SPC :
NORPROLAC TAB (25 & 50+25)MCG/TAB BTx6 (BLIST 2x3)
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΙΟΝΤΟΣ
NORPROLAC 25 μικρογραμμάρια + 50 μικρογραμμάρια δισκία
NORPROLAC 75 μικρογραμμάρια δισκία
NORPROLAC 150 μικρογραμμάρια δισκία
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
1 δισκίο 25 μικρογραμμαρίων περιέχει: 25 μικρογραμμάρια κιναγολίδης ως
κιναγολίδη υδροχλωρική.
1 δισκίο 50 μικρογραμμαρίων περιέχει: 50 μικρογραμμάρια κιναγολίδης ως
κιναγολίδη υδροχλωρική.
1 δισκίο 75 μικρογραμμαρίων περιέχει: 75 μικρογραμμάρια κιναγολίδης ως
κιναγολίδη υδροχλωρική.
1 δισκίο 150 μικρογραμμαρίων περιέχει: 150 μικρογραμμάρια κιναγολίδης
ως κιναγολίδη υδροχλωρική.
Έκδοχο(α) με γνωστή δράση:
Μονοϋδρική λακτόζη
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκίο
25 μικρογραμμάρια: Ανοιχτό ροζ με αραιά στίγματα χρωστικής, στρογγυλό,
επίπεδο, με κυρτά άκρα, διαμέτρου 7 mm. Εκτύπωση:
“NORPROLAC” κυκλικά στη μία πλευρά και “25” γραμμικά
στην άλλη πλευρά.
50 μικρογραμμάρια: Ανοιχτό μπλε με αραιά στίγματα χρωστικής,
στρογγυλό, επίπεδο, με κυρτά άκρα, διαμέτρου 7 mm.
Εκτύπωση: “NORPROLAC” κυκλικά στη μία πλευρά και “50”
γραμμικά στην άλλη πλευρά.
75 μικρογραμμάρια: Λευκό, στρογγυλό, επίπεδο, με κυρτά άκρα, διαμέτρου 7
mm. Εκτύπωση: “NORPROLAC” κυκλικά στη μία πλευρά και
“75” γραμμικά στην άλλη πλευρά.
150 μικρογραμμάρια: Λευκό, στρογγυλό, επίπεδο, με κυρτά άκρα, διαμέτρου
9 mm. Εκτύπωση: “NORPROLAC” κυκλικά στη μία πλευρά και
“150” γραμμικά στην άλλη πλευρά.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Υπερπρολακτιναιμία (ιδιοπαθής ή προερχόμενη από μικροαδένωμα ή
μακροαδένωμα της υπόφυσης που εκκρίνει προλακτίνη).
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
Επειδή η ντοπαμινεργική διέγερση ενδέχεται να οδηγήσει σε συμπτώματα
ορθοστατικής υπότασης, ναυτίας, εμέτου και ζάλης η χορήγηση του
NORPROLAC πρέπει να ξεκινά σταδιακά, με τη βοήθεια της συσκευασίας
τιτλοδότησης (starter pack), και το φάρμακο να δίδεται μία φορά την ημέρα το
βράδυ με φαγητό. Η βέλτιστη δόση πρέπει να εξατομικεύεται βάσει του
αποτελέσματος μείωσης της προλακτίνης και της ανεκτικότητας στο
φάρμακο.
Ενήλικες
Με τη συσκευασία τιτλοδότησης "starter pack", η αγωγή αρχίζει με 25
μικρογραμμάρια/ημέρα για τις 3 πρώτες ημέρες και ακολουθούν 50
μικρογραμμάρια/ημέρα επί 3 επιπλέον ημέρες. Από την 7η ημέρα και ύστερα,
η συνιστώμενη δόση είναι 75 μικρογραμμάρια/ημέρα.
