SPC :
ΖΙΡΤΕΚ OR.SO.D 10MG/ML BOTTLEx20ML
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
Ζιρτέκ 10 mg/ml πόσιμες σταγόνες, διάλυμα
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε
ml διαλύματος πόσιμων σταγόνων περιέχει 10 mg σετιριζίνη
διυδροχλωρική,
κάθε σταγόνα διαλύματος περιέχει 0,5 mg σετιριζίνη διυδροχλωρική.
Έκδοχα με γνωστή δράση:
- Ένα ml διαλύματος περιέχει 1,35 mg μεθυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό
- Ένα ml διαλύματος περιέχει 0,15 mg προπυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Πόσιμες σταγόνες, διάλυμα
Διαυγές, άχρωμο υγρό με ελαφρώς γλυκιά γεύση και πικρό άρωμα.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το διάλυμα πόσιμων σταγόνων διυδροχλωρικής σετιριζίνης 10 mg/ml
ενδείκνυται σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας 2 ετών και άνω:
- για την ανακούφιση των ρινικών και οφθαλμικών συμπτωμάτων της
εποχιακής και χρόνιας αλλεργικής ρινίτιδας.
- για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της χρόνιας ιδιοπαθούς
κνίδωσης.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Δοσολογία
10 mg μία φορά την ημέρα (20 σταγόνες).
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι
Από τα δεδομένα δεν προκύπτει ότι η δόση πρέπει να μειωθεί σε
ηλικιωμένους ασθενείς με την προϋπόθεση ότι η νεφρική λειτουργία
είναι φυσιολογική.
Νεφρική ανεπάρκεια
Δεν υπάρχουν δεδομένα που να τεκμηριώνουν την αναλογία
αποτελεσματικότητας/ασφάλειας σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
Δεδομένου ότι η σετιριζίνη συνήθως απεκκρίνεται διά των νεφρών
(βλέπε παράγραφο 5.2.), σε περιπτώσεις στις οποίες δεν μπορεί να
χρησιμοποιηθεί εναλλακτική θεραπεία, τα διαστήματα μεταξύ των
δόσεων πρέπει να εξατομικεύονται ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία.
Συμβουλευθείτε τον παρακάτω πίνακα και προσαρμόστε τη δόση όπως
συνιστάται. Για να χρησιμοποιήσετε αυτό το δοσολογικό πίνακα,
χρειάζεται να υπολογισθεί η κάθαρση κρεατινίνης (CL
cr
) του ασθενούς
σε ml/min. H CL
cr
(ml/min) υπολογίζεται από την κρεατινίνη ορού
(mg/dl) με τον ακόλουθο τύπο:
[140-ηλικία (έτη)] x βάρος (kg)
CLcr = (x 0,85 για γυναίκες)
72 x κρεατινίνη ορού (mg/dl)
Προσαρμογές στις δόσεις για ενήλικες ασθενείς με νεφρική
δυσλειτουργία
Ομάδα Κάθαρση Κρεατινίνης (ml/min)Δοσολογία
και συχνότητα
Φυσιολογική λειτουργία
≥80
10 mg
μία φορά την
ημέρα
Ήπια ανεπάρκεια 50 – 79
10 mg μία φορά την ημέρα
Μέτρια 30 – 49
5 mg
μία φορά την
ημέρα
Βαριά
< 30
5 mg μία φορά κάθε 2 ημέρες
Τελικό στάδιο νεφροπάθειας - < 10
Αντενδείκνυται
Ασθενείς σε αιμοκάθαρση
Ηπατική ανεπάρκεια
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς μόνο με ηπατική
ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια και νεφρική ανεπάρκεια,
συνιστάται προσαρμογή της δόσης (βλ. παραπάνω Ασθενείς με μέτρια
έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Παιδιά ηλικίας από 2 έως 6 ετών:
2,5 mg δύο φορές την ημέρα
(5 σταγόνες δύο φορές την ημέρα)
Παιδιά ηλικίας από 6 έως 12 ετών:
5 mg δύο φορές την ημέρα
(10 σταγόνες δύο φορές την ημέρα)
Έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω: 10 mg την ημέρα (20 σταγόνες)
Σε παιδιατρικούς ασθενείς που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια, η δόση
θα πρέπει να εξατομικεύεται λαμβάνοντας υπόψη την νεφρική κάθαρση
κρεατινίνης, την ηλικία και το σωματικό βάρος του ασθενούς.
