SPC :
UTEL TAB 10MG/TAB BTx21
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
UTEL
®
Δισκία 10 mg
UTEL
®
Σιρόπι 5mg/5ml
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ & ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ σε δραστικά συστατικά
Κάθε δισκίο περιέχει 10 mg λοραταδίνης.
Κάθε ml από το σιρόπι περιέχει 1 mg λοραταδίνης.
Για τα έκδοχα, βλέπε 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκία, Σιρόπι
4. ΚΛΙΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ
4.1. Θεραπευτικές ενδείξεις
Τα δισκία UTEL
®
ενδείκνυνται για την συμπτωματική αντιμετώπιση της αλλεργικής
ρινίτιδας και της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης.
4.2. Δοσολογία & τρόπος χορήγησης
Δισκία
Ενήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών:
10mg μία φορά ημερησίως (ένα δισκίο).
Τα δισκία UTEL
®
μπορούν να ληφθούν ανεξαρτήτως της ώρας λήψης φαγητού.
Παιδιά 2 μέχρι 12 ετών με:
Σωματικό βάρος μεγαλύτερο από 30 kg : 10mg μία φορά ημερησίως (ένα δισκίο).
Η περιεκτικότητα των 10 mg του δισκίου δεν είναι κατάλληλη για χορήγηση στα παιδιά με
σωματικό βάρος μικρότερο των 30 kg.
Σιρόπι
Ενήλικοι και παιδιά άνω των 12 ετών:
10ml (10mg) από το σιρόπι μία φορά ημερησίως.
Το σιρόπι UTEL
®
μπορεί να ληφθεί ανεξαρτήτως της ώρας λήψης φαγητού.
Παιδιά 2 μέχρι 12 ετών με:
Σωματικό βάρος μεγαλύτερο από 30 kg : 10ml (10mg) από το σιρόπι μία φορά ημερησίως.
Σωματικό βάρος 30 kg ή μικρότερο : 5 ml (5 mg) από το σιρόπι μία φορά ημερησίως.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του UTEL
®
σε παιδιά κάτω των 2 ετών δεν έχει
αποδειχθεί.
Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική βλάβη θα πρέπει να χορηγείται χαμηλότερη αρχική δόση,
επειδή είναι πιθανόν να παρουσιάζουν μειωμένη κάθαρση της λοραταδίνης. Αρχική δόση
10 mg κάθε δεύτερη ημέρα συνιστάται για ενήλικες και παιδιά με σωματικό βάρος άνω
των 30 kg, και 5ml (5 mg) κάθε δεύτερη ημέρα για παιδιά με σωματικό βάρος κάτω των 30
kg.
Δεν απαιτούνται προσαρμογές της δόσης στους ηλικιωμένους ή σε ασθενείς με νεφρική
ανεπάρκεια.
4.3. Αντενδείξεις
Το UTEL
®
αντενδείκνυνται σε ασθενείς οι οποίοι έχουν παρουσιάσει υπερευαισθησία στη
δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα σε αυτήν τη φαρμακοτεχνική μορφή.
1
4.4. Ειδικές προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την χρήση
Το UTEL
®
πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική βλάβη
(βλέπε 4.2).
Τα δισκία UTEL
®
περιέχουν λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα
δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης –
γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Το σιρόπι UTEL
®
περιέχει 0,3g σακχαρόζης ανά 1ml. Αυτό πρέπει να ληφθεί υπόψη σε
ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα
δυσανεξίας σε γλυκόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης – γαλακτόζης ή ανεπάρκεια
σουκράσης – ισομαλτάσης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Η χορήγηση του UTEL
®
θα πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 48 ώρες πριν από
δερματικές δοκιμασίες, αφού τα αντισταμινικά μπορεί να αναστείλουν ή να καταστείλουν
θετικές αντιδράσεις στους δείκτες δερματικής αντιδραστικότητας.
