ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Glimepirid Teva 1 mg δισκία

Glimepirid Teva 2 mg δισκία

Glimepirid Teva 3 mg δισκία

Glimepirid Teva 4 mg δισκία

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε δισκίο περιέχει 1 mg γλιμεπιρίδης.

Κάθε δισκίο των 3 mg περιέχει 139,8 mg λακτόζη μονοϋδρική.

Κάθε δισκίο των 4 mg περιέχει 138,8 mg λακτόζη μονοϋδρική.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Δισκίο

1 mg δισκία: Διάστικτα ροζ, στρόγγυλα δισκία, διχοτομούμενα και από τις δύο πλευρές. Η μία πλευρά

του δισκίου έχει τυπωμένο το «9» στη μία πλευρά της χαραγής και το «3» στην άλλη. Η άλλη πλευρά

του δισκίου έχει τυπωμένο το «72» από τη μία πλευρά της χαραγής και το «54» από την άλλη.

2 mg δισκία: Διάστικτα πράσινα, στρόγγυλα δισκία, διχοτομούμενα και από τις δύο πλευρές. Η μία

πλευρά του δισκίου έχει τυπωμένο το «9» στη μία πλευρά της χαραγής και το «3» στην άλλη. Η άλλη

πλευρά του δισκίου έχει τυπωμένο το «72» από τη μία πλευρά της χαραγής και το «56» από την άλλη.

Το δισκίο μπορεί να διχοτομηθεί σε δύο ίσα μέρη.

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Η γλιμεπιρίδη ενδείκνυται για τη θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2, όταν η δίαιτα, η

σωματική άσκηση και η απώλεια σωματικού βάρους δεν είναι από μόνες τους επαρκείς.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία

Η βάση για την επιτυχή θεραπεία του διαβήτη είναι η σωστή δίαιτα, η τακτική σωματική άσκηση,

ούρα.

Η δόση έναρξης είναι 1 mg γλιμεπιρίδης ημερησίως. Εάν επιτευχθεί καλός έλεγχος, αυτή η δοσολογία

πρέπει να χρησιμοποιηθεί για θεραπεία συντήρησης.

Για διαφορετικά δοσολογικά σχήματα, διατίθενται κατάλληλες περιεκτικότητες.

Εάν ο έλεγχος είναι μη ικανοποιητικός, η δοσολογία πρέπει να αυξηθεί σταδιακά, βασιζόμενη στον

Η δοσολογία μεγαλύτερη από 4 mg γλιμεπιρίδης ημερησίως επιτυγχάνει καλύτερα αποτελέσματα μόνο

σε εξαιρετικές περιπτώσεις. Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 6 mg γλιμεπιρίδης ημερησίως.

Σε ασθενείς οι οποίοι δεν έχουν ρυθμιστεί επαρκώς με τη μέγιστη ημερήσια δόση γλιμεπιρίδης,

μπορεί να γίνει έναρξη ταυτόχρονης αγωγής με ινσουλίνη, εάν κρίνεται απαραίτητο. Διατηρώντας

σταθερή τη δόση της γλιμεπιρίδης, η θεραπεία με ινσουλίνη αρχίζει με χαμηλή δόση και

προσαρμόζεται προς τα άνω ανάλογα με τα απαιτούμενα επίπεδα του μεταβολικού ελέγχου. Η

συνδυασμένη αγωγή πρέπει να ξεκινά κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση.

Κανονικά η εφάπαξ ημερήσια δόση γλιμεπιρίδης είναι επαρκής. Συνιστάται η δόση αυτή να

λαμβάνεται λίγο πριν ή κατά τη διάρκεια ενός πλήρους πρωινού ή –αν δεν λαμβάνεται αυτό- λίγο πριν

ή κατά τη διάρκεια του πρώτου κύριου γεύματος.

Αν παραλειφθεί μια δόση, αυτή δεν πρέπει να διορθωθεί αυξάνοντας την επόμενη δόση. Τα δισκία

πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με κάποιο υγρό.

