SPC - Περίληψη χαρακτηριστικών LOSEC GR.CAP 20MG/CAP BTx28 (σε φιαλίδιο)

eRx.gr

|Αρχική|

|Σκεύασμα|

Εύκολο SMS στο 13033 για μετακινήσεις Τύπου Β

SPC : LOSEC GR.CAP 20MG/CAP BTx28 (σε φιαλίδιο)

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Losec 10 mg σκληρά γαστροανθεκτικά καψάκια

Losec 20 mg σκληρά γαστροανθεκτικά καψάκια

Losec 40 mg σκληρά γαστροανθεκτικά καψάκια

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

10 mg: Κάθε καψάκιο περιέχει: 10 mg ομεπραζόλης.

20 mg: : 20Κάθε καψάκιο περιέχει mg μ .ο επραζόλης

40 mg: : 40Κάθε καψάκιο περιέχει mg μ .ο επραζόλης

Έκδοχο(α) με γνωστή δράση:

10 mg: Κάθε καψάκιο περιέχει 4 mg λακτόζης.

20 mg: 8Κάθε καψάκιο περιέχει mg .λακτόζης

40 mg: 9Κάθε καψάκιο περιέχει mg .λακτόζης

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλέπε παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Γαστροανθεκτικό καψάκιο, σκληρό ( γαστροανθεκτικό καψάκιο).

10 mg: μ μ , μ μ μ 10 σκληρά καψάκια ζελατίνης ε αδιαφανές ροζ σώ α ε ση ειω ένο το και

μ μ μ ένα αδιαφανές ροζ καπάκι ε ση ειω ένο A/OS, που περιέχουν εντεροδιαλυτά

.κοκκία

20 mg: μ μ , μ μ μ 20 σκληρά καψάκια ζελατίνης ε αδιαφανές ροζ σώ α ε ση ειω ένο το και

μ μ μ ένα αδιαφανές καστανοκόκκινο καπάκι ε ση ειω ένο A/O , Μ που περιέχουν

.εντεροδιαλυτά κοκκία

40 mg: μ μ , μ σκληρά καψάκια ζελατίνης ε αδιαφανές καστανοκόκκινο σώ α ε

μ μ 40 μ μ μ ση ειω ένο το και ένα αδιαφανές καστανοκόκκινο καπάκι ε ση ειω ένο A/OL,

.που περιέχουν εντεροδιαλυτά κοκκία

4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις

Τα Losec καψάκια ενδείκνυνται για:

Ενήλικες

 Θεραπεία δωδεκαδακτυλικών ελκών

 Πρόληψη υποτροπής δωδεκαδακτυλικών ελκών

 Θεραπεία γαστρικών ελκών

 Πρόληψη υποτροπής γαστρικών ελκών

 Σε συνδυασμό με κατάλληλα αντιβιοτικά, εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου

του Πυλωρού σε πεπτικό έλκος

 Θεραπεία γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με

ΜΣΑΦ

 Πρόληψη από γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη που σχετίζονται με

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

ΜΣΑΦ σε ασθενείς υψηλού κινδύνου

 Θεραπεία οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση

 Μακροχρόνια θεραπευτική αγωγή ασθενών με επουλωμένη οισοφαγίτιδα

από παλινδρόμηση

 Θεραπεία συμπτωματικής γαστροοισοφαγικής παλινδρομικής νόσου

 Θεραπεία συνδρόμου Zollinger-Ellison

Παιδιατρική χρήση

Παιδιά άνω του 1 έτους και ≥ 10

 Θεραπεία της οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση

 Συμπτωματική θεραπεία του καύσου στομάχου και της αναγωγής οξέος σε

γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση

Παιδιά και έφηβοι άνω των 4 ετών

 Σε συνδυασμό με αντιβιοτικά στη θεραπεία του δωδεκαδακτυλικού έλκους

που προκαλείται από το Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία

Ενήλικες

Θεραπεία δωδεκαδακτυλικού έλκους

μ μ Η συνιστώ ενη δόση σε ασθενείς ε ενεργό δωδεκαδακτυλικό έλκος είναι Losec

20 mg μ μ . ία φορά η ερησίως Στους περισσότερους ασθενείς η επούλωση επέρχεται

μ . μ μ εντός δύο εβδο άδων Για εκείνους τους ασθενείς που πορεί να ην επιτεύχθηκε

μ , πλήρης επούλωση ετά από την αρχική θεραπεία η επούλωση συνήθως επέρχεται

μ μ . κατά τη διάρκεια ίας επιπλέον περιόδου θεραπείας δύο εβδο άδων Σε ασθενείς

μ μ ε χα ηλή απόκριση του δωδεκαδακτυλικού έλκους συνιστάται Losec 40 mg μ ία

μ μ φορά η ερησίως και η επούλωση επιτυγχάνεται συνήθως έσα σε τέσσερις

μ .εβδο άδες

Πρόληψη υποτροπής δωδεκαδακτυλικών ελκών

Για την πρόληψη υποτροπής του δωδεκαδακτυλικού έλκους σε αρνητικούς στο

Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού ασθενείς ή όταν το Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού

μ δεν είναι δυνατόν να εκριζωθεί η συνιστώ ενη δόση είναι Losec 20 mg μ ία φορά

μ . μ μ 10η ερησίως Σε ορισ ένους ασθενείς η η ερήσια δόση των mg μ πορεί να είναι

. , μ ικανοποιητική Σε περίπτωση αποτυχίας της θεραπείας η δόση πορεί να αυξηθεί

40στα mg.

Θεραπεία γαστρικών ελκών

μ Η συνιστώ ενη δόση είναι Losec 20 mg μ μ . ία φορά η ερησίως Στους περισσότερους

μ . ασθενείς η επούλωση επέρχεται εντός τεσσάρων εβδο άδων Για εκείνους τους

μ μ μ ασθενείς που πορεί να ην επιτεύχθηκε πλήρης επούλωση ετά από την αρχική

, μ θεραπεία η επούλωση συνήθως επέρχεται κατά τη διάρκεια ίας επιπλέον

μ . μ περιόδου θεραπείας τεσσάρων εβδο άδων Σε ασθενείς ε φτωχή απόκριση του

γαστρικού έλκους συνιστάται Losec 40 mg μ μ ία φορά η ερησίως και η επούλωση

μ μ .επιτυγχάνεται συνήθως έσα σε οκτώ εβδο άδες

Πρόληψη υποτροπής γαστρικών ελκών

μ μ Για την πρόληψη υποτροπής σε ασθενείς ε χα ηλή απόκριση γαστρικού έλκους η

μ συνιστώ ενη δόση είναι Losec 20 mg μ μ . ία φορά η ερησίως Εάν χρειάζεται η δόση

μ πορεί να αυξηθεί σε Losec 40 mg μ μ .ία φορά η ερησίως

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

Εκρίζωση

του

Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού

σε πεπτικά έλκη

Για την εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού η επιλογή των

μ , αντιβιοτικών πρέπει να βασίζεται στην ανοχή στα φάρ ακα του κάθε ασθενούς

μ μ μ , μ και να λα βάνονται σε συ φωνία ε τα εθνικά τοπικά δεδο ένα ανθεκτικότητας

.και τις οδηγίες θεραπείας

 Losec 20 mg + μ 500κλαριθρο υκίνη mg + μ 1.000α οξυκιλλίνη mg, το καθένα δύο

μ μ μ , φορές η ερησίως για ία εβδο άδα ή

 Losec 20 mg + μ 250κλαριθρο υκίνη mg ( 500εναλλακτικά mg) + μ ετρονιδαζόλη

400 mg ( 500ή mg 500ή τινιδαζόλη mg), μ μ το καθένα δύο φορές η ερησίως για ία

μ , εβδο άδα ή

 Losec 40 mg μ μ μ μ 500ία φορά η ερησίως ε α οξυκιλλίνη mg μ και ετρονιδαζόλη

400 mg ( 500ή mg 500ή τινιδαζόλη mg), μ μκαι τα δύο τρεις φορές την η έρα για ία

μ .εβδο άδα

μ , Σε κάθε δοσολογικό σχή α αν ο ασθενής εξακολουθεί να είναι θετικός στο

, μ .Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού η θεραπεία πορεί να επαναληφθεί

