SPC :
ACINIC C.TAB 500MG/TAB BTx30 (πλαστικό φιαλίδιο)
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟÚΟΝΤΟΣ
ACINIC
(Mefenamic acid)
1. ΕΜΠΟΡΙΚΗ ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟ Ú ΟΝΤΟΣ
ACINIC
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 500mg μεφαιναμικού οξέος.
Mefenamic acid (C
15
H
18
NO
2
-N) : (2,3, -xylyl) anthranilic acid
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων βλέπε παρ.6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
41 Θεραπευτικές ενδείξεις
• Χρόνιες φλεγμονώδεις αρθροπάθειες (ρευματοειδής αρθρίτιδα, αγκυλωτική σπονδυλαρθρίτιδα,
ψωριασική αρθρίτιδα κ.λ.π.).
• Εκφυλιστικές αρθροπάθειες περιφερικών αρθρώσεων και σπονδυλικής στήλης.
• Επώδυνα εξωαρθρικά μυοσκελετικά σύνδρομα (περιαρθρίτιδα, τενοντίτιδα, τραυματικές
κακώσεις κ.λ.π.)
• Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.
• Δύναται να χρησιμοποιηθεί σε παιδιά ηλικίας άνω των 6 μηνών σαν αντιπυρετικό για διάστημα
έως και 7 ημερών.
• Αντιμετώπιση κρίσεων ημικρανίας, οδοντικός πόνος, πόνος από τραύματα, μετεγχειρητικός
πόνος.
• Μηνορραγία οφειλόμενη σε ορμονική δυσλειτουργία ή παρουσία ενδομητρικής συσκευής (IUD)
όταν δεν υπάρχει οργανική βλάβη.
42 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να ελαχιστοποιηθούν εφόσον χρησιμοποιούνται για την πλέον
μικρή διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων (βλέπε παρ. 4.4).
• Ενήλικες και παιδιά άνω των 14 ετών:
Συνήθης δόση από το στόμα ή το ορθό 500mg 3 φορές την ημέρα, κατά προτίμηση μετά τα
γεύματα.
Δυσμηνόρροια: 500mg 3 φορές την ημέρα. Η αρχική δόση να χορηγείται με το ξεκίνημα του
πόνου της εμμηνόρυσης και να συνεχιστεί όσο διαρκούν τα συμπτώματα.
Μηνορραγία: 500mg 3 φορές την ημέρα. Η αρχική δόση να χορηγείται με το ξεκίνημα της
αιμορραγίας και των συσχετιζόμενων συμπτωμάτων και να συνεχιστεί όσο διαρκούν τα
συμπτώματα.
• Παιδιά άνω των 6 μηνών σαν αντιπυρετικό και για διάστημα έως 7 ημέρες: 5 mg/kg B.Σ. κάθε 6
ώρες.
43 Αντενδείξεις
• Σε ασθενείς με ενεργό πεπτικό έλκος ή ιστορικό πεπτικού έλκους, ή άλλες οργανικές παθήσεις
του γαστρεντερικού όπως η ελκώδης κολίτις και η νόσος του Crohn ή με ιστορικό
υποτροπιαζουσών αιμορραγιών.
• Σε ασθενείς που έχουν εκδηλώσει ασθματική προσβολή, αλλεργική ρινίτιδα ή κνίδωση μετά
από χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.
• Σε ασθενείς αλλεργικούς στο φάρμακο.
• Στην κύηση και γαλουχία (η ασφάλεια του για τέτοια χρήση δεν έχει ακόμη διαπιστωθεί).
• Σε παιδιά κάτω των 14 ετών δεν υπάρχει ακόμη μεγάλη εμπειρία (εκτός της ένδειξης του σαν
αντιπυρετικό για παιδιά από 6 μηνών και άνω και για διάστημα έως και 7 ημέρες).
• Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή
ακετυλοσαλικυλικό οξύ.
