ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Esmeron 10 mg/1 ml ενέσιμο διάλυμα

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε ml Esmeron περιέχει 10 mg βρωμιούχo ροκουρόνιο.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Ενέσιμο διάλυμα.

pH: 3,8-4,2

προκαλέσει χάλαση των σκελετικών μυών κατά τη χειρουργική επέμβαση.

Στους ενήλικες το Esmeron επίσης ενδείκνυται για να διευκολύνει την

τραχειακή διασωλήνωση κατά τη διάρκεια της ταχείας εισαγωγής στην

αναισθησία και ως επικουρικό φάρμακο σε Μονάδα Εντατικής Θεραπείας

(ΜΕΘ) για να διευκολύνει τη διασωλήνωση και τον μηχανικό αερισμό.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Όπως ισχύει και με άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, το

Esmeron πρέπει να χορηγείται μόνο από ή υπό την επίβλεψη έμπειρων

κλινικών γιατρών που είναι εξοικειωμένοι με τη δράση και τη χρήση

τέτοιων φαρμάκων.

λαμβάνονται υπόψη όταν καθορίζεται η δόση.

Συνιστάται η χρήση κατάλληλης τεχνικής παρακολούθησης της

νευρομυϊκής λειτουργίας για την εκτίμηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού

και της ανάνηψης.

1

Tα εισπνεόμενα αναισθητικά ενισχύουν τη δράση νευρομυϊκού

αποκλεισμού του Esmeron. Ωστόσο, η ενίσχυση αυτή καθίσταται κλινικά

σημαντική κατά τη διάρκεια της αναισθησίας, όταν η συγκέντρωση των

πτητικών παραγόντων στους ιστούς φθάσει στο επίπεδο που απαιτείται για

αυτήν την αλληλεπίδραση. Επομένως, σε μεγάλης διάρκειας επεμβάσεις

(διάρκειας μεγαλύτερης της 1 ώρας) με χρήση εισπνεόμενων αναισθητικών,

θα πρέπει η δόση του Esmeron να ρυθμίζεται κατάλληλα, είτε χορηγώντας

τον ρυθμό της συνεχούς ενδοφλέβιας έγχυσης (βλ. παράγραφο 4.5).

Σε ενήλικες ασθενείς, οι ακόλουθες δοσολογικές συστάσεις μπορούν να

Τραχειακή διασωλήνωση

Η συνήθης δόση διασωλήνωσης κατά την κλασική αναισθησία είναι 0,6

mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου, μετά την οποία επιτυγχάνονται

ικανοποιητικές συνθήκες διασωλήνωσης εντός 60 δευτερολέπτων σε όλους

σχεδόν τους ασθενείς.

Συνιστάται δόση 1,0 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου

ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία, μετά τη χορήγηση της οποίας

συνιστάται να διασωληνωθεί ο ασθενής 90 δευτερόλεπτα μετά τη χορήγηση

βρωμιούχου ροκουρόνιου.

Για τη χρήση του βρωμιούχου ροκουρόνιου κατά την ταχεία εισαγωγή στην

αναισθησία σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καισαρική τομή, γίνεται

αναφορά στην παράγραφο 4.6.

Υψηλότερες δόσεις

Σε περίπτωση που υπάρχει λόγος επιλογής υψηλότερων δόσεων σε

μεμονωμένους ασθενείς, δεν προκύπτει από κλινικές μελέτες κάποια

ένδειξη ότι η χορήγηση αρχικών δόσεων μέχρι 2 mg/Kg βρωμιούχου

ροκουρόνιου σχετίζεται με αυξημένη συχνότητα ή βαρύτητα

επιδράσεων στο καρδιαγγειακό σύστημα. Η χρήση των υψηλών

επανέλθει στο 25% της τιμής αναφοράς ή όταν υπάρχουν 2 έως 3

αποκρίσεις σε διέγερση τύπου TOF (σειρά τεσσάρων απλών διεγέρσεων).