Όταν απαιτείται, μπορεί η ημερήσια δόση να αυξάνεται βαθμιαία κατά 75
μικρογραμμάρια/ημέρα σε διαστήματα όχι μικρότερα της μιας εβδομάδας,
έως ότου επιτευχθεί η άριστη ανταπόκριση για τον συγκεκριμένο ασθενή. Η
συνήθης δοσολογία συντήρησης είναι 75 μικρογραμμάρια/ημέρα ή 150
μικρογραμμάρια/ημέρα. Για μεμονωμένους ασθενείς απαιτούνται ημερήσιες
δόσεις των 300 μικρογραμμαρίων ή υψηλότερες. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η
ημερήσια δοσολογία μπορεί να αυξάνεται βαθμιαία κατά 75 μικρογραμμάρια
έως 150 μικρογραμμάρια σε διαστήματα όχι μικρότερα των 4 εβδομάδων,
έως ότου επιτευχθεί ικανοποιητική θεραπευτική απόκριση ή εμφανισθεί
μειωμένη ανεκτικότητα στο φάρμακο, η οποία περιορίζει περαιτέρω
αυξήσεις στη δοσολογία.
Ηλικιωμένοι
Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία σε ηλικιωμένους (βλ. παράγραφο 4.4).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία σε παιδιά (βλ. παράγραφο 4.4).
4.3 Αντενδείξεις
Σοβαρή ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία. Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία
ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η υπερπρολακτιναιμία μπορεί να είναι φυσιολογική (εγκυμοσύνη, γαλουχία)
μπορεί όμως να οφείλεται και σε άλλες αιτίες, μεταξύ άλλων σε όγκους
στον υποθάλαμο ή στον αδένα της υπόφυσης και σε μεγάλο αριθμό
φαρμάκων. Συνεπώς είναι πολύ σημαντικό η διάγνωση της συγκεκριμένης
αιτίας που προκαλεί υπερπρολακτιναιμία να γίνεται το συντομότερο δυνατό
και να ξεκινά η εφαρμογή της ανάλογης θεραπείας.
Επειδή η ορθοστατική υπόταση μπορεί να οδηγήσει σε συγκοπή σε σπάνιες
περιπτώσεις, συνιστάται όπως ελέγχεται η αρτηριακή πίεση τόσο σε ύπτια
όσο και σε όρθια θέση τις πρώτες ημέρες της θεραπείας καθώς και κατά τις
ημέρες που ακολουθούν αυξήσεις της δοσολογίας.
Επιπλέον, μεταβολές στην αρτηριακή πίεση σε όρθια θέση με
αντανακλαστικές αυξήσεις στην καρδιακή συχνότητα μπορεί να
εμφανίζονται σε ασθενείς με σοβαρές καρδιακές παθήσεις.
Στις γυναίκες οι οποίες παρουσιάζουν προβλήματα γονιμότητας
σχετιζόμενα με την προλακτίνη, η αγωγή με NORPROLAC μπορεί να
αποκαταστήσει τη γονιμότητά τους. Συνεπώς, γυναίκες σε αναπαραγωγική
ηλικία, οι οποίες δεν επιθυμούν να συλλάβουν πρέπει να ζητούν συμβουλή
για τη χρήση μιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης.
Σε λίγες περιπτώσεις, συμπεριλαμβανομένων ασθενών χωρίς προηγούμενο
ιστορικό ψυχικής νόσου, η θεραπεία με NORPROLAC συσχετίσθηκε με
περιστατικά οξείας ψύχωσης, συνήθως αναστρέψιμης με τη διακοπή της
χορήγησης. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε ασθενείς που έχουν
προηγούμενο ιστορικό ψυχωσικών επεισοδίων.
Μέχρι σήμερα δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση του
NORPROLAC σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία.
