ΦΥΛΛΟ ΟΔΗΓΙΩΝ ΓΙΑ ΤΟΝ ΑΣΘΕΝΗ

GRANITRON

Granisetron Hydrochloride,

α) Ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια έγχυση 3mg/3ml σε φύσιγγα

β) Διάλυμα πόσιμο 1 mg/5ml

γ) Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο 2 mg/tab

1.1. ΟΝΟΜΑΣΊΑ

GRANITRON

1.2. ΣΥΝΘΕΣΗ:

Σύνθεση ανά 1 ml

Granisetron Hydrochloride 0.224 mg

Ισοδύναμη με Granisetron βάση 0,2000 mg

και περιέχει τα εξής έκδοχα: Sorbitol, Sodium benzoate, Citric acid anhydrous, Flavours, Colorant,

water purified.

Γ. Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο

Σύνθεση ανά δισκίο:

Granisetron Hydrochloride 2,24 mg

Ισοδύναμη με Granisetron βάση 2,00 mg

και περιέχει τα εξής έκδοχα: Lactose monohydrate, Hydroxypropyl methyl cellulose, Sodium starch

Α. Ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση 3mg/3ml σε φύσιγγα.

Σύνθεση ανά 1 ml: Granisetron Hydrochloride 1.116 mg

Ισοδύναμη με Granisetron βάση 1,000 mg

Β. Διάλυμα πόσιμο

Σύνθεση ανά 1 ml: Granisetron Hydrochloride 0.224 mg

ΦΥΛΛΟ ΟΔΗΓΙΑΣ ΧΡΗΣΗΣ

Ισοδύναμη με Granisetron βάση 0,2000 mg

Γ. Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο

Σύνθεση ανά δισκίο: Granisetron Hydrochloride 2,24 mg

Ισοδύναμη με Granisetron βάση 2,00 mg

Αντιεμετικό

1.7. ΠΑΡΑΣΚΕΥΑΣΤΗΣ

RAFARM AEBE

1.8. ΕΠΩΝΥΜΙΑ ΚΑΙ ΔΙΕΥΘΥΝΣΗ ΤΟΥ ΥΠΕΥΘΥΝΟΥ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

Verisfield (UK) Ltd

2. ΤΙ ΠΡΕΠΕΙ ΓΙΑ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΠΟΥ ΣΑΣ ΧΟΡΗΓΗΣΕ Ο ΙΑΤΡΟΣ ΣΑΣ

2.1. ΓΕΝΙΚΈΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΊΕΣ

ΦΑΡΜΑΚΟΔΥΝΑΜΙΚΈΣ ΙΔΙΌΤΗΤΕΣ

Το φάρμακο είναι ισχυρό αντιεμετικό και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της

5-υδροξυτρυπταμίνης (5-ΗΤ

). Έρευνες με ραδιοϊσότοπα έδειξαν ότι το φάρμακο έχει ελάχιστη

χορήγηση κυτταροτοξικών φαρμάκων ή μετά από ολόσωμη έκθεση σε ακτινοβολία Χ.

Το φάρμακο δεν επηρεάζει τα επίπεδα της προλακτίνης ή της αλδοστερόνης στο πλάσμα.

ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΕΣ ΙΔΙΌΤΗΤΕΣ

α. Γενικά χαρακτηριστικά

Κατανομή: Το φάρμακο κατανέμεται ευρέως, με μέσο όρο όγκου κατανομής περίπου 3 L/kg

βάρους. Η σύνθεση με πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 65%.

Βιομετατροπή: Η βιομετατροπή γίνεται με Ν-απομεθυλίωση και οξείδωση του αρωματικού

δακτυλίου που ακολουθείται από σύζευξη.

Απέκκριση: Η κάθαρση γίνεται κυρίως με μεταβολισμό στο ήπαρ. Η δια των ούρων αποβολή

αμετάβλητου Granisetron hydrochloride είναι κατά μέσον όρο 12% της δόσης, ενώ αυτή των

συνιστώμενης κλινικής/θεραπευτικής δόσης.

β. Χαρακτηριστικά επί ασθενών

Η συγκέντρωση του Granisetron hydrochloride στο πλάσμα δεν συσχετίζεται σαφώς με την

ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια που οφείλεται σε νεοπλασματική προσβολή του ήπατος, η

συνολική πλασματοκάθαρση μιας ενδοφλέβιας δόσης ήταν περίπου μισή σε σύγκριση με ασθενείς

χωρίς ηπατική προσβολή. Παρά αυτές τις μεταβολές, δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας.

