SPC :
SUMATRIPTAN/TEVA F.C.TAB 50MG/TAB BTx4
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
[Sumatriptan Teva 50 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία]
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
50 mg: Kάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 50 mg σουματριπτάνη (ως
σουματριπτάνη ηλεκτρική).
Έκδοχα:
50 mg: Kάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 71,1 mg λακτόζης ως λακτόζη
μονοϋδρική.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
50 mg: Ροδακινί έως ροζ χρώματος, επίμηκες επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο που
φέρει ανάγλυφα τυπωμένο το ‘‘5’’ και το ‘‘0’’ στη μία πλευρά και χαραγή στην κάθε πλευρά.
Το δισκίο μπορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσα μέρη.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Άμεση αντιμετώπιση των οξέων επεισοδίων της ημικρανίας με ή χωρίς αύρα.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Το Sumatriptan Teva δεν πρέπει να χρησιμοποιείται προληπτικά.
Το Sumatriptan Teva συνιστάται ως μονοθεραπεία για την άμεση θεραπεία της ημικρανίας και
δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με εργοταμίνη ή παράγωγα εργοταμίνης
(συμπεριλαμβανομένου του methysergide) (βλέπε παράγραφο 4.3).
Το Sumatriptan Teva πρέπει να ληφθεί όσο το δυνατόν συντομότερα μετά την εμφάνιση του
πόνου από ημικρανία. Ωστόσο, η σουματριπτάνη είναι εξίσου αποτελεσματική όταν χορηγείται
σε ένα προχωρημένο χρονικό σημείο κατά τη διάρκεια του επεισοδίου.
Δεν πρέπει να γίνει υπέρβαση των παρακάτω συνιστώμενων δοσολογιών.
Ενήλικες
Η συνιστώμενη δοσολογία για τους ενήλικες είναι μία εφάπαξ δόση των 50 mg. Ορισμένοι
ασθενείς μπορεί να χρειασθούν 100 mg.
Αν και η συνιστώμενη από του στόματος δόση της σουματριπτάνης είναι 50 mg, πρέπει να
ληφθεί υπόψη ότι η σοβαρότητα των επεισοδίων της ημικρανίας ποικίλλει τόσο στον ίδιο όσο
και ανάμεσα στους ασθενείς.
Εάν ο ασθενής δεν ανταποκριθεί στην πρώτη δόση της σουματριπτάνης, δεν πρέπει να ληφθεί
άλλη δόση για το ίδιο επεισόδιο. Το Sumatriptan Teva μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη
θεραπεία των επόμενων επεισοδίων.
1
Εάν τα συμπτώματα εξαφανισθούν με την πρώτη δόση αλλά επανέλθουν, μπορεί να ληφθούν 1
ή 2 επιπρόσθετες δόσεις μέσα στις επόμενες 24 ώρες, υπό την προϋπόθεση ότι μεσολαβεί ένα
ελάχιστο χρονικό διάστημα 2 ωρών μεταξύ των δόσεων και δεν λαμβάνονται περισσότερα από
300 mg κατά την περίοδο αυτή.
Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με νερό.
Παιδιά (κάτω των 12 ετών)
Το Sumatriptan Teva δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά κάτω των 12 ετών καθώς δεν έχει
μελετηθεί σε παιδιά.
Έφηβοι (ηλικίας 12 έως 17 ετών)
Η αποτελεσματικότητα της σουματριπτάνης στους εφήβους δεν ήταν δυνατόν να αποδειχθεί
σε κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε αυτή την ομάδα ηλικιών. Για το λόγο αυτό,
δεν συνιστάται η χρήση σε εφήβους (βλέπε παράγραφο 5.1).
Ηλικιωμένοι
Η εμπειρία από τη χρήση της σουματριπτάνης σε ασθενείς άνω των 65 ετών είναι
περιορισμένη. Δεν έχει μελετηθεί επαρκώς η φαρμακοκινητική του φαρμακευτικού
προϊόντος σε ηλικιωμένους ασθενείς. Η χρήση της σουματριπτάνης σε ασθενείς άνω των 65
ετών δεν συνιστάται μέχρι να είναι διαθέσιμα περισσότερα κλινικά στοιχεία.