Συνεχής έγχυση

Εάν το βρωμιούχο ροκουρόνιο χορηγηθεί με συνεχή έγχυση, συνιστάται να

δοθεί δόση φόρτισης 0,6 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου και να αρχίσει η

χορήγηση με έγχυση όταν ο νευρομυϊκός αποκλεισμός αρχίζει να

αποκαθίσταται. Ο ρυθμός της έγχυσης θα πρέπει να ρυθμίζεται έτσι, ώστε

αναφοράς ή να διατηρούνται 1 έως 2 αποκρίσεις στη διέγερση TOF. Στους

ενήλικες υπό ενδοφλέβια αναισθησία, ο ρυθμός έγχυσης που απαιτείται για

τη διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού στο προαναφερόμενο επίπεδο,

κυμαίνεται από 0,3 έως 0,6 mg/Kg/h (300-600 μg/Kg/h) και, υπό αναισθησία

με εισπνεόμενα αναισθητικά, ο ρυθμός έγχυσης κυμαίνεται από 0,3 έως 0,4

mg/Kg/h (300-400 μg/Kg/h). Συνιστάται συνεχής παρακολούθηση του

νευρομυϊκού αποκλεισμού, καθώς οι απαιτήσεις του ρυθμού έγχυσης

ποικίλουν από ασθενή σε ασθενή και εξαρτώνται από την τεχνική

Ωστόσο, η διάρκεια της δράσης της εφάπαξ δόσης διασωλήνωσης πρόκειται

να είναι μεγαλύτερη στα νεογνά και τα βρέφη από ότι στα παιδιά (βλ.

Παράγραφο 5.1).

Κατά τη συνεχή έγχυση στην παιδιατρική, οι ρυθμοί έγχυσης, με εξαίρεση

τα παιδιά (2-11 ετών), είναι ίδιοι με των ενηλίκων. Για τα παιδιά ηλικίας

2-11 ετών μπορεί να είναι απαραίτητοι υψηλότεροι ρυθμοί έγχυσης.

Επομένως, για τα παιδιά (2-11 ετών) συνιστώνται οι ίδιοι αρχικοί ρυθμοί

έγχυσης με των ενηλίκων και έπειτα κατά την επέμβαση θα πρέπει να

ρυθμίζονται έτσι, ώστε το ύψος της συσπαστικής απόκρισης να διατηρείται

στο 10% της τιμής αναφοράς ή να διατηρούνται 1 έως 2 αποκρίσεις στη

διέγερση TOF.

Η εμπειρία με το βρωμιούχο ροκουρόνιο στην ταχεία εισαγωγή στην

αναισθησία σε παιδιατρικούς ασθενείς είναι περιορισμένη. Επομένως το

βρωμιούχο ροκουρόνιο δεν συνιστάται για τη διευκόλυνση των συνθηκών

τραχειακής διασωλήνωσης κατά την ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία σε

ασθενείς με ηπατοπάθεια και/ή νόσο των χοληφόρων και/ή νεφρική

ανεπάρκεια κατά την κλασική αναισθησία είναι 0,6 mg/Kg βρωμιούχου

διάρκεια δράσης, κατά την ταχεία εισαγωγή στην αναισθησία θα πρέπει να

την εφαρμοζόμενη τεχνική αναισθησίας, η συνιστώμενη δόση συντήρησης

σε αυτούς τους ασθενείς είναι 0,075 – 0,1 mg/Kg βρωμιούχου ροκουρόνιου

σωματικό βάρος 30% ή και περισσότερο από το ιδανικό) οι δόσεις θα

πρέπει να μειώνονται λαμβάνοντας υπόψη το ιδανικό σωματικό βάρος.

Διαδικασίες Μονάδων Εντατικής Θεραπείας

Τραχειακή διασωλήνωση

Για την τραχειακή διασωλήνωση, θα πρέπει να χορηγούνται οι ίδιες δόσεις

που περιγράφονται παραπάνω για τις χειρουργικές διαδικασίες.

Δοσολογία συντήρησης

Συνιστάται η χρήση μιας αρχικής δόσης φόρτισης 0,6 mg/Kg βρωμιούχου

δοσολογία θα πρέπει πάντοτε να τιτλοποιείται ως προς τη δράση της στον

συγκεκριμένο ασθενή. Ο συνιστώμενος αρχικός ρυθμός έγχυσης για τη

διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού στο 80-90% (1 έως 2 συσπάσεις

ωριαίους ρυθμούς έγχυσης να κυμαίνονται από 0,2 έως 0,5 mg/Kg/h,

ανάλογα με τη φύση και την έκταση της ανεπάρκειας του(ων) οργάνου(ων),

την ταυτόχρονη φαρμακευτική αγωγή και τα ατομικά χαρακτηριστικά του

ασθενή. Προκειμένου να επιτευχθεί βέλτιστος ατομικός έλεγχος του

ασθενή, συνιστάται έντονα η παρακολούθηση της νευρομυϊκής

μεταβίβασης. Έχει διερευνηθεί η χορήγηση για διάστημα μέχρι 7 ημέρες.