Σε περίπτωση που ο ασθενής εκδηλώσει υπογλυκαιμική αντίδραση μετά από (τη λήψη) 1 mg

γλιμεπιρίδης ημερησίως, αυτό υποδηλώνει ότι αυτός ο ασθενής μπορεί να ρυθμιστεί μόνο με δίαιτα.

Οι ανάγκες σε γλιμεπιρίδη μπορεί να μειωθούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθ’ όσον η βελτίωση

μεταβολών του σωματικού βάρους ή του τρόπου ζωής του ασθενούς ή σε περίπτωση άλλων

Μετάταξη από άλλους από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες σε γλιμεπιρίδη:

Η μετάταξη από άλλους από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες σε γλιμεπιρίδη είναι γενικώς

εφικτή. Κατά τη μετάταξη σε γλιμεπιρίδη, η περιεκτικότητα και η ημιπερίοδος ζωής του

προηγούμενου φαρμακευτικού προϊόντος πρέπει να ληφθεί υπόψη. Σε ορισμένες περιπτώσεις,

ειδικότερα με αντιδιαβητικά με μακρά ημιπερίοδο ζωής (π.χ. χλωροπροπαμίδη), συνιστάται μια

περίοδος διακοπής μερικών ημερών, προκειμένου να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος υπογλυκαιμικών

αντιδράσεων λόγω αθροιστικής δράσης.

Η συνιστώμενη δόση έναρξης είναι 1 mg γλιμεπιρίδης ημερησίως. Βάσει της ανταπόκρισης, η

δοσολογία της γλιμεπιρίδης μπορεί να αυξηθεί σταδιακά, όπως υποδείχθηκε παραπάνω.

Μετάταξη από ινσουλίνη στη γλιμεπιρίδη:

Σε εξαιρετικές περιπτώσεις μπορεί να ενδείκνυται μετάταξη σε γλιμεπιρίδη σε περιπτώσεις

διαβητικών ασθενών τύπου 2, οι οποίοι προηγουμένως είχαν ρυθμιστεί με ινσουλίνη.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία αναφορικά με τη χρήση της γλιμεπιρίδης σε ασθενείς ηλικίας

στη γλιμεπιρίδη ως μονοθεραπεία (βλέπε παραγράφους 5.1 και 5.2).

Τα στοιχεία που διατίθενται ως προς την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα είναι ανεπαρκή στον

παιδιατρικό πληθυσμό και γι’ αυτό δεν συνιστάται μια τέτοια χρήση.

4.3 Αντενδείξεις

- σοβαρές διαταραχές της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας.

Σε περιπτώσεις σοβαρών διαταραχών της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας, απαιτείται μετάταξη σε

ινσουλίνη.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Η γλιμεπιρίδη πρέπει να λαμβάνεται λίγο πριν ή κατά τη διάρκεια κάποιου γεύματος.

Όταν τα γεύματα λαμβάνονται ακανόνιστες ώρες ή όταν αυτά παραλείπονται, η αγωγή με γλιμεπιρίδη

μπορεί να οδηγήσει σε υπογλυκαιμία. Τα πιθανά συμπτώματα της υπογλυκαιμίας περιλαμβάνουν

κεφαλαλγία, εντονότατη πείνα, ναυτία, έμετο, κόπωση, υπνηλία, διαταραχές του ύπνου, ανησυχία,

επιθετικότητα, διαταραχή συγκέντρωσης, εγρήγορσης και χρόνου αντίδρασης, κατάθλιψη, σύγχυση,

αδυναμία αυτοεξυπηρέτησης, απώλεια αυτοελέγχου, παραλήρημα, εγκεφαλικούς σπασμούς, υπνηλία

και απώλεια συνείδησης συμπεριλαμβανομένου μέχρι και του κώματος, ρηχή αναπνοή και

εφίδρωση, υγρό δέρμα, άγχος, ταχυκαρδία, υπέρταση, αίσθημα παλμών, στηθάγχη και καρδιακές

Τα συμπτώματα μπορούν σχεδόν πάντα να ρυθμιστούν ταχέως με την άμεση λήψη υδατανθράκων

δυνατόν να επανεμφανιστεί υπογλυκαιμία.

