SPC :
NOSATEL GRA.OR.SOL 25MG/SACHET BTx20 SACHETS
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
NOSATEL
12,5mg κοκκία για πόσιμο διάλυμα
NOSATEL
25mg κοκκία για πόσιμο διάλυμα
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε φακελίσκος με κοκκία για πόσιμο διάλυμα περιέχει
dexketoprofen 12,5mg ή 25mg, ως Dexketoprofen trometamol.
Έκδοχα με γνωστή δράση:
Σακχαρόζη με κολλοειδές πυρίτιο: 1.20 – 1.22 g ή 2.40 – 2.44 g
αντίστοιχα.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλέπε παράγραφο 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Κοκκία για πόσιμο διάλυμα.
Κοκκία κίτρινου (λεμονί) χρώματος.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Βραχυπρόθεσμη συμπτωματική θεραπεία οξέος πόνου ήπιας έως
μέτριας έντασης όπως οξύς μυοσκελετικός πόνος, δυσμηνόρροια
και οδονταλγία.
4.2. Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Ενήλικες:
Σύμφωνα με την φύση και τη σοβαρότητα του πόνου, η
συνιστώμενη δοσολογία είναι 12,5mg κάθε 4-6 ώρες ή 25mg κάθε 8
ώρες. Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα
75mg.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να ελαχιστοποιηθούν με τη
χρήση της ελάχιστης αποτελεσματικής δόσης για τη συντομότερη
δυνατή διάρκεια που είναι απαραίτητη για τον έλεγχο των
συμπτωμάτων (βλέπε παράγραφο 4.4).
Τo NOSATEL® ενδείκνυνται μόνο για βραχυπρόθεσμη χορήγηση και
η θεραπεία πρέπει να περιορίζεται στην χρονική περίοδο που
υπάρχουν ακόμη συμπτώματα.
Ηλικιωμένοι:
Στους ηλικιωμένους ασθενείς συνίσταται η έναρξη της θεραπείας
με τη χαμηλότερη δόση του δοσολογικού σχήματος (50mg συνολική
ημερήσια δόση). Η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί στη συνιστώμενη
δοσολογία για ενήλικες μόνο όταν εξακριβωθεί η καλή γενική
1
ανοχή του φαρμάκου. Λόγω του πιθανού αρνητικού προφίλ των
ανεπιθύμητων ενεργειών (βλέπε παράγραφο 4.4), οι ηλικιωμένοι
πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Ηπατική δυσλειτουργία:
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να
αρχίσουν τη θεραπεία τους με μειωμένες δόσεις (50mg συνολική
ημερήσια δόση) και να παρακολουθούνται στενά. Το NOSATEL
®
δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική
δυσλειτουργία.
Νεφρική δυσλειτουργία:
Η αρχική δοσολογία πρέπει να μειωθεί σε συνολικά 50mg την
ημέρα σε ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση
κρεατινίνης 60-89 ml/min) (βλέπε παράγραφο 4.4) . Tο NOSATEL®
δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή
νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 59 ml/min) (βλέπε
παράγραφο 4.3).
Παιδιατρικός Πληθυσμός:
Δεν έχουν γίνει μελέτες με το NOSATEL
®
κοκκία σε παιδιά και
εφήβους. Γι’αυτό η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν
τεκμηριωθεί και το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά
και εφήβους.
Τρόπος Χορήγησης
Διαλύστε ολόκληρο το περιεχόμενο κάθε φακελίσκου σε ένα ποτήρι
νερό, ανακινείστε/ανακατέψτε καλά για να βοηθήστε να
διαλυθεί.Το προκύπτον διάλυμα θα πρέπει να καταποθεί αμέσως
μετά την ανασύσταση.
Ταυτόχρονη χορήγηση με την τροφή καθυστερεί την ταχύτητα
απορρόφησης του φαρμάκου (βλέπε Φαρμακοκινητικές Ιδιότητες),
επομένως σε περίπτωση οξέος πόνου συνίσταται η χορήγηση
τουλάχιστον 15 λεπτά πριν από τα γεύματα.
4.3. Αντενδείξεις
Tο NOSATEL
®
κοκκία δεν πρέπει να χορηγείται στις ακόλουθες
περιπτώσεις:
Σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε άλλα
ΜΣΑΦ ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην
παράγραφο 6.1.
Σε ασθενείς, στους οποίους φάρμακα με παρεμφερή δράση (π.χ.
σαλικυλικό οξύ, ή άλλα ΜΣΑΦ) προκαλούν επεισόδια άσθματος,
βρογχόσπασμου, οξείας ρινίτιδας ή προκαλούν ρινικούς
πολύποδες, κνίδωση ή αγγειονευρωτικό οίδημα.
Γνωστή φωτοαλλεργία ή φωτοτοξικές αντιδράσεις κατά τη
διάρκεια της θεραπείας με κετοπροφαίνη ή φιμπράτες.
2
Σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή
διάτρησης, που συσχετίζεται με προηγούμενη θεραπεία με
ΜΣΑΦ.
Σε ασθενείς με ενεργό ή ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού
έλκους /γαστροεντερικής αιμορραγίας ή οποιοδήποτε ιστορικό
γαστρεντερικής αιμορραγίας, έλκωσης ή διάτρησης
Σε ασθενείς με χρόνια δυσπεψία
Σε ασθενείς με άλλες ενεργείς αιμορραγίες ή αιμορραγικές
διαταραχές.
Σε ασθενείς με νόσο του Crohn ή ελκώδη κολίτιδα.
Σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
(κάθαρση κρεατινίνης ≤ 59 ml/min).
Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child Pugh 10-15).
Σε ασθενείς με αιμορραγική διάθεση και άλλες διαταραχές της
πήξεως του αίματος.