Ειδικοί πληθυσμοί

Το Esmeron δεν συνιστάται για τη διευκόλυνση του μηχανικού αερισμού

στη μονάδα εντατικής θεραπείας σε παιδιατρικούς και ηλικιωμένους

ασθενείς, λόγω της έλλειψης δεδομένων για την ασφάλεια και την

4.3 Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στο ροκουρόνιο ή στο ιόν βρωμίου ή σε κάποιο από τα

έκδοχα.

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

αερισμό των ασθενών στους οποίους χορηγήθηκε αυτό το φάρμακο, έως

ότου αποκατασταθεί η επαρκής αυτόματη αναπνοή. Όπως με όλους τους

παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, είναι σημαντικό να

έχουνπροβλεφθεί δυσκολίες στη διασωλήνωση, ιδιαίτερα όταν

αναισθησία. Σε περίπτωση δυσκολίας τραχειακής διασωλήνωσης, με

αποτέλεσμα την κλινική ανάγκη για άμεση αναστροφή του επαγόμενου από

ροκουρόνιο νευρομυϊκού αποκλεισμού, θα πρέπει να εξετάζεται η χρήση του

sugammadex.

Όπως με άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, υπολειπόμενη

μυοπληγική δράση έχει αναφερθεί με το Esmeron. Για να αποφευχθούν

ασθενείς (65 ετών ή μεγαλύτεροι) ενδέχεται να βρίσκονται σε αυξημένο

κίνδυνο για υπολειπόμενο νευρομυϊκό αποκλεισμό. Άλλοι παράγοντες που

μπορεί να προκαλέσουν υπολειπόμενη μυοπληγική δράση μετά την

αποσωλήνωση στη μετεγχειρητική φάση (όπως αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

ή κατάσταση του ασθενή) θα πρέπει επίσης να λαμβάνονται υπόψη. Εάν δεν

αποτελεί μέρος της συνήθους κλινικής πρακτικής, η χρήση ενός παράγοντα

αναστροφής (όπως το sugammadex ή αναστολείς ακετυλχολινεστεράσης) θα

πρέπει να εξετάζεται, ειδικά στις περιπτώσεις εκείνες όπου η υπολειπόμενη

μυοπληγική δράση είναι πιο πιθανό να συμβεί.

Έχουν αναφερθεί υψηλά ποσοστά διασταυρούμενης ευαισθησίας μεταξύ

των παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού. Για το λόγο αυτό θα πρέπει να

αποκλείεται η υπερευαισθησία σε άλλους παράγοντες νευρομυϊκού

αντιδράσεις υπερευαισθησίας, υπό γενική αναισθησία, θα πρέπει να

νευρομυϊκού αποκλεισμού.

Το ροκουρόνιο μπορεί να προκαλέσει αύξηση των καρδιακών παλμών.

και/ή υπερδοσολόγηση, συνιστάται ιδιαιτέρως να παρακολουθείται η

νευρομυϊκή μεταβίβαση κατά τη διάρκεια της χρήσης παραγόντων

επαρκή αναλγητικά και ηρεμιστικά. Επιπλέον, οι παράγοντες νευρομυϊκού

αποκλεισμού θα πρέπει να τιτλοποιούνται για τη δράση τους σε κάθε

ασθενή από πεπειραμένους κλινικούς γιατρούς, ή υπό την επίβλεψή τους, οι

οποίοι γιατροί θα πρέπει να είναι εξοικειωμένοι με τη δράση των

παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού και με κατάλληλες τεχνικές

νευρομυϊκής παρακολούθησης.

Μυοπάθεια έχει συχνά αναφερθεί μετά από μακροχρόνια χορήγηση άλλων

μη αποπολωτικών παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού στη ΜΕΘ, σε

συνδυασμό με θεραπεία με κορτικοστεροειδή. Συνεπώς, σε ασθενείς που

κορτικοστεροειδή, το χρονικό διάστημα χρήσης του παράγοντα

νευρομυϊκού αποκλεισμού θα πρέπει να περιορίζεται όσο το δυνατόν

περισσότερο.