Τρόπος χορήγησης
Οι σταγόνες πρέπει να ενσταλάζονται σε ένα κουτάλι ή να διαλύονται
σε νερό και να λαμβάνονται από το στόμα.
Αν χρησιμοποιηθεί μέσο αραίωσης, πρέπει να εξεταστεί, ιδιαίτερα για τη
χορήγηση σε παιδιά, ότι ο όγκος νερού στον οποίον προστίθενται οι
σταγόνες πρέπει να προσαρμοστεί ανάλογα με την ποσότητα νερού την
οποία μπορεί να καταπιεί ο ασθενής. Το αραιωμένο διάλυμα πρέπει να
ληφθεί αμέσως.
4.3 Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που
αναφέρονται στην παράγραφο 6.1, την υδροξυζίνη ή σε οποιοδήποτε
παράγωγο της πιπεραζίνης.
Ασθενείς με βαριά νεφρική ανεπάρκεια και κάθαρση κρεατινίνης
μικρότερη των 10 ml/λεπτό.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Σε θεραπευτικές δόσεις, δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικά σημαντικές
αλληλεπιδράσεις με το αλκοόλ (για επίπεδο αλκοόλ στο αίμα 0,5 g/l).
Ωστόσο, συνιστάται προσοχή αν λαμβάνετε ταυτόχρονα αλκοόλ.
Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με παράγοντες προδιάθεσης για
κατακράτηση ούρων (π.χ. βλάβη του νωτιαίου μυελού, υπερπλασία του
προστάτη) καθώς η σετιριζίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο
κατακράτησης ούρων.
Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με επιληψία και σε ασθενείς σε κίνδυνο
σπασμών.
Το μεθυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό και το προπυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό
μπορεί να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις (πιθανώς όψιμες).
Η απάντηση σε δερματικά τεστ αλλεργίας αναστέλλεται από τα
αντιισταμινικά και μία περίοδος έκπλυσης (3 ημερών) απαιτείται πριν
την εκτέλεση τους.
Κνησμός ή/και κνίδωση μπορεί να εμφανιστούν με τη διακοπή της
σετιριζίνης, ακόμα και στην περίπτωση που τα συμπτώματα αυτά δεν
ήταν παρόντα πριν την έναρξη της θεραπείας. Σε ορισμένες
περιπτώσεις, τα συμπτώματα μπορεί να είναι έντονα και μπορεί να
απαιτείται επανεκκίνηση της θεραπείας. Σε αυτή την περίπτωση τα
συμπτώματα αναμένεται να υποχωρήσουν.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η χρήση του προϊόντος δεν συνιστάται σε βρέφη και νήπια ηλικίας κάτω
των 2 ετών.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και
άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Εξαιτίας του προφίλ φαρμακοκινητικής, φαρμακοδυναμικής και ανοχής
της σετιριζίνης, δεν αναμένεται να παρατηρηθούν αλληλεπιδράσεις με το
αντιισταμινικό αυτό. Μάλιστα σε μελέτες φαρμακευτικής
αλληλεπίδρασης που διενεργήθηκαν
δεν αναφέρθηκαν ούτε
φαρμακοδυναμικές ούτε σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις,
ιδιαίτερα με την ψευδοεφεδρίνη ή την θεοφυλλίνη (400 mg/ημέρα).
Ο βαθμός της απορρόφησης της σετιριζίνης δεν μειώνεται με την τροφή,
αν και η ταχύτητα της απορρόφησης μειώνεται.
Στους ευαίσθητους ασθενείς, η ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ ή άλλων
κατασταλτικών του ΚΝΣ μπορεί να προκαλέσει επιπλέον μειώσεις στην
εγρήγορση και στην επίδοση, αν και η σετιριζίνη δεν ενισχύει την
επίδραση του αλκοόλ (επίπεδα στο αίμα 0,5 g/L).
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Κύηση
Τα προοπτικά συλλεχθέντα δεδομένα για τη σετιριζίνη σχετικά
με εκβάσεις κύησης δεν υποδηλώνουν πιθανό κίνδυνο
τοξικότητας για τη μητέρα ή τοξικότητας του εμβρύου/κυήματος
πάνω από τα γενικά ποσοστά.
