SPC :
FORMAXA INHPD.CAP 12MCG/DOSE BTx60 + INHALATION DEVICE
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
FORMAXA 12μg/δόση, κόνις για εισπνοή, σκληρό καψάκιο
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Ένα σκληρό καψάκιο (μετρούμενη δόση) περιέχει 12 μg διυδρικής
φουμαρικής φορμοτερόλης. Η δόση που απελευθερώνεται από το
επιστόμιο της συσκευής είναι 9 μg διυδρικής φουμαρικής φορμοτερόλης.
Έκδοχα με γνωστή δράση:
Άνυδρη λακτόζη 12,6mg ανά απελευθερούμενη δόση (αντιστοιχεί σε
16,8mg ανά μετρούμενη δόση)
Μονουδρική λακτόζη 5,4mg ανά απελευθερούμενη δόση (αντιστοιχεί σε
7,2mg ανά μετρούμενη δόση)
Για τον πλήρη κατάλογο εκδόχων, βλέπε 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Kόνις για εισπνοή, σκληρό καψάκιο.
Άχρωμο σκληρό καψάκιο.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές Ενδείξεις
Η φορμοτερόλη ενδείκνυται ως επιπρόσθετη θεραπεία σε αγωγή
συντήρησης με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή για την ανακούφιση των
συμπτωμάτων του βρογχόσπασμου και την πρόληψη των συμπτωμάτων
που προκαλούνται από άσκηση σε ασθενείς με άσθμα, όταν η
ενδεδειγμένη θεραπεία με κορτικοστεροειδή δεν είναι επαρκής. Η
φορμοτερόλη ενδείκνυται επίσης για την ανακούφιση από τα
συμπτώματα του βρογχόσπασμου σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική
πνευμονoπάθεια (ΧΑΠ).
Συνιστάται η θεραπεία να χορηγείται αρχικά από γιατρούς
ειδικευμένους στην πνευμονολογία ή παιδιατρική.
4.2 Δοσολογία και Τρόπος Χορήγησης
Δοσολογία
Για χρήση μόνο σε ενήλικες και εφήβους.
Η χρήση δόσεων μεγαλύτερων από αυτών που συνήθως απαιτούνται για
τον κάθε ασθενή για περισσότερο από 2 ημέρες την εβδομάδα είναι
ένδειξη μη ικανοποιητικού ελέγχου της νόσου και η αγωγή συντήρησης
θα πρέπει να επαναξιολογηθεί.
1
΄Ασθμα:
Τακτική θεραπεία:
1 εισπνοή μια ή δύο φορές την ημέρα. Μερικοί
ασθενείς μπορεί να χρειαστούν 2 εισπνοές μια ή δύο φορές την ημέρα.
Πρόληψη βρογχόσπασμου που προκαλείται από άσκηση:
1 εισπνοή πριν
την άσκηση.
Η ημερήσια δόση στην τακτική θεραπεία δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 4
εισπνοές, ωστόσο περιστασιακά μπορεί να χορηγηθούν το μέγιστο 6
εισπνοές σε ένα 24ωρο.
Δεν πρέπει να λαμβάνονται περισσότερες από 3 εισπνοές τη φορά.
Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ)
Τακτική θεραπεία:
1 εισπνοή μία ή δύο φορές την ημέρα.
Η ημερήσια δόση στην τακτική θεραπεία δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 2
εισπνοές.
Όταν απαιτείται μπορεί να πραγματοποιηθούν επιπρόσθετες εισπνοές
από όσες δίνονται για την τακτική θεραπεία για την ανακούφιση των
συμπτωμάτων, μέχρι τη μέγιστη συνολικά ημερήσια δόση των 4
εισπνοών, (τακτική θεραπεία και επιπρόσθετη απαιτούμενη θεραπεία ).
Δεν πρέπει να λαμβάνονται περισσότερες από 2 εισπνοές τη φορά.