Σοβαρή υπογλυκαιμία ή παρατεταμένη υπογλυκαιμία, που αντιμετωπίστηκε προσωρινά μόνο με τη

συνήθη ποσότητα ζάχαρης, απαιτεί άμεση ιατρική αντιμετώπιση και περιστασιακά εισαγωγή σε

νοσοκομείο.

Παράγοντες που ευνοούν την υπογλυκαιμία περιλαμβάνουν:

- απροθυμία ή (πιο συχνά σε ηλικιωμένους ασθενείς) ανικανότητα του ασθενούς να

συνεργαστεί,

- υποσιτισμός, ακανόνιστες ώρες γευμάτων, ή παραλειπόμενα γεύματα ή περίοδοι νηστείας,

- αλλαγές στη δίαιτα,

- έλλειψη ισορροπίας μεταξύ σωματικής άσκησης και λήψης υδατανθράκων,

- κατανάλωση οινοπνεύματος, ιδιαίτερα σε συνδυασμό με παραλειπόμενα γεύματα,

- διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας,

- υπερδοσολογία με γλιμεπιρίδη,

- ταυτόχρονη χορήγηση συγκεκριμένων άλλων φαρμακευτικών προϊόντων (βλέπε παράγραφο

Η θεραπεία με γλιμεπιρίδη απαιτεί τακτική παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα και στα

ούρα. Επιπλέον, συνιστάται προσδιορισμός του κλάσματος της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γλιμεπιρίδη απαιτείται τακτική ηπατική και αιματολογική

Σε περιπτώσεις stress (π.χ. ατυχήματα, οξείες χειρουργικές επεμβάσεις, εμπύρετες λοιμώξεις, κ.λ.π.)

μπορεί να ενδείκνυται προσωρινή μετάταξη σε ινσουλίνη.

σουλφονυλουρίες μπορεί να οδηγήσει σε αιμολυτική αναιμία. Καθώς η γλιμεπιρίδη ανήκει στην

ομάδα των σουλφονυλουριών, πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή σε ασθενείς με ανεπάρκεια G6PD και

πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο χρήσης εναλλακτικού παράγοντα, που δεν ανήκει στην ομάδα των

σουλφονυλουριών.

Τα δισκία γλιμεπιρίδης περιέχουν μονοϋδρική λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα

δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια της Lapp λακτάσης, ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης,

δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Όταν η γλιμεπιρίδη λαμβάνεται ταυτόχρονα με συγκεκριμένα άλλα φαρμακευτικά προϊόντα, μπορεί

να παρατηρηθούν τόσο ανεπιθύμητες αυξήσεις όσο και μειώσεις της υπογλυκαιμικής δράσης της

(ή με συνταγή) του γιατρού.

μεταβολισμός της επηρεάζεται από συγχορήγηση επαγωγέων (π.χ. ριφαμπικίνη) ή αναστολέων (π.χ.

καταδεικνύουν ότι η επιφάνεια κάτω από την καμπύλη (AUC) της γλιμεπιρίδης αυξάνεται περίπου στο

Βασιζόμενοι στην εμπειρία με τη γλιμεπιρίδη και με άλλες σουλφονυλουρίες, πρέπει να αναφερθούν

οι παρακάτω αλληλεπιδράσεις.

