Testosterone Enanthate/Norma



ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

(SmPC)

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ TOY ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Testosterone Enanthate/Norma

®

ενέσιμο διάλυμα 250 mg/ml

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Ενέσιμο διάλυμα

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Θεραπεία με υποκατάσταση τεστοστερόνης για ανδρικό

υπογοναδισμό, όταν έχει επιβεβαιωθεί ανεπάρκεια τεστοστερόνης

μέσω κλινικών χαρακτηριστικών και βιοχημικών εξετάσεων.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία

Για την ανάπτυξη και διέγερση υποπλαστικών

ενέσεων. Σε πολλές περιπτώσεις επαρκούν και μεγαλύτερα μέχρι 6

εβδομάδων, χρονικά διαστήματα μεταξύ των ενέσεων.

Πριν την έναρξη της θεραπείας και περιστασιακά κατά τη διάρκεια

της θεραπείας στο τέλος του μεσοδιαστήματος των ενέσεων,

πρέπει να γίνεται μέτρηση των επιπέδων της τεστοστερόνης στον

ορό. Τα επίπεδα ορού κάτω του φυσιολογικού ορίου δηλώνουν την

ανάγκη για ένα πιο σύντομο μεσοδιάστημα ενέσεων. Σε περίπτωση

υψηλών επιπέδων ορού μπορεί να ληφθεί υπόψη μια παράταση του

μεσοδιαστήματος ενέσεων.

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με ηπατική

δυσλειτουργία. Η χρήση του Testosterone Enanthate/Norma

αντενδείκνυται σε άνδρες που είχαν ή έχουν όγκους στο ήπαρ (βλ.

παράγραφο 4.3 “Αντενδείξεις”).

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με νεφρική

δυσλειτουργία.

Η ένεση πρέπει να χορηγείται εξαιρετικά αργά (βλ. παράγραφο 4.4

“Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση” και 4.8

“Ανεπιθύμητες ενέργειεις”). Το ελαιώδες διάλυμα εvίεται αμέσως

μετά την αναρρόφησή του στη σύριγγα.

4.3 Αντενδείξεις

− Εξαρτώμενος από ανδρογόνα καρκίνος του προστάτη ή των

ανδρικών μαζικών αδένων (μαστός).

− Υπερασβεστιαιμία που συνοδεύει κακοήθεις όγκους

− Ιστορικό ή παρουσία ηπατικών όγκων

Υπερευαισθησία στην δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα.

προκειμένου να αποκλειστεί ο κίνδυνος προϋπάρχοντος καρκίνου

του προστάτη. Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με

τεστοστερόνη πρέπει να διενεργείται προσεκτική και τακτική

παρακολούθηση του προστατικού αδένα και του μαστού σύμφωνα

με τις συνιστώμενες μεθόδους [δακτυλική διορθική εξέταση και

προσδιορισμός του ειδικού προστατικού αντιγόνου ορού (PSA)

τουλάχιστον μια φορά το χρόνο και δύο φορές το χρόνο σε

Τα ανδρογόνα μπορεί να επιταχύνουν την ανάπτυξη του

υποκλινικού καρκινώματος του προστάτη και της καλοήθους

υπερτροφίας του προστάτη.

Η αιμοσφαιρίνη και ο αιματοκρίτης πρέπει να ελέγχονται ανά

τακτά χρονικά διαστήματα στους ασθενείς που λαμβάνουν

μακροχρόνια θεραπεία με ανδρογόνα προκειμένου να ανιχνευθούν

περιπτώσεις πολυκυτταραιμίας (βλέπε παράγραφο 4.8

“Ανεπιθύμητες ενέργειες”)

Μετά τη χρήση ενανθικής τεστοστερόνης έχουν παρατηρηθεί

περιπτώσεις με καλοήθεις και κακοήθεις όγκους στο ήπαρ που

ανάπτυξη οιδήματος, καθότι η θεραπεία με ανδρογόνα μπορεί να

συνοδεύεται από αυξημένη κατακράτηση νατρίου ( βλ. παράγραφο

4.8 “Ανεπιθύμητες ενέργειες”).

Διαταραχές πήξης

Η τεστοστερόνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε

ασθενείς με θρομβοφιλία, καθώς υπήρξαν μελέτες μετά την

κυκλοφορία και αναφορές θρομβωτικών επεισοδίων σε αυτούς

τους ασθενείς κατά τη διάρκεια θεραπείας με τεστοστερόνη.

Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρή καρδιακή, ηπατική ή νεφρική

ανεπάρκεια ή ισχαιμική καρδιακή νόσο, η θεραπεία με

χρησιμοποιείται με προσοχή σε άνδρες με υπέρταση.