• Σε ασθενείς με αιματολογική νόσο ή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.
• Σε ασθενείς με επιληπτική νόσο.
1
• Σε ασθενείς με βαριά καρδιακή ανεπάρκεια.
44 Ειδικές Προειδοποιήσεις και Προφυλάξεις κατά τη χρήση
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας την κατώτατη
αποτελεσματική δόση για την πλέον μικρή διάρκεια θεραπείας που απαιτείται για τον έλεγχο των
συμπτωμάτων (βλέπε παρ. 4.2 και κινδύνους από το γαστρεντερικό και καρδιαγγειακό).
Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται σε μειωμένη δόση:
• Σε υπερήλικες και εξασθενημένα άτομα
• Σε ασθενείς με σημαντική έκπτωση της καρδιακής λειτουργίας
• Σε ασθενείς με υπέρταση που λαμβάνουν διουρητικά
• Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
• Σε ασθενείς με Συστηματικό Ερυθηματώδη Λύκο.
Σε μακροχρόνια χορήγηση χρειάζεται κατά διαστήματα αιματολογικός και βιοχημικός έλεγχος του
ασθενούς.
Να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό αλλεργικού ή βρογχικού άσθματος καθώς
επίσης και σε ασθενείς με λοίμωξη γιατί μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα του πυρετού και της
φλεγμονής.
Καρδιαγγειακές και αγγειακές εγκεφαλικές επιδράσεις
Απαιτείται η σωστή παρακολούθηση και η παροχή συμβουλών σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης
και/ή με ελαφρά έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια καθώς έχει αναφερθεί
κατακράτηση υγρών και οίδημα σε σχέση με θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η χρήση μερικών
ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε μακροχρόνιες θεραπείες) μπορεί να συσχετίζεται με μια
μικρή αύξηση του κινδύνου για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών συμβάντων (για παράδειγμα
έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο). Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες για να
αποκλεισθεί ένας τέτοιος κίνδυνος για το μεφαιναμικό οξύ.
Ασθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη
ισχαιμική καρδιακή νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο, και/ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο θα πρέπει
να υποβληθούν σε θεραπεία με μεφαιναμικό οξύ μόνο μετά από προσεκτική θεώρηση του
θέματος. Παρόμοια θεώρηση θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη μεγαλύτερης διάρκειας
θεραπείας σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιαγγειακής νόσου (π.χ.
υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώθης διαβήτης, κάπνισμα).
Γαστρεντερικές Επιδράσεις
Η χορήγηση του φαρμάκου πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανισθεί διάρροια, ή γαστρεντερικά
ενοχλήματα.
Σοβαρή τοξικότητα στο γαστρεντερικό σύστημα όπως αιμορραγίες, έλκη και διατρήσεις, μπορούν
να συμβούν οποιαδήποτε στιγμή με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα σε ασθενείς οι οποίοι
ελάμβαναν για μεγάλο χρονικό διάστημα με Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα (ΜΣΑΦ). Η
γαστρεντερική αιμορραγία έχει συσχετιστεί με προηγούμενο ιστορικό πεπτικού έλκους,
καπνίσματος και χρήσης αλκοόλ. Ηλικιωμένοι ή εξασθενημένοι ασθενείς εμφανίζουν μικρότερη
ανοχή σε έλκος ή αιμορραγία σε σχέση με άλλες πληθυσμιακές ομάδες ασθενών και οι
περισσότερες αυθόρμητες αναφορές ανεπιθύμητων ενεργειών του γαστρεντερικού που είχαν ως
αποτέλεσμα το θάνατο, έχουν σημειωθεί σε αυτή την ομάδα ασθενών. Όταν εξετάζεται η χρήση
σχετικά υψηλών δόσεων (εντός των ορίων της συνιστώμενης δοσολογίας), θα πρέπει να
αναμένονται επαρκή οφέλη προκειμένου να αντισταθμιστεί ο κίνδυνος τοξικότητας στο
γαστρεντερικό σύστημα.