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης και συνεπώς, σε ορισμένες περιπτώσεις υπογλυκαιμία, μπορεί

να εμφανιστεί όταν λαμβάνεται κάποιο από τα παρακάτω φαρμακευτικά προϊόντα, για παράδειγμα:

- φαινυλοβουταζόνη, αζαπροπαζόνη και οξυφαινοβουταζόνη

- ινσουλίνη και από του στόματος αντιδιαβητικά φαρμακευτικά προϊόντα, όπως μετφορμίνη

- σαλικυλικά και παρα-αμινο-σαλικυλικό οξύ

- αναβολικά στεροειδή και ορμόνες άρρενος

- χλωραμφαινικόλη

- ορισμένες σουλφοναμίδες μακράς δράσης

- τετρακυκλίνες

- αντιβιοτικά τύπου κινολόνης

- κουμαρινικά αντιπηκτικά

- φλουοξετίνη

- αλλοπουρινόλη

- προβενεσίδη

- σουλφινπυραζόνη

- συμπαθολυτικά

- κυκλοφωσφαμίδη, τροφωσφαμίδη και ιφωσφαμίδη

- πεντοξυφυλλίνη (παρεντερικά σε υψηλές δόσεις)

- τριτοκουαλίνη

- διεγερτικοί παράγοντες θυρεοειδούς, γλυκοκορτικοειδή,

- παράγωγα φαινοθειαζίνης, χλωροπρομαζίνη,

- αδρεναλίνη και συμπαθομιμητικά,

- νικοτινικό οξύ (υψηλές δόσεις) και παράγωγα νικοτινικού οξέος,

- καθαρτικά (μετά από μακροχρόνια χρήση),

- φαινυτοΐνη, διαζοξείδιο

- γλυκαγόνη, βαρβιτουρικά και ριφαμπικίνη,

- ακεταζολαμίδιο.

Οι Η

ανταγωνιστές, οι βήτα αναστολείς, η κλονιδίνη και η ρεσερπίνη μπορεί να οδηγήσουν σε

ενίσχυση ή εξασθένηση της υπογλυκαιμικής δράσης.

Υπό τη επίδραση συμπαθολυτικών φαρμακευτικών προϊόντων, όπως βήτα αναστολείς, κλονιδίνη,

μειωθούν ή να εκλείπουν.

γλιμεπιρίδης με απρόβλεπτο τρόπο.

Κίνδυνος σχετιζόμενος με το διαβήτη

Μη φυσιολογικά επίπεδα γλυκόζης αίματος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σχετίζονται με

υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης συγγενών ανωμαλιών και περιγεννητικής θνησιμότητας. Συνεπώς,

το επίπεδο της γλυκόζης του αίματος πρέπει να παρακολουθείται στενά κατά τη διάρκεια της

εγκυμοσύνης προκειμένου να αποφευχθεί ο κίνδυνος τερατογένεσης. Η χρήση της ινσουλίνης

απαιτείται σε τέτοιες περιπτώσεις. Οι ασθενείς που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη πρέπει να

ενημερώσουν το γιατρό τους.

Κίνδυνος σχετιζόμενος με τη γλιμεπιρίδη

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της γλιμεπιρίδης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα

κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα, η οποία πιθανά σχετίζεται με τη

φαρμακολογική δράση (υπογλυκαιμία) της γλιμεπιρίδης (βλέπε παράγραφο 5.3).

Κατά συνέπεια, η γλιμεπιρίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται καθ’ όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

διαπιστωθεί εγκυμοσύνη, πρέπει να γίνει μετάταξη σε θεραπεία με ινσουλίνη το συντομότερο δυνατό.

κίνδυνος υπογλυκαιμίας σε βρέφη που θηλάζουν, συνιστάται αποφυγή του θηλασμού κατά τη

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

Δεν πραγματοποιήθηκαν μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού

μηχανών.

γεγονός αυτό μπορεί να αποτελέσει κίνδυνο σε περιπτώσεις όπου αυτές οι ικανότητες είναι ιδιαίτερης

σημασίας (π.χ. οδήγηση αυτοκινήτου ή χειρισμός μηχανημάτων).