Το επίπεδο τεστοστερόνης θα πρέπει να παρακολουθείται κατά την

έναρξη και σε τακτά χρονικά διαστήματα κατά τη διάρκεια της

θεραπείας. Οι κλινικοί ιατροί θα πρέπει να προσαρμόζουν τη

δοσολογία σε ατομική βάση προκειμένου να διασφαλίζουν τη

διατήρηση ευγοναδικών επιπέδων τεστοστερόνης.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία με ανδρογόνα,

δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας και λιπιδαιμικό προφίλ.

Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία σχετικά με την ασφάλεια και την

αποτελεσματικότητα της χρήσης του Testosterone Enanthate/Norma

σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών. Επί του παρόντος, δεν

υπάρχει ομοφωνία σχετικά με τις ειδικές για την ηλικία τιμές

αναφοράς για την τεστοστερόνη. Ωστόσο θα πρέπει να λαμβάνεται

υπόψη ότι τα φυσιολογικά επίπεδα τεστοστερόνης στον ορό

μειώνονται με την αυξανόμενη ηλικία.

H ενανθική τεστοστερόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε

γυναίκες διότι, ανάλογα με την ατομική ευαισθησία στη δράση των

ανδρογόνων, οι γυναίκες μπορεί να εμφανίσουν σημεία

αρρενοποίησης, π.χ. ακμή, δασυτριχισμός, αλλαγές στη χροιά της

φωνής.

Προϋπάρχουσα άπνοια στον ύπνο μπορεί να επιδεινωθεί.

Τα ανδρογόνα δεν ενδείκνυνται για την προαγωγή της μυϊκής

ανάπτυξης και την αύξηση της σωματικής ικανότητας (απόδοσης)

σε υγιή άτομα.

Όπως με όλα τα ελαιώδη διαλύματα, το Testosterone

αντιδράσεων όπως αδιαθεσία, υπεριδρωσία, ζάλη, παραισθησία, ή

συγκοπή. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να προκύψουν κατά τη

διάρκεια ή αμέσως μετά την ένεση και είναι αναστρέψιμες. Η

θεραπεία είναι συνήθως υποστηρικτική π.χ. χορήγηση οξυγόνου.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και

άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Η φαινοβαρβιτάλη αυξάνει το μεταβολισμό των στεροειδών

ορμονών στο ήπαρ (πιθανή μείωση αποτελεσματικότητας).

Η κατάσταση της πήξης του αίματος πρέπει να παρακολουθείται

Μεσογείων 284

Τηλ: + 30 21 32040380/337

Φαξ: + 30 21 06549585

Ιστότοπος: http://www.eof.gr

4.9 Υπερδοσολογία

Μετά από υπερδοσολογία δεν είναι απαραίτητη η λήψη ειδικών

θεραπευτικών μέτρων εκτός από τη διακοπή της θεραπείας με το

φάρμακο ή μείωση της δόσης.

Τα δεδομένα οξείας τοξικότητας δείχνουν ότι η ενανθική

τεστοστερόνη, ο εστέρας που περιέχεται στο Testosterone

enanthate

/Norma, κατατάσσεται στις μη-τοξικές ουσίες, μετά

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Aνδρογόνα

Κωδικός ΑΤC : G03BA03

Το Testosterone enanthate

/Norma περιέχει ως δραστικό

συστατικό ένα παράγωγο της φυσικής ανδρικής ορμόνης του

φύλου, της τεστοστερόνης. Η ενανθική τεστοστερόνη μπορεί να

εξαλείψει τα συμπτώματα που παρουσιάζονται όταν υπάρχει

ανεπάρκεια ανδρογόνων. Η ενεργός μορφή, τεστοστερόνη,

δημιουργείται με διάσπαση του εστερικού δεσμού.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

τεστοστερόνη και ενανθικό οξύ.

Με μία δόση 250 mg ενανθικής τεστοστερόνης, οι ασθενείς

λαμβάνουν μια συνολική δόση 180 mg τεστοστερόνης. Κατά το

χρόνο που επιτυγχάνονται οι μέγιστες τιμές στον ορό, οι κατά

προσέγγιση ημερήσιες δόσεις μετά από 1 και 2 εβδομάδες

αντιστοιχούν σε 12 και 4 mg τεστοστερόνης, αντίστοιχα. Η

τεστοστερόνη απελευθερώνεται πλήρως από την περιοχή

αποθήκευσής της μέσα σε περίπου 4 εβδομάδες από τη χορήγηση

του φαρμάκου.

