ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

(SPC)

FORMOTIL/GENEPHARM

1. ΕΜΠΟΡΙΚΗ ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

FORMOTIL/GENEPHARM

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ ΣΕ ΔΡΑΣΤΙΚΑ ΣΥΣΤΑΤΙΚΑ

Δραστική ουσία: (±)-2΄-Hydroxy-5΄-[(RS)-1-hydroxy-2-[[(RS)-p-methoxy-a-

methylphenethyl]-amino]ethyl]

Formanilide fumarate dihydrate (= formoterol fumarate)

αποφρακτική νόσο των αεροφόρων οδών , όπως βρογχικό άσθμα και χρόνια

βρογχίτιδα , με ή χωρίς εμφύσημα.

Προφύλαξη από βρογχόσπασμο προκαλούμενο από εισπνεόμενα αλλεργιογόνα ,

ψυχρό αέρα ή άσκηση.

Επίσης για την ανακούφιση από τα συμπτώματα του βρογχόσπασμου σε ασθενείς με

χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Για χρήση σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω τα καψάκια προορίζονται

για χρήση στον εισπνευστήρα που παρέχεται (βλ. 6.6)

Επειδή η βρογχοδιαστατική δράση του FORMOTIL/GENEPHARM παραμένει

Σε περίπτωση ανάγκης 1-2 καψάκια, επί πλέον αυτών που απαιτούνται για θεραπεία

συντήρησης, μπορεί να χρησιμοποιηθούν καθημερινά για την ανακούφιση από τα

συμπτώματα.

Όμως, εάν η ανάγκη για επί πλέον δόσεις είναι περισσότερο από περιστασιακή (π.χ.

σε περισσότερο από δύο ημέρες την εβδομάδα), πρέπει να ζητηθεί ιατρική συμβουλή

και να γίνει επανεκτίμηση της θεραπείας, καθόσον αυτό μπορεί να είναι ένδειξη

επιδείνωσης της υποκείμενης κατάστασης.

Προφύλαξη κατά του βρογχόσπασμου που προκαλείται από άσκηση ή πριν από

αναπόφευκτη έκθεση σε κάποιο γνωστό αλλεργιογόνο:

Ένα καψάκιο (12μg) πρέπει να εισπνέετε περίπου 15 λεπτά πριν. Σε ασθενείς με

σοβαρό άσθμα, 2 καψάκια (24μg) μπορεί να είναι απαραίτητα.

Για τακτική θεραπεία συντήρησης, 1-2 καψάκια (12-24μg) δύο φορές την ημέρα.

Αναστρέψιμη αποφρακτική νόσος των αεροφόρων οδών

Για τακτική θεραπεία συντήρησης, 1 καψάκιο (12μg ) δύο φορές την ημέρα. Σε

περίπτωση ανάγκης 1-2 καψάκια, επιπλέον αυτών που απαιτούνται για θεραπεία

FORMOTIL/GENEPHARM δεν συνιστάται σε παιδιά μικρότερα των 6 ετών.

4.3 Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη formoterol fumarate ή στη lactose.

4.4 I διαίτερες προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση

Αντιφλεγμονώδης θεραπεία

Γενικά ασθματικοί ασθενείς, που χρειάζονται τακτική θεραπεία με ένα β

-αγωνιστή

πρέπει να πάρουν επίσης τακτικές και επαρκείς δοσολογίες ενός εισπνεόμενου

αντιφλεγμονώδους (π.χ. κορτικοστεροειδών ή / και σε παιδιά, sodium cromoglycate)

ή από το στόμα κορτικοστεροειδών.

Όποτε αναγράφεται το FORMOTIL/GENEPHARM, πρέπει να γίνεται εκτίμηση των

ασθενών για την επάρκεια της αντιφλεγονώδεις θεραπείας, που παίρνουν .

Πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να εξακολουθήσουν να παίρνουν την

αντιφλεγμονώδη θεραπεία χωρίς αλλαγές μετά την έναρξη του

FORMOTIL/GENEPHARM, ακόμα και εάν τα συμπτώματα βελτιωθούν. Εάν τα

συμπτώματα επιμένουν ή εάν αυξάνει ο αριθμός των δόσεων του

FORMOTIL/GENEPHARM, που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων, αυτό

Ισχαιμική καρδιακή νόσος, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια, ταχυαρρυθμίες, καρδικές

αρρυθμίες, ιδιαίτερα κολποκοιλιακός αποκλεισμός τρίτου βαθμού, μη

αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, ιδιοπαθής υποβαλβιδική αορτική στένωση,

υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια, ανεύρυσμα, σοβαρή υπέρταση,

θυρεοτοξίκωσνη, φαιοχρωμακύτωμα. Επίσης πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς

με επιμήκυνση του διαστήματος QT (QTc > 0.44 δευτερόλεπτα) και σε ασθενείς

4.5). Η φορμοτερόλη από μόνης της μπορεί να προκαλέσει επιμήκυνση του QTc

διαστήματος.

έλεγχοι της γλυκόζης του αίματος σε διαβητικούς ασθενείς.

Δεν είναι γνωστή η επίδραση της μειωμένης ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας των

υπερηλίκων στην φαρμακοκινητική της φορμοτερόλης. Δεδομένου ότι η

2

αγωνιστές. Συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή σε σοβαρό άσθμα, επειδή αυτή η επίδραση

μπορεί να ενισχυθεί από υποξία και ταυτόχρονη θεραπεία (βλ. κεφ. 4.5). Συνιστάται ο

έλεγχος των επιπέδων καλίου τον ορό σε αυτές τις καταστάσεις.

Παράδοξος βρογχόσπασμος

Όπως και με άλλες θεραπείες με εισπνοή , πρέπει να έχει κανείς υπόψη του τη

δυνατότητα παράδοξου βρογχόσπαμου. Εάν εμφανισθεί, πρέπει να σταματήσει

αμέσως η χορήγηση του ιδιοσκευάσματος και να υποκατασταθεί με εναλλακτική

Φάρμακα όπως η κινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη, φαινοθειαζίνες,

αντιισταμινικά, αναστολείς της μονοαμινο – οξειδάσης και τρικυκλικά

αντικαταθλιπτικά μπορεί να συσχετισθούν με επιμήκυνση του διαστήματος Qt και

αυξημένο κίνδυνο κοιλιακών αρρυθμιών (βλ. κεφ. 4.4)

τις ανεπιθύμητες ενέργειες των FORMOTIL/GENEPHARM.

Η χορήγηση FORMOTIL/GENEPHARM, σε ασθενείς, που υποβάλλονται σε

θεραπεία με αναστολείς της μονοαμινο- οξειδάσης ή τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά

πρέπει να γίνεται με προσοχή, επειδή μπορεί να ενισχυθεί η δράστη ων β2

αδρενεργικών διεγερτών στο καρδιαγγειακό σύστημα.

ενισχύσει την υποκαλιαιμική δράση των β2- αγωνιστών. Η υποκαλιαιμία μπορεί να

αυξήσει την τάση για καρδιακές αρρυθμίες σε ασθενείς, που υποβάλλονται σε

θεραπεία με δακτυλίτιδα (βλ. κεφ. 4.4).

Οι β-αδρενεργικοί αναστολείς μπορεί να εξασθενήσουν ή να ανταγωνιστούν τη

δράση του FORMOTIL/GENEPHARM. Έτσι το FORMOTIL/GENEPHARM, δεν

πρέπει να χορηγήται μαζί με β-αδρενεργικούς αναστολείς (περιλαμβανομένων των

Η L-Dopa, L-θυροξίνη, η οκυτοκίνη και η αλκοόλη μπορεί να επηρεάσουν δυσμενώς

4.6 Κύηση και γαλουχία

Χρήση κατά τη κύηση

Η ουσία ανιχνεύθηκε στο γάλα αρουραίων, που θήλαζαν. Οι μητέρες που παίρνουν

FORMOTIL/GENEPHARM, δεν πρέπει να θηλάζουν.

4.7 Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Καμμία γνωστή.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Εκτίμηση συχνότητος εμφανίσεως ανεπιθύμητων ενεργειών:

Μεμονωμένες περιπτώσεις : < 0.001%

Σπάνια : μυικές κράμπες , μυαλγία

Καρδιαγγειακό σύστημα

Περιστασιακή : αίσθημα παλμών

Σπάνια : ταχυκαρδία

Κεντρικό νευρικό σύστημα

Περιστασιακή : κεφαλαλγία

Σπάνια : ανησυχία , ζάλη , άγχος, νευρικότητα , αϋπνία

Αναπνευστική οδός

Σπάνια : επιδεινούμενος βρογχόσπασμος

Σπάνια : στοματοφαρυγγικός ερεθισμός

Μεμονωμένα περιστατικά: αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως σοβαρή υποτασική

κνίδωση , αγγειοοίδημα , κνησμός , εξάνθημα , περιφερικό οίδημα , μεταβολή στη

γεύση , ναυτία, ερεθισμός επιπεφυκότων, οίδημα βλεφάρων.