Η λήψη με τροφή ή γάλα και η σύγχρονη χορήγηση αντιόξινων, ή Η
2
αναστολέων ή
μισοπροστόλης ή αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, ιδίως στους ηλικιωμένους ασθενείς μειώνει
τον κίνδυνο των εκ του στομάχου ανεπιθύμητων ενεργειών.
Δερματικές επιδράσεις
Η χορήγηση του φαρμάκου πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανιστεί εξάνθημα.
Εργαστηριακές εξετάσεις
Μία ψευδώς θετική αντίδραση για χολή στα ούρα μπορεί να προκύψει με τη χρήση της δοκιμασίας
του διάζο δισκίου, μετά από χορήγηση μεφαιναμικού οξέος. Εάν υπάρχει υποψία χολουρίας θα
πρέπει να πραγματοποιούνται άλλες διαγνωστικές μέθοδοι όπως η δοκιμασία κηλίδας Harrison.
Νεφρικές Επιδράσεις
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις οξείας διάμεσης νεφρίτιδας με αιματουρία, λευκωματουρία και
ενίοτε νεφρωσικό σύνδρομο. Η νεφροτοξικότητα είναι πιο πιθανή σε ασθενείς με καταστάσεις που
οδηγούν σε μείωση της νεφρικής αιματικής ροής ή μείωση του όγκου του αίματος. Στους ασθενείς
αυτούς η χορήγηση μη στεροειδών αντφλεγμονωδών μπορεί να προκαλέσει δοσοεξαρτώμενη
μείωση της παραγωγής προσταγλανδινών και να επιφέρει έκδηλη νεφρική ανεπάρκεια.
Επιρρεπείς σ’ αυτό ασθενείς είναι αυτοί με επηρεασμένη νεφρική λειτουργία, καρδιακή
ανεπάρκεια, λαμβάνοντες διουρητικά και οι ηλικιωμένοι. Η διακοπή της χορήγησης του ΜΣΑΦ
συνήθως επαναφέρει την νεφρική λειτουργία στην προηγούμενη κατάσταση. Επειδή οι μεταβολίτες
του μεφαιναμικού οξέος απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά το φάρμακο δεν θα πρέπει να
χορηγείται σε ασθενείς με σημαντικά μειωμένη νεφρική λειτουργία.
Αιματολογικές εξετάσεις
Το μεφαιναμικό οξύ μπορεί να εμποδίσει την συσσώρευση των αιμοπεταλίων και να επιμηκύνει
τον χρόνο προθρομβίνης σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά.
Ηπατικές Επιδράσεις
Είναι δυνατόν να εμφανισθεί διαταραχή μιας ή περισσοτέρων εξετάσεων της ηπατικής λειτουργίας,
η οποία μπορεί να είναι παροδική ή να επιδεινωθεί με την συνέχιση της λήψεως του μεφαιναμικού
οξέος. Ασθενείς με συμπτώματα ή σημεία ηπατικής δυσλειτουργίας ή σ΄αυτούς που παρουσιάζεται
διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας πρέπει να παρακολουθούνται για τυχόν επιδείνωση της
ηπατικής λειτουργίας. Εάν η διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας επιμένει ή επιδεινώνεται, εάν
εμφανισθούν συμπτώματα ή σημεία ηπατικής δυσλειτουργίας ή άλλες συστηματικές εκδηλώσεις η
λήψη του μεφαιναμικού οξέος πρέπει να διακοπεί.
Πληροφορίες για τον ασθενή
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τα σημεία και/ή τα συμπτώματα σοβαρής
γαστρεντερικής τοξικότητας και τις ενέργειες που πρέπει να ακολουθήσουν εάν αυτά συμβούν.