Αν το FORMAXA αντικαθιστά κάποια άλλες συσκευές εισπνεόμενης
φορμοτερόλης, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι η δόση του φαρμάκου
που λαμβάνει ο ασθενής μπορεί να αλλάξει. Συνεπώς μπορεί να
χρειαστεί προσαρμογή της δόσης.
Ειδικές ομάδες ασθενών:
Δε χρειάζεται καμία τροποποίηση της δοσολογίας στους ηλικιωμένους ή
σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία στις συνιστώμενες
δόσεις (βλ. 4.4).
Παιδιατρικός πληθυσμός:
Το FORMAXA δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά κάτω των 18 ετών
λόγω μη επαρκών δεδομένων ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
Μέθοδος χορήγησης
Τα καψάκια χρησιμοποιούνται μόνο για εισπνοή.
Χρήση της συσκευής:
Το FORMAXA ενεργοποιείται με την εισπνοή, που σημαίνει ότι όταν ο
ασθενής εισπνέει από το επιστόμιο της συσκευής η ουσία εισέρχεται με
τον εισπνεόμενο αέρα στους βρόγχους. Ένα φυλλάδιο
συμπεριλαμβάνεται στη συσκευασία με οδηγίες χρήσης για τη συσκευή
εισπνοής.
Για να διασφαλιστεί η κατάλληλη χορήγηση του φαρμακευτικού
προϊόντος, ο ιατρός ή το νοσηλευτικό προσωπικό πρέπει να
συμβουλεύσει τον ασθενή για η χρήση της συσκευής εισπνοής.
Είναι σημαντικό για τον ασθενή να γνωρίζει ότι η κάψουλα από
υπρομελλόζη μπορεί να θρυμματισθεί όταν τρυπηθεί στο αεροθάλαμο του
καψακίου και μικρά κομμάτια από υπρομελλόζη μπορεί να καταλήξουν
κατά την εισπνοή στο στόμα ή το φάρυγγα κατά την εισπνοή. Ο κίνδυνος
2
να σπάσει η κάψουλα μειώνεται στο ελάχιστο αποφεύγοντας να πατάτε
τα κουμπιά διάτρησης της κάψουλας περισσότερο από μία φορά.
4.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Το FORMAXA δεν είναι ένα φαρμακευτικό προϊόν ουσιωδώς όμοιο με
άλλα σκευάσματα εισπνεόμενης φορμοτερόλης. Οι ασθενείς δεν πρέπει
να αλλάζουν από σκεύασμα εισπνεόμενης φορμοτερόλης στο FORMAXA
χωρίς στενή ιατρική παρακολούθηση.
Το FORMAXA πρέπει να χορηγείται μόνο σε ασθενείς που έχουν ανάγκη
από μακροχρόνια τακτική βρογχοδιασταλτική θεραπεία και όχι ως
εναλλακτική θεραπεία των βραχείας δράσης β2-διεγερτών σε περίπτωση
οξείας κρίσης. Στην περίπτωση οξείας προσβολής πρέπει να
χρησιμοποιείται ένας βραχείας δράσης β2-διεγέρτης.
Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται φορμοτερόλη (δεν είναι επαρκής) ως
πρώτη θεραπεία για το άσθμα.
Ασθματικοί ασθενείς, που χρειάζονται θεραπεία με ένα μακράς
διάρκειας β
2
-διεγέρτη, θα πρέπει να παίρνουν επίσης για τη βέλτιστη
συντήρηση αντιφλεγμονώδη θεραπεία με κορτικοστεροειδή. Πρέπει να
συμβουλεύονται οι ασθενείς να εξακολουθούν να παίρνουν την
αντιφλεγμονώδη θεραπεία τους μετά την έναρξη του FORMAXA ακόμη
και εάν τα συμπτώματα βελτιωθούν. Εάν τα συμπτώματα επιμένουν, ή
εάν χρειάζεται να αυξηθεί η θεραπεία με β2-διεγέρτες, αυτό συνήθως
είναι ένδειξη επιδείνωσης της υποκείμενης κατάστασης και απαιτεί μία
επανεκτίμηση της θεραπείας συντήρησης.