To NORPROLAC έχει συσχετισθεί με υπνηλία. Άλλοι ντοπαμινεργικοί
αγωνιστές έχουν συσχετισθεί με επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνου,
ιδιαίτερα σε ασθενείς με νόσο του Parkinson. Οι ασθενείς πρέπει να
ενημερωθούν για την παρενέργεια αυτή και πρέπει να τους δοθούν οδηγίες
να είναι προσεκτικοί όταν οδηγούν ή χειρίζονται μηχανήματα κατά τη
διάρκεια θεραπείας με NORPROLAC. Οι ασθενείς οι οποίοι έχουν
παρουσιάσει υπνηλία, δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.
Επιπλέον πρέπει να εξετάζεται μείωση της δοσολογίας ή διακοπή της
θεραπείας.
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων με την κιναγολίδη
και γι΄ αυτό απαιτείται προσοχή όταν το NORPROLAC συνδυάζεται με άλλα
φαρμακευτικά προϊόντα (βλ. παράγραφο 4.5).
Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη,
με ανεπάρκεια LAPP λακτάσης ή με δυσαπορρόφηση γλυκόζης – γαλακτόζης
δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
Η ανοχή στο NORPROLAC μπορεί να μειωθεί με τη χρήση οινοπνεύματος.
Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων
Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για την εμφάνιση
διαταραχών ελέγχου των παρορμήσεων. Οι ασθενείς και οι φροντιστές τους
πρέπει να ενημερωθούν ότι συμπτώματα συμπεριφοράς των διαταραχών
ελέγχου των παρορμήσεων περιλαμβανομένης της παθολογικής
χαρτοπαιξίας, αυξημένης γενετήσιας ορμής, υπερσεξουαλικότητας,
καταναγκαστικών δαπανών ή αγορών, κραιπάλης φαγητού και
καταναγκαστικής κατανάλωσης φαγητού μπορεί να εμφανιστούν σε
ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αγωνιστές της ντοπαμίνης
περιλαμβανομένου του Norprolac. Πρέπει να εξετάζεται η μείωση της δόσης-
σταδιακή διακοπή σε περίπτωση που εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες
μορφές αλληλεπίδρασης
Μέχρι σήμερα δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων και
δεν έχουν αναφερθεί αλληλεπιδράσεις μεταξύ του NORPROLAC και άλλων
φαρμάκων. Σε θεωρητικό επίπεδο, μπορεί να αναμένεται μείωση του
αποτελέσματος μείωσης της προλακτίνης όταν χρησιμοποιούνται
ταυτόχρονα φάρμακα με ιδιότητες ισχυρού ανταγωνισμού της ντοπαμίνης
(π.χ. νευροληπτικά φάρμακα).
Η ικανότητα της κιναγολίδης να δεσμεύει τους 5-HT1 και 5-ΗΤ2 υποδοχείς
είναι περίπου 100 φορές μικρότερη από ότι για τους D2
υποδοχείς, για αυτό
και δεν θεωρείται πιθανή η αλληλεπίδραση μεταξύ του NORPROLAC και των
5-ΗΤ1αυποδοχέων. Εντούτοις, η ταυτόχρονη χορήγηση των φαρμάκων που
εμπλέκονται με αυτούς τους υποδοχείς πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Λόγω των περιορισμένων διαθέσιμων δεδομένων όσον αφορά στα ένζυμα που
εμπλέκονται στο μεταβολισμό της κιναγολίδης, πιθανές φαρμακοκινητικές
αλληλεπιδράσεις είναι δύσκολο να προβλεφθούν. Επίσης, δεν υπάρχουν
δεδομένα σχετικά με το ενδεχόμενο η κιναγολίδη να επηρεάζει τις
φαρμακοκινητικές άλλων φαρμακευτικών προϊόντων, π.χ. μέσω της αναστολής
ενζύμου. Συνεπώς απαιτείται προσοχή όταν το NORPROLAC συνδυάζεται με
άλλα φάρμακα, ειδικά με αυτά που είναι γνωστοί ισχυροί αναστολείς ενζύμων
που μεταβολίζουν τα φάρμακα.
Η ανοχή στο NORPROLAC μπορεί να μειωθεί με τη χρήση οινοπνεύματος.