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες αντιδράσεις από κλινικές έρευνες, βασίστηκαν στην εμπειρία με

γλιμεπιρίδη και άλλες σουλφονυλουρίες και αναφέρονται παρακάτω σύμφωνα με την κατάταξη ανά

<1/10), όχι συχνές (1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες

(<1/10.000), μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Σπάνιες: θρομβοπενία, λευκοπενία, κοκκιοκυτταροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, ερυθροπενία,

αιμολυτική αναιμία και πανκυτταροπενία, οι οποίες είναι γενικά αναστρέψιμες μετά τη διακοπή του

φαρμάκου.

Μη γνωστές: σοβαρή θρομβοπενία με αριθμό αιμοπεταλίων λιγότερο από 10.000/μl και θρομβοπενική

πορφύρα

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Πολύ σπάνιες: λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα, ήπιες αντιδράσεις υπερευαισθησίας οι οποίες μπορεί

Αυτές οι υπογλυκαιμικές αντιδράσεις εμφανίζονται κατά κύριο λόγο αμέσως, μπορεί να είναι σοβαρές

και δεν είναι πάντα εύκολο να διορθωθούν. Η εμφάνιση τέτοιων αντιδράσεων εξαρτάται, όπως

εξάλλου ισχύει για άλλες υπογλυκαιμικές θεραπείες, από εξατομικευμένους παράγοντες, όπως οι

διαιτητικές συνήθειες και η δοσολογία, (βλέπε περισσότερα κάτω από την παράγραφο 4.4).

Οφθαλμικές διαταραχές

Μη γνωστές: Μπορεί να παρατηρηθούν παροδικές οπτικές διαταραχές, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της

θεραπείας λόγω μεταβολών των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα.

Γαστρεντερικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες: ναυτία, έμετος, διάρροια, επιγαστρική διάταση, κοιλιακή δυσανεξία και κοιλιακό

άλγος, οι οποίες σπάνια οδηγούν σε διακοπή της θεραπείας.

Μη γνωστές: Μπορεί να παρατηρηθούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας του δέρματος όπως κνησμός,

εξάνθημα, κνίδωση και φωτοευαισθησία.

Παρακλινικές εξετάσεις

Πολύ σπάνιες: μείωση νατρίου στο αίμα.

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας

του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης

GR-15562 Χολαργός, Αθήνα

Τηλ: + 30 21 32040380/337

Φαξ: + 30 21 06549585

Ιστότοπος: http://www.eof.gr

4.9 Υπερδοσολογία

Συμπτώματα

Μετά από λήψη υπερβολικής δόσης, είναι δυνατόν να παρατηρηθεί υπογλυκαιμία, η οποία μπορεί να

διαρκέσει από 12 έως 72 ώρες και μπορεί να επανεμφανιστεί μετά την αρχική ανάρρωση. Τα

συμπτώματα μπορεί να μην παρουσιαστούν έως και 24 ώρες μετά τη λήψη. Γενικά, συνιστάται

παρακολούθηση σε νοσοκομείο. Μπορεί να παρατηρηθούν ναυτία, έμετος και επιγαστρικό άλγος. Η

οπτικές διαταραχές, προβλήματα συντονισμού, υπνηλία, κώμα και σπασμούς.

Η αντιμετώπιση συνίσταται κυρίως στην παρεμπόδιση της απορρόφησης της γλιμεπιρίδης με

(σοβαρής) υπερδοσολογίας, ενδείκνυται εισαγωγή στο νοσοκομείο, σε μονάδα εντατικής θεραπείας.

παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα. Η περαιτέρω αντιμετώπιση πρέπει να είναι

συμπτωματική.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ειδικότερα, όταν αντιμετωπίζεται θεραπευτικά η υπογλυκαιμία λόγω τυχαίας λήψης γλιμεπιρίδης σε

νεογνά και νεαρά παιδιά, η δόση της χορηγούμενης γλυκόζης πρέπει να ελέγχεται προσεκτικά ώστε να

αποφευχθεί η πιθανότητα πρόκλησης επικίνδυνης υπεργλυκαιμίας. Πρέπει να παρακολουθείται στενά

η γλυκόζη του αίματος.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Σουλφοναμίδες, παράγωγα ουρίας.