4.5. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Όταν λαμβάνεται μαζί με αλκοόλ, το UTEL
®
δεν παρουσιάζει ενισχυμένη δράση, όπως
προκύπτει από μελέτες ψυχοκινητικής απόδοσης.
Λόγω του μεγάλου θεραπευτικού εύρους της λοραταδίνης, δεν αναμένονται κλινικά
σημαντικές αλληλεπιδράσεις και δεν παρατηρήθηκαν τέτοιες, στις πραγματοποιηθείσες
κλινικές δοκιμές (βλέπε 5.2).
4.6. Κύηση και γαλουχία
Η λοραταδίνη δεν παρουσίασε τερατογονικότητα σε μελέτες σε πειραματόζωα. Η ασφαλής
χρήση της λοραταδίνης κατά την κύηση δεν έχει αποδειχθεί. Επομένως, η χρήση του
UTEL
®
δεν συνιστάται κατά την κύηση.
Η λοραταδίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και επομένως η χρήση της λοραταδίνης δεν
συνιστάται κατά τη γαλουχία.
4.7. Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων
Σε κλινικές δοκιμές στις οποίες εκτιμήθηκε η ικανότητα οδήγησης, δεν παρατηρήθηκε
μείωση της ικανότητας οδήγησης στους ασθενείς οι οποίοι ελάμβαναν λοραταδίνη.
Ωστόσο, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι, πολύ σπάνια, παρουσιάζεται
υπνηλία σε ορισμένα άτομα, η οποία μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης και
χειρισμού μηχανημάτων.
4.8. Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σε κλινικές δοκιμές σε παιδιατρικό πληθυσμό, παιδιά ηλικίας 2 ως 12 ετών, συνήθεις
ανεπιθύμητες ενέργειες οι οποίες αναφέρθηκαν πλέον του placebo ήταν κεφαλαλγία
(2,7%), νευρικότητα (2,3%) και κόπωση (1%).
Σε κλινικές δοκιμές με ενήλικες και εφήβους, με ενδείξεις που περιελάμβαναν την
αλλεργική ρινίτιδα και τη χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση, στη συνιστώμενη δόση των 10 mg
ημερησίως, αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες με τη λοραταδίνη σε 2% περισσότερους
ασθενείς σε σχέση με εκείνους που έλαβαν το placebo. Οι συχνότερες ανεπιθύμητες
ενέργειες πλέον του placebo ήταν υπνηλία (1,2%), κεφαλαλγία (0,6%), αυξημένη όρεξη
(0,5%) και αϋπνία (0,1%). Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες οι οποίες αναφέρθηκαν πολύ
σπάνια μετά την κυκλοφορία του προϊόντος παρουσιάζονται στον ακόλουθο πίνακα.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Αναφυλαξία
2
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Ζάλη
Καρδιακές διαταραχές
Αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία
Γαστρεντερικές διαταραχές
Ναυτία, ξηροστομία, γαστρίτιδα
Ηπατοχολικές διαταραχές
Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Εξάνθημα, αλωπεκία
Γενικές διαταραχές και ενοχλήσεις στη θέση χορήγησης
Κόπωση
4.9. Υπερδοσολογία
Η υπερδοσολογία λοραταδίνης αυξάνει τη συχνότητα αντιχολινεργικών εκδηλώσεων.
Υπνηλία, ταχυκαρδία και κεφαλαλγία έχουν αναφερθεί σε υπέρβαση της δοσολογίας.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, αρχίστε συμπτωματική και υποστηρικτική αγωγή αμέσως
και συνεχίστε τη για όσο χρειαστεί. Μπορεί να γίνει προσπάθεια προσρόφησης της
παραμένουσας ενεργού ουσίας στο στομάχι με εναιώρημα ενεργού άνθρακα. Μπορεί να
εξεταστεί το ενδεχόμενο γαστρικής πλύσης. Η λοραταδίνη δεν απομακρύνεται με την
αιμοδιάλυση και δεν είναι γνωστό αν απομακρύνεται με την περιτοναϊκή διάλυση. Μετά
την επείγουσα αντιμετώπιση συνεχίστε να παρακολουθείτε τον ασθενή.