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Κύηση
Δεδομένα από μελέτες σε ζώα δεν παρέχουν ενδείξεις ότι το NORPROLAC
έχει ενδεχόμενη εμβρυοτοξική ή τερατογόνο δράση, αλλά η κλινική εμπειρία
σε έγκυες γυναίκες είναι περιορισμένη.
Σε ασθενείς οι οποίες επιθυμούν να συλλάβουν το NORPROLAC πρέπει να
διακόπτεται όταν διαπιστωθεί κύηση, εκτός εάν υπάρχει ιατρικός λόγος για
συνέχιση της θεραπείας. Δεν έχει παρατηρηθεί αυξημένη συχνότητα
αποβολών όταν η χορήγηση του φαρμάκου διακόπηκε μετά την επιβεβαίωση
της εγκυμοσύνης.
Εάν συμβεί κύηση παρουσία αδενώματος της υπόφυσης και η αγωγή με το
NORPROLAC έχει διακοπεί, είναι απαραίτητη η στενή παρακολούθηση
καθόλη τη διάρκεια της κύησης.
Θηλασμός
Συνήθως ο θηλασμός δεν είναι δυνατός επειδή το NORPROLAC καταστέλλει
τη γαλουχία. Αν η γαλουχία πρέπει να συνεχισθεί κατά τη διάρκεια της
θεραπείας, ο θηλασμός δεν συνιστάται διότι δεν είναι γνωστό αν η
κιναγολίδη περνά στο μητρικό γάλα.
Γονιμότητα
Σε γυναίκες οι οποίες παρουσιάζουν προβλήματα γονιμότητας σχετιζόμενα
με την προλακτίνη, η γονιμότητά τους μπορεί να αποκατασταθεί από την
αγωγή με NORPROLAC. Συνεπώς, γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, οι
οποίες δεν επιθυμούν να συλλάβουν πρέπει να ζητούν συμβουλή για τη
χρήση μιας αξιόπιστης μεθόδου αντισύλληψης (βλ. παράγραφο 4.4).
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού
μηχανημάτων
Κατά τις πρώτες μέρες της αγωγής με NORPROLAC, σε μερικούς ασθενείς,
μπορεί να μειωθεί η ικανότητα αντίδρασης. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται
υπόψη όταν απαιτείται δριμεία εγρήγορση, π.χ. κατά την οδήγηση.
Οι ασθενείς που λαμβάνουν NORPROLAC και παρουσιάζουν υπνηλία και/ή
επεισόδια απότομης εμφάνισης υπνηλίας πρέπει να ενημερώνονται ότι
πρέπει να απέχουν από την οδήγηση ή την ενασχόληση με δραστηριότητες
όπου η μειωμένη εγρήγορση θα μπορούσε να θέσει αυτούς ή άλλους σε
κίνδυνο σοβαρού τραυματισμού ή θανάτου (π.χ. χειρισμός μηχανημάτων),
μέχρι αυτά τα επεισόδια ή η υπνηλία να εκλείψουν.
Βλ. επίσης παράγραφο 4.4.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι δοσο-εξαρτώμενες και
παροδικές. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες σπανίως είναι αρκετά σοβαρές ώστε
να απαιτείται διακοπή της αγωγής.
