ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Aprinol Σιρόπι 15 mg/5 ml & 30 mg/5 ml

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

trans-4-[(2-amino-3,5-dibromobenzyl) amino] cyclohexanol hydrochloride (=Ambroxol

hydrochloride )

Σιρόπι

15 mg/5 ml

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Σιρόπι

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1. Θεραπευτικές ενδείξεις

Ως βοηθητικό για τη ρευστοποίηση των βλεννωδών εκκρίσεων της

αναπνευστικής οδού σε περιπτώσεις οξειών και χρόνιων

βρογχοπνευμονικών παθήσεων (βρογχίτιδα, εμφύσημα,

τραχειοβρογχίτιδα, χρόνια ασθματική βρογχίτιδα).

4.2. Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία

Σιρόπι 15 mg/5ml

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών: 30 mg (2 κουταλάκια του γλυκού ή

10 ml) 3 φορές την ημέρα

Παιδιά 6-12 ετών: 15 mg (1 κουταλάκι του γλυκού ή 5 ml) 2-3 φορές την

ημέρα.

Παιδιά 2-5 ετών: 7,5 mg (1/2 κουταλάκι του γλυκού ή 2,5 ml) 3 φορές την

Παιδιά 6-12 ετών: 15 mg (1/2 κουταλάκι του γλυκού ή 2,5 ml), 2-3 φορές

την ημέρα

Παιδιά 2-5 ετών: 7,5 mg (1/4 κουταλάκι του γλυκού ή 1,25 ml), 3 φορές

την ημέρα

1 κουταλάκι του γλυκού αντιστοιχεί σε 5 ml.

Διάρκεια της θεραπείας

Θα πρέπει να ζητηθεί η συμβουλή του θεράποντος ιατρού εάν τα

συμπτώματα δεν υποχωρούν μετά από 4-5 ημέρες ή χειροτερεύουν κατά

τη διάρκεια της αγωγής.

Τρόπος χορήγησης

γαστρεντερικού συστήματος.

Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για μια αναμενόμενη αύξηση

στη ροή των εκκρίσεων.

Συνιστάται η κατανάλωση άφθονων υγρών κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Στα παιδιά ηλικίας από 2 έως 6 ετών θα πρέπει να χορηγείται υπό ιατρική

επίβλεψη.

Αντενδείκνυται η χορήγηση σε παιδιά κάτω των 2 ετών.

Επιπρόσθετες πληροφορίες για ειδικούς πληθυσμούς

Το Aprinol λόγω της σύνθεσης του (δεν περιέχει ζάχαρη) είναι κατάλληλο

στις οποίες ο ασθενής μπορεί να εμφανίζει ασυμβατότητα με κάποιο από

τα έκδοχα του προϊόντος (βλέπε παράγραφο 4.4).

Αντενδείκνυται η χορήγηση υδροχλωρικής αμβροξόλης σε παιδιά κάτω

των 2 ετών.

Τα βλεννολυτικά μπορεί να προκαλέσουν βρογχική απόφραξη σε παιδιά

ηλικίας μικρότερης των 2 ετών. Στην πραγματικότητα, η ικανότητα της

απομάκρυνσης των βρογχικών βλεννών περιορίζεται σε αυτή την

ηλικιακή ομάδα, λόγω των φυσικών χαρακτηριστικών της

αναπνευστικής οδού. Επομένως δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε

παιδιά μικρότερα των 2 ετών.

ρευστοποιούμενων βρογχικών εκκρίσεων και αν δεν απομακρυνθούν με

βήχα είναι προτιμότερο να διασωληνώνεται ο ασθενής ώστε να

παραμείνει ανοικτή η αναπνευστική οδός.

Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αντιβηχικά ή με

φάρμακα που έχουν ατροπινική δράση.