Τηλ. Κέντρου Δηλητηριάσεων : 210 7793777
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1. Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντισταμινικά – Η
1
-ανταγωνιστής, κωδικός ATC:
R06AX13.
Η λοραταδίνη, το ενεργό συστατικό του UTEL
®
, είναι ένα τρικυκλικό αντισταμινικό με
επιλεκτική περιφερική δραστηριότητα Η
1
-αποκλειστή.
Η λοραταδίνη δεν έχει κλινικά σημαντικές ηρεμιστικές ή αντιχολινεργικές ιδιότητες στην
πλειονότητα του πληθυσμού και όταν χρησιμοποιείται στη συνιστώμενη δοσολογία.
Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας δεν υπήρξαν κλινικά σημαντικές μεταβολές
στα ζωτικά σημεία, τις εργαστηριακές τιμές, τη φυσική εξέταση ή το
3
ηλεκτροκαρδιογράφημα.
Η λοραταδίνη δεν έχει σημαντική δραστηριότητα στους Η
2
- υποδοχείς. Δεν αναστέλλει την
πρόσληψη της νορεπινεφρίνης και δεν έχει ουσιαστική επίδραση στην καρδιαγγειακή
λειτουργία ή στη δραστηριότητα του ενδογενούς καρδιακού βηματοδότη.
5.2. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Μετά από χορήγηση από το στόμα, η λοραταδίνη απορροφάται ταχέως και υφίσταται
εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου, κυρίως από τα συστήματα CYP3A4 και
CYP2D6. Ο κύριος μεταβολίτης, η δεσλοραταδίνη (DL)- είναι φαρμακολογικά ενεργός
και υπεύθυνος για σημαντικό μέρος του κλινικού αποτελέσματος. Η λοραταδίνη και η DL
φτάνουν στις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Tmax) μεταξύ 1-1,5 ώρες και 1,5-3,7
ώρες μετά τη χορήγηση, αντίστοιχα.
Αύξηση της συγκέντρωσης της λοραταδίνης στο πλάσμα έχει αναφερθεί μετά από
σύγχρονη χρήση με κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη και σιμετιδίνη σε ελεγχόμενες δοκιμές,
αλλά χωρίς κλινικά σημαντικές συνέπειες (συμπεριλαμβανομένων των
ηλεκτροκαρδιογραφικών).
Η λοραταδίνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό (97% ως 99%) και ο ενεργός μεταβολίτης της
σε μέτριο βαθμό (73% ως 76%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Σε υγιή άτομα ο χρόνος κατανομής στο πλάσμα της λοραταδίνης και του ενεργού
μεταβολίτη της είναι 1 και 2 ώρες, αντίστοιχα. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής είναι 8,4
ώρες (εύρος = 3 ως 20 ώρες) για τη λοραταδίνη και 28 ώρες (εύρος = 8,8 ως 92 ώρες) για
τον ενεργό μεταβολίτη.
Περίπου 40% της δόσης αποβάλλεται με τα ούρα και 42% με τα κόπρανα σε χρονικό
διάστημα 10 ημερών και κυρίως με τη μορφή συζευγμένων μεταβολιτών. Περίπου 27%
της δόσης αποβάλλεται με τα ούρα τις πρώτες 24 ώρες. Λιγότερο από το 1% της δραστικής
ουσίας αποβάλλεται αμετάβλητη σε ενεργή μορφή, ως λοραταδίνη ή DL.
Η βιοδιαθεσιμότητα της λοραταδίνης και του ενεργού μεταβολίτη είναι ανάλογη της
χορηγούμενης δόσης.
Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της λοραταδίνης και των μεταβολιτών της είναι
συγκρίσιμα σε υγιείς ενήλικες και σε υγιή γηριατρικό πληθυσμό.