Σε ασθενείς με σοβαρή αφυδάτωση (προκληθείσα από έμετο,
διάρροια ή ανεπαρκή λήψη υγρών)
Κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης και της
γαλουχίας (βλέπε παράγραφο 4.6).
4.4. Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη
χρήση
Πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό
αλλεργικών παθήσεων.
Η ταυτόχρονη χορήγηση NOSATEL
®
με άλλα ΜΣΑΦ
συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων της
κυκλοοξυγενάσης-2 θα πρέπει να αποφεύγεται.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν
χρησιμοποιώντας τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση με τη
συντομότερη διάρκεια απαραίτητη για τον έλεγχο των
συμπτωμάτων (βλέπε παράγραφο 4.2, και Γαστρεντερικός και
καρδιαγγειακός κίνδυνος παρακάτω).
Γαστρεντερική ασφάλεια
Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος ή διάτρηση.
Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκος ή διάτρηση η οποία μπορεί να
είναι θανατηφόρα, έχουν αναφερθεί με όλα τα ΜΣΑΦ κατά τη
διάρκεια της θεραπείας, με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα ή
με προηγούμενο ιστορικό σοβαρών γαστρεντερικών συμβαμάτων.
Όταν γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκος παρουσιαστούν στους
3
ασθενείς που λαμβάνουν NOSATEL
®
, η θεραπεία πρέπει να
διακοπεί.Ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας, έλκους ή
διάτρησης σε ασθενείς με ιστορικό έλκους είναι υψηλότερος με
αυξανόμενες δόσεις ΜΣΑΦ, ιδιαίτερα εάν είναι επιπλεγμένα με
αιμορραγία ή διάτρηση (βλέπε παρ. 4.3), και στους ηλικιωμένους.
Ηλικιωμένοι: Οι ηλικιωμένοι έχουν αυξημένη συχνότητα
ανεπιθύμητων ενεργειών στα ΜΣΑΦ κυρίως αιμορραγία πεπτικού
και διάτρηση η οποία μπορεί να είναι θανατηφόρα (βλ. παράγραφο
4.2).
Αυτοί οι ασθενείς πρέπει να αρχίσουν θεραπεία με την χαμηλότερη
διαθέσιμη δόση.
Όπως με όλα τα ΜΣΑΦ, πρέπει να ερευνάται τυχόν ιστορικό
οισοφαγίτιδας, γαστρίτιδας, και/ή πεπτικού έλκους ώστε να
διασφαλιστεί η ολική θεραπεία τους πριν αρχίσει η αγωγή με
dexketoprofen trometamol.
Ασθενείς με γαστρεντερικά συμπτώματα ή ιστορικό
γαστρεντερικής νόσου, πρέπει να παρακολουθούνται για πεπτικές
διαταραχές, ιδιαίτερα για γαστρεντερική αιμορραγία.
Στους ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικών παθήσεων (ελκώδη
κολίτιδα, νόσος του Crohn), τα ΜΣΑΦ πρέπει να χορηγούνται με
προσοχή επειδή η κατάστασή τους μπορεί να επιδεινωθεί (βλέπε
παράγραφο 4.8).
Για αυτούς τους ασθενείς πρέπει να ληφθεί υπόψη συνδυασμός
θεραπείας με προστατευτικούς παράγοντες (π.χ. μισοπροστόλη ή
αναστολείς αντλίας πρωτονίων), καθώς επίσης για τους ασθενείς
που απαιτείται ταυτόχρονα χαμηλή δόση ασπιρίνης ή άλλων
φαρμάκων με αυξημένο γαστρεντερικό κίνδυνο(βλέπε παρακάτω
και παράγραφο 4.5.).
Ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ιδίως οι
ηλικιωμένοι, πρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε ασυνήθη κοιλιακά
συμπτώματα (ιδιαίτερα γαστρεντερική αιμορραγία) κυρίως κατά το
αρχικό στάδιο της θεραπείας.
Προσοχή, πρέπει να δοθεί στους ασθενείς που λαμβάνουν
ταυτόχρονη φαρμακευτική αγωγή η οποία μπορεί να αυξήσει τον
κίνδυνο έλκους ή αιμορραγίας, όπως από του στόματος
κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά όπως βαρφαρίνη, εκλεκτικοί
αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή αντιθρομβοτικοί
παράγοντες όπως η ασπιρίνη (βλέπε παράγραφο 4.5.).
Νεφρική ασφάλεια
Προσοχή πρέπει να δίνεται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
Σε αυτούς τους ασθενείς, η χρήση ΜΣΑΦ μπορεί να προκαλέσει
επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, κατακράτηση υγρών και
οίδημα. Προσοχή απαιτείται στους ασθενείς που λαμβάνουν
θεραπεία με διουρητικά ή σε αυτούς που ενδέχεται να αναπτύξουν
υποογκαιμία επειδή υπάρχει αυξημένος κίνδυνος
νεφροτοξικότητας.
4
Επαρκής πρόσληψη υγρών θα πρέπει να διασφαλίζεται κατά τη
διάρκεια της θεραπείας για την πρόληψη αφυδάτωσης και πιθανή
συσχέτιση με αύξηση νεφρικής τοξικότητας.
Όπως με όλα τα μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, μπορεί
να αυξήσει το άζωτο ουρίας στο πλάσμα και την κρεατινίνη.
Όπως και με άλλους αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδινών,
μπορεί να σχετίζεται με ανεπιθύμητες ενέργειες στο νεφρικό
σύστημα που μπορεί να οδηγήσουν σε σπειραματική και διάμεση
νεφρίτιδα, νέκρωση νεφρικής θηλής, νεφρωσικό σύνδρομο και
οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιο πιθανό να πάσχουν από
διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας (βλέπε παράγραφο 4.2).
Ηπατική ασφάλεια
Πρέπει να δοθεί προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική
λειτουργία.