Αντιμετώπιση

Ενδείκνυται υποστηρικτική και συμπτωματική θεραπεία. Τα σοβαρά περιστατικά

πρέπει να νοσηλεύονται στο νοσοκομείο.

Ενδεχομένως να απαιτηθεί η χρήση καρδιοεκλεκτικών β-αναστολέων, αλλά μόνο με

εξαιρετική προσοχή, επειδή η χρήση φαρμακευτικής αγωγής με β-αδρενεργικούς

αναστολείς μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο.

Τηλέφωνο του Κέντρου Δηλητηριάσεων: 210 77 93 777

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

Κωδικός ATC: R03AC13

βρογχοδιασταλτική δράση σε ασθενείς με ανατάξιμη απόφραξη των αεροφόρων

οδών. Η δράση αρχίζει γρήγορα (μέσα 1 – 3 λεπτά) και παραμένει σημαντική 12 ώρες

μετά την εισπνοή. Σε θεραπευτικές δόσεις οι καρδιαγγειακές επιδράσεις είναι

ελάχιστες και συμβαίνουν μόνο περιστασιακά.

Η φορμοτερόλη αναστέλλει την απελευθέρωση της ισταμίνης και των λευκοτριαινών

Η φορμοτερόλη που χορηγείται με την συσκευή Aeroliser

φορές της ημέρα και 24μg δύο φορές την ημέρα, φάνηκε αντικειμενικά να παρέχει

γρήγορη έναρξη της βρογχοδιασταλιτκής δράσης, σε ασθενείς με σταθερή χρόνια

αποφρακτική πνευμονοπάθεια που διατηρήθηκε για τουλάχιστον 12 ώρες και η οποία

συνοδεύτηκε με σημαντικό όφελος στον όρο ποιότητας ζωής (QoL),

χρησιμοποιώντας το Respiratory Questionnaire, κατά Saint George.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Όπως αναφέρθηκε για άλλα εισπνεόμενα φάρμακα , είναι πιθανόν το 90% περίπου

της εισπνεόμενης φορμοτερόλης, που χορηγείται από έναν εισπνευστήρα να

καταπωθεί και μετά να απορροφηθεί από το γαστρεντερικό σωλήνα. Αυτό σημαίνει

φαρμάκου.

Μετά από εισπνοή θεραπευτικών δόσεων, δεν είναι δυνατόν να ανιχνευθεί η

φορμοτερόλη στο πλάσμα με τη χρήση των πρώιμων διαθέσιμων αναλυτικών

μεθόδων. Η ανάλυση των τιμών απέκκρισης από τα ούρα υποδηλώνει ότι η

εισπνεόμενη φορμοτερόλη απορροφάται γρήγορα.

Η μέγιστη τιμή απέκκρισης μετά από χορήγηση 12-96μg επιτυγχάνεται μέσα σε 1 – 2

ώρες από την εισπνοή.

Σε δόση υψηλότερη από την θεραπευτική (120μg απλή δόση), το μέγιστο της

συγκεντρώσεως (266ppmol/L) παρατηρήθηκε στα 5 λεπτά μετά την εισπνοή

(πρωτόκολλο 54). Οι ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (COPD)

στους οποίους χορηγήθηκε για 12 εβδομάδες φουμαρική φορμοτερόλη 12 με 24μg,

Αθροιστική απέκκριση φορμοτερόλης από τα ούρα μετά από χορήγηση της σκόνης

Κατανομή

Η δέσμευση φορμοτερόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 61-64% (34%

πρωταρχικά με τη λευκωματίνη). Δεν υπάρχει κορεσμός στα σημεία δέσμευσης στο

φάσμα συγκέντρωσης, που επιτυγχάνεται σε θεραπευτικές δοσολογίες.

Βιομεταλλαξιμότητα

Η φορμοτερόλη αποβάλλεται πρωταρχικά με μεταβολισμό, η δε άμεση

γλυκουρονοποίηση είναι η κύρια οδός βιομετατροπή η Ο- απομε – θυλίωση

ακολουθούμενη από γλυκουρονιδίωση είναι μία άλλη οδός.

