ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΙΟΝΤΟΣ

ZYROLEN

250mcg/2ml amp

500mcg/2ml amp

1. ΟΝΟΜΑΣΊΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΎ ΠΡΟΪΌΝΤΟΣ

ZYROLEN, Διάλυμα για εισπνοή με εκνεφωτή 250mcg/2ml, 500mcg/2ml AMP (1DOSE).

2. ΠΟΙΟΤΙΚΉ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΉ ΣΎΝΘΕΣΗ

Κάθε φιαλίδιο μιας δόσης των 2ml περιέχει 250 ή 500 mcg Ιpratropium bromide

(anhydrous).

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΉ

Εκτός αν ο θεράπων ιατρός έχει δώσει διαφορετικές οδηγίες, συνιστώνται οι ακόλουθες

οδηγίες:

Διάλυμα για εισπνοή με εκνεφωτή 250mcg/2ml

Ενήλικες (και ηλικιωμένοι) και παιδιά ηλικίας 6-14 ετών:

1 φιαλίδιο 3-4 φορές ημερησίως.

Διάλυμα για εισπνοή με εκνεφωτή 500mcg/2ml

Ενήλικες (και ηλικιωμένοι) και παιδιά ηλικίας άνω των 14 ετών:

1 φιαλίδιο 3-4 φορές ημερησίως.

Δεν συνιστάται η χρήση αυτών των περιεκτικοτήτων σε παιδιά κάτω των 14 ετών, λόγω μη

επαρκών πληροφοριών.

4ml.

Σε περίπτωση οξείας ή ταχέως επιδεινούμενης δύσπνοιας (δυσκολία στην αναπνοή), η

οποία δεν αντιμετωπίζεται επαρκώς από τη λήψη πρόσθετων εισπνοών συνιστάται η άμεση

επικοινωνία των ασθενών με τον ιατρό τους.

Το ZYROLEN, σε διάλυμα για εισπνοές, μπορεί να χορηγηθεί με τη βοήθεια διαφόρων

εκνεφωτών οι οποίοι κυκλοφορούν στο εμπόριο.

Όταν υπάρχει κεντρική παροχή οξυγόνου, το διάλυμα εισπνέεται καλύτερα όταν η ροή

είναι 6-8 λίτρα/λεπτό.

Το ZYROLEN, σε διάλυμα για εισπνοές, είναι κατάλληλο για παράλληλη εισπνοή με ένα

βλεννολυτικό φάρμακο ή ένα β-διεγέρτη.

Επιπλοκές από τους οφθαλμούς

Στην αρχή της χορήγησης πρέπει να υπάρχει στενή ιατρική παρακολούθηση, διότι έχει

αναφερθεί πρόκληση παράδοξου βρογχόσπασμου.

Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες επιπλοκές από τους οφθαλμούς (π.χ. μυδρίαση, αυξημένη

ενδοφθάλμια πίεση, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, πόνος στους οφθαλμούς) όταν

νεφελοποιημένο διάλυμα βρωμιούχου ιπρατροπίου μόνο του ή σε συνδυασμό με ένα β-

αδρενεργικό αγωνιστή έλθει σε επαφή με τους οφθαλμούς.

Πόνος στους οφθαλμούς ή ενόχληση, θάμβος όρασης, οπτασίες ή χρωματιστές εικόνες σε

συνδυασμό με ερυθρότητα των οφθαλμών λόγω συμφόρησης του επιπεφυκότος ή του

κερατοειδούς μπορεί να είναι σημεία για οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Εάν εμφανιστεί

εκνεφωτές, αυτή θα πρέπει να εφαρμόζει πλήρως.

Ασθενείς που έχουν προδιάθεση για γλαύκωμα, θα πρέπει να προειδοποιούνται ειδικά για

προστασία των οφθαλμών τους. Το ZYROLEN πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε

ασθενείς με προδιάθεση για γλαύκωμα κλειστής γωνίας, υπερτροφία προστάτη ή απόφραξη

του αυχένα της ουροδόχου κύστεως.

Ασθενείς με κυστική ίνωση μπορεί να είναι πιο επιρρεπείς σε ενοχλήματα γαστρεντερικής

κινητικότητας.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Είναι δυνατόν, τα β-αδρενεργικά και τα περιέχοντα ξανθίνες φάρμακα, να επιτείνουν τη

βρογχοδιασταλτική επίδραση του ZYROLEN.

4.6 Κύηση και γαλουχία

Παρά το γεγονός ότι στις προκλινικές μελέτες δεν διαπιστώθηκαν κίνδυνοι , η ασφάλεια

του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει εισέτι καθορισθεί. Η χρήση του

φαρμακού πρέπει να αναστέλλεται ιδιαίτερα κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης.

Δεν είναι γνωστό εάν το βρωμιούχο ιπρατρόπιο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Δεν έχει καθορισθεί η ασφάλεια του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

4.7 Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Δεν αναφέρεται.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Σε κλινικές μελέτες οι πιο συχνά εμφανιζόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μη αναπνευστικής

οι αντιχολινεργικές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ταχυκαρδία και αίσθημα παλμών,

διαταραχές προσαρμογής της όρασης, ενοχλήματα γαστρεντερικής κινητικότητας και

κατακράτηση ούρων είναι σπάνιες και αναστρέψιμες, αν και ο κίνδυνος της κατακράτησης

ούρων μπορεί να είναι αυξημένος σε ασθενείς με προϋπάρχουσα απόφραξη του

ουρηθρικού στομίου. Δυσκοιλιότητα έχει αναφερθεί σπάνια.

Έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες από τους οφθαλμούς (βλ. Ειδικές Προφυλάξεις).

Όπως με άλλα εισπνεόμενα βρογχοδιασταλτικά, έχει αναφερθεί βήχας και σπανιότερα

παράδοξος βρογχόσπασμος.

4.9 Υπερδοσολογία

Κανένα σύμπτωμα υπερδοσολογίας δεν έχει περιγραφεί. Με βάση το ευρύ θεραπευτικό

φάσμα και την τοπική χορήγηση του ZYROLEN διαλύματος για εισπνοές, δεν αναμένεται

κανένα σοβαρό αντιχολινεργικό σύμπτωμα.

Μπορεί να εμφανιστούν ασήμαντες συστηματικές εκδηλώσεις αντιχολινεργικής φύσης

συμπεριλαμβανομένων της ξηρότητας του στόματος, των αναστρέψιμων διαταραχών

προσαρμογής και της ταχυκαρδίας.

Εάν είναι ανάγκη συνιστάται συμπτωματική αντιμετώπιση.

5 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΈΣ ΙΔΙΌΤΗΤΕΣ

Τα αντιχολινεργικά παρεμποδίζουν την αύξηση της ενδοκυττάριας συγκέντρωσης της

κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης (κυκλικό GMP), που οφείλεται στην αλληλεπίδραση

της ακετυλοχολίνης με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς στις λείες μυϊκές ίνες των βρόγχων.

Η βρογχοδιαστολή που ακολουθεί την εισπνοή ZYROLEN είναι αποτέλεσμα κυρίως τοπικής

και όχι συστηματικής δράσης.

Προκλινικά και κλινικά στοιχεία δεν υποδηλώνουν επιβλαβή δράση του ZYROLEN στην

απέκκριση της βλέννης στους αεραγωγούς, στη βλεννοκροσωτή κάθαρση ή στην ανταλλαγή

Η δραστική ουσία απορροφάται πολύ γρήγορα μετά από του στόματος εισπνοή. Μετά την

εισπνοή η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα είναι το 7% της δόσης.

Οι βασικές φαρμακοκινητικές παράμετροι υπολογίστηκαν από τα επίπεδα στο πλάσμα μετά

από ενδοφλέβια χορήγηση. Μία ταχεία διφασική μείωση παρατηρείται για το ιπρατρόπιο. Ο

λίτρα/χγρ).

Η νεφρική απέκκριση της δραστικής ουσίας είναι 46% της δόσης μετά από ενδοφλέβια

χορήγηση και 3% της δόσης μετά από του στόματος χορήγηση. Το φάρμακο έχει ελάχιστη

(<20%) σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Το ιόν του ιπρατροπίου δεν διέρχεται δια του αιματο-εγκεφαλικού φραγμού, λόγω της

τεταρτοταγούς αμινικής δομής του μορίου.

5.3 Προκλινικά στοιχεία για την ασφάλεια

Έχει μελετηθεί η οξεία τοξικότητα, με περιόδους παρατήρησης 14 ήμερων σε μερικά είδη

τρωκτικών και μη τρωκτικών. Όταν χορηγείται με εισπνοή, η ελάχιστη θανατηφόρος δόση σε

ινδικό χοιρίδιο ήταν 199mg/kg. Δεν παρατηρήθηκαν θάνατοι με δόσεις των 11.5 mcg/l/hr

q.i.d. ή 48mcg/kg/4hr, σε επίμυς. Η από του στόματος και ενδοφλέβια LD

50

ήταν αρκετά

υψηλότερη από την ελάχιστη θανατηφόρο δόση κατά την εισπνοή. Η LD

ενεργειών (ΝΟΑΕL) ήταν 0.252 mg/kg/ημέρα, 0.18 mg/kg/ημέρα και 0.8 mg/kg/ημέρα

αντίστοιχα. Καμία βλάβη σχετιζόμενη με την ουσία δεν παρατηρήθηκε μετά από

ιστοπαθολογική μελέτη στο βρογχοπνευμονικό παρέγχυμα. Στους επίμυς, το ΝΟΑΕL μετά

από 18 μήνες χορήγησης ήταν 0.5 mg/kg/ημέρα.

Ένα υδατικό διάλυμα ZYROLEN (48 mcg/kg/4hr) ήταν τοπικά καλά ανεκτό όταν

χορηγήθηκε με εισπνοή σε επίμυς.

Ενεργός αναφυλαξία ή παροδικές δερματικές αναφυλακτικές αντιδράσεις δεν

παρατηρήθηκαν σε ινδικά χοιρίδια.

In vitro μελέτες της μεταλλαξιογένεσης σε βακτηρίδια (Ames test) δεν έδειξαν

μεταλλαξιογόνο δυνατότητα. Τα αποτελέσματα in vivo μελετών (μικροπυρηνική δοκιμασία,

6.1 Κατάλογος με τα έκδοχα

Καμία γνωστή.

6.3 Διάρκεια ζωής

36 μήνες.