Υπήρξαν αναφορές σοβαρών δερματικών αντιδράσεων όπως πολύμορφο

ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson (SJS)/τοξική επιδερμική νεκρόλυση

(ΤΕΝ) και οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση (AGEP) που

σχετίζονται με τη χορήγηση υδροχλωρικής αμβροξόλης. Εάν υπάρχουν

συμπτώματα ή σημεία ενός εξελισσόμενου δερματικού εξανθήματος (που

Johnson ή της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης, ο ασθενής μπορεί να

εμφανίσει αρχικά μη εξειδικευμένα πρόδρομα συμπτώματα που να

προσομοιάζουν με γρίπη, όπως πυρετός, πόνοι στο σώμα, ρινίτιδα, βήχας

και πονόλαιμος. Αυτά τα μη εξειδικευμένα πρόδρομα συμπτώματα που

προσομοιάζουν με γρίπη είναι πιθανόν να οδηγήσουν παραπλανητικά

στην έναρξη συμπτωματικής αγωγής για το βήχα και το κρυολόγημα.

Σε περίπτωση επηρεασμένης νεφρικής λειτουργίας ή σοβαρής

ηπατοπάθειας το Aprinol μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο μετά από ιατρική

συμβουλή. Όπως με όλα τα φάρμακα που μεταβολίζονται από το ήπαρ και

ακολουθεί νεφρική απέκκριση τους, ενδέχεται να εμφανιστεί

Μπορεί επίσης να έχει ήπια καθαρτική δράση.

Aprinol σιρόπι 30 mg/ 5ml: 5 ml σιροπιού περιέχουν 2,25 g σορβιτόλης (Ε-

ημερήσια δόση (20 ml). Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα

δυσανεξίας στη φρουκτόζη δε θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

Μπορεί επίσης να έχει ήπια καθαρτική δράση.

Το Aprinol σιρόπι 30 mg /5 ml περιέχει μενθόλη. Η μενθόλη μπορεί να

προκαλέσει αντανακλαστική άπνοια και/ή λαρυγγόσπασμο (Kratschmer

reflex) σε παιδιά κάτω των 2 ετών, όταν έρχεται σε επαφή με το ρινικό

βλεννογόνο (ιδιαίτερα εάν το σιρόπι έρθει σε επαφή με τα ρουθούνια ή

κοντά στην μύτη). Γι’ αυτό δεν συνιστάται η χρήση του σε αυτή την

φάρμακα.

Μετά τη χορήγηση αμβροξόλης οι συγκεντρώσεις αντιβιοτικών

(αμοξυκιλλίνη, κεφουροξίμη, ερυθρομυκίνη) στις βρογχοπνευμονικές

εκκρίσεις και στα πτύελα είναι αυξημένες.

Ταυτόχρονη χορήγηση ενός αντιβηχικού αναστέλλει το αντανακλαστικό

του βήχα και μπορεί να προκαλέσει στάση της ρευστοποιημένης λόγω της

αμβροξόλης βλέννας.

4.6. Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση

Η υδροχλωρική αμβροξόλη διαπερνά τον πλακούντα.

Μη κλινικές μελέτες δεν δείχνουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς

επιδράσεις σχετικά με τη γονιμότητα.

μηχανημάτων. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ικανότητα

οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Τηλ: 213 2040380/337

Φαξ: 210 6549585

Ιστότοπος: http :// www . eof . gr

πνευμόνων και την λειτουργία των κροσσών. Αυτές οι δράσεις έχουν ως

αποτέλεσμα τη βελτίωση της ροής και της μεταφοράς της βλέννης

Η απελευθέρωση κυτοκινών στο αίμα καθώς και τα καθηλωμένα στους

ιστούς μονοπύρηνα και πολυμορφοπύρηνα κύτταρα φάνηκε να

μειώνονται σημαντικά in vitro από την υδροχλωρική αμβροξόλη.