κλινικά από τον νευρομυϊκό αποκλεισμό που προκλήθηκε από το

σουξαμεθόνιο.

Οι ακόλουθες συνθήκες μπορεί να επηρεάσουν τη

Ηπατοπάθεια και/ή νόσος των χοληφόρων και νεφρική ανεπάρκεια

Επειδή το ροκουρόνιο απεκκρίνεται στα ούρα και τη χολή, θα πρέπει να

χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με κλινικά σημαντικές

ηπατοπάθειες και/ή νόσους των χοληφόρων και/ή νεφρική ανεπάρκεια. Σε

αυτές τις ομάδες ασθενών έχει παρατηρηθεί παράταση της δράσης μετά

πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε ασθενείς με

περιπτώσεις η απόκριση στους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού

μεταβολής αυτής μπορεί να ποικίλουν σημαντικά. Σε ασθενείς με

Παχυσαρκία

Όπως και άλλοι παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, το βρωμιούχο

ροκουρόνιο ενδέχεται να επιδείξει παρατεταμένη δράση και παρατεταμένη

αυτόματη ανάνηψη σε παχύσαρκους ασθενείς, όταν οι χορηγούμενες δόσεις

υπολογίζονται επί του πραγματικού σωματικού βάρους.

Είναι γνωστό ότι οι ασθενείς με εγκαύματα αναπτύσσουν ανοχή στους μη

αποπολωτικούς παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού. Συνιστάται η δόση

Υποκαλιαιμία (π.χ. μετά από σοβαρό έμετο, διάρροια και θεραπεία με

διουρητικά), υπερμαγνησιαιμία, υπασβεστιαιμία (μετά από μαζικές

μεταγγίσεις), υποπρωτεϊναιμία, αφυδάτωση, οξέωση, υπερκαπνία, καχεξία.

Συνεπώς, σοβαρές ηλεκτρολυτικές διαταραχές, μεταβολές του pΗ αίματος ή

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες

μορφές αλληλεπίδρασης

πενικιλλινούχων αντιβιοτικών, κινιδίνης, κινίνης και αλάτων μαγνησίου

(βλ. παράγραφο 4.4).

Μειωμένη δράση

με βάση την κλίμακα Apgar, τον εμβρυικό μυϊκό τόνο, ούτε την

στην αναισθησία, αλλά όχι σε ασθενείς με καισαρική τομή. Επομένως, μόνο

την τοξιναιμία της κύησης, επειδή τα άλατα μαγνησίου ενισχύουν τον

νευρομυϊκό αποκλεισμό. Επομένως, σε αυτούς τους ασθενείς η δοσολογία

γάλα του ανθρώπου. Μελέτες σε πειραματόζωα έχουν δείξει μη σημαντικά

επίπεδα του βρωμιούχου ροκουρόνιου στο μητρικό γάλα. Το Esmeron θα

Οι πιο συχνά εμφανιζόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου

περιλαμβάνουν άλγος/αντίδραση στο σημείο της ένεσης, μεταβολές των

ζωτικών σημείων και παρατεταμένο νευρομυϊκό αποκλεισμό. Οι πιο συχνά

αναφερόμενες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου κατά την

αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις» και τα σχετιζόμενα συμπτώματα. Βλ.

Το ροκουρόνιο απεκκρίνεται στα ούρα και τη χολή. Η απέκκριση στα ούρα

προσεγγίζει το 40% εντός 12-24 ωρών. Μετά από ένεση μιας

ραδιοσημασμένης δόσης βρωμιούχου ροκουρόνιου, η απέκκρισή της είναι

κατά μέσο όρο 47% στα ούρα και 43% στα κόπρανα μετά από 9 ημέρες.