Μελέτες σε πειραματόζωα δεν έδειξαν άμεσες ή έμμεσες
δυσμενείς επιπτώσεις στην κύηση, την ανάπτυξη του
εμβρύου/κυήματος, τον τοκετό ή τη μεταγεννητική ανάπτυξη.
Παρά ταύτα, η χορήγηση της σετιριζίνης σε εγκύους γυναίκες
πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Θηλασμός
Η σετιριζίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις που
κυμαίνονται από 25% έως 90% εκείνων που μετριούνται στο
πλάσμα, ανάλογα την ώρα λήψης του δείγματος μετά την
χορήγηση. Συνεπώς, συνιστάται προσοχή όταν η σετιριζίνη
συνταγογραφείται σε γυναίκες που θηλάζουν.
Γονιμότητα
Τα διαθέσιμα δεδομένα για την ανθρώπινη γονιμότητα είναι
περιορισμένα αλλά δεν έχει εντοπιστεί κάποια ανησυχία όσον αφορά
στην ασφάλεια.
Τα δεδομένα σε ζώα δεν υποδεικνύουν κάποια ανησυχία για την
ασφάλεια όσον αφορά στην αναπαραγωγή στον άνθρωπο.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού
μηχανημάτων
Αντικειμενικές μετρήσεις της ικανότητας οδήγησης, του λανθάνοντος
χρόνου ύπνου και της επίδοσης στην γραμμή συναρμολόγησης δεν
έχουν δείξει κλινικά σημαντικές επιδράσεις στη συνιστώμενη δόση
των 10 mg. Ωστόσο, οι ασθενείς οι οποίοι εμφανίζουν υπνηλία θα
πρέπει να αποφύγουν την οδήγηση, την ενασχόληση με δυνητικά
επικίνδυνες δραστηριότητες ή το χειρισμό μηχανημάτων. Δεν πρέπει
να υπερβαίνουν τη συνιστώμενη δοσολογία και πρέπει να λαμβάνουν
υπόψη την ανταπόκρισή τους στο φάρμακο.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Κλινικές μελέτες
Γενικά
Κλινικές μελέτες έδειξαν ότι η σετιριζίνη στη συνιστώμενη δοσολογία
έχει ήπιες ανεπιθύμητες ενέργειες στο ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένης
υπνηλίας, κόπωσης, ζάλης και κεφαλαλγίας. Σε ορισμένες περιπτώσεις,
έχει αναφερθεί παράδοξη διέγερση του ΚΝΣ.
Αν και η σετιριζίνη είναι εκλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερικών H
1
-
υποδοχέων και σχετικά ελεύθερη αντιχολινεργικής δράσης, έχουν
αναφερθεί μεμονωμένα περιστατικά δυσκολίας στην ούρηση, διαταραχές
στην προσαρμογή των οφθαλμών και ξηροστομία.
Έχουν αναφερθεί περιστατικά μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας
και αυξημένα ηπατικά ένζυμα που συνοδεύτηκαν από αυξημένα επίπεδα
χολερυθρίνης. Στις περισσότερες περιπτώσεις αυτό υποχωρεί κατά την
διακοπή της θεραπείας με σετιριζίνη διυδροχλωρική.
Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών
Διπλά τυφλές ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές σύγκρισης της σετιριζίνης
με εικονικό φάρμακο ή άλλα αντιισταμινικά στη συνιστώμενη
δοσολογία ((10 mg ημερησίως για τη σετιριζίνη) για τις οποίες
υπάρχουν διαθέσιμα ποσοτικοποιημένα δεδομένα ασφαλείας
συμπεριέλαβαν περισσότερους από 3.200 ασθενείς που εκτέθηκαν στη
σετιριζίνη.