Αν και το FORMAXA μπορεί να συστήνεται ως επιπρόσθετη θεραπεία
όταν τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή δεν παρέχουν επαρκή έλεγχο των
συμπτωμάτων του άσθματος, οι ασθενείς δεν θα πρέπει να ξεκινούν το
FORMAXA κατά τη διάρκεια μιας σοβαρής ασθματικής παρόξυνσης, ή αν
έχουν σημαντική επιδείνωση ή οξεία επιδείνωση του άσθματος.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με FORMAXA μπορεί να εμφανιστούν
σοβαρές παρενέργειες σχετιζόμενες με το άσθμα και επιδεινώσεις. Οι
ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να συνεχίσουν τη θεραπεία αλλά
να αναζητούν ιατρική συμβουλή αν τα συμπτώματα του άσθματος
παραμένουν ανεξέλεγκτα, ή χειροτερεύουν, μετά την έναρξη του
FORMAXA.
Αμέσως μόλις τα συμπτώματα του άσθματος ελεγχθούν, μπορεί να γίνει
εκτίμηση για σταδιακή μείωση της δόσης του FORMAXA. Είναι
σημαντική η συχνή επανεξέταση των ασθενών καθώς η αγωγή μειώνεται.
Θα πρέπει να χρησιμοποιείται η κατώτερη δραστική δόση του FORMAXA.
Δεν πρέπει να ξεπερνιέται η μέγιστη ημερήσια δόση. Δεν έχει
τεκμηριωθεί η μακροχρόνια ασφάλεια της τακτικής θεραπείας σε δόσεις
μεγαλύτερες από 36mcg την ημέρα σε ενήλικες με άσθμα, 18mcg την
ημέρα σε παιδιά με άσθμα και 18mcg την ημέρα σε ασθενείς με ΧΑΠ.
3
Η ανάγκη συχνής χορήγησης φαρμάκου (αγωγή προφύλαξης π.χ.
κορτικοστεροειδή και μακράς διάρκειας δράσης β2-διεγέρτες) για την
πρόληψη του βρογχόσπασμου που προκαλείται από άσκηση αρκετές
φορές κάθε εβδομάδα, παρά την ενδεδειγμένη αγωγή συντήρησης, μπορεί
να είναι ένδειξη μη ικανοποιητικού ελέγχου του άσθματος και απαιτεί
επανεκτίμηση της αντιασθματικής θεραπείας και αξιολόγηση της
συμμόρφωσης του ασθενούς σε αυτή.
Συνυπάρχουσες παθήσεις
Χρειάζεται ειδική φροντίδα και επίβλεψη ασθενών, με ιδιαίτερη έμφαση
στα δοσολογικά όρια, όταν μπορεί να υπάρχουν οι ακόλουθες κλινικές
καταστάσεις:
Χρειάζεται προσοχή κατά την θεραπεία ασθενών με θυροτοξίκωση,
φαιοχρωμοκύτωμα, υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια,
ιδιοπαθή υποβαλβιδική αορτική στένωση, σοβαρή υπέρταση, ανεύρυσμα
ή άλλη σοβαρή καρδιαγγειακή διαταραχή όπως ισχαιμική καρδιακή νόσο,
ταχυαρρυθμίες ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
Η φορμοτερόλη μπορεί η ίδια να προκαλέσει επιμήκυνση του
διαστήματος QTc. Χρειάζεται προσοχή κατά την θεραπεία ασθενών με
επιμήκυνση του διαστήματος QTc (QTc>0.44 δευτερόλεπτα) και σε
ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που επηρεάζουν το διάστημα QTc
(βλέπε κεφάλαιο 4.5)
Λόγω των υπεργλυκαιμικών δράσεων των β
2
-διεγερτών, συνιστάται
επιπρόσθετος έλεγχος της γλυκόζης του αίματος αρχικά σε διαβητικούς
ασθενείς.