Θεραπεία γαστρικών

και

μ δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται ε ΜΣΑΦ

Για τη θεραπεία των γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται

μ , μ ε ΜΣΑΦ η συνιστώ ενη δόση είναι Losec 20 mg μ μ . ία φορά η ερησίως Στους

μ μ . περισσότερους ασθενείς η επούλωση επέρχεται έσα σε τέσσερις εβδο άδες Για

μ μ μ εκείνους τους ασθενείς που πορεί να ην επιτευχθεί πλήρης επούλωση ετά την

, μ αρχική θεραπεία η επούλωση συνήθως επέρχεται κατά τη διάρκεια ίας επιπλέον

μ .περιόδου θεραπείας τεσσάρων εβδο άδων

μ Πρόληψη γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται ε ΜΣΑΦ σε

ασθενείς υψηλού κινδύνου

Για την πρόληψη των γαστρικών ελκών ή των δωδεκαδακτυλικών ελκών που

μ , ( >60, μ σχετίζονται ε ΜΣΑΦ σε ασθενείς υψηλού κινδύνου ηλικία προηγού ενο

, μ ιστορικό γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών προηγού ενο ιστορικό

μ ) μ αι ορραγίας του ανωτέρου πεπτικού η συνιστώ ενη δόση είναι Losec 20 mg μ ία

μ .φορά η ερησίως

μΘεραπεία οισοφαγίτιδας από παλινδρό ηση

μ Η συνιστώ ενη δόση είναι Losec 20 mg μ μ . ία φορά η ερησίως Στους περισσότερους

μ μ . ασθενείς η επούλωση επέρχεται έσα σε τέσσερις εβδο άδες Για εκείνους τους

μ μ μ ασθενείς που πορεί να ην επιτεύχθηκε πλήρης επούλωση ετά την αρχική

, μ θεραπεία η επούλωση συνήθως επέρχεται κατά τη διάρκεια ίας επιπλέον

μ .περιόδου θεραπείας τεσσάρων εβδο άδων

μ Σε ασθενείς ε σοβαρή οισοφαγίτιδα συνιστάται Losec 40 mg μ μ ία φορά η ερησίως

μ μ .και η επούλωση επιτυγχάνεται συνήθως έσα σε οκτώ εβδο άδες

μ μ Μακροχρόνια θεραπευτική αγωγή ασθενών ε επουλω ένη οισοφαγίτιδα από

μπαλινδρό ηση

μ μ μ Για ακροχρόνια θεραπευτική αγωγή ασθενών ε επουλω ένη οισοφαγίτιδα από

μ μ παλινδρό ηση η συνιστώ ενη δόση είναι Losec 10 mg μ μ . ία φορά η ερησίως Εάν

, μ χρειάζεται η δόση πορεί να αυξηθεί σε Losec 20-40 mg μ μ .ία φορά η ερησίως

μ μ μΘεραπεία συ πτω ατικής γαστροοισοφαγικής παλινδρό ησης

μ Η συνιστώ ενη δόση είναι Losec 20 mg μ . μ η ερησίως Οι ασθενείς πορεί να

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

10ανταποκριθούν ικανοποιητικά σε mg μ , η ερησίως και ως εκ τούτου πρέπει να

μ μ .εξεταστεί η ατο ική προσαρ ογή των δόσεων

μ μ μ μ Εάν δεν έχει επιτευχθεί έλεγχος των συ πτω άτων ετά από τέσσερις εβδο άδες

μ θεραπείας ε Losec 20 mg μ , .η ερησίως συνιστάται περαιτέρω εξέταση

μΘεραπεία συνδρό ου

Zollinger

Ellison

μ μ Σε ασθενείς ε σύνδρο ο Zollinger-Ellison μ μ η δόση πρέπει να προσαρ όζεται ατο ικά

μ μ . μ και η θεραπεία να συνεχίζεται σύ φωνα ε τις κλινικές ενδείξεις Η συνιστώ ενη

αρχική δόση είναι Losec 60 mg ημερησίως. Όλοι οι ασθενείς με σοβαρή νόσο και

μη ικανοποιητική απόκριση σε άλλες θεραπείες έχουν ελεγχθεί αποτελεσματικά

και περισσότερο από 90% των ασθενών συντηρούνται με δόσεις των Losec 20-

120 mg ημερησίως. Όταν η δόση υπερβαίνει τα Losec 80 mg ημερησίως, η δόση

πρέπει να μοιράζεται και να λαμβάνεται δύο φορές ημερησίως.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Παιδιά άνω του 1 έτους και ≥ 10

Θεραπεία οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση

Συμπτωματική θεραπεία του καύσου στομάχου και της αναγωγής οξέος στην

γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση

Οι συνιστώμενες δοσολογίες είναι ως ακολούθως:

Ηλικία Βάρος Δοσολογία

≥1

έτος

10-20 k

10 mg μία φορά ημερησίως. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα

20 mg μία φορά ημερησίως εάν χρειαστεί

≥2 έτη >20 kg 20 mg μία φορά ημερησίως. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα

40 mg μία φορά ημερησίως εάν χρειαστεί

μ :Οισοφαγίτιδα από παλινδρό ηση 4-8 μ .Η διάρκεια της θεραπείας είναι εβδο άδες

μ μ μ Συ πτω ατική θεραπεία του καύσου στο άχου και της αναγωγής οξέος στην

μ :γαστροοισοφαγική παλινδρό ηση 2-4 μ . Η διάρκεια της θεραπείας είναι εβδο άδες

μ μ μ 2-4 μ Εάν ο έλεγχος των συ πτω άτων δεν έχει επιτευχθεί ετά από εβδο άδες ο

.ασθενής πρέπει να υποβληθεί σε περαιτέρω εξετάσεις

Παιδιά

και έφηβοι

άνω των 4 ετών

Θεραπεία

του δωδεκαδακτυλικού έλκους που προκαλείται από το

Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού

μ , μ Όταν επιλέγεται κατάλληλος συνδυασ ός θεραπείας πρέπει να λα βάνεται

μ , υπόψη η επίση η εθνική τοπική οδηγία που αφορά στη βακτηριακή

, ( 7 μ μ ανθεκτικότητα τη διάρκεια της θεραπείας συνήθως η έρες αλλά ερικές φορές

μ 14 μ ), .έχρι και η έρες και τη κατάλληλη χρήση αντιβακτηριδιακών παραγόντων

μ .Η θεραπεία πρέπει να επιβλέπεται από ειδικευ ένο γιατρό

μ :Οι συνιστώ ενες δοσολογίες είναι ως ακολούθως

Βάρος Δοσολογία

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

15-30 kg Συνδυασμός με δύο αντιβιοτικά: Losec 10 mg, αμοξυκιλλίνη 25 mg/kg

βάρους σώματος και κλαριθρομυκίνη 7,5 mg/kg βάρους σώματος

χορηγούνται ταυτόχρονα δύο φορές ημερησίως για μία εβδομάδα

31-40 kg Συνδυασμός με δύο αντιβιοτικά: Losec 20 mg, αμοξυκιλλίνη 750 mg

και κλαριθρομυκίνη 7,5 mg/kg βάρους σώματος χορηγούνται

ταυτόχρονα δύο φορές ημερησίως για μία εβδομάδα

>40 kg Συνδυασμός με δύο αντιβιοτικά: Losec 20 mg, αμοξυκιλλίνη 1 g και

κλαριθρομυκίνη 500 mg χορηγούνται ταυτόχρονα δύο φορές

ημερησίως για μία εβδομάδα.