Αποβολή

Η αποβολή της φορμοτερόλης από την κυκλοφορία φαίνεται να είναι πλυφασική. Η

συγκεντρώσεις στο πλάσμα ή στο αίμα μέχρι 6, 8, ή 12 ώρες μετά τη χορήγηση από

το στόμα, προσδιορίστηκε μία ημιζωή αποβολής περίπου 2-3 ωρών. Από τιμές

ημιζωή περίπου 5 ωρών.

Το φάρμακο και οι μεταβολίτες του αποβάλλονται εντελώς από τον οργανισμό.

Περίπου τα δύο τρίτα μιας δόσης από το στόμα εμφανίζονται στα ούρα και το ένα

τρίτο από τα κόπρανα. Μετά από εισπνοή περίπου το 6-9% της δόσης κατά μ.ο.

ή in – vivo ελέγχους, που έγιναν.

Καρκινογένεση

Μελέτες 2 χρόνων σε ποντικούς και αρουραίους δεν έδειξαν σημεία καρκινογόνο

ιδιότητα.

Άρρενες ποντικοί, που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με πολύ υψηλά δοσολογικά

επίπεδα, εμφάνισαν μία ελαφρά υψηλότερη συχνότητα καλοήθων επινεφριδικών

υποκαψικών κυτταρικών όγκων, που θεωρούνται ότι αντανακλούν μεταβολές στη

φυσιολογική διαδικασία γήρανσης.

Δύο μελέτες σε αρουραίους, που κάλυψαν διαφορετικά δοσολογικά φάσματα, έδειξαν

αύξηση τα μεσωοθηκικά λειομυώματα. Αυτά τα καλοήθη νεοπλάσματα σχετίζονται

τυπικά με μακροχρόνια θεραπεία αρουραίων με υψηλές δόσεις β2-αδρενεργικών

τα τρωκτικά. Ορισμένοι άλλοι τύποι όγκων, που παρατηρήθηκαν στην πρώτη μελέτη,

Καμία από τις συχνότητες των όγκων δεν αυξήθηκε σε στατιστικά σημαντικά βαθμό

στη χαμηλότερη δοσολογία της δεύτερης μελέτης, μια δοσολογία που οδηγεί σε

συστηματική έκθεση 10 φορές υψηλότερη από αυτή, που αναμένεται από τη μέγιστη

συνιστώμενη δοσολογία φορμοτερόλης.

Με βάση αυτά τα ευρήματα και την απουσία μεταλλαξιογόνου ιδιότητες,

συμπεραίνεται ότι η χρήση φορμοτερόλης σε θεραπευτικές δόσεις δεν παρουσιάζει

καρκινογόνο κίνδυνο.

Τοξικότητα κατά την αναπαραγωγή

Πειράματα σε ζώα δεν έδειξαν τερατογόνες επιδράσεις. Μετά από χορήγηση από το

στόμα η φορμοτερόλη απεκκρίθηκε στο γάλα αρουραίων που θήλαζαν.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Lactose monohydrate semi-micronized , lactose monohydrate micronized , gelatine.

6.2 Ασυμβατότητες

Καμμία γνωστή

6.3 Διάρκεια ζωής

Κουτί που περιέχει 6 blisters από PVC/PE/PVDC με 10 κάψουλες το καθένα και έναν

εισπνευστήρα.

6.6 Οδηγίες χρήσης / χειρισμού

Για την εξασφάλιση της ορθής χορήγησης του φαρμάκου, πρέπει ο γιατρός ή άλλο

υγειονομικό πρόσωπο να δείχνουν στον ασθενή πως να χρησιμοποιήσει τον

εισπνευστήρα.

Είναι σημαντικό για τον ασθενή να κατανοήσει ότι το καψάκιο από ζελατίνα μπορεί

να θρυμματισθεί και μικρά κομμάτια ζελατίνας να φθάσουν στο στόμα ή στο λαιμό

μετά την εισπνοή. Η πιθανότητα να συμβεί αυτό μειώνεται εάν δεν τρυπηθεί το

καψάκιο περισσότερο από μία φορά.

Τα καψάκια πρέπει να αφαιρούνται από το blister μόνον αμέσως πριν από την χρήση

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