Δυνητικά σοβαρή υποκαλιαιμία μπορεί να προκληθεί από θεραπεία με β
2
-
διεγέρτη. Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή σε οξύ, σοβαρό άσθμα, επειδή ο
σχετικός κίνδυνος μπορεί να αυξηθεί από την υποξία. Η υποκαλιαιμική
δράση μπορεί να ενισχυθεί από ταυτόχρονη αγωγή με παράγωγα
ξανθίνης, στεροειδή και διουρητικά. Τα επίπεδα καλίου στον ορό θα
πρέπει επομένως να ελέγχονται.
Όπως και με άλλες εισπνεόμενες θεραπείες, η πιθανότητα εμφάνισης
παραδόξου βρογχόσπασμου θα πρέπει να εξεταστεί. Εάν αυτό
εμφανισθεί, πρέπει να σταματήσει αμέσως η αγωγή και εναλλακτική
θεραπεία να ξεκινήσει (βλ. κεφάλαιο 4.8).
Το FORMAXA περιέχει λακτόζη (λιγότερο από 20mg ανά απελευθερούμενη
δόση). Αυτή η ποσότητα φυσιολογικά δεν προκαλεί προβλήματα σε
ανθρώπους με δυσανεξία στη λακτόζη.
Ασθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές δυσανεξίας στη
γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-
γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
4
4.5 Αλληλεπιδράσεις με Άλλα Φαρμακευτικά Προϊόντα και
Άλλες Μορφές Αλληλεπίδρασης
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπίδρασης.
Ταυτόχρονη αγωγή με άλλες συμπαθομιμητικές ουσίες όπως άλλοι β2-
διεγέρτες ή εφεδρίνη μπορεί να ενισχύσει τις ανεπιθύμητες ενέργειες του
FORMAXA και μπορεί να απαιτήσει τιτλοδότηση της δόσης.
Ταυτόχρονη αγωγή με παράγωγα ξανθίνης, στεροειδή και διουρητικά
όπως θειαζίδες και διουρητικά της αγκύλης μπορεί να αυξήσει μια
σπάνια υποκαλιαιμική ανεπιθύμητη δράση των β
2
-διεγερτών. Η
υποκαλιαιμία μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο για καρδιακές αρρυθμίες
σε ασθενείς, που υποβάλλονται σε θεραπεία με γλυκοσίδες δακτυλίτιδας
(βλέπε κεφ. 4.4).
Υπάρχει ένας θεωρητικός κίνδυνος ότι η ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα
φάρμακα που είναι γνωστό ότι επιμηκύνουν το διάστημα QTc μπορεί να
οδηγήσει σε φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση με τη φορμοτερόλη και να
αυξήσει τον πιθανό κίνδυνο κοιλιακών αρρυθμιών. Παραδείγματα
τέτοιων φαρμάκων περιλαμβάνουν ορισμένα αντιισταμινικά (π.χ.
τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, μιζολαστίνη), ορισμένα αντιαρρυθμικά (π.χ.
κινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη), ερυθρομυκίνη, φαινοθειαζίνη και
τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.
Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης αρρυθμιών σε ασθενείς που
υποβάλλονται ταυτόχρονα σε αναισθησία με αλογονωμένους
υδρογονάνθρακες
Οι βρογχοδιασταλτικές δράσεις της φορμοτερόλης μπορεί να ενισχυθούν
από αντιχολινεργικά φάρμακα.
Οι β-αδρενεργικοί αναστολείς μπορεί να μειώσουν ή να αναστείλουν τη
δράση της φορμοτερόλης. Έτσι το FORMAXΑ δεν θα πρέπει να
χρησιμοποιείται μαζί με β-αδρενεργικούς αναστολείς
(περιλαμβανόμενων των οφθαλμικών σταγόνων), εκτός εάν υπάρχουν
επιβεβλημένοι λόγοι για τη χρήση τους.