(αμοξυκιλλίνη, κεφουροξίμη, ερυθρομυκίνη) στις βρογχοπνευμονικές

εκκρίσεις και στα πτύελα είναι αυξημένες.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση:

Φαρμακοκινητικές μελέτες έδειξαν ταχεία και σχεδόν πλήρη απορρόφηση

των από του στόματος χορηγούμενων μορφών άμεσης αποδέσμευσης της

υδροχλωρικής αμβροξόλης, με γραμμικότητα στο θεραπευτικό εύρος των

δόσεων. Τα μέγιστα επίπεδά της στο πλάσμα φθάνουν εντός 1 με 2,5

ώρες για τις από του στόματος μορφές άμεσης αποδέσμευσης και μετά

Κατανομή:

Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες στα θεραπευτικά επίπεδα στο πλάσμα είναι

περίπου 90%. Η κατανομή της αμβροξόλης μετά από του στόματος, i.v και

i.m χορήγηση από το αίμα στους ιστούς είναι ταχεία και οι μέγιστες

συγκεντρώσεις του φαρμάκου παρατηρούνται στους πνεύμονες. Ο όγκος

κατανομής μετά από του στόματος χορήγηση εκτιμήθηκε ότι είναι 552 L.

Βιομετασχηματισμός και Αποβολή:

Περίπου το 30% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης

απομακρύνεται μέσω του φαινομένου της πρώτης διόδου.

Μελέτες σε ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα έδειξαν ότι το συνένζυμο

βρίσκετε στη συζευγμένη μορφή στα ούρα.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα πλησιάζει τις 10 ώρες. Η συνολική

κάθαρση κυμαίνεται στα 660 mL/min, με τη νεφρική κάθαρση να αναλογεί

σε περίπου 83% της συνολικής κάθαρσης.

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς

Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία η απομάκρυνση της υδροχλωρικής

αμβροξόλης είναι μειωμένη, με αποτέλεσμα να εμφανίζονται επίπεδα

πλάσματος 1,3 έως 2 φορές υψηλότερα. Λόγω του μεγάλου θεραπευτικού

εύρους της υδροχλωρικής αμβροξόλης, δεν είναι απαραίτητες ρυθμίσεις

της δοσολογίας.

Η ηλικία και το φύλο δεν φάνηκε να επηρεάζει την φαρμακοκινητική της

υδροχλωρικής αμβροξόλης σε κλινικό επίπεδο και επομένως δεν

απαιτείται κάποια ρύθμιση της δόσης.

Η τροφή δεν βρέθηκε ότι επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της

Effect Level, NOAEL).

Ενδοφλέβιες μελέτες τοξικότητας τεσσάρων εβδομάδων με υδροχλωρική

αμβροξόλη όπου χορηγήθηκαν σε επίμυες 4, 16 και 64 mg/kg/ημέρα και σε

σκύλους 45, 90 και 120 mg/kg/ημέρα (εγχύσεις 3 ωρών/ημέρα) δεν έδειξαν

σοβαρή τοπική ή συστηματική τοξικότητα περιλαμβανομένων και

ιστοπαθολογικών αλλοιώσεων. Όλες οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν

αναστρέψιμες.

Η χορήγηση δόσεων υδροχλωρικής αμβροξόλης από του στόματος έως

και 3.000 mg/kg/ημέρα σε επίμυες και 200 mg/kg/ημέρα σε κόνικλους δεν

έδειξε εμβρυοτοξικές ή τερατογόνες δράσεις. Η γονιμότητα αρσενικών

Μελέτες γονοτοξικότητας τόσο in

χρωμοσωμικών ανωμαλιών) όσο και in

vivo (δοκιμασία μικροπυρήνω

μυών) δεν έδειξαν μεταλλαξιογόνο δράση της υδροχλωρικής αμβροξόλης.

Η υδροχλωρική αμβροξόλη δεν έδειξε ογκογονικό δυναμικό σε μελέτες

καρκινογένεσης σε μύες (50, 200 και 800 mg/kg/ημέρα) και επίμυες (65,

250 και 1.000 mg/kg/ημέρα), η διάρκεια των οποίων ήταν 105 και 116

εβδομάδες αντίστοιχα.