Από τα αθροιστικά αυτά δεδομένα, αναφέρθηκαν οι παρακάτω
ανεπιθύμητες ενέργειες για τη σετιριζίνη 10 mg σε ελεγχόμενες με
εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές σε ποσοστά 1,0 % ή υψηλότερα:
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
(WHO-
Σετιριζίνη
10 mg
(n=
Placeb
o
(n =
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις
της οδού χορήγησης
Κόπωση
1,63
%
0,95 %
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Ζάλη
Κεφαλαλγία
1,10
%
7,42
%
0,98 %
8,07 %
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Κοιλιακό
άλγος
Ξηροστομία
0,98
%
2,09
%
1,08 %
0,82 %
1,14 %
Ψυχιατρικές διαταραχές
Υπνηλία
9,63
%
5,00 %
Διαταραχές του αναπνευστικού
συστήματος, του θώρακα και του
μεσοθωράκιου
Φαρυγγίτιδα
1,29
%
1,34 %
Αν και στατιστικά συχνότερη απ' ότι με το placebo, η υπνηλία ήταν
ήπια έως μέτρια στην πλειονότητα των περιπτώσεων. Αντικειμενικές
εξετάσεις όπως έδειξαν άλλες μελέτες κατέδειξαν ότι οι συνήθεις
καθημερινές δραστηριότητες δεν επηρεάζονται στη συνιστώμενη
ημερήσια δόση σε υγιείς νεαρούς εθελοντές.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Ανεπιθύμητες ενέργειες σε ποσοστά 1 % ή υψηλότερα σε παιδιά
ηλικίας από 6 μηνών έως 12 ετών που εισήχθησαν σε ελεγχόμενες
με placebo κλινικές δοκιμές είναι:
Ανεπιθύμητες
Ενέργειες
Σετιριζίνη
(n=1.656)
Placebo
(n =1.294)
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Διάρροια
1,0
%
0,6
%
Ψυχιατρικές διαταραχές
Υπνηλία
1,8
%
1, 4
%
Διαταραχές του αναπνευστικού
συστήματος, του θώρακα και του
μεσοθωράκιου
Ρινίτιδα
1,4
%
1,1
%
Γενικές διαταραχές και
καταστάσεις της οδού
χορήγησης
Κόπωση
1,0
%
0,3
%
Εμπειρία μετά την κυκλοφορία στην αγορά
Εκτός από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν κατά τη
διάρκεια κλινικών μελετών και αναφέρονται παραπάνω, αναφέρθηκαν
οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες από την εμπειρία μετά την
κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιγράφονται σύμφωνα με την Κατηγορία
Οργάνου Συστήματος του
MedDRA και με την εκτιμωμένη συχνότητα βάσει της εμπειρίας μετά
την κυκλοφορία στην αγορά.
Οι συχνότητες ορίζονται ως εξής: πολύ συχνή (≥1/10), συχνή (≥1/100
έως <1/10), όχι συχνή (≥1 /1.000 έως <1/100), σπάνια (≥1/10.000 έως
<1/1.000), πολύ σπάνια (<1/10.000), όχι γνωστή (δεν μπορεί να
εκτιμηθεί από τα διαθέσιμα δεδομένα).
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
Πολύ σπάνιες: θρομβοκυτταροπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Σπάνιες: υπερευαισθησία
Πολύ σπάνιες: αναφυλακτικό shock
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
Όχι γνωστή: αυξημένη όρεξη
Ψυχιατρικές διαταραχές
Όχι συχνές: διέγερση
Σπάνιες: επιθετικότητα, σύγχυση, κατάθλιψη, ψευδαίσθηση, αϋπνία
Πολύ σπάνιες: τικ
Όχι γνωστή: ιδεασμός αυτοκτονίας, εφιάλτες
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Όχι συχνές: παραισθησία
Σπάνιες: σπασμοί
Πολύ σπάνιες: δυσγευσία, συγκοπή, τρόμος, δυστονία, δυσκινησία
Όχι γνωστές: αμνησία, επηρεασμένη μνήμη
Οφθαλμικές διαταραχές
Πολύ σπάνιες: διαταραχή προσαρμογής, θαμπή όραση, βολβοστροφή
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
Όχι γνωστή: ίλιγγος
Καρδιακές διαταραχές
Σπάνια: ταχυκαρδία
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Όχι συχνή: διάρροια
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Σπάνιες: μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία (αυξημένες τρανσαμινάσες,
αλκαλική φωσφατάση, γ-GT και χολερυθρίνη)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Όχι συχνές: κνησμός, εξάνθημα
Σπάνιες: κνίδωση
Πολύ σπάνιες: αγγειονευρωτικό οίδημα, σταθερό (ως προς την περιοχή
εμφάνισης) φαρμακευτικό εξάνθημα
Όχι γνωστές: oξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
Όχι γνωστές: αρθραλγία
Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού
Πολύ σπάνιες: δυσουρία, ενούρηση
Όχι γνωστή: κατακράτηση ούρων
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Όχι συχνές: εξασθένιση, αίσθημα κακουχίας
Σπάνια: οίδημα
Παρακλινικές Εξετάσεις
Σπάνια: αύξηση του βάρους
Περιγραφή επιλεγμένων ανεπιθύμητων ενεργειών
Μετά τη διακοπή της σετιριζίνης έχουν αναφερθεί κνησμός (έντονη
φαγούρα) ή/και κνίδωση.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη
χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι
σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης
οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους
επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες
ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων, Μεσογείων
284, 15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ.: 213 2040380/337, Φαξ: 210 6549585.