Η τροφή μπορεί να ελαττώσει ελαφρώς την απορρόφηση της λοραταδίνης, αλλά χωρίς
κλινικώς σημαντικά αποτελέσματα.
Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η επιφάνεια κάτω από την καμπύλη (AUC) και
τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα (Cmax) αυξάνονται για τη λοραταδίνη και το μεταβολίτη
της, σε σύγκριση με την AUC και τη (Cmax) σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική
λειτουργία. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της λοραταδίνης και του μεταβολίτη της δεν
διέφεραν σημαντικά σε σύγκριση με τον φυσιολογικό πληθυσμό. Η αιμοδιάλυση δεν
επιδρά στη φαρμακοκινητική της λοραταδίνης ή του ενεργού μεταβολίτη της σε ασθενείς
με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
Σε ασθενείς με χρόνια αλκοολική ηπατική νόσο, η AUC και η μέγιστη συγκέντρωση στο
πλάσμα (Cmax) της λοραταδίνης ήταν διπλάσιες, ενώ τα φαρμακοκινητικά
χαρακτηριστικά του ενεργού μεταβολίτη δεν μεταβάλλονταν σημαντικά σε σχέση με
ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Οι χρόνοι ημίσειας ζωής για τη λοραταδίνη
και το μεταβολίτη της ήταν 24 και 37 ώρες αντίστοιχα και αυξάνονταν ανάλογα με τη
4
βαρύτητα της ηπατικής νόσου.
Η λοραταδίνη και ο ενεργός μεταβολίτης της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα σε
θηλάζουσες γυναίκες.
5.3. Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα προκλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν κάποιον ιδιαίτερο κίνδυνο με βάση τις
συνήθεις μελέτες ασφάλειας, φαρμακολογικής δράσης, τοξικότητας επανειλημμένης
χορήγησης, γοναδοτοξικότητας και καρκινογονικότητας.
Σε μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας δεν παρατηρήθηκε τερατογόνος δράση, ωστόσο
παρατηρήθηκε παρατεταμένος τοκετός και μειωμένη επιβίωση των γεννημάτων σε
επίμυες, σε επίπεδα στο πλάσμα (AUC) 10 φορές υψηλότερα από εκείνα που
επιτυγχάνονται με κλινικές δόσεις.
Δεν παρατηρήθηκαν σημεία ερεθισμού του παρειακού θυλάκου κρικητών μετά από
ημερήσια χορήγηση έως και 12 δισκία (120mg) πόσιμων λυοφιλοποιημάτων επί πέντε
ημέρες.
6. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1. Κατάλογος εκδόχων
Δισκία: Lactose monohydrate, Starch maize, Magnesium stearate.
Σιρόπι: Σακχαρόζη, Γλυκερόλη, Προπυλενογλυκόλη, Νάτριο βενζοϊκό, Βελτιωτικό γεύσης
πορτοκάλι, Κιτρικό οξύ μονοϋδρικό και Ύδωρ κεκαθαρμένο.
Ασυμβατότητες
Δεν έχουν αναφερθεί.
6.3. Διάρκεια ζωής
2 χρόνια.
6.4. Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25°C.
6.5. Φύση και συστατικά του περιέκτη
Τα δισκία είναι συσκευασμένα σε blister από PVC-Αλουμίνιο. Κάθε κουτί των 21 δισκίων
φέρει 3 blister με 7 δισκία το καθένα.
Το σιρόπι είναι συσκευασμένo σε γυάλινο φιαλίδιο 120ml.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
ΦΑΡΜΕΞ Α.Ε.
Λ. Κηφισού 132, 12131, Περιστέρι.
Τηλ. Κέντρο: 210 5199200, Φαξ: 210 5144279.
8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
Δισκία: 43906/07/12-6-2008
Σιρόπι: 43904/07/12-6-2008
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΤΗΣ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
12-6-2008
10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
5
22-7-2004
6
