ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1. ΕΜΠΟΡΙΚΗ ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ:

AXELOVERT

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ & ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ σε δραστικά συστατικά:

Budesonide 2mg/ml.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλέπε λήμμα 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ:

Ρινικό εκνέφωμα, εναιώρημα (σταθερών δόσεων) 100 mcg/DOSE.

4. ΚΛΙΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης:

Η δοσολογία του φαρμάκου συνιστάται να εξατομικεύεται και να περιορίζεται στην

ελάχιστη δυνατή ποσότητα που είναι απαραίτητη για τον έλεγχο των συμπτωμάτων.

Για οδηγίες χρήσης / χειρισμού βλέπε λήμμα 6.6

Αντιμετώπιση των συμπτωμάτων της εποχιακής ή της χρόνιας αλλεργικής

ρινίτιδας:

Ενήλικοι, ηλικιωμένοι και παιδιά 6 ετών και άνω: Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι

200 – 400 mcg συνολικά ημερησίως. Η δόση μπορεί να χορηγηθεί άπαξ ημερησίως

το πρωί ή να κατανεμηθεί σε δύο δόσεις πρωί και βράδυ.

200 mcg (2 ψεκασμοί x 100 mcg ) σε κάθε ρουθούνι το πρωί ή 100 mcg (1 ψεκασμός

ποσότητα που είναι απαραίτητη για τον έλεγχο των συμπτωμάτων.

Η θεραπεία της εποχιακής ρινίτιδας θα πρέπει να αρχίζει κατά το δυνατόν, πριν από

την έκθεση του ασθενούς στα αλλεργιογόνα. Ενίοτε καθίσταται αναγκαία και άλλη,

ταυτόχρονη θεραπευτική αγωγή για την αντιμετώπιση των οφθαλμικών

συμπτωμάτων, από την αλλεργία.

Αντιμετώπιση των συμπτωμάτων της χρόνιας μη αλλεργικής ρινίτιδας μόνο σε

ενήλικες.

Δοσολογία ως ανωτέρω αναφέρεται. Δεν ενδείκνυται για την ένδειξη αυτή σε παιδιά,

διότι στις κλινικές μελέτες δεν συμπεριελήφθη ικανός αριθμός παιδιών.

1

Αντενδείξεις:

Ιστορικό υπερευαισθησίας σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του προϊόντος.

Τα κατωτέρω ισχύουν γενικώς για τα κορτικοειδή:

Περιλαμβάνουν σημαντικό αριθμό νοσημάτων και παθολογικών καταστάσεων.

Θα πρέπει όμως πάντα να σταθμίζεται ο δυνητικός κίνδυνος σε σχέση με το

προσδοκώμενο ευεργετικό θεραπευτικό αποτέλεσμα. Οι σημαντικότερες από αυτές

είναι: Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, απλός οφθαλμικός έρπητας, γλαύκωμα,

εκσεσημασμένη οστεοπόρωση, σακχαρώδης διαβήτης, ψυχώσεις, αμέσως πριν και

μετά από προφυλακτικό εμβολιασμό, καρδιοπάθεια ή υπέρταση με συμφορητική

καρδιακή ανεπάρκεια, συστηματική μυκητίαση, φυματίωση, βαριά νεφροπάθεια,

ανάπτυξης σε παιδιά υπό θεραπεία με ρινικώς χορηγούμενα κορτικοστεροειδή στις

συνιστώμενες δόσεις.

Τα αποτελέσματα μακροχρόνιας θεραπείας των ρινικώς χορηγουμένων στεροειδών

στα παιδιά δεν είναι πλήρως γνωστά. Οι θεράποντες ιατροί θα πρέπει να

παρακολουθούν στενά τον ρυθμό ανάπτυξης των παιδιών που λαμβάνουν

γλυκοκορτικοστεροειδή από οποιαδήποτε οδό χορήγησης, για μεγάλο χρονικό

διάστημα και να σταθμίζουν τα οφέλη της θεραπείας ως προς την πιθανότητα

καθυστέρησης της ανάπτυξης.