Το FORMAXA θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς, που
λαμβάνουν αναστολείς της μονοαμινο-οξειδάσης ή τρικυκλικά
αντικαταθλιπτικά, επειδή μπορεί να ενισχυθεί η δράση των β
2
- διεγερτών
στο καρδιαγγειακό σύστημα.
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Κύηση
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση της φορμοτερόληε σε
εγκύους γυναίκες. Σε μελέτες σε ζώα η φορμοτερόλη προκάλεσε
απώλειες εμφύτευσης εμβρύου καθώς και μειωμένη πρώιμη
μεταγεννητική επιβίωση και μειωμένο βάρος γέννησης. Τα
αποτελέσματα εμφανίστηκαν με θεωρητικά υψηλότερες συστηματικές
5
εκθέσεις από εκείνες που λαμβάνονται κατά την κλινική χρήση της
φορμοτερόλης. Η αγωγή με φορμοτερόλη, αν απαιτείται για τον έλεγχο
του άσθματος, μπορεί να γίνεται σε όλα τα στάδια της εγκυμοσύνης και
αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα είναι μεγαλύτερο από
οποιονδήποτε πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Είναι άγνωστος ο πιθανός
κίνδυνος για τον άνθρωπο.
Θηλασμός
Δεν είναι γνωστό εάν η φορμοτερόλη διέρχεται στο μητρικό γάλα. Σε
επίμυες έχουν ανιχνευθεί μικρές ποσότητες φορμοτερόλης στο μητρικό
γάλα. Η χορήγηση της φορμοτερόλης σε γυναίκες την περίοδο θηλασμού
θα πρέπει να γίνεται μόνο αν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα
είναι μεγαλύτερο από οποιονδήποτε πιθανό κίνδυνο για το παιδί.
4.7 Επιδράσεις στην Ικανότητα Οδήγησης και Χειρισμού
Μηχανημάτων
Η φορμοτερόλη έχει ασήμαντη ή καμιά επίδραση στην ικανότητα
οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.
4.8 Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη θεραπεία με
β2-διεγέρτες, όπως τρόμος και αίσθημα παλμών, τείνουν να είναι ήπιες
και εξαφανίζονται μέσα σε λίγες μέρες αγωγής.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν συσχετιστεί με φορμοτερόλη
δίνονται παρακάτω, κατηγοριοποιημένες κατά σύστημα οργάνων και
συχνότητα εμφάνισης. Οι συχνότητες εμφάνισης ορίζονται ως εξής:
πολύ συχνές(1/10), συχνές (1/100 ως <1/10), όχι συχνές (1/1000 ως
<1/100), σπάνιες (1/10.000 ως <1/1000) και πολύ σπάνιες (1/10.000)
Διαταραχές
ανοσοποιητικού
συστήματος
Σπάνιες Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, π.χ.
βρογχόσπασμος, εξάνθημα, κνίδωση,
κνησμός, αγγειονευρωτικό οίδημα,
περιφερικό οίδημα.
Διαταραχές του
μεταβολισμού και
της θρέψης
Σπάνιες Υποκαλιαιμία
Πολύ σπάνιες Υπεργλυκαιμία
Ψυχιατρικές
διαταραχές
Όχι συχνές Διέγερση, ανησυχία, διαταραχές
ύπνου,
Άγχος, νευρικότητα και υπερδιέγερση.
Διαταραχές του
νευρικού συστήματος
Συχνές Κεφαλαλγία, τρόμος
Πολύ σπάνιες Διαταραχές γεύσης, ζάλη
6
Καρδιακές
διαταραχές
Συχνές Αίσθημα παλμών
Όχι συχνές Ταχυκαρδία
Σπάνιες Καρδιακές αρρυθμίες,
π.χ. κολπική μαρμαρυγή, υπερκοιλιακή
ταχυκαρδία, έκτακτες συστολές.