μΕιδικοί πληθυσ οί

Νεφρική ανεπάρκεια

Δ μ μ μ εν χρειάζεται προσαρ ογή της δόσης σε ασθενείς ε διαταραγ ένη νεφρική

( 5.2).λειτουργία βλέπε παράγραφο

Ηπατική ανεπάρκεια

μ μ μ μ 10-20Σε ασθενείς ε διαταραγ ένη ηπατική λειτουργία ία η ερήσια δόση των mg

μ ( 5.2).πορεί να είναι ικανοποιητική βλέπε παράγραφο

μΗλικιω ένοι

Δ μ μ ( 5.2).εν χρειάζεται προσαρ ογή της δόσης σε ηλικιω ένους βλέπε παράγραφο

Μέθοδος χορήγησης

Τα Losec μ καψάκια συνιστάται να λα βάνονται το πρωί και να καταπίνονται

μ μ . μ ολόκληρα ε ισό ποτήρι νερό Τα καψάκια δεν πρέπει να ασώνται ή να

μμ .θρυ ατίζονται

Για ασθενείς με δυσκολίες κατάποσης και παιδιά που μπορούν να πιούν ή να

καταπιούν ημίρρευστες τροφές.

μ μ μΟι ασθενείς πορούν να ανοίξουν τα καψάκια και να καταπιούν το περιεχό ενο ε

μ μ μ μ μ ισό ποτήρι νερό ή ετά από ανά ιξη του περιεχο ένου ε ένα ελαφρώς όξινο υγρό

. . μ μ μ , μ μ - . π χ χυ ό φρούτου ή κο πόστα ήλου ή ε η ανθρακούχο νερό Πρέπει να γίνει

μ μ μ μ ( μ 30 σύσταση στους ασθενείς ότι το ίγ α πρέπει να λα βάνεται α έσως ή έσα σε

) μ μλεπτά και πάντα να αναδεύεται ακριβώς πριν την πόση και να ξεπλένεται ε ισό

.ποτήρι νερό

, μ μ Εναλλακτικά οι ασθενείς πορούν να διαλύσουν το καψάκιο στο στό α και να

μ μ . καταπιούν τα κοκκία ε ισό ποτήρι νερό Τα εντεροδιαλυτά κοκκία δεν πρέπει να

μ .ασηθούν

4.3 Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, τα υποκατεστημένα βενζιμιδαζόλια ή

κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

Η ομεπραζόλη όπως και άλλοι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (PPIs) δεν

πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με νελφιναβίρη (βλέπε παράγραφο

4.5).

4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

Παρουσία κάποιων προειδοποιητικών συμπτωμάτων (π.χ. σημαντική ακούσια

απώλεια βάρους, υποτροπιάζων έμετος, δυσφαγία, αιματέμεση ή μέλαινα) και

όταν υπάρχει υποψία ή παρουσία γαστρικού έλκους, πρέπει να αποκλείεται η

κακοήθεια, καθώς η θεραπεία μπορεί να ανακουφίσει τα συμπτώματα και να

καθυστερήσει τη διάγνωση.

Δε συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση αταζαναβίρης με αναστολείς της

αντλίας πρωτονίων (βλέπε παράγραφο 4.5). Εάν ο συνδυασμός αταζαναβίρης με

αναστολείς της αντλίας πρωτονίων δεν μπορεί να αποφευχθεί, συνιστάται

στενή κλινική παρακολούθηση (π.χ. ιικό φορτίο) σε συνδυασμό με αύξηση της

δόσης της αταζαναβίρης σε 400 mg με 100 mg ριτοναβίρης. Η ομεπραζόλη δεν

πρέπει να ξεπερνά τα 20 mg.

Η ομεπραζόλη, όπως όλα τα φάρμακα αναστολείς της αντλίας πρωτονίων,

μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της βιταμίνης Β

(κυανοκοβαλαμίνη) λόγω

της υπο- ή αχλωρυδρίας. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με

μειωμένες αποθήκες ή αυξημένο κίνδυνο για μειωμένη απορρόφηση βιταμίνης

σε περίπτωση μακροχρόνιας θεραπείας.

Η ομεπραζόλη είναι αναστολέας του CYP2C19. Κατά την έναρξη ή τη διακοπή

της θεραπείας με ομεπραζόλη, πρέπει να εξετάζεται η ενδεχόμενη

αλληλεπίδραση με φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του CYP2C19.

Αλληλεπίδραση παρατηρείται μεταξύ κλοπιδογρέλης και ομεπραζόλης (βλέπε

παράγραφο 4.5). Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης είναι αμφίβολη.

Προληπτικά, η ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης και κλοπιδογρέλης πρέπει να

αποθαρρύνεται.

Σοβαρή υπομαγνησιαιμία έχει αναφερθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με

αναστολείς αντλίας πρωτονίων, όπως oμεπραζόλη για τουλάχιστον τρεις μήνες,

και στις περισσότερες περιπτώσεις, για ένα χρόνο. Σοβαρά συμπτώματα

υπομαγνησιαιμίας όπως κόπωση, τετανία, παραλήρημα, σπασμοί, ζάλη και

κοιλιακή αρρυθμία μπορεί να εμφανισθούν, αλλά μπορεί να ξεκινήσουν ύπουλα

και να αγνοηθούν. Στην πλειονότητα των προσβεβλημένων ασθενών, η

υπομαγνησιαιμία βελτιώθηκε μετά την αντικατάσταση του μαγνησίου και τη

διακοπή του αναστολέα αντλίας πρωτονίων.

Για τους ασθενείς που αναμένεται να έχουν παρατεταμένη θεραπεία ή που

λαμβάνουν αναστολείς αντλίας πρωτονίων με διγοξίνη ή φάρμακα που μπορεί

να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία (π.χ. διουρητικά), οι επαγγελματίες υγείας

θα πρέπει να εξετάζουν την πιθανότητα μέτρησης των επιπέδων μαγνησίου πριν

την έναρξη της θεραπείας με αναστολείς αντλίας πρωτονίων και περιοδικά

κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, ιδίως αν χρησιμοποιηθούν σε υψηλές

δόσεις και για μεγάλα χρονικά διαστήματα (>1 έτους), μπορεί να αυξήσουν

ελαφρώς τον κίνδυνο κατάγματος ισχίου, καρπού και σπονδυλικής στήλης,

κυρίως σε ηλικιωμένους ή παρουσία άλλων καταγεγραμμένων παραγόντων

κινδύνου. Οι μελέτες παρατήρησης δείχνουν ότι οι αναστολείς της αντλίας

πρωτονίων μπορεί να αυξήσουν τον συνολικό κίνδυνο κατάγματος κατά 10-

40%. Μέρος αυτής της αύξησης μπορεί να οφείλεται σε άλλους παράγοντες

κινδύνου. Ασθενείς σε κίνδυνο οστεοπόρωσης πρέπει να λαμβάνουν μέριμνα,

σύμφωνα με τις ισχύουσες κλινικές κατευθυντήριες οδηγίες και θα πρέπει να

έχουν επαρκή πρόσληψη της βιταμίνης D και ασβεστίου.

Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος (ΥΔΕΛ)

Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων σχετίζονται με πολύ σπάνια περιστατικά

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

υποξέος δερματικού ερυθηματώδους λύκου. Εάν παρατηρηθούν βλάβες, ιδίως σε

περιοχές του δέρματος που εκτίθενται στον ήλιο, συνοδευόμενες από

αρθραλγία, ο ασθενής πρέπει να αναζητήσει άμεσα ιατρική βοήθεια και οι

επαγγελματίες του τομέα της υγείας πρέπει να εξετάσουν το ενδεχόμενο

διακοπής της χορήγησης του Losec. Η εμφάνιση υποξέος δερματικού

ερυθηματώδους λύκου μετά από τη χορήγηση ενός αναστολέα αντλίας

πρωτονίων ενδέχεται να αυξάνει τον κίνδυνο υποξέος δερματικού

ερυθηματώδους λύκου με άλλους αναστολείς αντλίας πρωτονίων.