Ηπατική ανεπάρκεια
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια: πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο
χορήγησης χαμηλών δόσεων των 25 – 50 mg για τους ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική
ανεπάρκεια.
Νεφρική ανεπάρκεια
Βλέπε παράγραφο 4.4.
4.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Το Sumatriptan Teva δεν πρέπει να δίνεται σε ασθενείς που είχαν έμφραγμα του μυοκαρδίου ή
έχουν ισχαιμική καρδιοπάθεια, ασταθή στηθάγχη Prinzmetal / σπασμούς της στεφανιαίας
αρτηρίας ή περιφερική αγγειοπάθεια ή σε ασθενείς οι οποίοι έχουν συμπτώματα ή σημεία που
ομοιάζουν με ισχαιμική καρδιοπάθεια.
Το Sumatriptan Teva δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού
επεισοδίου ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου.
Η χρήση της σουπατριπτάνης σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή υπέρταση ή ήπια μη
ελεγχόμενη υπέρταση αντενδείκνυται.
Το Sumatriptan Teva δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
Η σύγχρονη χορήγηση εργοταμίνης ή παραγώγων της εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένου του
methysergide) αντενδείκνυται (βλέπε παράγραφο 4.5).
Η σύγχρονη χορήγηση της σουματριπτάνης με αναστρέψιμους (π.χ. moclobemide) ή μη
αναστρέψιμους (π.χ. selegiline) αναστολείς της μονοαμινοοξειδάσης (MAO) αντενδείκνυται.
Επιπλέον, η σουματριπτάνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για δύο εβδομάδες από τη διακοπή
της θεραπείας με αναστολείς της μονοαμινοοξειδάσης.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
2
Το Sumatriptan Teva πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν υπάρχει σαφής διάγνωση
ημικρανίας.
Το Sumatriptan Teva δεν ενδείκνυται για την αντιμετώπιση της ημιπληγικής, βασικής ή
οφθαλμοπληγικής ημικρανίας.
Όπως και με άλλες θεραπείες οξειών κρίσεων ημικρανίας, πριν τη θεραπεία κεφαλαλγιών σε
ασθενείς στους οποίους δεν έχει διαγνωσθεί προηγουμένως ημικρανία, και σε ημικρανιακούς
που εμφανίζουν άτυπα συμπτώματα, χρειάζεται προσοχή προκειμένου να αποκλεισθούν άλλες
ενδεχομένως σοβαρές νευρολογικές παθήσεις.
Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι οι πάσχοντες από ημικρανία μπορεί να διατρέχουν αυξημένο
κίνδυνο προσβολής από κάποιες αγγειακές εγκεφαλικές διαταραχές (π.χ. αγγειακό εγκεφαλικό
επεισόδιο, παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο).
Παροδικά συμπτώματα, όπως πόνος στο θώρακα και αίσθημα σφιξίματος τα οποία μπορεί να
είναι έντονα και μπορεί επίσης να γίνουν αισθητά στην περιοχή του λαιμού μπορεί να
συνοδεύσουν τη χορήγηση της σουματριπτάνης (βλέπε παράγραφο 4.8). Στις περιπτώσεις όπου
τέτοια συμπτώματα υποδηλώνουν ισχαιμική καρδιακή νόσο, δεν πρέπει να χορηγηθούν
επιπλέον δόσεις σουματριπτάνης και πρέπει να γίνει κατάλληλη εκτίμηση.