Πολύ σπάνιες Στηθάγχη, επιμήκυνση του διαστή-
ματος QTc,
Γαστρεντερικές
διαταραχές
Όχι συχνές Ερεθισμός στόματος
Σπάνιες Ναυτία
Αγγειακές
διαταραχές
Πολύ σπάνιες Μεταβολές στην αρτηριακή πίεση
Αναπνευστικές,
θωρακικές και
μεσοθωρακικές
διαταραχές
Όχι συχνές Ερεθισμός λαιμού
Διαταραχές του
μυοσκελετικού και
του συνδετικού ιστού
Όχι συχνές Μυϊκές κράμπες, μυαλγία
Όπως και με όλες τις εισπνεόμενες θεραπείες, μπορεί να εμφανιστεί
παράδοξος βρογχόσπασμος σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις (βλ. 4.4).
Θεραπεία με β2-διεγέρτες μπορεί να προκαλέσει αύξηση των
επιπέδων ινσουλίνης, των ελεύθερων λιπαρών οξέων, γλυκερίνης
και κετονικών σωμάτων στο αίμα
Το έκδοχο λακτόζη περιέχει μικρές ποσότητες πρωτεϊνών γάλακτος
και μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη
χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι
σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-
κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες
του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε
πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος
αναφοράς ανεπιθύμητων ενεργειών στον
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα
Τηλ: + 30 21 32040380/337
Φαξ: + 30 21 06549585
Ιστότοπος: http :// www . eof . gr
7
4.9 Υπερδοσολογία
H κλινική εμπειρία για την αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας είναι
περιορισμένη.
Η υπερδοσολογία με φορμοτερόλη θα μπορούσε να οδηγήσει σε
αποτελέσματα που είναι χαρακτηριστικά των β-2-αδρενεργικών
διεγερτών, όπως ο τρόμος, κεφαλαλγία, αίσθημα παλμών, μεταβολική
οξέωση και υπνηλία. Τα συμπτώματα που αναφέρθηκαν από
μεμονωμένες περιπτώσεις είναι ταχυκαρδία, υπεργλυκαιμία,
υποκαλιαιμία, παρατεταμένο διάστημα QTc, αρρυθμία, ναυτία και εμετό.
Αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας: Υποστηρικτική θεραπεία των
ζωτικών λειτουργιών, συμπτωματική θεραπεία. Σε σοβαρά περιστατικά ο
ασθενής πρέπει να νοσηλεύεται σε νοσοκομείο.
Ενδεχομένως να απαιτηθεί η χρήση καρδιοεκλεκτικών β-αναστολέων,
αλλά μόνο με εξαιρετική προσοχή, επειδή η χρήση β-αδρενεργικών
αναστολέων μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο. Πρέπει να ελέγχεται
το κάλιο στον ορό.
5 ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές Ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα
Εκλεκτικοί ανταγωνιστές των β
2
-αδρενεργικών υποδοχέων
Κωδικός ATC:
R03AC13
Το δραστικό συστατικό του FORMAXΑ, η φορμοτερόλη, είναι ένας
αποτελεσματικός β
2
-διεγέρτης ο οποίος έχει εκλεκτική δράση στους β
2
-
υποδοχείς των λείων μυϊκών μυών. Έχει ισχυρή βρογχοδιασταλτική
δράση που αρχίζει μέσα σε 1 - 3 λεπτά και παραμένει σημαντική 12 ώρες
μετά την εισπνοή. Σε θεραπευτικές δόσεις οι καρδιαγγειακές επιδράσεις
είναι ελάχιστες και συμβαίνουν μόνον περιστασιακά.
Η φορμοτερόλη αναστέλλει την απελευθέρωση της ισταμίνης και των
λευκοτριενίων από τους ευαισθητοποιημένους βρόγχους του ανθρώπου.
Σε μελέτες με πειραματόζωα, η φορμοτερόλη έχει βρεθεί ότι έχει μερικές
αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες, όπως μια ανασταλτική δράση στο οίδημα
και στη συγκέντρωση των φλεγμονωδών κυττάρων.