Η μειωμένη ηπατική λειτουργία επηρεάζει την απέκκριση των κορτικοστεροειδών. Η

φαρμακοκινητική της βουδεσονίδης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι ωστόσο

βιοδιαθεσιμότητα της βουδεσονίδης είναι πολύ μικρή.

Ιδιαίτερη προσοχή μπορεί να απαιτείται σε ασθενείς με πνευμονική φυματίωση.

Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε ασθενείς με ρινικές λοιμώξεις, μυκητιασικής ή

ιογενούς αιτιολογίας και βακτηριακή ιγμορίτιδα, οι οποίες πρέπει να θεραπεύονται εκ

παραλλήλου καταλλήλως.

Τα παιδιά υπό ανοσοκατασταλτική θεραπεία είναι πιο επιρρεπή σε λοιμώξεις απ’ ότι

τα υγιή. Για παράδειγμα, νοσήματα όπως η ανεμοβλογιά ή η ιλαρά μπορεί να έχουν

σοβαρότερη ή και θανατηφόρα πορεία σε παιδιά υπό ανοσοκαταστολή με

γλυκοκορτικοειδή. Στα παιδιά αυτά ή σε ενήλικους που δεν έχουν ανοσία σ’ αυτά τα

συστηματικώς χορηγούμενα κορτικοειδή σε BUDESONIDE ρινικό εκνέφωμα, οπότε

και είναι δυνατόν να παρατηρηθούν διαταραχές του άξονα υποθάλαμος – υπόφυση –

επινεφρίδια. Η συγχορήγηση του BUDESONIDE ρινικό εκνέφωμα με άλλο

στεροειδές για εισπνοές από του στόματος, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης

σημείων ή συμπτωμάτων υπερδοσολογίας από κορτικοστεροειδή και / ή καταστολής

του άξονα ΥΥΕ. Σε περίπτωση που χρησιμοποιείται άλλο στεροειδές για εισπνοές

από του στόματος, θα πρέπει να προσαρμόζεται το άθροισμα της δοσολογίας από τη

μύτη και το στόμα, ώστε να αποφεύγονται οι ανεπιθύμητες ενέργειες των στεροειδών

ιδίως στα παιδιά.

Στη διάρκεια μακροχρόνιας αγωγής θα πρέπει να ελέγχεται ο ρινικός βλεννογόνος,

κάθε 6 μήνες. Έως ότου αποκτηθεί περισσότερη εμπειρία δεν συνιστάται

συχνότητα και το χρόνο χορήγησής του στη διάρκεια του 24ώρου, την ημιπερίοδο

ζωής του στους ιστούς και την συνολική χρονική διάρκεια της θεραπείας.

Σημειώνεται ότι η κατασταλτική ενέργεια των γλυκοκορτικοστεροειδών στον άξονα

ΥΥΕ είναι εντονότερη και πιο παρατεταμένη όταν χορηγούνται τις νυκτερινές ώρες.

Σε φυσιολογικά άτομα δόση 1mg δεξαμεθαζόνης χορηγούμενης τη νύχτα αναστέλλει

την έκκριση της φλοιεπινεφριδιοτρόπου ορμόνης της υπόφυσης για 24 ώρες.

Αιφνίδια ή απότομη μείωση της δόσης των γλυκοκορτικοειδών ενδέχεται να

προκαλέσει «σύνδρομο στέρησης» που χαρακτηρίζεται από οξεία

φλοιοεπινεφριδιακή ανεπάρκεια με μυϊκή αδυναμία, υπόταση, υπογλυκαιμία, ναυτία,

εμέτους, ανησυχία, μυαλγίες, αρθραλγίες.

stress (λοιμώξεις, εγχειρήσεις, τραυματισμοί κ.λ.π.). Μετά τη διακοπή για χρονικό

διάστημα ενός έτους περίπου, ο ασθενής βρίσκεται στο δυνητικό κίνδυνο εξέλιξης

με χορήγηση αυξημένων δόσεων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης:

Δεν έχει παρατηρηθεί αλληλεπίδραση της βουδεσονίδης με κανένα από τα φάρμακα

που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ρινίτιδας.