Περίπου το 50% ανακτάται ως μητρική ουσία.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Η φαρμακοκινητική του βρωμιούχου ροκουρόνιου σε παιδιατρικούς

ασθενείς (n=146) με ηλικίες που κυμαίνονται από 0 έως 17 ετών

αξιολογήθηκαν χρησιμοποιώντας πληθυσμιακή ανάλυση των συνολικών

φαρμακοκινητικών δεδομένων από δύο κλινικές δοκιμές για την

αναισθησία υπό σεβοφλουράνιο (έναρξης) και υπό ισοφλουράνιο/υποξείδιο

να είναι γραμμικά ανάλογες με το σωματικό βάρος, όπως

αντικατοπτρίζεται και από την παρόμοια κάθαρση (L/hr/kg). O όγκος

ημερών)

μηνών)

ετών)

β

Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με ηπατοπάθεια και/ή νόσο των

χοληφόρων και/ή νεφρική ανεπάρκεια

ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ήταν μειωμένη, χωρίς ωστόσο, στις

περισσότερες μελέτες, να φτάσει σε επίπεδα στατιστικής σημασίας. Σε

ασθενείς με ηπατοπάθεια, ο μέσος χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης είναι

διευκολύνει τον μηχανικό αερισμό για 20 ώρες ή περισσότερο, ο μέσος

σε σταθερή κατάσταση αυξάνονται. Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες,

παρατηρήθηκε μεγάλη διακύμανση μεταξύ των ασθενών, συσχετιζόμενη με

τη φύση και την έκταση της (πολλαπλής) οργανικής ανεπάρκειας και τα

χαρακτηριστικά του κάθε ασθενή. Σε ασθενείς με πολλαπλή ανεπάρκεια

οργάνων, παρατηρήθηκαν μέσος (± ΤΑ) χρόνος ημιζωής απομάκρυνσης 21,5

(± 3,3) ώρες, (φαινόμενοςς) όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση 1,5 (±

Δεν υπάρχει κατάλληλο μοντέλο σε πειραματόζωα που να μπορεί να

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Το Esmeron περιέχει τα ακόλουθα έκδοχα:

6.3 Διάρκεια ζωής

Το Esmeron έχει διάρκεια ζωής 3 χρόνια, αρκεί να φυλάσσεται σε συνθήκες

σύμφωνες με τις προδιαγραφές του (βλ. «Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη

φύλαξη του προϊόντος»). Η ημερομηνία που αναγράφεται στο κουτί και

στην επισήμανση του φιαλιδίου είναι η ημερομηνία λήξης, δηλαδή η

ημερομηνία μέχρι την οποία το Esmeron μπορεί να χρησιμοποιηθεί. Καθώς

χρησιμοποιηθεί αμέσως μετά το άνοιγμα του φιαλιδίου.

Μετά την αραίωση με υγρά έγχυσης (βλ. παράγραφο 6.6), η χημική και

θα πρέπει κανονικά να μην υπερβούν τις 24 ώρες σε θερμοκρασία 2 έως

επικυρωμένα άσηπτες συνθήκες.

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος

Φυλάσσετε στο ψυγείο σε θερμοκρασία 2-8ºC. Το προϊόν μπορεί να

διατηρηθεί εκτός ψυγείου σε θερμοκρασία έως 30ºC για μέγιστο χρονικό

ψυγείο εάν έχει διατηρηθεί έστω και μία φορά εκτός ψυγείου. Η περίοδος

φύλαξης δεν μπορεί να υπερβαίνει τη διάρκεια ζωής.

Esmeron 50 mg = 5 ml

Συσκευασία των 10 φιαλιδίων των 5 ml που κάθε ένα περιέχει 50 mg

Συσκευασία των 12 φιαλιδίων των 5 ml που κάθε ένα περιέχει 50 mg

6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός

Έχουν διεξαχθεί μελέτες συμβατότητας με τα ακόλουθα υγρά έγχυσης: Σε

ονομαστικές συγκεντρώσεις 0,5 mg/ml και 2,0 mg/ml, έχει αποδειχθεί ότι

το Esmeron είναι συμβατό με: διάλυμα ΝαCl 0,9%, διάλυμα δεξτρόζης 5%,

διάλυμα δεξτρόζης 5% σε φυσιολογικό ορό, στείρο ύδωρ για ενέσιμα,

γαλακτικά διαλύματα Ringer και Haemaccel. Η χορήγηση θα πρέπει να

ώρες. Διαλύματα που δεν χρησιμοποιήθηκαν θα πρέπει να απορρίπτονται.

Tηλ. Κέντρου Δηλητηριάσεων: 210 7793777

N.V. ORGANON

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

41181/10/31-05-2011

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

04-04-1995 / 31-05-2011

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