Το Sumatriptan Teva δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για
ισχαιμική καρδιακή νόσο, συμπεριλαμβανομένων των διαβητικών, των βαρέων καπνιστών ή
των ασθενών που υποβάλλονται σε θεραπεία υποκατάστασης νικοτίνης χωρίς να έχει
προηγηθεί καρδιαγγειακή αξιολόγηση (βλέπε παράγραφο 4.3). Ιδιαίτερη προσοχή χρειάζεται
να δοθεί σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση και σε άνδρες ηλικίας άνω των 40 ετών που
έχουν αυτούς τους παράγοντες κινδύνου. Αυτές οι αξιολογήσεις ωστόσο, μπορεί να μην
αποκαλύψουν κάθε ασθενή που έχει καρδιακή νόσο και, σε πολύ σπάνιες περιπώσεις,
σοβαρά καρδιακά επεισόδια έχουν συμβεί σε ασθενείς απουσία υποκείμενης καρδιαγγειακής
νόσου.
Μετά την κυκλοφορία έχουν υπάρξει σπάνιες αναφορές που περιγράφουν ασθενείς με
αδυναμία, αύξηση αντανακλαστικών και έλλειψη συντονισμού μετά τη χρήση εκλεκτικών
αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI) και σουματριπτάνης. Εάν η ταυτόχρονη
χρήση της σουματριπτάνης και των SSRIs δικαιολογείται κλινικά, συνιστάται κατάλληλη
παρακολούθηση του ασθενούς (βλέπε παράγραφο 4.5).
Το Sumatriptan Teva πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με παθήσεις που μπορεί να
επηρεάσουν την απορρόφηση, το μεταβολισμό ή την απέκκριση του φαρμάκου, όπως π.χ.
μειωμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία.
Το Sumatriptan Teva πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό σπασμών ή
άλλων παραγόντων κινδύνου οι οποίοι ελαττώνουν τον ουδό για σπασμούς, καθώς σπασμοί
έχουν αναφερθεί σε συνδυασμό με τη σουματριπτάνη (βλέπε παράγραφο 4.8).
Ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες μπορεί να εμφανίσουν αλλεργική
αντίδραση μετά τη χορήγηση της σουματριπτάνης. Η ένταση των αντιδράσεων κυμαίνεται από
μία δερματική αντίδραση έως αναφυλαξία. Οι ενδείξεις διασταυρούμενης αλλεργίας είναι
περιορισμένες, εν τούτοις η σουματριπτάνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε αυτούς τους
ασθενείς.
Παρατεταμένη χρήση οποιουδήποτε τύπου αναλγητικού για κεφαλαλγίες μπορεί να τις
επιδεινώσει. Εάν υφίσταται ή υπάρχει υποψία για τέτοια κατάσταση, πρέπει να ζητηθεί ιατρική
3
συμβουλή και πρέπει να διακοπεί η θεραπεία. Η διάγνωση για ΜΟΗ (medication overuse
headache, κεφαλαλγία από υπερβολική χρήση της φαρμακευτικής αγωγής) πρέπει να
πιθανολογείται σε ασθενείς που έχουν συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίες παρά (ή εξαιτίας) της
τακτικής χρήσης της φαρμακευτικής αγωγής για κεφαλαλγίες.
Το Sumatriptan Teva πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ελεγχόμενη υπέρταση
καθώς παροδικές αυξήσεις στην αρτηριακή πίεση και στην περιφερική αγγειακή αντίσταση
έχουν παρατηρηθεί σε ένα μικρό αριθμό ασθενών.
Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης δοσολογίας.
Τα Sumatriptan Teva επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με
σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή
δυσαπορρόφηση γλυκόζης – γαλακτόζης δεν πρέπει να λάβουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές
αλληλεπίδρασης
Δεν υπάρχουν ενδείξεις αλληλεπιδράσεων με προπανολόλη, φλουναριζίνη, πιζοτιφένιο ή
αλκοόλη.
Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για αλληλεπίδραση με σκευάσματα που περιέχουν
εργοταμίνη. Ο αυξημένος κίνδυνος στεφανιαίου αγγειόσπασμου θεωρητικά είναι δυνατός και
η σύγχρονη χορήγηση αντενδείκνυται.
