φαρμακολογικά ενεργός.
Νεφρική ή ηπατική διαταραχή
6
Ο όγκος κατανομής και κάθαρσης αυξάνεται όταν υπάρχει μειωμένη νεφρική
λειτουργία, πιθανώς εξαιτίας του μειωμένου βαθμού σύνδεσης με τις
πρωτεΐνες. Ωστόσο, η ημίσεια ζωή, δεν αλλάζει.
Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, η ημίσεια ζωή επιμηκύνεται. Η
μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι διπλάσια και η βιοδιαθεσιμότητα
μεγαλώνει σε σχέση με αυτή που παρατηρείται σε νεαρούς, υγιείς εθελοντές.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Η από του στόματος απορρόφηση είναι πιο γρήγορη και οι τιμές ΑUC είναι
μεγαλύτερες σε ηλικιωμένα (>75 ετών) από ότι σε νεαρότερα άτομα. Η αύξηση
της συγκέντρωσης στο πλάσμα μπορεί να εξηγηθεί από την μείωση της
μεταβολικής ικανότητας των ηλικιωμένων ατόμων. Η από του στόματος
βιοδιαθεσιμότητα είναι σε κάποιο βαθμό υψηλότερη από ότι παρατηρείται σε
νεαρότερης ηλικίας άτομα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής παραμένει
αμετάβλητος.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο
με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας
επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, ενδεχόμενης καρκινογόνου
δράσης, τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος
εκδόχων
Πυρήνας δισκίου:
Υπρομελλόζη
Λακτόζη μονοϋδρική
Μικροκρυσταλλική
κυτταρίνη
Ποβιδόνη K25
Οξείδιο του πυριτίου
κολλοειδές άνυδρο
Στεατικό μαγνήσιο
Επικάλυψη:
Opadry
II
λευκό:
Πολυβινυλαλκοόλη
Διοξείδιο του τιτανίου
(E171)
Πολυαιθυλενογλυκόλη
4000
Τάλκης (E553b)
Surelease
clear
:
Αιθυλοκυτταρίνη (20
cP)
Τριγλυκερίδια (κεκορεσμένα) μέσης
αλύσου
Ελαϊκό οξύ
6.2 Ασυμβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
6.3 Διάρκεια ζωής
7
30 μήνες
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος
Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν δεν απαιτεί ιδιαίτερες συνθήκες φύλαξης.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Blister από PVC/PVDC - αλουμίνιο
30 δισκία
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης
Καμία ειδική υποχρέωση.
Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να
απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες διατάξεις.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
INNOVIS HEALTH SA,
Λεωφ. Συγγρού & Πριήνης 1,17122 Νέα Σμύρνη, Αθήνα
Τηλ.: 210 8017700,
email: info@innovishealth.gr
8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
55446/27-07-2012
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 2-12-2008
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 27-07-2012
10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
8