Όπως και με άλλα μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, μπορεί
να προκαλέσει μικρές παροδικές αυξήσεις των ηπατικών
βιοχημικών παραμέτρων και επίσης σημαντική αύξηση των SGOT
και SGPT. Σε περίπτωση σχετικής αύξησης των παραμέτρων
αυτών, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιο πιθανό να πάσχουν από
διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας (βλέπε παράγραφο 4.2).
Καρδιαγγειακή και αγγειοεγκεφαλική ασφάλεια
Σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή ήπιας έως μέτριας
καρδιακής ανεπάρκειας απαιτείται κατάλληλη παρακολούθηση και
καθοδήγηση. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε ασθενείς με
ιστορικό καρδιακής νόσου, ιδιαίτερα σε εκείνους που έχουν
παρουσιάσει επεισόδια καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς υπάρχει
αυξημένος κίνδυνος έκλυσης καρδιακής ανεπάρκειας δεδομένου
ότι κατακράτηση υγρών και οίδημα έχουν αναφερθεί ότι
σχετίζονται με θεραπεία ΜΣΑΦ.
Κλινικές μελέτες και επιδημιολογικά δεδομένα δείχνουν ότι η
χρήση ορισμένων ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε
μακροχρόνια θεραπεία) ενδέχεται να σχετίζεται με μικρό αυξημένο
κίνδυνο επεισοδίων αρτηριακής θρόμβωσης (για παράδειγμα,
έμφραγμα του μυοκαρδίου ή αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο). Δεν
υπάρχουν επαρκή δεδομένα για να αποκλεισθεί παρόμοιος
κίνδυνος για το dexketoprofen trometamol.
5
Συνεπώς, ασθενείς με μη ελεγχόμενη υπέρταση, συμφορητική
καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιακή νόσο,
περιφερική αρτηριοπάθεια και/ή αγγειοεγκεφαλική νόσο θα πρέπει
να λαμβάνουν θεραπεία με dexketoprofen trometamol μετά από
προσεκτική μελέτη. Παρόμοια προσοχή θα πρέπει να δίνεται και
πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας σε ασθενείς με
παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. υπέρταση,
υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα).
΄Ολα τα μη-εκλεκτικά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα
μπορεί να παρεμποδίζουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και να
παρατείνουν το χρόνο ροής μέσω της αναστολής της σύνθεσης των
προσταγλανδίνων. Επομένως, η χρήση του dexketoprofen trometamol
σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλη θεραπεία η οποία παρεμβαίνει
στην αιμόσταση, όπως βαρφαρίνη ή άλλες κουμαρίνες ή ηπαρίνες
δεν συνιστάται (βλέπε παράγραφο 4.5).
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιο πιθανό να πάσχουν από
διαταραχές της καρδιαγγειακής λειτουργίας (βλέπε παράγραφο
4.2).
Δερματικές αντιδράσεις
Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, (μερικές από αυτές
θανατηφόρες), συμπεριλαμβανομένης της αποφολιδωτικής
δερματίτιδας, του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής
επιδερμικής νεκρόλυσης, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε σχέση
με την χρήση των ΜΣΑΦ. Οι ασθενείς εμφανίζονται να
παρουσιάζουν αυξημένο κίνδυνο για αυτές τις ανεπιθύμητες
ενέργειες κατά τα αρχικά στάδια της θεραπείας, με την έναρξη της
ανεπιθύμητης ενέργειας στις περισσότερες περιπτώσεις να
συμβαίνει μέσα στον πρώτο μήνα της θεραπείας. Με την πρώτη
εμφάνιση δερματικών εξανθημάτων, βλάβη του βλεννογόνου ή
άλλα σημεία υπερευαισθησίας πρέπει να διακόπτεται η χορήγηση
του NOSATEL
®
Άλλες πληροφορίες
Ιδιαίτερη προσοχή απαιτούν οι ασθενείς με:
- Συγγενή διαταραχή του μεταβολισμού των πορφυρινών (π.χ.
οξεία διαλλείπουσα πορφυρία)
- Αφυδάτωση
- Αμέσως μετά από μείζονα χειρουργική επέμβαση
Εάν ο ιατρός θεωρήσει ότι μακροχρόνια θεραπεία με Dexketoprofen
είναι απαραίτητη, τότε πρέπει τακτικά να ελέγχονται η ηπατική
και νεφρική λειτουργία καθώς και να γίνεται γενική εξέταση
αίματος.
6
Σοβαρές οξείες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλακτική
κατάπληξία, για παράδειγμα) έχουν παρατηθεί σε πολύ σπάνιες
περιπτώσεις. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται με τα πρώτα
σημεία σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας μετά τη χορήγηση
Nosatel
®
. Aνάλογα με τα συμπτώματα πρέπει να διενεργούνται όλες
οι ιατρικώς απαραίτητες διαδικασίες από ειδικούς επαγγελματίες
υγείας.
Οι ασθενείς με άσθμα συνδυασμένο με χρόνια ρινίτιδα, χρόνια
ιγμορίτιδα, και/ή ρινική πολυποδίαση έχουν μεγαλύτερο κίνδυνο
αλλεργίας στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ και/ή ΜΣΑΦ από ότι ο
υπόλοιπος πληθυσμός. Χορήγηση αυτού του φαρμάκου μπορεί να
προκαλέσει κρίσεις άσθματος ή βρογχόσπασμο, ιδιαίτερα σε
υποκείμενα αλλεργικά στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή ΜΣΑΦ (βλέπε
παράγραφο 4.3.)
Κατ' εξαίρεση η ανεμοβλογιά μπορεί να είναι η αιτία σοβαρών
δερματικών λοιμώδων επιπλοκών και λοιμωδών επιπλοκών των
μαλακών ιστών. Μέχρι σήμερα, ο ενισχυτικός ρόλος των ΜΣΑΦ
στην επιδείνωση αυτών των λοιμώξεων δεν μπορεί να αποκλειστεί.