Επιπλέον θα πρέπει να γίνεται σύσταση στους ασθενείς ότι εάν εμφανιστούν διάρροια, άλλα
γαστρεντερικά προβλήματα ή εξάνθημα θα πρέπει να διακόπτουν τη χρήση του φάρμακου
αμέσως και να ζητήσουν ιατρική συμβουλή. Ασθενείς στους οποίους η ασπιρίνη ή άλλα ΜΣΑΦ
φάρμακα προκαλούν συμπτώματα βρογχόσπασμου, αλλεργικής ρινίτιδας ή κνίδωση θα πρέπει να
είναι ενήμεροι για την πιθανότητα εκδήλωσης διασταυρούμενης ευαισθησίας στο μεφαιναμικό οξύ
(βλέπε παρ. 4.3 Αντενδείξεις).
Οι γυναίκες που λαμβάνουν θεραπεία με μεφαιναμικό οξύ θα πρέπει να συμβουλευτούν το γιατρό
τους αν αποφασίσουν να μείνουν έγκυες (βλέπε παρ. 4.5 Κύηση και Γαλουχία).
45 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
• Το φάρμακο, όπως και τα υπόλοιπα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη, συνδέεται σε μεγάλο
ποσοστό με τις λευκωματίνες του ορού και υπάρχει η πιθανότητα να εκτοπίσει απ΄αυτές άλλα
φάρμακα, που έχουν την ίδια ή μικρότερη ικανότητα σύνδεσης, αυξάνοντας έτσι τη
δραστικότητά τους. Γι΄αυτό χρειάζεται προσοχή όταν χορηγείται ταυτόχρονα, ιδιαίτερα σε
μεγάλες δόσεις, με κουμαρινικού τύπου αντιπηκτικά (Βαρφαρίνη), Σουλφονυλουρίες,
Υδαντοϊνες ή Σουλφοναμίδια.
• Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ότι η ταυτόχρονη χορήγηση ακετυλοσαλικυλικού οξέος και μη
στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων προκαλεί πτώση του επιπέδου στο πλάσμα και της
δραστικότητας των τελευταίων. Επειδή ο συνδυασμός αυτός δεν έχει αποδειχθεί ότι προσφέρει
θεραπευτικά πλεονεκτήματα δεν χρησιμοποιείται.
• Η σύγχρονη χορήγηση με αναστολείς του ΜΕΑ μπορεί να μειώσει την αντιϋπερτασική
αποτελεσματικότητά τους και να αυξήσει τον κίνδυνο της νεφρικής βλάβης και της
υπερκαλιαιμίας.
• Με τις κινολόνες πιθανόν να αυξάνει ο κίνδυνος εμφανίσεως σπασμών.
• Ανταγωνίζεται την αντιϋπερτασική δράση των υποτασικών φαρμάκων.
• Μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα των καρδιοτονωτικών γλυκοσιδών στο πλάσμα.
• Μπορεί να μειώσει την απέκκριση της μεθοτρεξάτης και να αυξήσει τον κίνδυνο της τοξικής
δράσης της.
• Με την κυκλοσπορίνη και το τακρόλιμους αυξάνει ο κίνδυνος της νεφροτοξικότητας
• Με διουρητικά αυξάνει ο κίνδυνος της νεφροτοξικότητας.
• Μειώνει την απέκκριση και αυξάνει τον κίνδυνο τοξικότητας του λιθίου.
• Να μη χορηγείται συγχρόνως και για 12 ημέρες μετά την λήψη μιφεπριστόνης.
• Με τα κορτικοστεροειδή και τα αλκοολούχα ποτά αυξάνει ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών
από το γαστρεντερικό.
• Ψευδώς θετική αντίδραση για το ουροχολινογόνο και τα χολικά άλατα στα ούρα είναι δυνατόν
να παρουσιασθεί μετά από χορήγηση μεφαιναμικού οξέος.