Επίδραση στις εργαστηριακές εξετάσεις

Το αυξημένο επίπεδο χρωμογρανίνης Α (CgA) μπορεί να επηρεάσει τις εξετάσεις

για νευροενδοκρινικούς όγκους. Για να αποφευχθεί αυτή η επιρροή, θα πρέπει, η

θεραπεία με ομεπραζόλη, να σταματά τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τις CgA

μετρήσεις (βλέπε παράγραφο 5.1). Εάν οι τιμές της CgA και της γαστρίνης δεν

επανέλθουν εντός του εύρους των τιμών αναφοράς μετά την αρχική μέτρηση, οι

μετρήσεις πρέπει να επαναληφθούν 14 ημέρες μετά τη διακοπή της χρήσης

αναστολέα αντλίας πρωτονίων.

Μερικά παιδιά με χρόνιες παθήσεις μπορεί να χρειαστούν μακροχρόνια

θεραπεία παρόλο που δεν ενδείκνυται.

Το Losec περιέχει λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα

δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-

γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

Η θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να οδηγήσει σε

ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης γαστρεντερικών λοιμώξεων όπως από

Salmonella και

Campylobacter

και σε νοσηλευόμενους ασθενείς πιθανώς επίσης από

Clostridium

difficile (βλέπε παράγραφο 5.1).

Όπως σε όλες τις μακροχρόνιες θεραπείες, ειδικά όταν ξεπερνούν σε διάρκεια

τον 1 χρόνο θεραπείας, οι ασθενείς πρέπει να βρίσκονται υπό τακτική επίβλεψη.

4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες

μορφές αλληλεπίδρασης

μ μ .Επιδράσεις της ο επραζόλης στη φαρ ακοκινητική άλλων δραστικών ουσιών

Δ ραστικές ουσίες με απορρόφηση που εξαρτάται από το pH .

μ μ μ μΗ ειω ένη ενδογαστρική οξύτητα κατά τη διάρκεια της θεραπείας ε ο επραζόλη

μ μ μ πορεί να αυξήσει ή να ειώσει την απορρόφηση των δραστικών ουσιών ε

απορρόφηση που εξαρτάται από το γαστρικό pH.

Νελφιναβίρη αταζαναβίρη

μ μ Τα επίπεδα νελφιναβίρης και αταζαναβίρης στο πλάσ α ειώνονται σε

μ μ .περίπτωση συγχορήγησης ε ο επραζόλη

μ μ ( Ταυτόχρονη χορήγηση ο επραζόλης ε νελφιναβίρη αντενδείκνυται βλέπε

4.3). μ (40παράγραφο Συγχορήγηση ο επραζόλης mg μ μ ) μ ία φορά η ερησίως είωσε τη

μ 40% μ έση έκθεση νελφιναβίρης κατά περίπου και η έση έκθεση του

μ μ φαρ ακολογικά δραστικού εταβολίτη M8 μ 75ειώθηκε κατά -90% . περίπου Η

μ μ αλληλεπίδραση πορεί επίσης να ε πλέκει την αναστολή του CYP2C19.

μ μ ( Ταυτόχρονη χορήγηση ο επραζόλης ε αταζαναβίρη δε συνιστάται βλέπε

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

4.4).παράγραφο

μ (40Συγχορήγηση ο επραζόλης mg μ μ ) ία φορά η ερησίως και αταζαναβίρης

300 mg/ 100ριτοναβίρης mg μ 75% μ σε υγιείς εθελοντές είχε ως αποτέλεσ α είωση της

. 400έκθεσης αταζαναβίρης Αύξηση της δόσης της αταζαναβίρης στα mg δεν

μ μ . αντιστάθ ισε την επίδραση της ο επραζόλης στην έκθεση αταζαναβίρης Η

μ (20συγχορήγηση ο επραζόλης mg μ μ ) μ ία φορά η ερησίως ε αταζαναβίρη

400 mg/ 100ριτοναβίρη mg σε υγιείς εθελοντές είχε ως αποτέλεσμα μείωση κατά

30% περίπου στην έκθεση αταζαναβίρης σε σύγκριση με αταζαναβίρη

300 mg/ριτοναβίρη 100 mg μία φορά ημερησίως.

Διγοξίνη

μ μ (20Ταυτόχρονη θεραπεία ε ο επραζόλη mg μ ) μη ερησίως και διγοξίνη σε υγιή άτο α

μ 10%. αυξάνει τη βιοδιαθεσι ότητα της διγοξίνης κατά Τοξικότητα διγοξίνης

. , μ σπάνια έχει αναφερθεί Ωστόσο πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η ο επραζόλη

μ μ . , χορηγείται σε υψηλές δόσεις σε ηλικιω ένα άτο α Στην περίπτωση αυτή πρέπει

(να ενισχύεται η θεραπευτική παρακολούθηση TDM) .της διγοξίνης

Κλοπιδογρέλη

Αποτελέσματα από μελέτες σε υγιή άτομα έχουν δείξει μια φαρμακοκινητική

(

)/φαρμακοδυναμική (PD) αλληλεπίδραση μεταξύ κλοπιδογρέλης (300

δόση εφόδου/75

ημερήσια δόση συντήρησης) και ομεπραζόλης (80 mg από

του στόματος ημερησίως) έχοντας ως αποτέλεσμα μειωμένη έκθεση στο

δραστικό μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης κατά μέσο όρο 46% και μειωμένη

μέγιστη αναστολή της (ADP επαγόμενης) συσσώρευσης αιμοπεταλίων κατά

μέσο όρο 16%.

Έχει αναφερθεί ασυμφωνία δεδομένων επί των κλινικών επιπλοκών της PK/PD

αλληλεπίδρασης της ομεπραζόλης σε όρους μειζόνων καρδιαγγειακών

συμβαμάτων από μελέτες παρατήρησης και κλινικές μελέτες. Προληπτικά, η

ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης και κλοπιδογρέλης πρέπει να αποθαρρύνεται

(βλέπε παράγραφο 4.4).

Άλλες δραστικές ουσίες

, μ , Η απορρόφηση ποσακοναζόλης ερλοτινί πης κετοκοναζόλης και ιτρακοναζόλης

μ μ μ μ ειώνεται ση αντικά και έτσι η κλινική αποτελεσ ατικότητα πορεί να είναι

μ . μ επηρεασ ένη Για την ποσακοναζόλη και την ερλοτινί πη η ταυτόχρονη χρήση

. πρέπει να αποφεύγεται

Δ μ ραστικές ουσίες που εταβολίζονται από το CYP 2 C 19

μ Η ο επραζόλη είναι ήπιος αναστολέας του CYP2C19, μ μ μτο κύριο ένζυ ο εταβολισ ού

μ . , μ μ της ο επραζόλης Έτσι ο εταβολισ ός συνεπακόλουθων δραστικών ουσιών που

μ επίσης εταβολίζονται από το CYP2C19, μ μ μ πορεί να είναι ειω ένος και η

μ μ . μ συστη ατική έκθεση σε αυτές τις ουσίες αυξη ένη Παράδειγ α τέτοιων ουσιών

είναι η R- μ , , βαρφαρίνη και άλλοι ανταγωνιστές της βιτα ίνης Κ η σιλοσταζόλη η

μ .διαζεπά η και η φαινυτοΐνη

Σιλοσταζόλη

μ μ 40Η ο επραζόλη χορηγού ενη σε δόσεις των mg μ μ σε υγιή άτο α σε ία

μ μ , διασταυρού ενη ελέτη αύξησε το C

max

και AUC για την σιλοσταζόλη κατά 18%

και 26% αντίστοιχα, και για έναν από τους δραστικούς μεταβολίτες της κατά

29% και 69% αντίστοιχα.