Έτσι, είναι σκόπιμο να αποφεύγεται η χορήγηση του NOSATEL
®
στην περίπτωση της ανεμοβλογιάς.
Το NOSATEL
®
πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς που
υποφέρουν από διαταραχές αιμοποιητικού συστήματος,
συστηματικό ερυθηματώδη λύκο ή μεικτή νόσο του συνδετικού
ιστού.
Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, το dexketoprofen μπορεί να συγκαλύψει τα
συμπτώματα λοιμώξεων.
Αυτό το προϊόν περιέχει σακχαρόζη. Ασθενείς που έχουν σπάνια
κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη,
δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-
ισομαλτάσης δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο. Αυτό θα
πρέπει να ληφθεί υπόψη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η ασφαλής χρήση σε παιδιά και εφήβους δεν έχει τεκμηριωθεί.
4.5. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προιόντα
και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Οι ακόλουθες αλληλεπιδράσεις ισχύουν για τα μη-στεροειδή
αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), γενικώς:
Μη συνιστώμενοι συνδυασμοί:
- Άλλα ΜΣΑΦ, (συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών
αναστολέων της κυκλοξυγενάσης-2) και υψηλές δόσεις
7
σαλικυλικών (≥ των 3gr ημερησίως): η συγχορήγηση πολλών
ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικού έλκους
και αιμορραγίας, μέσω της συνεργικής δράσης.
- Αντιπηκτικά: τα ΜΣΑΦ μπορεί να εντείνουν την δραση των
αντιπηκτικών,όπως η βαρφαρίνη (βλέπε παρ. 4.4 (λόγω της ισχυρής
δέσμευσης του dexketoprofen από τις πρωτεϊνες του πλάσματος και
της αναστολής της λειτουργίας των αιμοπεταλίων και της βλάβης
του γαστροδωδεκαδακτυλικού βλενογόνου). Εάν δεν μπορεί να
αποφευχθεί ο συνδυασμός, τότε πρέπει να υπάρχει στενή κλινική
παρακολούθηση και παρακολούθηση των τιμών των
εργαστηριακών αναλύσεων.
- Ηπαρίνες: αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας (λόγω της
αναστολής της λειτουργίας των αιμοπεταλίων και της βλάβης
του γαστροδωδεκαδακτυλικού βλεννογόνου). Εάν δεν μπορεί να
αποφευχθεί ο συνδυασμός, τότε πρέπει να υπάρχει στενή
κλινική παρακολούθηση και παρακολούθηση των τιμών των
εργαστηριακών αναλύσεων. Κορτικοστεροειδή: υπάρχει
αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους ή αιμορραγίας
(βλέπε παρ. 4.4.).
- Λίθιο (έχει περιγραφεί αλληλεπίδραση με αρκετά ΜΣΑΦ) : Τα
ΜΣΑΦ αυξάνουν τα επίπεδα του λιθίου στο αίμα, τα οποία
μπορεί να φθάσουν σε τοξικά επίπεδα (μειωμένη νεφρική
απέκκριση του λιθίου). Η παράμετρος αυτή πρέπει επομένως να
παρακολουθείται κατά την έναρξη, την διάρκεια και την
διακοπή της θεραπείας με dexketoprofen.
- Η μεθοτρεξάτη, χορηγούμενη σε υψηλές δόσεις των
15mg/εβδομαδιαίως ή περισσότερο: αυξημένη αιματολογική
τοξικότητα της μεθοτρεξάτης μέσω μειωμένης νεφρικής
κάθαρσης από τα ΜΣΑΦ γενικώς.
- Υδαντοϊνες και σουλφοναμίδες: οι τοξικές επιδράσεις αυτών
των φαρμάκων μπορεί να αυξηθούν.
Συνδυασμοί που απαιτούν προσοχή:
- Διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, αντιβακτηριακές
αμινογλυκοσίδες και ανταγωνιστές υποδοχέων της αγγειοτασίνης
ΙΙ: Η dexketoprofen μπορεί να μειώσει τη δράση των διουρητικών και
άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων. Σε μερικούς ασθενείς με
μειωμένη νεφρική λειτουργία (π.χ. αφυδατωμένοι ασθενείς ή
ηλικιωμένοι με μειωμένη νεφρική λειτουργία), η συγχορήγηση
παραγόντων που αναστέλουν την κυκλοοξυγενάση, και αναστολείς
ΜΕΑ, ανταγωνιστές υποδοχέων της αγγειοτανσίνης ΙΙ ή
αντιμικροβιακές αμινογλυκοσίδες μπορεί να προκαλέσουν
περαιτέρω επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, η οποία είναι
συνήθως ανατρέψιμη. Σε περίπτωση συγχορήγησης του
dexketoprofen και ενός διουρητικού, είναι απαραίτητο να
διασφαλίζεται επαρκής ενυδάτωση του ασθενούς και να
παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία με την έναρξη της
θεραπείας και μετέπειτα περιοδικά. Συγχορήγηση ΝOSATEL® και
καλιοσυντηρητικά διουρητικά μπορεί να οδηγήσουν σε
8
υπερκαλιαιμία. Παρακολούθηση των συγκεντρώσεων του καλίου
στο αίμα απαιτείται (βλέπε 4.4).
- Η μεθοτρεξάτη χορηγούμενη σε χαμηλές δόσεις, λιγότερο από
15mg/εβδομαδιαίως:
αυξημένη αιματολογική τοξικότητα της μεθοτρεξάτης λόγω της
μειωμένης
νεφρικής κάθαρσής της με τα αντιφλεγμονώδη φάρμακα,
γενικώς. Εβδομαδιαίως
αιματολογικός έλεγχος κατά τις πρώτες εβδομάδες της
συγχορήγησης του
φαρμάκου.Αυξημένη επαγρύπνηση με την παρουσία έστω και
ήπιας μείωση της νεφρικής λειτουργίας καθώς και σε
ηλικιωμένους.