Ο μεταβολισμός της βουδεσονίδης γίνεται κυρίως από το CYP3A, μια υποομάδα του

κυτοχρώματος P450. Οι αναστολείς αυτού του ενζύμου, π.χ. η κετοκοναζόλη,

3

Τα κατωτέρω ισχύουν γενικώς για τα κορτικοειδή:

Με φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, εφεδρίνη και ριφαμπικίνη μειώνεται η

δραστικότητά τους. Το οινόπνευμα και τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη ενισχύουν

την ελκογόνα δράση τους. Με καλιοπενικά διουρητικά ενισχύεται η υποκαλιαιμία,

ενώ με δακτυλίτιδα κίνδυνος τοξικού δακτυλισμού (από καλιοπενία). Μειώνουν ή

ενισχύουν τη δράση των κουμαρινών αντιπηκτικών. Με ινσουλίνη ή αντιδιαβητικά

από του στόματος απαιτείται αύξηση των δόσεών τους.

Κύηση και γαλουχία:

Σε έγκυα πειραματόζωα, η χορήγηση της βουδεσονίδης, προκάλεσε ανωμαλίες της

ανάπτυξης του εμβρύου, όπως συμβαίνει και με άλλα γλυκοκορτικοστεροειδή. Η

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων:

Το BUDESONIDE δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού

μηχανημάτων.

Ανεπιθύμητες ενέργειες:

Κλινικές μελέτες, βιβλιογραφικά δεδομένα και εμπειρία από την κυκλοφορία του

φαρμάκου υποδηλώνουν ότι οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να

εκδηλωθούν:

Τοπικά συμπτώματα, όπως νυγμοί, ξηρότητα και πταρμοί αμέσως μετά τη χρήση του

προϊόντος μπορεί να εμφανισθούν.

Η χρήση των κορτικοειδών ενδορινικώς, μπορεί σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις να

οδηγήσει σε εξελκώσεις του ρινικού βλεννογόνου και διάτρηση του ρινικού

διαφράγματος. Δυνατόν να αναπτυχθεί μυκητίαση και ατροφία του ρινικού

βλεννογόνου.

Τα κατωτέρω ισχύουν γενικώς για τα κορτικοειδή:

Τόσο τα φυσικά γλυκοκορτικοειδή, όσο και τα συνθετικά τους παράγωγα σε

ισοδύναμες δόσεις έχουν ισόβαθμες ανεπιθύμητες ενέργειες. Έτσι η μακροχρόνια

κυρίως χορήγηση μπορεί να οδηγήσει σε σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες από τις

χειρουργικής κοιλίας (αθόρυβη περιτονίτιδα σε περιπτώσεις διάτρησης).

Υπερδοσολογία:

Η χορήγηση του BUDESONIDE, ακόμα και σε υπερβολικές δόσεις, δεν αποτελεί

κλινικό πρόβλημα.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

Κωδικός ATC: R01AD05.

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες:

H βουδεσονίδη είναι ένα γλυκοκορτικοειδές με ισχυρή τοπική αντιφλεγμονώδη

φορές υψηλότερη από εκείνη της πρεδνιζολόνης.

Μία κλινική μελέτη εποχιακής ρινίτιδας που συνέκρινε την ενδορινικώς (αερόλυμα

υπό πίεση (pMDI) και από του στόματος χορηγούμενη βουδεσονίδη με placebo

έδειξε πως το θεραπευτικό αποτέλεσμα της βουδεσονίδης, μπορεί να εξηγηθεί

πλήρως από την τοπική δράση της ουσίας.

Στις συνιστώμενες δόσεις, το AXELOVERT ρινικό εκνέφωμα, εναιώρημα δεν

προκαλεί, σε ασθενείς με ρινίτιδα, κλινικά σημαντικές μεταβολές τόσο στα βασικά

επίπεδα κορτιζόλης στο πλάσμα όσο και στην απάντηση μετά από διέγερση

Σε σχέση με τη δοσιμετρική χορήγηση, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της

βουδεσονίδης χορηγούμενης με μορφή ρινικού εκνεφώματος είναι 33%. Στους

βουδεσονίδης με τη μορφή του ρινικού εκνεφώματος είναι 0,99nmol/l και

επιτυγχάνεται μέσα σε 0,7 ώρες. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) μετά