Σε ανθρώπους το φαρμακευτικό προϊόν αναστέλλει το βρογχόσπασμο
που προκαλείται από αλλεργιογόνα, άσκηση, ψυχρό αέρα, ισταμίνη ή
μεταχολίνη.
5.2 Φαρμακοκινητικές Ιδιότητες
8
Απορρόφηση
Είναι πιθανόν το 90% περίπου της εισπνεόμενης δόσης, να καταπωθεί
και να απορροφηθεί από το γαστρεντερικό σωλήνα. Αυτό σημαίνει ότι τα
φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της μορφής από το στόμα, κατά
μεγάλο μέρος ισχύουν επίσης και για την εισπνεόμενη δόση.
Η διυδρική φουμαρική φορμοτερόλη όταν χορηγείται από του στόματος
σε δόσεις μέχρι 300 μg απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό
σωλήνα. Μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της αναλλοίωτης
δραστικής ουσίας επιτυγχάνονται σε 0.5 - 1 ώρα μετά τη χορήγηση. Μία
από του στόματος δόση 80 μg απορροφάται κατά 65% τουλάχιστο.
Η φαρμακοκινητική της φορμοτερόλης εμφανίζεται γραμμική στο φάσμα
των από του στόματος δόσεων, που μελετήθηκαν δηλ. 20 - 300 μg.
Επαναλαμβανόμενη από του στόματος χορήγηση (40 - 160 μg την ημέρα)
δεν οδηγεί σε σημαντική άθροιση του φαρμάκου.
Τα επίπεδα της δραστικής ουσίας στο πλάσμα μετά από εισπνεόμενες
θεραπευτικές δόσεις φορμοτερόλης, είναι τόσο χαμηλά και δεν
ανιχνεύονταν χρησιμοποιώντας παλιές τεχνικές μέτρησης. Μετρήσεις
της απέκκρισής της στα ούρα δείχνουν ταχεία απορρόφηση της
φορμοτερόλης. Η μέγιστη τιμή απέκκρισης μετά από χορήγηση 12 - 96 μg
επιτυγχάνεται μέσα σε 1 - 2 ώρες από την εισπνοή.
Αθροιστική απέκκριση φορμοτερόλης από τα ούρα μετά από χορήγηση
της σκόνης για εισπνοές (12 - 24 μg) και δύο μορφών αερολύματος (12 -
96 μg) διαφορετικής σύστασης έδειξαν ότι το ποσό της φορμοτερόλης
που απορροφάται αυξάνει σε σχέση με τη δόση.
Κατανομή
61 - 64% της φορμοτερόλης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος
(εκ των οποίων το 34% βασικά με την αλβουμίνη). Τα επίπεδα
φορμοτερόλης που επιτυγχάνονται με τις θεραπευτικές δοσολογίες στο
πλάσμα δεν προκαλούν κορεσμό στα σημεία δέσμευσης.
Βιομετατροπή
Η αποβολή της φορμοτερόλης πραγματοποιείται βασικά δια της άμεσης
γλυκουρονοποίησης του μορίου. Η γλυκουρονοποίηση δια Ο -
απομεθυλίωσης είναι μία άλλη οδός.
Απέκκριση
Η αποβολή της φορμοτερόλης από την κυκλοφορία φαίνεται να είναι
πολυφασική. Η εμφανής ημιπερίοδος ζωής εξαρτάται από το χρονικό
διάστημα που μελετάται. Με βάση τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα ή στο
αίμα μέχρι 6, 8 ή 12 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα,
προσδιορίσθηκε μία ημιζωή αποβολής περίπου 2 - 3 ωρών. Από τιμές
απέκκρισης από τα ούρα μεταξύ 3 και 16 ωρών μετά την εισπνοή,
υπολογίσθηκε ημιζωή περίπου 5 ωρών.