Κατηγορία/Οργανι
κό Σύστημα κατά
MedDRA
Πολύ
συχνές
(≥1/10)
Συχνές
(≥1/100 έως
<1/10)
Σπάνιες
(≥1/10.000
έως <1/1.000)
Διαταραχές του
μεταβολισμού και της
θρέψης
- Ανορεξία -
Ψυχιατρικές
διαταραχές
- Αϋπνία Αναστρέψι
μη
οξεία
ψύχωση
Διαταραχές του
νευρικού συστήματος
Ζάλη,
κεφαλαλγία
- Υπνηλία
Αγγειακές
διαταραχές
- Ορθοστατική
υπόταση
-
Διαταραχές του
αναπνευστικού
συστήματος, του
θώρακα και του
μεσοθωρακίου
- Ρινική
συμφόρηση
-
Διαταραχές του
γαστρεντερικού
συστήματος
Ναυτία,
έμετος
Κοιλιακό
άλγος,
δυσκοιλιότητ
α, διάρροια
-
Διαταραχές του
μυοσκελετικού
συστήματος, του
συνδετικού ιστού
και των οστών
- Μυϊκή
αδυναμία
-
Γενικές
διαταραχές και
καταστάσεις της
Κόπωση - -
οδού χορήγησης
Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων
Παθολογική χαρτοπαιξία, αυξημένη γενετήσια ορμή, υπερσεξουαλικότητα,
καταναγκαστικές δαπάνες ή αγορές, κραιπάλη φαγητού και
καταναγκαστική κατανάλωση φαγητού μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς
που λαμβάνουν θεραπεία με αγωνιστές της ντοπαμίνης περιλαμβανομένου
του Norprolac. (Βλ. παράγραφο 4.4. «Ειδικές προειδοποιήσεις και
προφυλάξεις κατά τη χρήση»).
Η ορθοστατική υπόταση που έχει αναφερθεί σε συνέχεια της χρήσης του
NORPROLAC, σπάνια μπορεί να οδηγήσει σε συγκοπή.
Ο κίνδυνος αντιδράσεων υπερευαισθησίας δεν μπορεί να αποκλεισθεί.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση
άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει
τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού
προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν
οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού
συστήματος αναφοράς.
Κύπρος
Φαρμακευτικές Υπηρεσίες
Υπουργείο Υγείας
CY-1475 Λευκωσία
Φαξ: + 357 22608649
Ιστότοπος: www . moh . gov . cy / phs
Ελλάδα
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα
Τηλ: + 30 21 32040380/337
Φαξ: + 30 21 06549585
Ιστότοπος: http :// www . eof . gr
4.9 Υπερδοσολογία
Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία για την υπερδοσολογία. Θα αναμενόταν
πρόκληση ναυτίας, εμέτου, κεφαλαλγίας, ζάλης, υπνηλίας, υπότασης,
παραισθήσεων. Η αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας πρέπει να είναι
συμπτωματική. Εάν απαιτείται γίνεται πλύση στομάχου ή χρήση άνθρακα.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αγωνιστές υποδοχέων ντοπαμίνης,
αναστολείς προλακτίνης
Κωδικός ATC: G02CB04
Η κιναγολίδη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των D
2
υποδοχέων της
ντοπαμίνης. Η κιναγολίδη ασκεί ανασταλτική δράση στην έκκριση της
προλακτίνης, αλλά δεν μειώνει τα φυσιολογικά επίπεδα άλλων ορμονών της
υπόφυσης.
Μείωση του επιπέδου της προλακτίνης παρατηρείται εντός 2 ωρών από τη
λήψη, φτάνοντας σε ένα μέγιστο μέσα σε 4 με 6 ώρες και παραμένοντας σε
αυτό για 24 ώρες. Η διάρκεια είναι δοσο-εξαρτώμενη.
Έχει βρεθεί ότι μακροχρόνια θεραπεία με NORPROLAC μειώνει το μέγεθος ή
περιορίζει την ανάπτυξη μακρο- και μικρο-αδενωμάτων της υπόφυσης τα
οποία εκκρίνουν προλακτίνη.
Περιορισμένος αριθμός ηλικιωμένων ασθενών έχει λάβει θεραπεία για
αδενώματα της υπόφυσης ή ρευματοειδή αρθρίτιδα με κιναγολίδη σε δόσεις
που κυμαίνονταν από 50 – 300 μg/ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας
κυμάνθηκε από 6 – 93 μήνες και η θεραπεία ήταν καλώς ανεκτή.