Το χρονικό διάστημα που πρέπει να παρέρχεται μεταξύ της χρήσης σουματριπτάνης και
σκευασμάτων που περιέχουν εργοταμίνη δεν είναι γνωστό. Αυτό επίσης εξαρτάται από τις
δόσεις και τον τύπο των χρησιμοποιούμενων προϊόντων που περιέχουν εργοταμίνη. Οι
επιδράσεις μπορεί να είναι αθροιστικές. Συνιστάται μετά τη χρήση των σκευασμάτων που
περιέχουν εργοταμίνη, να λαμβάνεται η σουματριπτάνη τουλάχιστον μετά από 24 ώρες.
Αντιστρόφως σκευάσματα που περιέχουν εργοταμίνη συνιστάται να λαμβάνονται
τουλάχιστον έξι ώρες μετά από τη χορήγηση σουματριπτάνης (βλέπε παράγραφο 4.3).
Μπορεί να εμφανισθεί αλληλεπίδραση μεταξύ της σουματριπτάνης και των αναστολέων της
μονοαμινοοξειδάσης (ΜΑΟ) και η ταυτόχρονη χορήγηση αντενδείκνυται (βλέπε παράγραφο
4.3). Σπάνια μπορεί να εμφανισθεί αλληλεπίδραση μεταξύ της σουματριπτάνης και των
εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs).
Μπορεί επίσης να υπάρχει κίνδυνος για σεροτονεργικό σύνδρομο, εάν η σουματριπτάνη
χορηγείται ταυτόχρονα με λίθιο.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι συχνότερες κατά την ταυτόχρονη χορήγηση
τριπτανίων και σκευασμάτων φυτικής προέλευσης που περιέχουν St. John’s Wort (Υπερικόν
το διάτρητο).
4.6 Κύηση και γαλουχία
Είναι διαθέσιμα στοιχεία από την χρήση της σουματριπτάνης μετά την κυκλοφορία κατά τη
διάρκεια του πρώτου τριμήνου σε περισσότερες από 1.000 γυναίκες. Αν και αυτά τα στοιχεία
περιέχουν ανεπαρκή αριθμό πληροφοριών για την εξαγωγή τελικών συμπερασμάτων,
ωστόσο δεν καταδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο για συγγενείς ανωμαλίες. Η εμπειρία από τη
χρήση της σουματριπτάνης στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης είναι
περιορισμένη.
4
Αξιολόγηση μελετών σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύει άμεσες τερατογόνες επιδράσεις ή
βλαβερές επιδράσεις κατά την περιγεννητική και μεταγεννητική ανάπτυξη του εμβρύου.
Εντούτοις η βιωσιμότητα του εμβρύου είναι δυνατόν να επηρεασθεί στα κουνέλια (βλέπε
παράγραφο 5.3).
Το ενδεχόμενο χορήγησης της σουματριπτάνης πρέπει εξετάζεται μόνο εάν το αναμενόμενο
όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από οποιοδήποτε πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Έχει καταδειχθεί ότι μετά από υποδόρια χορήγηση η σουματριπτάνη απεκκρίνεται στο
μητρικό γάλα. Η έκθεση του βρέφους είναι δυνατόν να ελαχιστοποιηθεί αποφεύγοντας το
θηλασμό για 12 ώρες μετά τη θεραπεία, χρονικό διάστημα κατά τη διάρκεια του οποίου
όποια ποσότητα γάλακτος απεκκριθεί πρέπει να απορρίπτεται.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν πραγματοποιήθηκαν μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και
χειρισμού μηχανών.
Μπορεί να παρατηρηθεί υπνηλία ως αποτέλεσμα της ημικρανίας ή της θεραπείας της με
σουματριπτάνη. Αυτό μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατωτέρω κατά κατηγορία οργάνου συστήματος και
συχνότητα. Οι συχνότητες ορίζονται ως: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥1/100, <1/10), όχι
συχνές (≥1/1.000, <1/100), σπάνιες (≥1/10.000, <1/1.000) και πολύ σπάνιες (<1/10.000)
συμπεριλαμβανομένων μεμονομένων αναφορών.