- Pentoxyfilline: Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας. Αυξημένη κλινική
παρακολούθηση και πιο συχνή παρακολούθηση του χρόνου ροής.
- Ζιδοβουδίνη: Κίνδυνος αυξημένης τοξικότητας επί των ερυθρών
αιμοσφαιρίων μέσω δράσης στα δικτυοερυθροκύτταρα με
σοβαρή αναιμία να παρουσιάζεται, μία εβδομάδα μετά την
έναρξη της θεραπείας με ΜΣΑΦ.
Να ελέγχεται ο συνολικός αριθμός των ακκοκιοκυττάρων
καθώς και των δικτυοερυθροκυττάρων μία εώς δύο εβδομάδες
μετά την έναρξη της θεραπείας με ΜΣΑΦ.
- Σουλφονυλουρίες: Tα ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσουν την
υπογλυκαιμική δράση των σουλφονυλουριών με την εκτόπιση
αυτών από τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Συνδυασμοί που πρέπει να λαμβάνονται υπόψη:
- Β-αποκλειστές: Η θεραπεία με ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσει την
αντιυπερτασική δράση τους μέσω αναστολής της σύνθεσης των
προσταγλανδινών.
- Κυκλοσπορίνη και τακρόλιμους: Η νεφροτοξικότητα μπορεί να
αυξηθεί από τα ΜΣΑΦ μέσω των δράσεων των νεφρικών
προσταγλανδινών. Κατά τη διάρκεια συνδυασμένης θεραπείας,
η νεφρική λειτουργία πρέπει να ελέγχεται.
- Θρομβολυτικά : Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.
- Αντι-αιμοπεταλικοί παράγοντες και εκλεκτικοί αναστολείς
επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs): αυξημένος κίνδυνος
γαστρεντερικής αιμορραγίας (βλέπε παρ. 4.4.).
- Προβενεσίδη: Οι συγκεντρώσεις του dexketoprofen στο πλάσμα
μπορεί να αυξηθούν. Η αλληλεπίδραση αυτή ίσως να οφείλεται
σ’ένα ανασταλτικό μηχανισμό στο σημείο της σωληναριακής
νεφρικής απέκκρισης και της γλυκορουνικής σύζευξης και
απαιτεί αναπροσαρμογή της δοσολογίας του dexketoprofen.
- Καρδιακές γλυκοσίδες: Τα ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσουν την
συγκέντρωση των γλυκοσίδων στο πλάσμα.
- Μιφεπριστόνη: Υπάρχει θεωρητικός κίνδυνος ότι οι αναστολείς
της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να μεταβάλλουν
την αποτελεσματικότητα της μιφεπριστόνης.
9
Περιορισμένα στοιχεία προτείνουν ότι η συγχορήγηση ΜΣΑΦ με
προσταγλανδίνες δεν επηρεάζει δυσμενώς τα αποτελέσματα της
μιφεπριστόνης ή της προσταγλανδίνης στην ωρίμανση και στην
συσταλτικότητα του τραχήλου της μήτρας καθώς επίσης και δεν
μειώνει την κλινική αποτελεσματικότητα της ιατρικής διακοπής
της κύησης.
- Αντιβιοτικά της ομάδας των κινολονών: Πειραματικά δεδομένα
σε ζώα δείχνουν ότι μεγάλες δόσεις κινολόνων σε συνδυασμό
με ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο εμφάνισης
σπασμών.
4.6 . Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Το NOSATEL® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του τρίτου
τριμήνου της κύησης και της γαλουχίας (βλέπε παρ. 4.3.).
Κύηση
Αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να
επιδράσει αρνητικά στην κύηση και/ή την εμβρυϊκή ανάπτυξη.
Δεδομένα από επιδημιολογικές μελέτες έχουν αναφέρει αυξημένο
κίνδυνο αποβολής και καρδιακών δυσμορφιών και γαστροσχιστίας
μετά τη χρήση ενός αναστολέα της σύνθεσης των
προσταγλανδινών στα αρχικά στάδια της κύησης. Ο απόλυτος
κίνδυνος καρδιαγγειακών δυσμορφιών αυξήθηκε λιγότερο από 1%
έως περίπου 1,5%. Πιστεύεται ότι ο κίνδυνος αυξάνεται με την
δόση και την διάρκεια της θεραπείας. Στα ζώα, η χορήγηση
αναστολέα της σύνθεσης των προσταγλανδινών έχει δείξει ότι
προκαλεί αυξημένη απώλεια προ- και μετά- εμφύτευσης και
εμβρυϊκή θνησιμότητα.
Επιπλέον, αυξημένα περιστατικά διαφόρων δυσμορφιών
συμπεριλαμβανομένου καρδιαγγειακής, έχουν αναφερθεί σε ζώα
στα οποία έχει χορηγηθεί αναστολέας της σύνθεσης των
προσταγλανδινών κατά τη διάρκεια της οργανογεννετικής
περιόδου. Εντούτοις, μελέτες σε ζώα με dexketoprofen trometamol δεν
έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλέπε
παράγραφο 5.3.). Κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου
τριμήνου της κύησης, το dexketoprofen trometamol δεν πρέπει να
χορηγείται εκτός εάν θεωρηθεί σαφώς απαραίτητο. Εάν το
dexketoprofen trometamol λαμβάνεται από μία γυναίκα που προσπαθεί
να συλλάβει, ή κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δευτέρου
τριμήνου της κύησης, η δόση θα πρέπει να διατηρηθεί στην
χαμηλότερη δυνατή και η διάρκεια της θεραπείας όσο πιο σύντομη
γίνεται.
Κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης, όλοι οι
αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδίνης μπορεί να εκθέσουν το
έμβρυο σε :
10
- καρδιοπνευμονική τοξικότητα (με πρόωρη σύγκλειση του
αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση).