Η φορμοτερόλη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται εντελώς από τον
οργανισμό. Περίπου τα δύο τρίτα μίας δόσης από του στόματος
9
εμφανίζονται στα ούρα και το ένα τρίτο στα κόπρανα. Μετά από εισπνοή
περίπου το 6 - 9% της δόσης κατά μ.ο. απεκκρίνεται αναλλοίωτο από τα
ούρα. Η νεφρική κάθαρση της φορμοτερόλης είναι 150 mL/min.
5.3 Προκλινικά Δεδομένα για την Ασφάλεια
Οι επιδράσεις της φορμοτερόλης σε μελέτες τοξικότητας σε επίμυες και
σκύλους εμφανίστηκαν κυρίως από το καρδιαγγειακό σύστημα και ήταν:
υπεραιμία, ταχυκαρδία, αρρυθμίες και μυοκαρδιακές βλάβες. Οι
επιδράσεις αυτές είναι οι γνωστές φαρμακολογικές εκδηλώσεις της
χορήγησης υψηλών δόσεων β2-διεγερτών.
Παρατηρήθηκε ελαφρά μείωση της γονιμότητας των αρρένων επιμύων
μετά από υψηλή συστηματική έκθεση στη φορμοτερόλη.
Δεν παρατηρήθηκαν γονοτοξικές επιδράσεις της φορμοτερόλης σε in vitro
και in vivo δοκιμασίες. Παρατηρήθηκε ελαφρά αύξηση της συχνότητας
εμφάνισης καλοήθων λειομυωμάτων του μυομητρίου σε επίμυες και
ποντικούς. Το φαινόμενο αυτό θεωρείται κοινή δράση (class-effect) για
όλους τους β
2
-διεγέρτες, που παρατηρείται στα τρωκτικά μετά από
μακρόχρονη έκθεση και χορήγηση υψηλών δόσεων.
5.3.1.1.1.1.1 ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος Εκδόχων
Μονοϋδρική λακτόζη 7,196mg (που περιέχει πρωτεΐνες γάλακτος),
άνυδρη λακτόζη 16,792mg
Κέλυφος κάψουλας
: υπρομελλόζη
5.4 Ασυμβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
5.5 Διάρκεια Ζωής
3 χρόνια.
5.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος
Μη φυλάσσεται σε θερμοκρασία άνω των 25
0
C
Φυλάσσεται στην αρχική του συσκευασία, για να προφυλάσσεται από
την υγρασία.
5.7 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Πλαστικοί περιέκτες από ΗPDE με βιδωτό καπάκι από πολυπροπυλένιο
το οποίο περιέχει αφυγραντικό (γέλη σιλικόνης).
1x60 σκληρά καψάκια + μια συσκευή εισπνοής.
2x60 σκληρά καψάκια + δύο συσκευές εισπνοής.
3x60 σκληρά καψάκια + τρείς συσκευές εισπνοής.
Η συσκευή εισπνοής είναι κατασκευασμένη από πλαστικά μέρη.
10
Πιθανόν να μην διατίθενται στην αγορά όλες οι συσκευασίες.
5.8 Οδηγίες Χρήσης και Χειρισμού
Δεν υπάρχουν ειδικές απαιτήσεις (βλ. κεφ.4.2 (Δοσολογία και τρόπος
χορήγησης)).
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΆΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
ΔΙΚΑΙΟYΧΟΣ ΣΗΜΑΤΟΣ
Laboratories SMB S.A.
rue de la Pastorale 26-28
B-1080 Brussels
Bέλγιο
ΥΠΕΥΘΥΝΟΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ ΣΤΗΝ ΕΛΛΑΔΑ
ALLERTEC HELLAS AE
Κ. ΚΑΡΑΜΑΝΛΗ 74, 55134 ΘΕΣΣΑΛΟΝΙΚΗ
ΕΛΛΑΔΑ
8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΆΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
53495/28-9-2011
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΈΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΆΔΕΙΑΣ
24-8-2006
10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ (ΜΕΡΙΚΗΣ) ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
27-11-2015
11