χορήγηση 400mcg βουδεσονίδης με τη μορφή του ρινικού εκνεφώματος είναι ίση με

4,2 nmol*/h/L σε ενήλικες.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής της βουδεσονίδης είναι περίπου 3 l/kg. Η σύνδεση με τις

5

δηλ. της 6β-hydroxybudesonide και της 16α-hydroxy-prednisolone, είναι μικρότερη

του 1% της μητρικής ουσίας. Η βουδεσονίδη μεταβολίζεται κυρίως από το ένζυμο

CYP3A4, μια υποομάδα του κυτοχρώματος P450. Η βουδεσονίδη δεν υφίσταται

τοπική μεταβολική αδρανοποίηση στη μύτη.

Απέκκριση

Οι μεταβολίτες της βουδεσονίδης απεκκρίνονται αμετάβλητοι ή σε συζευγμένη

μορφή κυρίως από τους νεφρούς. Δεν έχει ανιχνευθεί στα ούρα αμετάβλητη

βουδεσονίδη. Η βουδεσονίδη έχει υψηλή συστηματική κάθαρση (περίπου 1,2 l/min)

και ο χρόνος ημίσειας ζωής της στο πλάσμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι

μεταξύ 2-3 ωρών.

ενδεικτικό υψηλότερης συστηματικής έκθεσης των παιδιών στα

γλυκοκορτικοστεροειδή.

Προκλινικά στοιχεία για την ασφάλεια:

Αποτελέσματα από μελέτες οξείας, υποξείας και χρόνιας τοξικότητας δείχνουν ότι οι

συστηματικές δράσεις της βουδεσονίδης, όπως π.χ. μειωμένη πρόσληψη σωματικού

βάρους και ατροφία του λεμφικού ιστού και του φλοιού των επινεφριδίων, είναι

λιγότερο σοβαρές ή όμοιες με αυτές που παρατηρούνται μετά από χορήγηση άλλων

γλυκοκορτικοστεροειδών.

μελέτη, στην οποία η επίπτωση του γλοιώματος δε διέφερε μεταξύ της ομάδας

ελέγχου και της ομάδας που έλαβε ενεργό θεραπεία (βουδεσονίδη, πρεδνιζολόνη,

Ηπατικές βλάβες (πρωτοπαθές ηπατοκυτταρικό νεόπλασμα) που βρέθηκε σε

αρσενικούς αρουραίους στην αρχική μελέτη καρκινογένεσης, παρατηρήθηκε ξανά σε

μια επαναληπτική μελέτη με βουδεσονίδη όπως επίσης και με

γλυκοκορτικοστεροειδή αναφοράς. Τα αποτελέσματα αυτά σχετίζονται πιθανώς με

αποτελέσματα επίδρασης σε υποδοχείς και επομένως αντιπροσωπεύουν κοινή δράση

της γενικής κατηγορίας των γλυκοκορτικοστεροειδών (class effect).

Κατάλογος εκδόχων:

Cellulose microcrystalline & Carmellose sodium, Glucose anhydrous, Polysorbate 80,

Edetate disodium, Potassium sorbate, Hydrochloric acid, Water purified.

Ασυμβατότητες:

Δεν υφίστανται.

Διάρκεια ζωής:

2 χρόνια.

Οδηγίες χρήσης:

Διαβάστε τις οδηγίες πριν από τη χρήση της BUDESONIDE ρινικό εκνέφωμα μόνο

υπό την επίβλεψη ενός ενηλίκου για να διασφαλίζεται η σωστή δοσολογία και χρήση

του.

Καθαρισμός

Καθαρίζετε τακτικά τα άνω πλαστικά μέρη της συσκευής. Αφαιρέστε το καφέ

προστατευτικό καπάκι και τραβήξτε το λευκό ρινικό ρύγχος. Πλύνετε τα πλαστικά

τμήματα με ζεστό νερό. Μετά το πλύσιμο, αφήστε τα να στεγνώσουν καλά στον αέρα

και συναρμολογήστε πάλι τη συσκευασία.

7. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ: 4738/04/19-5-2005

8. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ ΣΤΗΝ ΕΛΛΑΔΑ:

27-1-2005

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΕΩΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ: 9-9-2002

7