Η γλιμεπιρίδη δρα κυρίως με διέγερση της απελευθέρωσης ινσουλίνης από τα βήτα κύτταρα του

παγκρέατος. Όπως και με άλλες σουλφονυλουρίες, η δράση αυτή οφείλεται σε μια αύξηση της

απόκρισης των βήτα κυττάρων του παγκρέατος στο φυσιολογικό διεγέρτη της γλυκόζης. Επίσης, η

γλιμεπιρίδη φαίνεται να έχει έντονες εξωπαγκρεατικές δράσεις, οι οποίες ισχύουν και για τις άλλες

σουλφονυλουρίες.

Οι σουλφονυλουρίες ρυθμίζουν την έκκριση της ινσουλίνης κλείνοντας τον ΑΤΡ-ευαίσθητο δίαυλο

καλίου στη μεμβράνη των βήτα κυττάρων. Το κλείσιμο του διαύλου καλίου προκαλεί εκπόλωση των

Εξωπαγκρεατική δράση

Οι εξωπαγκρεατικές δράσεις συνίστανται για παράδειγμα στη βελτίωση της ευαισθησίας του

περιφερικού ιστού στην ινσουλίνη και στη μείωση της πρόσληψης ινσουλίνης από το ήπαρ.

Η πρόσληψη της γλυκόζης από το αίμα στον περιφερικό μυ και στους λιπώδεις ιστούς λαμβάνει χώρα

μέσω ειδικών πρωτεϊνών-μεταφορέων, οι οποίες εντοπίζονται στη μεμβράνη του κυττάρου. Η

μεταφορά της γλυκόζης σ’ αυτούς τους ιστούς είναι το στάδιο που περιορίζει το ρυθμό χρήσης της

γλυκόζης. Η γλιμεπιρίδη αυξάνει πολύ γρήγορα τον αριθμό των ενεργών μορίων-φορέων γλυκόζης

στις πλασματικές μεμβράνες των μυϊκών και λιπωδών κυττάρων στο πλάσμα, καταλήγοντας σε

διέγερση της πρόσληψης γλυκόζης.

C, η οποία μπορεί να συσχετίζεται με την προκαλούμενη από το φάρμακο λιπογένεση και

γλυκογένεση σε απομονωμένα λιπώδη και μυϊκά κύτταρα. Η γλιμεπιρίδη αναστέλλει την παραγωγή

φρουκτόζης, η οποία με τη σειρά της αναστέλλει τη γλυκονεογένεση.

της γλιμεπιρίδης είναι δοσοεξαρτώμενη και αναπαραγώγιμη. Η φυσιολογική απόκριση σε έντονη

Δεν υπήρξε σημαντική διαφορά στη δράση ανεξάρτητα αν το φαρμακευτικό προϊόν χορηγήθηκε 30

λεπτά ή αμέσως πριν από κάποιο γεύμα. Σε διαβητικούς ασθενείς, ένας καλός μεταβολικός έλεγχος για

24 ώρες μπορεί να επιτευχθεί με μια εφάπαξ ημερήσια δόση.

Μολονότι ο υδροξυ-μεταβολίτης της γλιμεπιρίδης προκάλεσε μικρή αλλά σημαντική μείωση στη

γλυκόζη του ορού σε υγιή άτομα, στο μεταβολίτη αυτό αποδίδεται μικρό μόνο μέρος της συνολικής

δράσης.

Συνδυασμένη θεραπεία με μετφορμίνη

Σε μια μελέτη, οι ασθενείς που δεν ήταν επαρκώς ρυθμισμένοι με τη μέγιστη δόση μετφορμίνης,

παρουσίασαν βελτίωση του μεταβολικού ελέγχου κατά την ταυτόχρονη θεραπεία με γλιμεπιρίδη

συγκριτικά με τη μεμονωμένη θεραπεία με μετφορμίνη.