3
4.6 Κύηση και γαλουχία
Χρήση κατά την κύηση
Επειδή δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία και καλώς ελεγχόμενες μελέτες σε εγκύους, το φάρμακο
δεν πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση, εκτός εάν τα δυνητικά οφέλη για τη μητέρα
αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο. Δεν είναι γνωστό αν το μεφαιναμικό οξύ ή
οι μεταβολίτες του διαπερνούν τον πλακούντα. Εξαιτίας των συνεπειών των φαρμάκων αυτής της
κατηγορίας (αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδίνης) στο καρδειαγγειακό σύστημα του
εμβρύου (π.χ. πρώιμη σύγκλειση του αρτηριακού πόρου), η χρήση του μεφαιναμικού οξέος
αντενδείκνυται κατά την κύηση. Το μεφαιναμικό οξύ αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδίνης, με
πιθανό αποτέλεσμα την παράταση της κύησης και την παρέμβαση στον τοκετό, όταν χορηγείται σε
προχωρημένο στάδιο της κύησης.
Χρήση κατά τη γαλουχία
Ελάχιστες ποσότητες μεφαιναμικού οξέος μπορεί να ανευρεθούν στο μητρικό γάλα και να
μεταβιβασθούν στο νεογνό. Επομένως το μεφαιναμικό οξύ δεν πρέπει να λαμβάνεται από
γυναίκες σε γαλουχία.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων
Επειδή μπορεί να προκαλέσει υπνηλία και ζάλη συνιστάται να αποφεύγεται η οδήγηση και η
χρήση επικίνδυνων μηχανημάτων τουλάχιστον έως ότου ο ασθενής βεβαιωθεί ότι οι ικανότητες του
δεν έχουν επηρεασθεί.
48 Ανεπιθύμητες ενέργειες :
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του μεφαιναμικού οξέος εμφανίζονται στο γαστρεντερικό
σωλήνα. Η διάρροια είναι η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια και συνήθως είναι δοσοεξαρτώμενη.
Γενικώς υποχωρεί με την μείωση της δοσολογίας και παύει με την διακοπή της λήψεως.
Συχνές επίσης είναι η ναυτία με ή χωρίς έμετο και το κοιλιακό άλγος.
Λιγότερο συχνές γαστρεντερικές/ήπατος χοληφόρων ανεπιθύμητες ενέργειες συμπεριλαμβάνουν:
ανορεξία, αίσθημα καύσου, μετεωρισμός εντεροκολίτις, κολίτις, στεατόρροια, χολοστατικός
ίκτερος, ηπατίτις, παγκρεατίτις, ηπατονεφρικό σύνδρομο, διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας,
δυσκοιλιότητα, αιμορραγική γαστρίτις, πεπτικό έλκος με ή χωρίς γαστρορραγία.
Διαταραχές του Αιμοποιητικού και του Λεμφικού Συστήματος: Αυτοάνοση αιμολυτική αναιμία (μετά
από μακρά λήψη, υποχωρεί με την διακοπή), πτώση του αιματοκρίτου, λευκοπενία, ηωσινοφιλία,
θρομβοπενική πορφύρα, ακοκκιοκυτταραιμία, πανκυττοπενία, απλαστική αναιμία και υποπλασία
μυελού των οστών.
Διαταραχές του Ανοσοποιητικού Συστήματος: Αναφυλαξία.
Διαταραχές του Μεταβολισμού και της Θρέψης: Δυσανεξία στη γλυκόζη σε διαβητικούς ασθενείς,
υπονατριαιμία.
Ψυχιατρικές Διαταραχές: Νευρικότητα.
Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος: Υπνηλία, ζάλη, κεφαλαλγία, θάμβος οράσεως, σπασμοί και
αϋπνία.
Οφθαλμικές Διαταραχές: Ερεθισμός των οφθαλμών, αναστρέψιμη απώλεια της ικανότητας
διακρίσεως των χρωμάτων.
Διαταραχές του Ωτός και του Λαβυρίνθου: Ωταλγία.