- νεφρική δυσλειτουργία, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική
ανεπάρκεια με ολιγο-υδραμνίωση
τη μητέρα και το νεογνό, στο τέλος της κύησης, σε
- πιθανή παράταση του χρόνου ροής, μία αντι-
συσσωρευτική επίδραση η οποία μπορεί να συμβεί ακόμη
και με πολύ χαμηλές δόσεις.
- αναστολή των συστολών της μήτρας το οποίο έχει σαν
επακόλουθο την καθυστέρηση ή την παράταση του
τοκετού.
Γονιμότητα
Η χρήση του NOSATEL® μπορεί να προκαλέσει προβλήματα
γονιμότητας γυναικών και δεν συνιστάται σε γυναίκες που
προσπαθούν να συλλάβουν. Σε γυναίκες που έχουν δυσκολίες στη
σύλληψη ή υποβάλλονται σε έλεγχο γονιμότητας, πρέπει να
εξατάζεται το ενδεχόμεο διακοπής του Dexketoprofen trometatmol.
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν το dexketoprofen απεκκρίνεται στο μητρικό
γάλα. Το NOSATEL® αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του
θηλασμού (βλέπε παρ. 4.3).
4.7. Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού
μηχανημάτων
Το ΝOSATEL
®
κοκκία μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες
ενέργειες όπως ζάλη, διαταραχές όρασης ή υπνηλία. Η ικανότητα
αντίδρασης και η ικανότητα ενεργής συμμετοχής στην οδική
κυκλοφορία και ο χειρισμός μηχανημάτων μπορεί να επηρεασθεί σε
αυτές τις περιπτώσεις.
4.8. Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν κατά τις κλινικές
δοκιμές (μορφή δισκίων) τουλάχιστον ως πιθανόν σχετιζόμενες με
το NOSATEL® κοκκία, όπως επίσης και οι ανεπιθύμητες ενέργειες
που αναφέρθηκαν μετά την κυκλοφορία του προϊόντος
ταξινομούνται στον παρακάτω πίνακα κατά οργανικό σύστημα
και με την συχνότητα που εμφανίζονται:
Επειδή τα επίπεδα στο πλάσμα Cmax του dexketoprofen για την μορφή
των κοκκίων είναι υψηλότερα από αυτά που αναφέρονται για τη
μορφή των δισκίων, δυνητικά αυξημένος κίνδυνος για
ανεπιθύμητες ενέργειες (γαστρεντερικές) δεν μπορεί να
αποκλειστεί.
11
ΟΡΓΑΝΙΚΟ ΣΥΣΤΗΜΑ ΣΥΧΝΕΣ
(≥1/100 έως
<1/10)
ΟΧΙ
ΣΥΧΝΕΣ
(≥1/1.000
έως
<1/100)
ΣΠΑΝΙΕΣ
(≥1/10.000
έως <1/1.000)
ΠΟΛΥ ΣΠΑΝΙΕΣ /
ΜΕΜΟΝΩΜΕΝΕΣ
ΑΝΑΦΟΡΕΣ
(< 1 /10.000)
Διαταραχές του
αιμοποιητικού και
του λεμφικού
συστήματος
--- --- --- Ουδετεροπενία
Θρομβοκυτοπενία
Διαταραχές του
ανοσοποιητικού
συστήματος
--- --- Λαρυγγικό
οίδημα
Αναφυλακτικές
αντιδράσεις,
συμπεριλαμβανομ
ένης
αναφυλακτικής
καταπληξίας
Διαταραχές του
μεταβολισμού και
της θρέψης
--- --- Ανορεξία ---
Ψυχιατρικές
διαταραχές
αϋπνία,
άγχος
Διαταραχές του
νευρικού
συστήματος
Κεφαλαλγ
ία,
Ζάλη,
υπνηλία
Παραισθησία,
Συγκοπή
Οφθαλμικές
διαταραχές
--- --- --- Θάμβος όρασης
Διαταραχές του
ωτός και του
λαβυρίνθου
--- Ίλιγγος --- Εμβοές ώτων
Καρδιακές
διαταραχές
--- Αίσθημα
Παλμών
--- Ταχυκαρδία
Αγγειακές
διαταραχές
--- Έξαψη Υπέρταση Υπόταση
Διαταραχές εκ του
αναπνευστικού
συστήματος, του
θώρακα και του
μεσοθωρακίου
--- --- βραδύπνοια Βρογχόσπασμο,δύ
σπνοια
Διαταραχές του
γαστρεντερικού
Ναυτία
και/ή
έμμετος,
κοιλιακό
άλγος,
διάρροια,
δυσπεψία
Γαστρίτιδ
α,
δυσκοιλιό
τητα,ξηρο
-στομία,
μετεωρισ
μός
Πεπτικό
έλκος,αιμορρ
αγία πεπτικού
έλκους ή
διάτρηση
πεπτικού
έλκους (βλέπε
4.4.),
παγκρεατίτιδα
Διαταραχές του
ήπατος και των
χοληφόρων
--- Ηπατοκυτταρι
κή βλάβη
ηπατοκυτταρική
βλάβη
Διαταραχές του
δέρματος και του
υποδόριου ιστού
--- Εξάνθημα Κνησμός,
ακμή,
αύξημένη
εφίδρωση
σύνδρομο Steven
Johnson, τοξική
επιδερμική
νεκρόλυση
(σύνδρομο Lyell),
αγγειοοίδημα,
οίδημα προσώπου,
αντιδράσεις
12
φωτοευαισθησίας,
κνησμός
Διαταραχές του
μυoσκελετικού
συστήματος και
του συνδετικού
ιστού
--- --- Οσφυαλγία ---
Διαταραχές των
νεφρών και των
ουροφόρων οδών
--- --- Πολυουρία
Οξεία νεφρική
ανεπάρκεια
Νεφρίτιδα ή
νεφρωσικό
σύνδρομο
Διαταραχές του
αναπαραγωγικού
συστήματος και
του μαστού
--- --- Διαταραχές
έμμηνου
ρήσεως
Διαταραχή
προστάτη
---
Γενικές διαταραχές
και καταστάσεις
της οδού χορήγησης
--- Κούραση,
πόνος,
εξασθένισ
η, ρίγη,
αίσθημα
κακουχία
ς
Περιφερικό
οίδημα
---
Παρακλινικές
καταστάσεις
--- --- Μη
φυσιολογικές
δοκιμασίες
ηπατικής
λειτουργίας
---
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν παρατηρηθεί είναι
οι γαστρεντερικές. Πεπτικό έλκος, διάτρηση ή γαστρεντερική
αιμορραγία, μερικές φορές θανατηφόρα, μπορούν να συμβούν
ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους (βλέπε παράγραφο 4.4.). Επίσης,