Δεδομένα κλινικών δοκιμών
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνές: Μυρμηκίαση, ζάλη, υπνηλία.
Αγγειακές διαταραχές
Συχνές: παροδικές αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης εμφανιζόμενες σύντομα μετά τη
θεραπεία. Έξαψη.
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Συχνές: Ναυτία και έμετος έχουν παρατηρηθεί σε ορισμένους ασθενείς αλλά είναι ασαφές αν
αυτό σχετίζεται με τη σουματριπτάνη ή την υποκείμενη πάθηση.
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
Συχνές: Αίσθημα βάρους (συνήθως παροδικό και μπορεί να είναι έντονο και να επηρεάσει
οποιοδήποτε σημείο του σώματος συμπεριλαμβανομένων του θώρακα και του λαιμού).
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Συχνές: Πόνος, αίσθημα θερμότητας, πίεση ή σφίξιμο (αυτά τα συμβάματα είναι συνήθως
παροδικά και μπορεί να είναι έντονα και να επηρεάσουν οποιοδήποτε σημείο του σώματος
συμπεριλαμβανομένων του θώρακα και του λαιμού).
Όχι συχνές: Αίσθημα αδυναμίας, κόπωση (και τα δύο συμβάματα είναι κυρίως ήπια έως
μέτρια σε ένταση και παροδικά).
5
Έρευνες
Πολύ σπάνιες: Έχουν παρατηρηθεί περιστασιακά μικρές διαταραχές σε ελέγχους της
ηπατικής λειτουργίας.
Δεδομένα μετά την κυκλοφορία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Πολύ σπάνιες: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας που κυμαίνονται από δερματική
υπερευαισθησία έως σπάνιες περιπτώσεις αναφυλαξίας.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Πολύ σπάνιες: Σπασμοί, αν και ορισμένοι έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς είτε με ιστορικό
σπασμών είτε με ταυτόχρονες παθήσεις που προδιαθέτουν για σπασμούς, υπάρχουν επίσης
αναφορές σε ασθενείς όπου τέτοιοι παράγοντες προδιάθεσης δεν είναι προφανείς.
Νυσταγμός, σκότωμα, τρόμος, δυστονία.
Οφθαλμικές διαταραχές
Πολύ σπάνιες: Τρεμούλιασμα, διπλωπία, μειωμένη όραση. Απώλεια της όρασης
συμπεριλαμβανομένων αναφορών για μόνιμα ελλείμματα. Ωστόσο, οπτικές διαταραχές
μπορεί επίσης να συμβούν κατά τη διάρκεια μίας κρίσης ημικρανίας καθαυτής.
Καρδιακές διαταραχές
Πολύ σπάνιες: Βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών, καρδιακές αρρυθμίες, παροδικές
ισχαιμικές ηλεκτροκαρδιογραφικές (ΗΚΓ) μεταβολές, αγγειόσπασμος της στεφανιαίας
αρτηρίας, έμφραγμα του μυοκαρδίου (βλέπε παράγραφο 4.3 και 4.4).
Αγγειακές διαταραχές
Πολύ σπάνιες: Υπόταση, φαινόμενο Raynaud.
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Πολύ σπάνιες: Ισχαιμική κολίτιδα
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
Πολύ σπάνιες: Ακαμψία του αυχένα.
4.9 Υπερδοσολογία
Ασθενείς έχουν λάβει έως και 12 mg σουματριπτάνης, ως εφάπαξ υποδόρια ένεση χωρίς
σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Δεν παρατηρήθηκαν άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες από
αυτές που αναφέρθηκαν στην παράγραφο 4.8 με δόσεις που υπερβαίνουν τα 16 mg υποδόρια
και δόσεις που υπερβαίνουν τα 400 mg από του στόματος.
Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται για τουλάχιστον 10
ώρες και, αν είναι απαραίτητο, να δοθεί συνήθης υποστηρικτική αγωγή.
Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της αιμοδιύλισης ή της περιτοναϊκής
διύλισης στις συγκεντρώσεις της σουματριπτάνης στο πλάσμα.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναλγητικά, σκευάσματα κατά της ημικρανίας, εκλεκτικός
6
αγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης (5-ΗΤ
1
)
Κωδικός ATC: N02CC01
Η σουματριπτάνη είναι ένας ειδικός και εκλεκτικός αγωνιστής του αγγειακού υποδοχέα της 5-
υδροξυτρυπταμίνης
1
χωρίς να επιδρά σε άλλους υπότυπους υποδοχέων 5-ΗΤ. Οι υποδοχείς
αυτού του τύπου έχουν ανιχνευθεί κυρίως σε στα κρανιακά αιμοφόρα αγγεία. Στα ζώα η
σουματριπτάνη προκαλεί εκλεκτικά αγγειοσύσπαση στην κυκλοφορία της καρωτιδικής
αρτηρίας, η οποία τροφοδοτεί με αίμα τους εξωκρανιακούς και ενδοκρανιακούς ιστούς όπως οι
μήνιγγες. Η διαστολή αυτών των αγγείων πιστεύεται ότι είναι ο υποκείμενος μηχανισμός της
ημικρανίας στους ανθρώπους. Τα αποτελέσματα των δοκιμασιών σε ζώα υποδεικνύουν ότι η
σουματριπτάνη αναστέλλει επίσης τη δράση του τρίδυμου νεύρου. Και οι δύο αυτές επιδράσεις
(κρανιακή αγγειοσύσπαση και αναστολή της δράσης του τρίδυμου νεύρου) μπορούν να
εξηγήσουν την ανασταλτική προς την ημικρανία δράση της σουματριπτάνης στους ανθρώπους.
Η κλινική ανταπόκριση αρχίζει περίπου 30 λεπτά μετά τη χορήγηση από του στόματος μίας
δόσης των 100 mg. Δόσεις των 25 mg – 100 mg έχουν δείξει μεγαλύτερη
αποτελεσματικότητα από εικονικό φάρμακο σε κλινικές μελέτες, αλλά τα 25 mg είναι
στατιστικώς σημαντικά λιγότερο αποτελεσματικά από τα 50 mg και 100 mg.
Η σουματριπτάνη είναι αποτελεσματική στη θεραπεία οξέων επεισοδίων ημικρανίας που
λαμβάνουν χώρα κατά τη διάρκεια της εμμηνόρροιας στις γυναίκες, δηλαδή στη χρονική
περίοδο από 3 ημέρες πριν έως 5 ημέρες μετά την έναρξη της εμμηνόρροιας.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χορηγούμενης από του στόματος σουματριπτάνης
αξιολογήθηκε σε ένα αριθμό κλινικών μελετών ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο σε 600
έφηβους ημικρανιακούς ηλικίας 12 έως 17 ετών. Στις μελέτες αυτές δεν μπόρεσαν να
επιδειχθούν ουσιαστικές διαφορές στην ανακούφιση της κεφαλαλγίας σε 2 ώρες μεταξύ
εικονικού φαρμάκου και οποιασδήποτε δόσης σουματριπτάνης. Το προφίλ των ανεπιθύμητων
ενεργειών της από του στόματος χορηγούμενης σουματριπτάνης σε εφήβους ηλικίας 12 - 17
ετών ήταν παρόμοιο με αυτό που αναφέρθηκε σε μελέτες σε πληθυσμούς ενηλίκων.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η σουματριπτάνη απορροφάται γρήγορα, το 70% της
μέγιστης συγκέντρωσης επιτυγχάνεται μετά από 45 λεπτά. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο
πλάσμα μετά από μία δόση των 100 mg είναι 54 ng/ml. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα
από το στόμα μετά από του στόματος χορήγηση είναι 14% που εν μέρει οφείλεται σε
προσυστηματικό μεταβολισμό και εν μέρει σε ατελή απορρόφηση. Ο χρόνος
υποδιπλασιασμού είναι περίπου 2 ώρες.
Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (14 – 21 %) και ο μέσος όγκος
κατανομής είναι 170 λίτρα. Η μέση ολική κάθαρση είναι περίπου 1160 ml/min και η μέση
νεφρική κάθαρση είναι περίπου 260 ml/min. Η μη νεφρική κάθαρση υπολογίζεται περίπου
στο 80 % της συνολικής κάθαρσης, το οποίο υποδεικνύει ότι η σουματριπτάνη
απομακρύνεται κυρίως μέσω μεταβολισμού. Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η
προσυστηματική κάθαρση μετά από του στόματος χορήγηση είναι ελαττωμένη, με
αποτέλεσμα την αύξηση των επιπέδων της σουματριπτάνης στο πλάσμα. Ο κύριος
μεταβολίτης, το ινδολοξικό ανάλογο της σουματριπτάνης, αποβάλλεται κυρίως στα ούρα ως
ελεύθερο οξύ και γλυκορουνική ένωση. Δεν έχει γνωστή 5-ΗΤ
1
ή 5-ΗΤ
2
δράση. Δεν έχουν
ανευρεθεί ήσσονος σημασίας μεταβολίτες. Η φαρμακοκινητική της χορηγούμενης από του
στόματος σουματριπτάνης δεν φαίνεται να επηρεάζεται σημαντικά από τις κρίσεις
ημικρανίας.
7
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Σε πειραματικές μελέτες στην οξεία και χρόνια τοξικότητα δεν παρατηρήθηκαν ενδείξεις
τοξικών επιδράσεων στο εύρος των θεραπευτικών δόσεων για τον άνθρωπο.
Σε μελέτη γονιμότητας σε αρουραίους, παρατηρήθηκε μείωση της επιτυχούς γονιμοποίησης
με την έκθεση σε ποσότητες σημαντικά μεγαλύτερες της μέγιστης ανθρώπινης δόσης.
Στα κουνέλια παρατηρήθηκε θνησιμότητα των εμβρύων χωρίς σημαντικές τερατογόνες
ατέλειες. Η σημασία αυτών των ευρημάτων για τους ανθρώπους δεν είναι γνωστή.
Η σουματριπτάνη στερείτο γονοτοξικής και καρκινογόνου δράσης σε in vitro συστήματα και σε
μελέτες σε ζώα.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
50 mg
Πυρήνας
Λακτόζη μονοϋδρική
Καρμελλόζη νατριούχος διασταυρούμενη
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο
Μαγνήσιο στεατικό
Επικάλυψη – Opadry II 33 G 23092 χρώματος ροδακινί
Υπρομελλόζη Ε464
Τιτανίου διοξείδιο (Ε171)
Λακτόζη μονοϋδρική
Πολυαιθυλενογλυκόλη 3000
Τριοξική γλυκερόλη
Σιδήρου οξείδιο ερυθρό Ε172
Σιδήρου οξείδιο κίτρινο Ε172
Σιδήρου οξείδιο μαύρο Ε172
6.2 Ασυμβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
6.3 Διάρκεια ζωής
2 χρόνια
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος
Δεν υπάρχουν ειδικές οδηγίες διατήρησης για το προϊόν αυτό.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
8
Διαφανείς ή λευκές αδιαφανείς κυψέλες (blisters) από PVC/PVdC αλουμίνιο.
50 mg: Κυψέλες (blisters) των 2, 3, 4, 6, 12, 18, 24, 30 και 50 επικαλυμμένων με λεπτό
υμένιο δισκίων.
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης
Καμία ειδική υποχρέωση.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
TEVA Pharma B.V.
Industrieweg 23, P.O. Box 217, 3640 AE Mijdrecht
Ολλανδία
8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
9