Φαινυτοΐνη

μ Συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης φαινυτοΐνης στο πλάσ α κατά

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

μ μ μ τη διάρκεια των πρώτων δύο εβδο άδων ετά την έναρξη της θεραπείας ε

μ , μ , ο επραζόλη και αν έχει γίνει προσαρ ογή της δόσης της φαινυτοΐνης πρέπει να

μ μ λάβει χώρα παρακολούθηση και περαιτέρω προσαρ ογή της δόσης ετά το πέρας

μ μ .της θεραπείας ε ο επραζόλη

μ μΆγνωστοι ηχανισ οί

Σακουιναβίρη

μ μ / Ταυτόχρονη χορήγηση ο επραζόλης ε σακουιναβίρη ριτοναβίρη είχε ως

μ μ μ 70% αποτέλεσ α αύξηση στα επίπεδα του πλάσ ατος έχρι και περίπου για την

μ μ μ σακουιναβίρη σε συνδυασ ό ε καλή ανοχή σε ασθενείς ε HIV μ .όλυνση

μΤακρόλι ους

μ Ταυτόχρονη χορήγηση ο επραζόλης έχει αναφερθεί ότι αυξάνει τα επίπεδα της

μ . μ μ τακρόλι ους στον ορό Θα πρέπει να εφαρ όζεται ενισχυ ένη παρακολούθηση της

μ ( συγκέντρωσης τακρόλι ους καθώς και της νεφρικής λειτουργίας κάθαρση

), μ μ . κρεατινίνης και να προσαρ όζεται η δόση της τακρόλι ους αν χρειάζεται

Μεθοτρεξάτη

Σε ορισμένους ασθενείς έχει αναφερθεί αύξηση των επιπέδων της μεθοτρεξάτης

όταν συγχορηγείται μαζί με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων. Σε χορήγηση

υψηλών δόσεων μεθοτρεξάτης μπορεί να χρειαστεί να εξεταστεί μια παροδική

διακοπή της ομεπραζόλης.

μ μΕπιδράσεις άλλων δραστικών ουσιών στη φαρ ακοκινητική της ο επραζόλης

Αναστολείς του CYP 2 C 19 / και ή του CYP 3 A 4

μ μ μ Καθώς η ο επραζόλη εταβολίζεται έσω των CYP2C19 και CYP3A4, δραστικές

ουσίες που είναι γνωστό ότι αναστέλλουν το CYP2C19 ή το CYP3A4 ( όπως η

μ ) μ μ κλαριθρο υκίνη και η βορικοναζόλη πορεί να οδηγήσουν σε αυξη ένα επίπεδα

μ μ μ μ μ μ . ο επραζόλης στον ορό διότι ειώνεται ο ρυθ ός εταβολισ ού της ο επραζόλης

μ μ Ταυτόχρονη θεραπεία ε βορικοναζόλη είχε ως αποτέλεσ α περισσότερο από

μ . μ διπλάσια έκθεση στην ο επραζόλη Καθώς υψηλές δόσεις ο επραζόλης ήταν καλά

, μ μ . ανεκτές γενικώς δεν απαιτείται προσαρ ογή της δόσης της ο επραζόλης

, μ μ Ωστόσο πρέπει να εξεταστεί η προσαρ ογή της δόσης σε ασθενείς ε σοβαρή

μ .ηπατική δυσλειτουργία και αν ενδείκνυται ακροχρόνια θεραπεία

Επαγωγείς του CYP 2 C 19 / και ή του CYP 3 A 4

Δ ραστικές ουσίες που είναι γνωστό ότι διεγείρουν το CYP2C19 ή το CYP3A4 ή και

( μ τα δύο όπως η ριφα πικίνη και το St John’s wort) μ πορεί να οδηγήσουν σε

μ μ μ μ μ μ ειω ένα επίπεδα ο επραζόλης στον ορό αυξάνοντας το ρυθ ό εταβολισ ού της

μ .ο επραζόλης

4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση

Αποτελέσματα από τρεις διερευνητικές επιδημιολογικές μελέτες (περισσότερα

από 1.000 αποτελέσματα έκθεσης) δεν υποδεικνύουν ανεπιθύμητες ενέργειες

της ομεπραζόλης στην κύηση ή την υγεία του εμβρύου/νεογέννητου παιδιού. Η

ομεπραζόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Θηλασμός

Η ομεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα αλλά δε φαίνεται να επηρεάζει

το παιδί όταν λαμβάνεται σε θεραπευτικές δόσεις.

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

Γονιμότητα

Μελέτες σε πειραματόζωα με το ρακεμικό μίγμα της ομεπραζόλης,

χορηγούμενης μέσω από του στόματος χορήγησης, δεν υποδεικνύουν επιδράσεις

αναφορικά με τη γονιμότητα.

4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού

μηχανημάτων

Το Losec δεν έχει επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού

μηχανημάτων. Ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ζάλη και οπτικές διαταραχές

μπορεί να συμβούν (βλέπε παράγραφο 4.8). Εάν αυτό συμβεί, οι ασθενείς δεν

πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Περίληψη του προφίλ ασφαλείας

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (1-10% των ασθενών) είναι κεφαλαλγία,

κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, μετεωρισμός και ναυτία/έμετος.

Ανεπιθύμητες ενέργειες υπό μορφή πίνακα

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου έχουν εξακριβωθεί ή

υποψιαστεί από κλινικές μελέτες για την ομεπραζόλη και μετά την κυκλοφορία

του φαρμάκου. Καμία από τις ανεπιθύμητες ενέργειες δε φάνηκε να είναι

δοσοεξαρτώμενη. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που καταρτίζονται στην παρακάτω

λίστα κατηγοριοποιούνται σύμφωνα με τη συχνότητα και την Κατηγορία

Οργάνου Συστήματος (ΚΟΣ). Οι κατηγορίες συχνότητας ορίζονται σύμφωνα με

την παρακάτω συνθήκη: Πολύ συχνές (≥1/10), Συχνές (≥1/100, <1/10), Όχι

συχνές (≥1/1.000, <1/100), Σπάνιες (≥1/10.000, <1/1.000), Πολύ σπάνιες

(<1/10.000), Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα

δεδομένα).

ΚΟΣ/συχνότη

τα

Ανεπιθύμητη ενέργεια

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Σπάνιες: Λευκοπενία, θρομβοπενία

Πολύ σπάνιες: Ακοκκιοκυτταραιμία, πανκυτταροπενία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Σπάνιες: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας π.χ. πυρετός, αγγειοοίδημα και

αναφυλακτική αντίδραση/καταπληξία

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Σπάνιες: Υπονατριαιμία

Μη γνωστές: Υπομαγνησιαιμία, σοβαρή υπομαγνησιαιμία μπορεί να

προκαλέσει υπασβεστιαιμία

Υπομαγνησιαιμία μπορεί να συσχετίζεται με την υποκαλιαιμία.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Όχι συχνές: Αϋπνία

Σπάνιες: Διέγερση, σύγχυση, κατάθλιψη

Πολύ σπάνιες: Επιθετικότητα, παραισθήσεις

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Συχνές: Κεφαλαλγία

Όχι συχνές: Ζάλη, παραισθησία, υπνηλία

Σπάνιες: Διαταραχή της γεύσης

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

Οφθαλμικές διαταραχές

Σπάνιες: Θαμπή όραση

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

Όχι συχνές: Ίλιγγος

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του

μεσοθωρακίου

Σπάνιες: Βρογχόσπασμος

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Συχνές: Κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, μετεωρισμός,

ναυτία/έμετος

Πολύποδες αδενίων θόλου (καλοήθεις)