μετά τη χορήγηση έχουν αναφερθεί : ναυτία, έμετος, διάρροια,
μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, μέλαινα,
αιματέμεση, ελκώδης στοματίτιδα, έξαρση κολίτιδας και της
νόσου του Crohn (βλέπε παρ. 4.4). Λιγότερο συχνά έχει αναφερθεί
γαστρίτιδα. Οίδημα, υπέρταση και καρδιακή ανεπάρκεια έχουν
αναφερθεί και σχετιζόμενα με την θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Δεδομένα από κλινικές μελέτες και επιδημιολογικά δεδομένα
δείχνουν ότι η χρήση ορισμένων ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές
δόσεις και σε μακροχρόνια θεραπεία) ενδέχεται να σχετίζεται με
μικρό αυξημένο κίνδυνο επεισοδίων αρτηριακής θρόμβωσης (για
παράδειγμα, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή αγγειακό εγκεφαλικό
επεισόδιο) (βλέπε παρ. 4.4).
Όπως και με τα άλλα ΜΣΑΦ,
οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες
μπορεί να εμφανισθούν : άσηπτη μηνιγγίτιδα που πιθανώς
εμφανίζεται κυρίως σε ασθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη
λύκο ή μικτή νόσο του συνδετικού ιστού, αιματολογικές
αντιδράσεις (πορφύρα, απλαστική και αιμολυτική αναιμία και
σπανίως ακκοκιοκυτταραιμία και μυελική υποπλασία).
Αναφορά πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών
13
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από
τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος
είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης
οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από
τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να
αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες
ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα
Τηλ: + 30 21 32040380/337
Φαξ: + 30 21 06549585
Ιστότοπος: http://www.eof.gr
4.9. Υπερδοσολογία
Η συμπτωματολογία μετά την υπερδοσολογία δεν είναι γνωστή.
Παρόμοια φαρμακευτικά προϊόντα έχουν δημιουργήσει
γαστερεντερικές (έμετος, ανορεξία, κοιλιακό άλγος) και
νευρολογικές (υπνηλία, ίλιγγο, αποπροσανατολισμό, κεφαλαλγία)
διαταραχές.
Σε περίπτωση ατυχήματος ή υπερβολικής λήψης, πρέπει να
εισάγεται άμεση συμπτωματική θεραπεία σύμφωνα με την κλινική
κατάσταση του ασθενή. Εάν από ένα ενήλικα ή παιδί έχουν
καταποθεί την τελευταία ώρα πάνω από 5mg/kg πρέπει να τους
χορηγηθεί ενεργός άνθρακας.
Το Dexketoprofen trometamol μπορεί να απομακρυνθεί με διύλιση.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1. Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Παράγωγα του
προπιονικού οξέος
ΑΤC κωδικός: M01AE17
Το Dexketoprofen trometamol είναι το άλας τρομεθαμίνης του S-(+)-2-
(3-benzoylphenyl) propionic acid, ένα αναλγητικό, αντιφλεγμονώδες και
αντιπυρετικό φάρμακο, το οποίο ανήκει στην κατηγορία των μη
στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (Μ01ΑΕ).
Μηχανισμός δράσης
Ο μηχανισμός δράσης των μη-στεροειδών αντιφλεγμονωδών
φαρμάκων συσχετίζεται με τη μείωση της σύνθεσης των
προσταγλανδινών αναστέλλοντας την πορεία της
κυκλοοξυγενάσης. Ειδικότερα, υπάρχει μία αναστολή στον
μετασχηματισμό του αραχιδονικού οξέος σε κυκλικά
ενδουπεροξείδια, PGG
2
και PGH
2
, τα οποία παράγουν τις
προσταγλανδίνες PGE
1
, PGE
2
, PGF2a και PGD
2
, και επίσης την
προστακυκλίνη PGl
2
και τις θρομβοξάνες (TxA
2
και ΤxΒ
2
).
14
Επιπλέον, η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί
να επηρεάσει και άλλους φλεγμονώδεις παράγοντες όπως τις
κινίνες, προκαλώντας μια έμμεση δράση, η οποία είναι
συμπληρωματική της άμεσης δράσης.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Μελέτες σε πειραματόζωα και σε ανθρώπους κατέδειξαν ότι το
dexketoprofen είναι ένας αναστολέας των δράσεων των COX-1 και
COX-2.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Κλινικές μελέτες που εκτελέστηκαν σε διάφορα μοντέλα πόνου
κατέδειξαν την αποτελεσματική αναλγητική δράση του dexketoprofen
trometamol. Η έναρξη της αναλγητικής δράσης σε μερικές
μελέτες επιτυγχάνεται σε 30 λεπτά μετά τη χορήγηση. Η
αναλγητική δράση διαρκεί για 4 έως 6 ώρες.
5.2. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Το Dexketoprofen trometamol απορροφάται ταχέως μετά από την του
στόματος χορήγηση, με τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα να
επιτυγχάνεται μετά από 0,25-0,33 ώρες όταν χορηγείται σε κοκκία.