Περιορισμένος αριθμός παιδιών ηλικίας 7 – 17 ετών έχει λάβει θεραπεία με
NORPROLAC για προλακτίνωμα, σε δόσεις που κυμαίνονταν από 75 –600
μg/ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας κυμάνθηκε από 1 – 5 χρόνια και η
θεραπεία ήταν καλώς ανεκτή.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Δεδομένου ότι δεν έχει καταστεί δυνατό να πραγματοποιηθούν ενδοφλέβιες
μελέτες, δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απόλυτη
βιοδιαθεσιμότητα, την απομάκρυνση και τον όγκο κατανομής. Η κιναγολίδη
απορροφάται άμεσα. Η επίδραση της ταυτόχρονης πρόσληψης τροφής στην
απορρόφηση δεν έχει μελετηθεί. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα
(περίπου 10 πικογραμμάρια/ml σε σταθεροποιημένη κατάσταση) επετεύχθη
έπειτα από 30 λεπτά μετά τη χορήγηση 75 μικρογραμμαρίων κιναγολίδης. Η
πρωτεϊνική δέσμευση της κιναγολίδης είναι περίπου 90% και είναι μη
ειδική. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης είναι περίπου 11 ώρες
(εφάπαξ δόση) και 17 ώρες σε σταθεροποιημένη κατάσταση. Ο μεταβολισμός
της κιναγολίδης είναι εκτενής. Η κιναγολίδη και το Ν-αποαιθυλιωμένο
ανάλογό της βρίσκονται σε μικρές ποσότητες στο αίμα, περίπου στο ένα
δέκατο της συνολικής ραδιενέργειας. Το Ν-αποαιθυλιωμένο ανάλογο έχει
φαρμακολογική δράση παρόμοια με τη μητρική ουσία αλλά είναι λιγότερο
δραστικό και πιθανόν δε συμβάλλει στο κλινικό αποτέλεσμα. Τα θειικά και
γλυκουρονικά προϊόντα σύζευξης αντιπροσωπεύουν τους κύριους
κυκλοφορούντες μεταβολίτες. Στα ούρα, οι κύριοι μεταβολίτες είναι το
συζευγμένο γλυκουρονίδιο της κιναγολίδης και το θειικό προϊόν σύζευξης
της κιναγολίδης καθώς και το Ν-αποαιθυλιωμένο και Ν,Ν-δις-
αποαιθυλιωμένο ανάλογο. Στα κόπρανα ανευρέθησαν οι μη-συζευγμένες
μορφές των τριών συστατικών.
Η φαρμακοκινητική δεν έχει μελετηθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε
ασθενείς με ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο
με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας
επαναλαμβανόμενων δόσεων και γονοτοξικότητας.
Σε μελέτες σε ζώα, το NORPROLAC δεν προκαλεί εμβρυοτοξικότητα ή
τερατογένεση.
Σε μητέρες που έλαβαν θεραπεία με NORPROLAC παρατηρήθηκε αυξημένη
θνησιμότητα και μειωμένη αύξηση σωματικού βάρους στους νεογέννητους
επίμυες. Αυτό συνέβη κυρίως εξαιτίας μίας μείωσης στην παραγωγή του
μητρικού γάλακτος η οποία προκλήθηκε από τη μείωση της συγκέντρωσης
προλακτίνης.
Σε θηλυκούς επίμυες παρατηρήθηκε μία μείωση γονιμότητας (συχνότητα
κύησης) και αυτό σχετίστηκε με την αναστολή έκκρισης προλακτίνης που
προκλήθηκε από την κιναγολίδη. Αυτό το εύρημα δεν είναι άμεσα σχετικό για
τους ανθρώπους, καθώς η προλακτίνη δεν είναι απαραίτητη για την εμφύτευση
του ανθρώπινου εμβρύου. Παρόλα αυτά, η θεραπεία με κιναγολίδη μπορεί να
αποκαταστήσει την ανθρώπινη γονιμότητα ομαλοποιώντας τα επίπεδα
προλακτίνης, καθώς η ανθρώπινη γονιμότητα μπορεί να επηρεάζεται από την
υπερπρολακτιναιμία.