Σπάνιες: Ξηροστομία, στοματίτιδα, γαστρεντερική καντιντίαση

Μη γνωστές: Μικροσκοπική κολίτιδα

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Όχι συχνές: Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Σπάνιες: Ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο

Πολύ σπάνιες: Ηπατική ανεπάρκεια, εγκεφαλοπάθεια σε ασθενείς με

προϋπάρχουσα νόσο του ήπατος

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές: Δερματίτιδα, κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση

Σπάνιες: Αλωπεκία, φωτοευαισθησία

Πολύ σπάνιες: Πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική

επιδερμική νεκρόλυση

Μη γνωστές Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος (βλ. παράγραφο 4.4)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Όχι συχνές: Κάταγμα ισχίου, καρπού ή σπονδυλικής στήλης

Σπάνιες: Αρθραλγία, μυαλγία

Πολύ σπάνιες: Μυϊκή αδυναμία

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Σπάνιες: Διάμεση νεφρίτιδα

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Πολύ σπάνιες: Γυναικομαστία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Όχι συχνές: Αίσθημα κακουχίας, περιφερικό οίδημα

Σπάνιες: Αυξημένη εφίδρωση

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια της ομεπραζόλης έχει αξιολογηθεί σε σύνολο 310 παιδιών ηλικίας

0 έως 16 ετών με νόσο σχετιζόμενη με υπεροξύτητα. Υπάρχουν περιορισμένα

δεδομένα ασφάλειας με παρατεταμένη θεραπεία από 46 παιδιά τα οποία έλαβαν

θεραπεία συντήρησης με ομεπραζόλη κατά τη διάρκεια κλινικής μελέτης για

σοβαρή διαβρωτική οισοφαγίτιδα έως και 749 ημέρες. Το προφίλ των

ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν γενικώς το ίδιο με των ενηλίκων τόσο σε

βραχυπρόθεσμη όσο και σε μακροπρόθεσμη θεραπεία. Δεν υπάρχουν

μακροπρόθεσμα δεδομένα αναφορικά με τις επιδράσεις της θεραπείας με

ομεπραζόλη στην ήβη και την ανάπτυξη.

μ μ Αναφορά πιθανολογού ενων ανεπιθύ ητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση

άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει

τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού

προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής

περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες

ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων 284 GR-15562

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585,

Ιστότοπος: http://www.eof.gr

4.9 Υπερδοσολογία

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες διαθέσιμες για την επίδραση

υπερδοσολογίας της ομεπραζόλης στους ανθρώπους. Στη βιβλιογραφία, έχουν

περιγραφεί δόσεις μέχρι και 560 mg, και υπήρξαν περιστασιακές αναφορές όπου

εφάπαξ από του στόματος ληφθείσες δόσεις έφτασαν μέχρι και τα 2.400 mg

ομεπραζόλης (120 φορές μεγαλύτερες της συνήθους κλινικά συνιστώμενης

δόσης). Ναυτία, έμετος, ζάλη, κοιλιακό άλγος, διάρροια και κεφαλαλγία έχουν

αναφερθεί. Επίσης, απάθεια, κατάθλιψη και σύγχυση έχουν περιγραφεί σε

μεμονωμένες περιπτώσεις.

Τα συμπτώματα που περιγράφηκαν ήταν παροδικά, και δεν αναφέρθηκε

δυσμενής έκβαση. Ο ρυθμός απομάκρυνσης παρέμεινε αμετάβλητος (κινητική

πρώτης τάξεως) με αυξανόμενες δόσεις. Η θεραπεία, εάν χρειάζεται, είναι

συμπτωματική.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για διαταραχές σχετικές με τα οξέα,

αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, κωδικός ATC: Α02BC01

Μηχανισμός δράσης

Η ομεπραζόλη, ένα ρακεμικό μίγμα δύο εναντιομερών, μειώνει τη γαστρική

έκκριση οξέος μέσω ενός μηχανισμού δράσης υψηλής εκλεκτικότητας. Είναι

ένας ειδικός αναστολέας της αντλίας πρωτονίων του τοιχωματικού κυττάρου.

Δρα ταχέως και προσφέρει έλεγχο μέσω αντιστρεπτής αναστολής της γαστρικής

έκκρισης οξέος, με μία μόνο δόση την ημέρα.

Η ομεπραζόλη είναι μία ασθενής βάση που συγκεντρώνεται και μετατρέπεται

στη δραστική μορφή μέσα στο ισχυρά όξινο περιβάλλον των ενδοκυτταρικών

σωληνίσκων του τοιχωματικού κυττάρου, όπου αναστέλλει το ένζυμο H

-ATPάση, την αντλία δηλαδή πρωτονίων. Αυτή η επίδραση στο τελικό στάδιο

της διαδικασίας σχηματισμού του γαστρικού οξέος είναι δοσοεξαρτώμενη και

παρέχει αναστολή υψηλής απόδοσης τόσο στην βασική έκκριση οξέος όσο και

σε αυτήν μετά από διέγερση, ανεξάρτητα από τον παράγοντα διέγερσης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Όλες οι φαρμακοδυναμικές επιδράσεις που παρατηρούνται μπορούν να

εξηγηθούν από τη δράση της ομεπραζόλης στην έκκριση οξέος.

Επίδραση στη γαστρική έκκριση οξέος

Η από του στόματος χορήγηση ομεπραζόλης μία φορά ημερησίως παρέχει ταχεία

και αποτελεσματική αναστολή της γαστρική έκκρισης οξέος τόσο κατά τη

διάρκεια της ημέρας όσο και της νύχτας με το μέγιστο της δράσης της να

επιτυγχάνεται μέσα σε 4 μέρες θεραπείας. Σε ασθενείς με δωδεκαδακτυλικό

έλκος, με ομεπραζόλη 20 mg η μέση ελάττωση της 24ωρης ενδογαστρικής

οξύτητας διατηρείται ακολούθως στο 80% τουλάχιστον, με μέση ελάττωση της

μέγιστης έκκρισης οξέος μετά από διέγερση με πενταγαστρίνη περίπου στο

70%, 24 ώρες μετά τη λήψη της δόσης.

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

Η από του στόματος χορήγηση ομεπραζόλης 20 mg διατηρεί ένα ενδογαστρικό

pH≥3 για ένα μέσο χρόνο 17 ωρών κατά τη διάρκεια του 24ώρου σε ασθενείς με

δωδεκαδακτυλικό έλκος.

Ως αποτέλεσμα της μειωμένης έκκρισης οξέος και ενδογαστρικής οξύτητας, η

ομεπραζόλη μειώνει/ομαλοποιεί με δοσοεξαρτώμενο τρόπο την έκθεση του

οισοφάγου στο γαστρικό οξύ σε ασθενείς με γαστροοισοφαγική παλινδρομική

νόσο.

Η αναστολή της έκκρισης του οξέος σχετίζεται με το εμβαδό κάτω από την

καμπύλη της συγκέντρωσης στο πλάσμα ως προς το χρόνο (AUC) της

ομεπραζόλης και όχι με την πραγματική συγκέντρωση στο πλάσμα σε δεδομένο

χρόνο.

Δεν έχει παρατηρηθεί ταχυφυλαξία κατά τη διάρκεια θεραπείας με ομεπραζόλη.

Επίδραση στο Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού

Το Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού σχετίζεται με τα πεπτικά έλκη,

συμπεριλαμβανομένων του δωδεκαδακτυλικού και γαστρικού έλκους. Το

Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού είναι ο κύριος παράγοντας ανάπτυξης

γαστρίτιδας. Το Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού μαζί με το γαστρικό οξύ είναι οι

κύριοι παράγοντες ανάπτυξης πεπτικού έλκους. Το Ελικοβακτηρίδιο του

Πυλωρού είναι ο κύριος παράγοντας ανάπτυξης ατροφικής γαστρίτιδας η οποία

σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης γαστρικού καρκινώματος.