Τα δεδομένα σχετικά με τη συνδυασμένη θεραπεία με ινσουλίνη είναι περιορισμένα. Σε ασθενείς που

Παιδιατρικός πληθυσμός:

Μια ελεγχόμενη κλινική μελέτη (χορήγηση γλιμεπιρίδης μέχρι 8 mg την ημέρα ή χορήγηση

μετφορμίνης μέχρι 2.000 mg ημερησίως), διάρκειας 24 εβδομάδων διεξήχθη σε 285 παιδιά (ηλικίας 8-

17 ετών) με διαβήτη τύπου 2. Τόσο με τη γλιμεπιρίδη όσο και με τη μετφορμίνη παρουσιάστηκε

μετφορμίνης ως προς τη μέση μεταβολή της HbA1c έναντι των αρχικών τιμών. Η διαφορά από τις

θεραπείες ήταν 0,44% υπέρ της μετφορμίνης. Το ανώτατο όριο (1,05) του διαστήματος εμπιστοσύνης

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Η βιοδιαθεσιμότητα της γλιμεπιρίδης μετά την από του στόματος χορήγηση είναι πλήρης. Η λήψη

τροφής δεν έχει καμιά σημαντική επίδραση στην απορρόφηση, απλά το ποσοστό απορρόφησης

μειώνεται ελαφρά. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό (C

την από του στόματος λήψη (μέση τιμή 0,3 μg/ml μετά από πολλαπλές δόσεις των 4 mg ημερησίως)

και υπάρχει γραμμική σχέση μεταξύ δόσης και αμφότερων των C

την καμπύλη χρόνου/συγκέντρωσης).

Κατανομή

Η γλιμεπιρίδη έχει πολύ χαμηλό όγκο κατανομής (περίπου 8,8 λίτρα) που αντιστοιχεί αδρά στο χώρο

κατανομής της λευκωματίνης, υψηλή πρωτεϊνική σύνδεση (>99%) και χαμηλή κάθαρση (περίπου 48

Η δίοδος διαμέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού είναι μικρή.

Η μέση εππικρατέστερη ημιπερίοδος ζωής στον ορό, η οποία είναι σημαντική για τις συγκεντρώσεις

Μετά από εφάπαξ δόση ραδιοεπισημασμένης γλιμεπιρίδης, το 58% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε

– ταυτοποιήθηκαν τόσο στα ούρα όσο και στα κόπρανα: το υδροξυ παράγωγο και το καρβοξυ

παράγωγο. Μετά την από του στόματος χορήγηση της γλιμεπιρίδης, οι τελικές ημιπερίοδοι ζωής

αυτών των μεταβολιτών ήταν 3 έως 6 και 5 έως 6 ώρες, αντίστοιχα.

Η σύγκριση μεταξύ εφάπαξ και πολλαπλής εφάπαξ ημερήσιας δόσης δεν απεκάλυψε σημαντικές

διαφορές στη φαρμακοκινητική και η διαφορά μεταξύ ατόμων ήταν πολύ χαμηλή. Δεν παρατηρήθηκε

σημαντική συσσώρευση.

Ειδικές κατηγορίες πληθυσμού

Η φαρμακοκινητική σε άνδρες και γυναίκες ήταν παρόμοια, καθώς επίσης και μεταξύ νέων και

ηλικιωμένων (άνω των 65 ετών) ασθενών. Σε ασθενείς με χαμηλή κάθαρση κρεατινίνης,

παρατηρήθηκε τάση αύξησης της κάθαρσης γλιμεπιρίδης και μείωση των μέσων συγκεντρώσεων

στον ορό, η οποία πιθανότατα προκύπτει από την ταχύτερη απομάκρυνση λόγω χαμηλότερης

Συνολικά δεν πρέπει να αναμένεται επιπρόσθετος κίνδυνος συσσώρευσης σε τέτοιους ασθενείς.