Καρδιακές Διαταραχές: Αίσθημα παλμών, οίδημα, υπέρταση και καρδιακή ανεπάρκεια έχουν
αναφερθεί σε σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ. Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές
μελέτες, υποδεικνύουν ότι η χρήση κάποιων ΜΣΑΦ (ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις και σε
μακροχρόνιες θεραπείες) μπορεί να συσχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο για εμφάνιση θρομβωτικών
αρτηριακών συμβάντων (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο – βλέπε παρ.4.4)
Αγγειακές Διαταραχές: Υπόταση.
Διαταραχές των Νεφρών και των Ουροφόρων οδών: Νεφρική ανεπάρκεια περιλαμβανομένης της
νέκρωσης των θηλών, αιματουρία, δυσουρία.
Διαταραχές του Αναπνευστικού Συστήματος, του Θώρακα και του Μεσοθωρακίου: Άσθμα,
δύσπνοια.
Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδόριου Ιστού: Αγγειοοίδημα, οίδημα λάρυγγα, σύνδρομο
Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο του Lyell), πολύμορφο ερύθημα,
εφίδρωση, κνησμός, κνίδωση, εξάνθημα, οίδημα προσώπου.
49 Υπερδοσολογία
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.
Μετά από τυχαία υπερδοσολογία, θα πρέπει αμέσως να προκληθεί έμετος ή να γίνει πλύση
στομάχου και να ακολουθήσει χορήγηση ενεργού άνθρακα. Οι ζωτικές λειτουργίες θα πρέπει να
ελέγχονται και να υποστηρίζονται.
Η αιμοδιύλυση δεν προσφέρεται, επειδή το μεφαιναμικό οξύ και οι μεταβολίτες του συνδέονται
σταθερά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μετά από λήψη υπερβολικής δόσης μεφαιναμικού
οξέος, έχουν αναφερθεί επιληπτικοί σπασμοί, οξεία νεφρική ανεπάρκεια και κώμα.
Η υπερδοσολογία έχει προκαλέσει θανάτους.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
Κωδικός ΑΤC : M01AG01
51 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Το μεφαιναμικό οξύ είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο με αποδεδειγμένη, σε
πειραματόζωα, αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Δεν είναι ναρκωτικό. ΄Εχει
διαπιστωθεί, μετά από πειράματα σε πρότυπα ζώων, ότι το μεφαιναμικό οξύ αναστέλλει τη
σύνθεση των προσταγλανδινών, ενώ φαίνεται ότι δεσμεύει και τους υποδοχείς τους.
5.2 Φαρμακοκινητικές Ιδιότητες
Απορρόφηση
Απορροφάται γρήγορα και ικανοποιητικά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά από του στόματος
χορήγηση 1 γραμμαρίου σε ενήλικες η μέγιστη στάθμη του στο αίμα είναι 10 mcg/ml και
επιτυγχάνεται σε 1 έως 4 ώρες, με χρόνο ημιζωής 2 ώρες. Τα επίπεδα στο αίμα, μετά από
πολλαπλή χορήγηση, είναι ανάλογα της δόσης, χωρίς να παρατηρείται συσσώρευση του
φαρμάκου. Η λήψη ενός γραμμαρίου μεφαιναμικού οξέος, σε 4 δόσεις ημερησίως, επιτυγχάνει
μέγιστα επίπεδα στο αίμα της τάξης των 20 mcg/ml, έως τη δεύτερη ημέρα της χορήγησης.
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται με βιομετατροπή στο ήπαρ, προς δύο διαφορετικά μεταβολικά προúόντα:
α) 3-υδροξυ-μεθυλο-παράγωγο (ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ Ι) και
β) 3-καρβοξυλο-παράγωγο (ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΗΣ ΙΙ).