Κατανομή

Μέγιστες συγκεντρώσεις, περίπου 20 ng/ml, τεστοστερόνης

μετρήθηκαν 1,5 – 3 ημέρες μετά την ενδομυϊκή χορήγηση 250 mg

ζωής περίπου 4,5 ημέρες, που αντιστοιχεί στο ρυθμό

Η τεστοστερόνη που προέρχεται από τη διάσπαση του εστέρα της

ενανθικής τεστοστερόνης μεταβολίζεται και απεκκρίνεται όπως

και η ενδογενής τεστοστερόνη.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της τεστοστερόνης από τον εστέρα

είναι σχεδόν πλήρης, καταδεικνύοντας με αυτό τον τρόπο μια

γρήγορη και αποτελεσματική διάσπαση του εστέρα.

Το ενανθικό οξύ μεταβολίζεται μέσω β-οξείδωσης με τον ίδιο

τρόπο όπως άλλα αλειφατικά καρβοξυλικά οξέα.

Απέκκριση

Η ένεση 250 mg ενανθικής τεστοστερόνης κάθε 3-4 εβδομάδες δεν

οδηγεί σε κλινικά σημαντική συσσώρευση τεστοστερόνης στον

ορό.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Εφόσον η ενανθική όπως και η προπιονική τεστοστερόνη

διασπώνται πλήρως με τη βοήθεια εστερασών σε ελεύθερη

τεστοστερόνη, η αξιολόγηση έχει γίνει λαμβάνοντας υπόψη τα

αποτελέσματα και των δύο εστέρων.

Όπως γενικά με τις στεροειδείς ορμόνες, η οξεία τοξικότητα της

χρήση των δραστικών ουσιών, στις δόσεις που είναι απαραίτητες

για τη θεραπεία.

κάποια ένδειξη για μεταλλαξιογόνο δυναμικό. Επιπροσθέτως, με

βάση τα αρνητικά αποτελέσματα μελετών μεταλλαξιογένεσης με

άλλες στεροειδείς ορμόνες, δεν αναμένεται τέτοιο δυναμικό στην

στόχο την αξιολόγηση μιας πιθανής ογκογεννητικής δράσης μετά

θεωρήθηκαν απαραίτητες, εφόσον, σε μελέτες συστηματικής

ανεκτικότητας μετά από επανειλημμένη χορήγηση, σε αρουραίους

και σκύλους για χρονικό διάστημα 6 μηνών, δεν παρουσιάστηκαν

ενδείξεις ογκογεννητικής δράσης. Επιπλέον, πολλά χρόνια

κλινικής εμπειρίας με την ενανθική τεστοστερόνη δεν έχουν δώσει

ενδείξεις ογκογεννητικής δράσης στον άνθρωπο. Ωστόσο, πρέπει

να υπενθυμιστεί γενικότερα ότι τόσο οι στεροειδείς ορμόνες του

φύλου που απαντώνται στη φύση όσο και οι συνθετικές

στεροειδείς ορμόνες του φύλου μπορούν να προάγουν την αύξηση

ορισμένων ορμονοεξαρτώμενων ιστών και όγκων.

Μελέτες γονιμότητας σχετικά με την πιθανή πρόκληση βλάβης στα

γεννητικά κύτταρα δεν έχουν διεξαχθεί με την ενανθική

τεστοστερόνη. Δεν θεωρήθηκε απαραίτητο να διεξαχθούν τέτοιου

είδους μελέτες, εφόσον οι μελέτες μακροχρόνιας συστηματικής

βλάβη, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε διαμαρτίες ή μείωση της

γονιμότητας στους απογόνους. Η ενέσιμη ενανθική τεστοστερόνη

δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης, λόγω της

πιθανότητας αρρενοποίησης των θηλυκών εμβρύων. Ωστόσο,

έρευνες εμβρυοτοξικότητας, ιδιαίτερα τερατογένεσης, δεν έδωσαν

ενδείξεις ότι πρέπει να αναμένονται άλλες βλάβες στην ανάπτυξη

των οργάνων.

Μελέτες τοπικής ανεκτικότητας, μετά από ενδομυική χορήγηση,

έδειξαν ότι η προπιονική και η ενανθική τεστοστερόνη δεν

αυξάνουν τον ερεθισμό που προκαλεί από μόνος του ο διαλύτης. Ο

διαλύτης που περιέχεται στο Testosterone enanthate

®

/Norma

έχει χρησιμοποιηθεί επί πολλά χρόνια σε πολυάριθμες