Στα παιδιά, μετά από χορήγηση εφάπαξ ενδοφλέβιων δόσεων, η φαρμακοκινητική είναι παρόμοια

με αυτήν των ενηλίκων όταν οι κατάλληλες παράμετροι (όγκος κατανομής, συνολική κάθαρση

2.2. ΕΝΔΕΊΞΕΙΣ

Το φάρμακο ενδείκνυται για την πρόληψη και θεραπεία της ναυτίας και των εμέτων που σχετίζονται

με τη χημειοθεραπεία και την ακτινοθεραπεία.

2.3. ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

Το φάρμακο αντενδείκνυται σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας στην Granisetron.

2.4. ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ ΚΑΙ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ ΚΑΤΑ ΤΗ ΧΡΗΣΗ

Το φάρμακο μπορεί να ελαττώσει την κινητικότητα του παχέος εντέρου, ασθενείς με σημεία

υποξείας εντερικής απόφραξης πρέπει να παρακολουθούνται μετά από τη χορήγηση του

φαρμάκου.

Στα παιδιά, το φάρμακο χορηγείται μόνο με τη μορφή της ενδοφλέβιας έγχυσης (εντός 5 λεπτών).

Τα υπάρχοντα δεδομένα είναι ανεπαρκή προς το παρόν για να συστήσουν τη χορήγηση σε βραδεία

ενδοφλέβια ένεση (εντός 30 δευτερολέπτων).

Δεν απαιτούνται ειδικές προφυλάξεις για ηλικιωμένους ή ασθενείς με νεφρική ή ηπατική

ανεπάρκεια.

ποντικούς. Σε αμφότερα τα είδη δεν παρατηρήθηκαν φαρμακευτικές ενέργειες (ηπατοκυτταρική

νεοπλασία) με χαμηλές δόσεις (1 mg/kg).

Σε διάφορες in vitro και in vivo μελέτες, το φάρμακο δεν έδειξε γενοτοξικές επιδράσεις σε κύτταρα

θηλαστικών.

Προσοχή: Στην ταχεία χορήγηση (βραδεία ενδοφλέβια ένεση εντός 30 δευτερολέπτων), υπάρχει

ΦΥΛΛΟ ΟΔΗΓΙΑΣ ΧΡΗΣΗΣ

αυξημένη πιθανότητα πρόκλησης ανεπιθύμητων ενεργειών.

ΠΡΟΚΛΙΝΙΚΗ ΑΣΦΆΛΕΙΑ

Στους επίμυες και σκύλους στους οποίους χορηγήθηκε το φάρμακο, από του στόματος μία φορά

στόματος για όλη τη ζωή τους (2 έτη). Σε μελέτες διαρκείας 2 ετών δεν παρατηρήθηκαν

ηπατοκυτταρικοί όγκοι σε τρωκτικά, όπου χορηγήθηκαν δόσεις 25 φορές υψηλότερες από την

ενδοφλέβια κλινική δόση.

Συμπερασματικά, το φάρμακο χορηγήθηκε σε επίμυες και σκύλους χωρίς να προκαλέσει βλάβες για

12 μήνες και σε δόσεις πολύ μεγαλύτερες των θεραπευτικών. Το εύρημα της αύξησης των

τη ζωή, δεν θεωρείται ότι συνιστά κίνδυνο για την ασφαλή βραχυχρόνια χρήση του φαρμάκου ως

αντιεμετικού σε ανθρώπους.

2.5. ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΜΕ ΑΛΛΑ ΦΑΡΜΑΚΑ Ή ΟΥΣΙΕΣ

Σε μελέτες επί τρωκτικών, το φάρμακο δεν προκάλεσε επαγωγή ή αναστολή του κυττοχρώματος

Ρ

που έχει σχέση με το ενζυματικό σύστημα μεταβολισμού των φαρμάκων. Στους ανθρώπους, η

στο σύνολο του πλάσματος του ενδοφλεβίως χορηγηθέντος φαρμάκου, κατά 25% περίπου.

Το φάρμακο έχει χορηγηθεί ασφαλώς σε ανθρώπους μαζί με βενζοδιαζεπίνες, νευροληπτικά και

in vitro έχουν δείξει ότι η υποομάδα 3Α4 του κυττοχρώματος Ρ

450

(που συμμετέχει στο μεταβολισμό

μερικών από τους κυριότερους ναρκωτικούς, αναλγητικούς παράγοντες), δεν τροποποιείται από το

φάρμακο.