Η σύγκριση μεταξύ της τυποποιημένης απελευθέρωσης dexketoprofen
δισκία και κοκκία στη δόση των 12,5 και 25mg υποδεικνύει ότι τα
δύο σκευάσματα ήταν βιοϊσοδύναμα όσον αφορά την έκταση της
βιοδιαθεσιμότητας (AUC). Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα
(Cmax) ήταν περίπου 30% υψηλότερη μετά κόκκων σε σύγκριση με
το δισκίο.
Όταν χορηγείται ταυτόχρονα με τροφή, η AUC δεν επηρεάζεται,
όμως η Cmax του dexketoprofen trometamol μειώνεται και η ταχύτητα
απορρόφησής τ επιβραδύνεται (αυξημένοtmax).
Κατανομή
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της κατανομής και ο χρόνος ημίσειας
ζωής της αποβολής του dexketoprofen trometamol είναι 0.35 και 1.65
ώρες, αντίστοιχα.
Όπως και με άλλα φάρμακα με υψηλό ποσοστό σύνδεσης με τις
πρωτεϊνες του πλάσματος (99%), ο όγκος κατανομής του έχει μία
μέση τιμή χαμηλότερη από 0.25 l/kg.
Βιομετασχηματισμός και αποβολή
Η κύρια οδός αποβολής του dexketoprofen είναι η γλυκουρονική
σύζευξη και στην συνέχεια η νεφρική απέκκριση.
Μετά από τη χορήγηση του dexketoprofen trometamol, στα ούρα
ανακτάται μόνο το S-(+) εναντιομερές, αποδεικνύοντας ότι δεν
γίνεται μετατροπή στο R-(-) εναντιομερές στον άνθρωπο.
15
Σε φαρμακοκινητικές μελέτες πολλαπλών δόσεων παρατηρήθηκε
ότι η επιφάνεια υπό την καμπύλη (AUC) μετά από την τελευταία
χορήγηση δεν διαφέρει από εκείνη που επιτυγχάνεται μετά από μια
μονήρη δόση, αποδεικνύοντας ότι το φάρμακο δεν συσσωρεύεται..
5.3. Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Προκλινικά δεδομένα βασισμένα σε συνήθεις συμβατικές μελέτες
φαρμακολογικής ασφάλειας δεν αποκάλυψαν ιδιαίτερο κίνδυνο
στον άνθρωπο, όσον αφορά την τοξικότητα επαναλαμβανόμενων
δόσεων, γονοτοξικότητα, τοξικότητα στην αναπαραγωγική
ικανότητα και ανοσοφαρμακολογία.
Μελέτες χρόνιας τοξικότητας σε ποντίκια και πιθήκους έδειξαν
NOEL (No Observed Adverse Effect Level) των 3mg/kg/ημέρα.
Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν σε υψηλές
δόσεις ήταν γαστρεντερικές διαβρώσεις και έλκη και ήταν
δοσοεξαρτώμενες.
Όπως έχει αναγνωριστεί για ολόκληρη την φαρμακολογική
κατηγορία των ΜΣΑΦ, το dexketoprofen trometamol μπορεί να
προκαλέσει αλλαγές στην εμβρυϊκή επιβίωσησε ζωϊκά μοντέλα,
τόσο έμμεσα, μέσω της γαστρεντερικής τοξικότητας στις έγκυες
μητέρες, καθώς και άμεσα από την ανάπτυξη του εμβρύου.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1. Κατάλογος εκδόχων
μμΓλυκυρριζικό α ώνιο
Νεοεσπεριδί Δνη ιυδροχαλκόνη
(E-104)Κίτρινη Κινολίνη
Άρωμα λεμόνι
Σακχαρόζη
Πυρίτιο, κολλοειδές ένυδρο
6.2. Aσυμβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
6.3. Διάρκεια ζωής
3 χρόνια.
6.4. Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του
προϊόντος
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν δεν απαιτεί ιδιαίτερες
συνθήκες φύλαξης.
6.5. Φύση και συστατικά του περιέκτη
Τα κοκκία για πόσιμο διάλυμα διατίθενται σε φακελίσκο
μίας δόσης, με επικάλυψη-αλουμινίου-πολυαιθυλενίου,
θερμοσυγκολημμένο.
16
NOSATEL® 12,5mg: συσκευασίες που περιέχουν 2, 10, 20, 30,
40, 50, 100 και 500 φακελίσκους.
NOSATEL® 25mg: συσκευασίες που περιέχουν 2, 4, 10, 20, 30,
40, 50, 100 και 500 φακελίσκους.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
6.6. Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος
χειρισμός
Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα
πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους
ισχύουσες σχετικές διατάξεις.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
MENARINI INTERNATIONAL O.L., S.A.
1, Αvenue de la Gare
L-1611 Luxembourg - LUXEMBOURG
Τοπικός αντιπρόσωπος για την Ελλάδα :
GUIDOTTI HELLAS ΑΕ
Αν. Δαμβέργη 7 – Αθήνα / Τηλ.: 8316111-13
Τοπικός αντιπρόσωπος για την Κύπρο :
MENARINI HELLAS ΑΕ
Αν. Δαμβέργη 7 – Αθήνα / Τηλ.: 8316111-13
8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Για την Ελλάδα :
Κοκκία για πόσιμο εναιώρημα 12,5mg: 35760
Κοκκία για πόσιμο εναιώρημα 25mg: 35761
Για την Κύπρο :
Κοκκία για πόσιμο εναιώρημα 12,5mg:
Κοκκία για πόσιμο εναιώρημα 25mg:
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ /
ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ
Για την Ελλάδα:
Ημερομηνία πρώτης άδειας κυκλοφορίας: 18-6-2012
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης :
Για την Κύπρο :
Ημερομηνία πρώτης άδειας κυκλοφορίας:
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης :
10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
02/2016
17