Η εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού με ομεπραζόλη και αντιβιοτικά

σχετίζεται με υψηλά ποσοστά επούλωσης και μακροχρόνια ύφεση της νόσου

των πεπτικών ελκών.

Διπλές θεραπείες έχουν μελετηθεί και βρεθεί ότι είναι λιγότερο

αποτελεσματικές από τις τριπλές θεραπείες. Θα μπορούσαν, ωστόσο, να

ληφθούν υπόψη σε περιπτώσεις όπου γνωστές υπερευαισθησίες αποκλείουν τη

χρήση οποιουδήποτε τριπλού συνδυασμού.

Άλλες επιδράσεις που σχετίζονται με την αναστολή έκκρισης του γαστρικού

οξέος

Κατά τη διάρκεια της μακροπρόθεσμης θεραπείας έχει αναφερθεί η εμφάνιση

γαστρικών αδενικών κυστών με κάποια αυξημένη συχνότητα. Οι αλλαγές αυτές

είναι ένα φυσιολογικό επακόλουθο της έντονης αναστολής της έκκρισης οξέος,

είναι καλοήθεις και φαίνεται ότι είναι αναστρέψιμες.

Η με οποιοδήποτε τρόπο μείωση της γαστρικής οξύτητας, συμπεριλαμβανομένης

της χορήγησης αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, αυξάνει τον αριθμό των

γαστρικών βακτηριδίων που φυσιολογικά υπάρχουν στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Η θεραπεία με φάρμακα που μειώνουν την έκκριση οξέος μπορεί να οδηγήσει σε

ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης γαστρεντερικών λοιμώξεων π.χ. από

Salmonella

και

Campylobacter και σε νοσηλευόμενους ασθενείς πιθανώς επίσης από

Clostridium

difficile.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντι-εκκριτικά φαρμακευτικά προϊόντα τα

επίπεδα της γαστρίνης στον ορό αυξάνονται ως απάντηση στη μειωμένη

έκκριση γαστρικού οξέος. Επίσης η CgA αυξάνεται λόγω της μειωμένης

γαστρικής οξύτητας. Το αυξημένο επίπεδο χρωμογρανίνης Α (CgA) μπορεί να

επηρεάσει τις εξετάσεις για νευροενδοκρινικούς όγκους. Από τα διαθέσιμα

δημοσιευμένα στοιχεία προκύπτει ότι η χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

θα πρέπει να διακόπτεται 5 ημέρες έως και 2 εβδομάδες πριν από τις μετρήσεις

της CgA. Σκοπός της διακοπής είναι να διευκολυνθεί η επάνοδος τυχόν ψευδώς

αυξημένων τιμών της CgA μετά τη θεραπεία με PPI εντός του εύρους των τιμών

αναφοράς.

Αύξηση στον αριθμό των ECL-κυττάρων που πιθανά σχετίζεται με την αύξηση

των επιπέδων της γαστρίνης στον ορό έχει παρατηρηθεί σε μερικούς ασθενείς

(παιδιά και ενήλικες), κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας με

ομεπραζόλη. Θεωρείται ότι τα ευρήματα δεν έχουν κλινική σημασία.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μία μη-ελεγχόμενη μελέτη σε παιδιά (ηλικίας 1 έως 16 ετών) με σοβαρή

οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση, η ομπεραζόλη σε δόσεις από 0,7 έως 1,4 mg/kg

βελτίωσε το βαθμό της οισοφαγίτιδας στο 90% των περιπτώσεων και μείωσε

σημαντικά τα συμπτώματα της παλινδρόμησης. Σε μία μονά-τυφλή μελέτη, σε

παιδιά ηλικίας 0-24 μηνών με κλινικά διαγνωσμένη γαστροοισοφαγική

παλινδρόμηση χορηγήθηκαν 0,5, 0,1 ή 1,5 mg ομεπραζόλης/kg. Η συχνότητα των

επεισοδίων εμέτου/παλινδρόμησης μειώθηκαν κατά 50% μετά από 8 εβδομάδες

θεραπείας, ανεξάρτητα από τη δόση.

Εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού από παιδιά

Μία τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή κλινική μελέτη (μελέτη Héliot) απέδειξε ότι η

ομεπραζόλη σε συνδυασμό με δύο αντιβιοτικά (αμοξικυλλίνη και

κλαριθρομυκίνη), ήταν ασφαλής και αποτελεσματική στη θεραπεία λοιμώξεων

από το Ελικοβακτηρίδιο του Πυλωρού σε παιδιά ηλικίας από 4 ετών και άνω με

γαστρίτιδα: ποσοστό εκρίζωσης του Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού: 74,2%

(23/31 ασθενείς) με ομεπραζόλη + αμοξικυλλίνη + κλαριθρομυκίνη έναντι 9,4%

(3/32) με αμοξικυλλίνη + κλαριθρομυκίνη. Ωστόσο, δεν παρουσιάστηκαν

στοιχεία κλινικού οφέλους αναφορικά με τα συμπτώματα δυσπεψίας. Αυτή η

μελέτη δεν υποστηρίζει καμία πληροφορία για παιδιά ηλικίας μικρότερης από 4

ετών.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Η ομεπραζόλη και το μετά μαγνησίου άλας της ομεπραζόλης είναι

οξινοευαίσθητες ουσίες και ως εκ τούτου χορηγούνται από του στόματος ως

εντεροδιαλυτά κοκκία σε καψάκια ή δισκία. Η απορρόφηση της ομεπραζόλης

είναι ταχεία, με τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα να παρατηρούνται κατά

προσέγγιση σε 1-2 ώρες μετά τη λήψη της δόσης. Η απορρόφηση της

ομεπραζόλης λαμβάνει χώρα στο λεπτό έντερο και συνήθως ολοκληρώνεται

εντός 3-6 ωρών. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν έχει επίδραση στη

βιοδιαθεσιμότητα. Η συστηματική διαθεσιμότητα (βιοδιαθεσιμότητα) από

εφάπαξ δόση ομεπραζόλης από του στόματος είναι περίπου 40%. Μετά από

επαναλαμβανόμενη χορήγηση μια φορά ημερησίως, η βιοδιαθεσιμότητα

αυξάνεται σε περίπου 60%.

Κατανομή

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής σε υγιή άτομα είναι περίπου 0,3 1/kg βάρους

σώματος. Η ομεπραζόλη είναι κατά 97% συνδεδεμένη σε πρωτεΐνες του

πλάσματος.

Βιομετασχηματισμός

Η ομεπραζόλη μεταβολίζεται πλήρως από το ενζυμικό σύστημα του

κυτοχρώματος P450 (CYP). Το κυριότερο τμήμα του μεταβολισμού της εξαρτάται

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

από την πολυμορφικά εκφραζόμενη ειδική ισομορφή CYP2C19, που είναι

υπεύθυνη για το σχηματισμό της υδροξυομεπραζόλης, τον κύριο μεταβολίτη στο

πλάσμα. Το εναπομείναν τμήμα εξαρτάται από μία άλλη ειδική ισομορφή,

CYP3A4, υπεύθυνη για το σχηματισμό της σουλφονικής ομεπραζόλης. Ως

αποτέλεσμα της υψηλής συγγένειας της ομεπραζόλης με το CYP2C19, υπάρχει η

πιθανότητα συναγωνιστικής αναστολής και μεταβολικής αλληλεπίδρασης με

άλλα υποστρώματα του CYP2C19. Ωστόσο, λόγω της μικρής συγγένειας με το

CYP3A4, η ομεπραζόλη δεν έχει τη δυνατότητα να αναστείλει το μεταβολισμό

άλλων υποστρωμάτων του CYP3A4. Επιπλέον, η ομεπραζόλη δεν διαθέτει

ανασταλτική δράση επί των κύριων CYP ενζύμων.