2.6. ΔΟΣΟΛΟΓΙΑ

Α. ΕΝΈΣΙΜΟ

Ενήλικες

Για την πρόληψη πρέπει να χορηγείται μία μοναδική δόση 3 mg, ως ενδοφλέβια έγχυση

(διαλύματος του φαρμάκου σε 20-50ml υγρού έγχυσης) και με χρόνο χορήγησης διαρκείας 5

λεπτών, πριν από την έναρξη της κυτταροστατικής θεραπείας.

να χορηγείται ως έγχυση διαρκείας 5 λεπτών. Πρόσθετες θεραπευτικές δόσεις του φαρμάκου

μπορούν να χορηγηθούν εάν χρειαστεί, με μεσοδιαστήματα τουλάχιστον 10 λεπτών.

Μέγιστη δόση

έναρξη της κυτταροστατικής θεραπείας.

Τα υπάρχοντα δεδομένα είναι ανεπαρκή για να συστήσουν τη χορήγηση σε βραδεία ενδοφλέβια

ένεση (εντός 30 δευτερολέπτων) στα παιδιά.

Δόσεις σε ηλικιωμένους

Όπως στους ενήλικες

Όπως στους ενήλικες

Δόσεις επί ηπατικής βλάβης

Όπως στους ενήλικες

Τρόπος χορήγησης

Τα 3 mg/ 3 ml για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση διάρκειας 5 λεπτών.

Β. ΠΌΣΙΜΟ ΔΙΆΛΥΜΑ ΚΑΙ ΔΙΣΚΊΑ

Δίδονται 2 mg την ημέρα σε μία ή δύο δόσεις, κατά τη διάρκεια της κυτταροστατικής θεραπείας.

Η πρώτη δόση χορηγείται μία ώρα πριν την έναρξη της θεραπείας.

Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου επηρεάζεται από τη συγχορήγηση dexamethasone.

2.7. ΥΠΕΡΔΟΣΟΛΟΓΙΑ - ΑΝΤΙΜΕΤΩΠΙΣΗ

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, πρέπει να γίνεται συμπτωματική θεραπεία. Δεν υπάρχει ειδικό

αντίδοτο για το φάρμακο.

Υπερδοσολογία με το φάρμακο έχει συμβεί. Αναφέρθηκε υπερδοσολογία μέχρι 38,5 mg Granisetron

hydrochloride με μία μοναδική ένεση χωρίς εμφάνιση συμπτωμάτων ή μόνο την παρουσία ελαφρού

συμπτώματα αυτά ήταν γενικώς ήπια ή μετρίου βαθμού και καλώς ανεκτά από τους ασθενείς.

Αναφέρθηκαν ελάχιστες περιπτώσεις αντιδράσεων υπερευαισθησίας, περιστασιακά σοβαρές (π.χ.

αναφυλαξία). Αναφέρθηκαν επίσης και άλλες αλλεργικές αντιδράσεις συμπεριλαμβανομένων μικρού

βαθμού δερματικών εξανθημάτων. Παρατηρήθηκε παροδική αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών.

Η αύξηση αυτή ήταν γενικώς εντός των φυσιολογικών ορίων.

ΦΥΛΛΟ ΟΔΗΓΙΑΣ ΧΡΗΣΗΣ

2.9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΛΗΞΗΣ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Τρία (3) χρόνια για όλες τις μορφές.

2.10. ΙΔΙΑΙΤΕΡΕΣ ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ ΓΙΑ ΤΗ ΦΥΛΑΞΗ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

σας. Εάν έχετε οποιαδήποτε ερωτηματικά γύρω από τις πληροφορίες που αφορούν το φάρμακο

που λαμβάνετε ή χρειάζεστε καλύτερη ενημέρωση για το ιατρικό σας πρόβλημα μη διστάσετε να

ζητήσετε τις πληροφορίες αυτές από το γιατρό σας ή το φαρμακοποιό σας. Για να είναι

αποτελεσματικό και ασφαλές το φάρμακο που σας χορηγήθηκε θα πρέπει να λαμβάνεται σύμφωνα

με τις οδηγίες που σας δόθηκαν. Για την ασφάλειά σας και την υγεία σας είναι απαραίτητο να

διαβάσετε με προσοχή κάθε πληροφορία που αφορά το φάρμακο που σας χορηγήθηκε. Να μη

διατηρείται τα φάρμακα σε ερμάρια του λουτρού, γιατί η ζέστη και η υγρασία μπορούν να

αλλοιώσουν το φάρμακο και να το καταστήσουν επιβλαβές για την υγεία σας. Να μην κρατάτε

φάρμακα που δεν τα χρειάζεστε πλέον ή που ήδη έχουν λήξει. Για μεγαλύτερη ασφάλεια κρατάτε

όλα τα φάρμακα σε ασφαλές μέρος μακριά από τα παιδιά.