Χρόνια θεραπεία με NORPROLAC προκάλεσε μία αύξηση του συνολικού αριθμού
των μεσοδερμικών όγκων στην αναπαραγωγική οδό θηλυκών ποντικών, όπως
και αύξηση του κακοήθους αδενώματος των κυττάρων Leydig στους αρσενικούς
επίμυες. Τα νεοπλάσματα αυτά ήταν ειδικά του είδους και θεωρήθηκαν σχετικά
με την ειδική φυσιολογία του ενδοκρινικού συστήματος των τρωκτικών, που
είναι διαφορετική από αυτή των ανθρώπων. Συνεπώς αυτές οι παρατηρήσεις δε
θεωρούνται σχετικές για τους ανθρώπους.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
1 δισκίο 25 μικρογραμμαρίων περιέχει:
Λακτόζη μονοϋδρική
Kυτταρίνη μικροκρυσταλλική
Άμυλο αραβοσίτου
Υπρομελλόζη
Στεατικό μαγνήσιο
Άνυδρο κολλοειδές οξείδιο του πυριτίου
Ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (Ε172)
1 δισκίο 50 μικρογραμμαρίων περιέχει:
Λακτόζη μονοϋδρική
Kυτταρίνη μικροκρυσταλλική
Άμυλο αραβοσίτου
Υπρομελλόζη
Στεατικό μαγνήσιο
Άνυδρο κολλοειδές οξείδιο του πυριτίου
Ινδικοτίνη ως χρωστική (Ε132)
1 δισκίο 75 μικρογραμμαρίων περιέχει:
Λακτόζη μονοϋδρική
Kυτταρίνη μικροκρυσταλλική
Άμυλο αραβοσίτου
Υπρομελλόζη
Στεατικό μαγνήσιο
Άνυδρο κολλοειδές οξείδιο του πυριτίου
1 δισκίο 150 μικρογραμμαρίων περιέχει:
Λακτόζη μονοϋδρική
Kυτταρίνη μικροκρυσταλλική
Άμυλο αραβοσίτου
Υπρομελλόζη
Στεατικό μαγνήσιο
Άνυδρο κολλοειδές οξείδιο του πυριτίου
6.2 Ασυμβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
6.3 Διάρκεια ζωής
5 χρόνια
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25˚C.
Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να προστατεύεται από το φως και
την υγρασία.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Μεγέθη συσκευασίας:
Συσκευασία τιτλοποίησης ("starter pack") 25+50 μικρογραμμάρια, 3+3 δισκία
Τα δισκία συσκευάζονται σε blister από ALU/PVC/PVDC που σφραγίζεται σε
σάκο από αδιάβροχο αλουμίνιο.
75 μικρογραμμάρια 30 δισκία
150 μικρογραμμάρια 30 δισκία
Τα δισκία συσκευάζονται σε blisters από ALU/ALU
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης
Καμιά ειδική υποχρέωση.
Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να
απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
FERRING ΕΛΛΑΣ ΜΕΠΕ
Γκύζη 3, 151 25 Μαρούσι
Τηλ. 210 6843449
Fax: 210 6843721
8. ΑΡΙΘΜΟΙ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Για την Ελλάδα
48873/23.9.2009 NORPROLAC 25mcg/tab & 50 mcg/tab
48882/23.9.2009 NORPROLAC 75 mcg/tab
48884/23.9.2009 NORPROLAC 150 mcg/tab
Για την Κύπρο
18407 NORPROLAC 25mcg/tab & 50 mcg/tab
18406 NORPROLAC 75 mcg/tab
18408 NORPROLAC 150 mcg/tab
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
Για την Ελλάδα
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 18 Νοεμβρίου 1994
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 23 Σεπτεμβρίου 2009
Για την Κύπρο
Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 28 Σεπτεμβρίου 1999
Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 9 Φεβρουαρίου 2011
10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