Περίπου το 3% του Καυκάσιου πληθυσμού και το 15-20% του Ασιατικού

πληθυσμού έχουν έλλειψη του λειτουργικού ενζύμου CYP2C19 και καλούνται

άτομα με περιορισμένο μεταβολισμό. Σε τέτοια άτομα ο μεταβολισμός της

ομεπραζόλης πιθανόν να καταλύεται κυρίως από το CYP3A4. Μετά από

επαναλαμβανόμενη χορήγηση 20 mg ομεπραζόλης μία φορά ημερησίως, το μέσο

AUC ήταν 5 με 10 φορές υψηλότερο σε άτομα με περιορισμένο μεταβολισμό σε

σχέση με τα άτομα που έχουν λειτουργικό CYP2C19 ένζυμο (άτομα με

εκτεταμένο μεταβολισμό). Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα ήταν

επίσης υψηλότερη, κατά 3 με 5 φορές. Τα ευρήματα αυτά δεν έχουν επιπτώσεις

στην δοσολογία της ομεπραζόλης.

Αποβολή

Ο χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης της ομεπραζόλης από το πλάσμα είναι

συνήθως μικρότερος από μία ώρα τόσο μετά από εφάπαξ όσο και μετά από

επαναλαμβανόμενη μία φορά ημερησίως από του στόματος χορήγηση. Η

ομεπραζόλη απομακρύνεται πλήρως από το πλάσμα μεταξύ των δόσεων χωρίς

τάση για συσσώρευση κατά τη διάρκειας χορήγησης μια φορά ημερησίως.

Σχεδόν το 80% της από του στόματος δόσης της ομεπραζόλης αποβάλλεται υπό

τη μορφή μεταβολιτών με τα ούρα και το υπόλοιπο ανευρίσκεται στο κόπρανα,

απεκκρινόμενο πρωτίστως με τη χολή.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Το AUC της ομεπραζόλης αυξάνεται με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Αυτή

η αύξηση είναι δοσοεξαρτώμενη και έχει ως αποτέλεσμα μία μη-γραμμική σχέση

δόσης-AUC μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Η χρονο- και δοσο-εξάρτηση

οφείλεται στη μείωση του μεταβολισμού πρώτης διόδου και της συστηματικής

κάθαρσης που πιθανόν προκαλείται από την αναστολή του ενζύμου CYP2C19

από την ομεπραζόλη και/ή τους μεταβολίτες της (π.χ. τη σουλφονική).

Δεν έχει βρεθεί μεταβολίτης που να έχει επίδραση στην έκκριση του γαστρικού

οξέος.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηπατική δυσλειτουργία

Ο μεταβολισμός της ομεπραζόλης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία είναι

εξασθενημένος, έχοντας ως αποτέλεσμα αυξημένο AUC. Δεν έχει αποδειχθεί να

έχει η ομεπραζόλη οποιαδήποτε τάση για συσσώρευση όταν χορηγείται μία

φορά ημερησίως.

Νεφρική δυσλειτουργία

Οι φαρμακοκινητικές της ομεπραζόλης, συμπεριλαμβανομένης της

συστηματικής βιοδιαθεσιμότητας και του ποσοστού απομάκρυνσης, είναι

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

αμετάβλητες σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Ηλικιωμένοι

Το ποσοστό μεταβολισμού της ομεπραζόλης είναι κάπως μειωμένο σε

ηλικιωμένα άτομα (ηλικίας 75-79 ετών).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Κατά τη διάρκεια θεραπείας με τις συνιστώμενες δόσεις σε παιδιά ηλικίας από

1 έτους, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα που λαμβάνονται είναι παρόμοιες με

αυτές των ενηλίκων. Σε παιδιά μικρότερα από 6 μηνών, η κάθαρση της

ομεπραζόλης είναι χαμηλή λόγω της μικρής ικανότητας μεταβολισμού της

ομεπραζόλης.

5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Γαστρική ECL-κυτταρική υπερπλασία και καρκινοειδή, έχουν παρατηρηθεί σε

δια βίου μελέτες σε αρουραίους στους οποίους χορηγείται ομεπραζόλη. Αυτές οι

μεταβολές είναι αποτέλεσμα της παρατεταμένης υπεργαστριναιμίας ως

επακόλουθο της αναστολής έκκρισης του οξέος. Παρόμοια ευρήματα έχουν

υπάρξει μετά από θεραπεία με ανταγωνιστές των Η

-υποδοχέων, αναστολείς

της αντλίας πρωτονίων και μετά από μερική εκτομή του θόλου του στομάχου.

Έτσι, αυτές οι μεταβολές δεν οφείλονται στην άμεση δράση κάποιας

συγκεκριμένης δραστικής ουσίας.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1 Κατάλογος εκδόχων

Περιεχόμενο:

Όξινο διϋδρικό φωσφορικό δινάτριο,

Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη,

Υπρομελλόζη,

Λακτόζη άνυδρη,

Στεατικό μαγνήσιο,

Μαννιτόλη,

Διασπορά συμπολυμερούς μεθακρυλικού οξέος-ακρυλικού αιθυλεστέρα (1:1) 30

επί τοις εκατό,

Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική,

Πολυαιθυλενογλυκόλη 400 (Macrogol),

Νάτριο λαουρυλοθειικό,

Κέλυφος καψακίου:

Οξειδιο του σιδήρου Ε172,

Διοξείδιο του τιτανίου Ε171,

Ζελατίνη,

Στεατικό μαγνήσιο,

Νάτριο λαουρυλοθειικό,

Μελάνι εκτύπωσης (περιέχει κόμμεα λάκκας, αμμωνία, καλίου υδροξείδιο και

σιδήρου οξείδιο μαύρο Ε172)

Άνυδρο κολλοειδές οξείδιο του πυριτίου

Παραφίνη υγρή

6.2 Ασυμβατότητες

Δεν εφαρμόζεται.

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

6.3 Διάρκεια ζωής

3 χρόνια.

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος

Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30 °C.

: Δ μ Φιάλη ιατηρείτε τον περιέκτη καλά κλεισ ένο για να προστατεύεται από την

.υγρασία

: Κυψέλη Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να προστατεύεται από την

.υγρασία

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

Φιάλη HDPE: με καλά εφαρμοζόμενο βιδωτό πώμα από πολυπροπυλένιο,

εφοδιασμένο με αποξηραντική ουσία.

10 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 100 , μ καψάκια νοσοκο ειακή

140, 280 700 .συσκευασία των ή καψακίων

20 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 100 , μ 140, καψάκια νοσοκο ειακή συσκευασία των

280 700 .ή καψακίων

40 mg: 5, 7, 14, 15, 28, 30, 60 , μ 140, 280 700 καψάκια νοσοκο ειακή συσκευασία των ή

.καψακίων

μ .Κυψέλη αλου ινίου

10 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56, 84 .καψάκια

20 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 84 .καψάκια

40 mg: 7, 14, 15, 28, 30 .καψάκια

Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.

6.6 μΙδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισ ός

Καμία ειδική υποχρέωση.

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

ΑstraZeneca Α.E.,

Θεοτοκοπούλου 4 & Αστροναυτών,

151 25 Μαρούσι

8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

10 mg: 5564/29.01.2013

20 mg: 5561/29.01.2013

40 mg: 5563/29.01.2013

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

10 mg: 26914/95/27.06.1996 - 5564/29.01.2013

20 mg: 29872/30.10.1989 - 5561/29.01.2013

40 mg: 0427/04.11.1994 - 5563/29.01.2013

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ

Εγκεκριμένο κείμενο

1330/16/14.06.2017

Τροποποίηση ΙΒ/035

μ μ μ Λεπτο ερείς πληροφορίες για το παρόν φαρ ακευτικό προϊόν είναι διαθέσι ες στο

δικτυακό τόπο του μ μ Εθνικού Οργανισ ού Φαρ άκων http://www. eof . gr