Κατανομή
Οι μεταβολίτες δεσμεύονται σε μεγάλο βαθμό από τις πρωτεΐνες του πλάσματος, δεν
παρουσιάζουν φαρμακολογική δράση, μετασχηματίζονται σε γλυκουρονίδια, εστεροποιούνται και
απεκκρίνονται.
Απέκκριση
Μετά από εφ άπαξ από του στόματος χορήγηση το 52-67% της δόσεως επανακτήθηκε στα ούρα
ως αμετάβλητο φάρμακο ή ως δύο μεταβολίτες. Στα κόπρανα ανακτήθηκαν εντός τριημέρου το 20-
25% της δόσεως, κυρίως ως ασύνδετος μεταβολίτης ΙΙ.
Η μεγαλύτερη ποσότητα του φαρμάκου απεκκρίνεται με τη μορφή γλυκουρονιδίων των
μεταβολιτών του , ιδιαίτερα του μεταβολίτη Ι (25%). Ελάχιστη ποσότητα απεκκρίνεται ως αμιγές
μητρικό φάρμακο και το 6% περίπου της αρχικής δόσης με τη μορφή του γλυκουρονιδίου του. Τα
μεγαλύτερα ποσοστά απέκκρισης παρατηρούνται για μεν το μεφαιναμικό οξύ 2-4 ώρες μετά τη
χορήγηση της δόσης, για δε τους μεταβολίτες, 4-8 ώρες για το μεταβολίτη Ι και 2-12 ώρες για το
μεταβολίτη ΙΙ.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Επίμυες, στους οποίους χορηγήθηκαν δόσεις μέχρι 10 φορές μεγαλύτερες της δόσης στον
άνθρωπο, παρουσίασαν μειωμένη γονιμότητα, καθυστέρηση τοκετού και μειωμένο ποσοστό
επιβίωσης έως τον απογαλακτισμό. Στη μελέτη αυτή, καθώς και σε μία άλλη σε σκύλους, που
έλαβαν δεκαπλάσια δόση από τη δόση που χορηγείται στον άνθρωπο, δεν παρατηρήθηκαν
εμβρυϊκές ανωμαλίες.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
61 Κατάλογος των εκδόχων:
Starch Maize, Lactose Monohydrate, Cellulose Microcrystalline, Magnesium Stearate,
Hydroxypropyl Methyl cellulose, Quinoline Yellow, Polyethylene Glycol 20000, Titanium Dioxide,
Ethanol 96%.
62 Ασυμβατότητες:
Καμία γνωστή
63 Διάρκεια ζωής:
24 Μήνες
64 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προúόντος:
Δροσερές συνθήκες
5
65 Φύση και συστατικά του περιέκτη:
Φιαλίδιο από πολυαιθυλένιο των 30 δισκίων
66 Οδηγίες χρήσης/χειρισμού:
Δεν είναι απαραίτητες
67 Κάτοχος της άδειας κυκλοφορίας :
ADELCO-ΧΡΩΜΑΤΟΥΡΓΕΙΑ ΑΘΗΝΩΝ ΑΦΩΝ Ε. ΚΟΛΟΚΟΤΡΩΝΗ Α.Ε
Πειραιώς 37, 183 46 Μοσχάτο - Αθήνα
ΤΗΛ. 210 4819 311-4 FAX: 210 4816 790
7. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
6829/2-2-2006
8. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ ΣΤΗΝ ΕΛΛΑΔΑ
9.1.1995
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΤΗΣ (ΜΕΡΙΚΗΣ) ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
04/10
ADELCO - ΧΡΩΜΑΤΟΥΡΓΕΙΑ ΑΘΗΝΩΝ ΑΦΩΝ Ε. ΚΟΛΟΚΟΤΡΩΝΗ Α.Ε.
ΠΕΙΡΑΙΩΣ 37, - 183 46 ΜΟΣΧΑΤΟ - ΑΘΗΝΑ
ΤΗΛ.: 210 4819311 - 14 FAX: 210 4816790