Ιστότοπος: http :// www . eof . gr
4.9 Υπερδοσολογία
Συμπτώματα
Τα συμπτώματα που παρατηρούνται μετά από υπερδοσολογία σετιριζίνης
συσχετίζονται κυρίως με επιδράσεις στο ΚΝΣ ή επιδράσεις που
συνηγορούν για αντιχολινεργική δράση.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται μετά από λήψη δόσης
τουλάχιστον 5 φορές μεγαλύτερης από τη συνιστώμενη ημερήσια δόση
είναι: σύγχυση, διάρροια, ζάλη, κόπωση, κεφαλαλγία, αίσθημα
κακουχίας, μυδρίαση, κνησμός, ανησυχία, καταστολή, υπνηλία,
λήθαργος, ταχυκαρδία, τρόμος και κατακράτηση ούρων.
Αντιμετώπιση
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για τη σετιριζίνη.
Αν παρατηρηθεί υπερδοσολογία, συνιστάται συμπτωματική ή
υποστηρικτική θεραπεία. Μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο
πλύσης στομάχου σε σύντομο χρονικό διάστημα μετά από την λήψη
του φαρμάκου.
Η σετιριζίνη δεν απομακρύνεται αποτελεσματικά με αιμοδιύλιση.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
: Αντιισταμινικά για συστηματική
χρήση, παράγωγα πιπεραζίνης, κωδικός ATC: R06A E07
Μηχανισμός δράσης
Η σετιριζίνη, ένας ανθρώπινος μεταβολίτης της υδροξυζίνης, είναι
ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερικών H
1
-υποδοχέων.
In vitro
μελέτες σύνδεσης με τους υποδοχείς δεν έδειξαν μετρήσιμη
συγγένεια για άλλους H
1
-υποδοχείς.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Εκτός από την αντι-H
1
δράση της, η σετιριζίνη αποδείχθηκε ότι
παρουσιάζει αντιαλλεργικές δράσεις: σε δόση 10 mg χορηγούμενη μία
ή δύο φορές ημερησίως, μειώνει την συγκέντρωση των ηωσινοφίλων
κατά την όψιμη φάση της αλλεργικής αντίδρασης, στο δέρμα και στον
επιπεφυκότα ατοπικών ασθενών έπειτα από πρόκληση με
αλλεργιογόνο.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Μελέτες σε υγιείς εθελοντές δείχνουν ότι η σετιριζίνη, σε δόσεις 5 και
10 mg αναστέλλει ισχυρά τις αντιδράσεις πομφών και ερυθρότητας που
προκαλούνται από πολύ υψηλές συγκεντρώσεις ισταμίνης στο δέρμα,
αλλά η συσχέτιση με την αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
Σε μία ελεγχόμενη με placebo μελέτη 6 εβδομάδων σε 186 ασθενείς με
αλλεργική ρινίτιδα και συνυπάρχον ήπιο έως μέτριο άσθμα, η
σετιριζίνη 10 mg χορηγούμενη μία φορά την ημέρα βελτίωσε τα
συμπτώματα ρινίτιδας και δεν μετέβαλε την πνευμονική λειτουργία. Η
μελέτη αυτή υποστηρίζει την ασφάλεια της χορήγησης της σετιριζίνης
σε αλλεργικούς ασθενείς με ήπιο έως μέτριο άσθμα.
Σε ελεγχόμενη με placebo μελέτη, η σετιριζίνη, χορηγούμενη σε υψηλή
ημερήσια δόση 60 mg επί επτά ημέρες δεν προκάλεσε στατιστικά
σημαντική επιμήκυνση του διαστήματος QT.
Στη συνιστώμενη δοσολογία, η σετιριζίνη απέδειξε ότι βελτιώνει την
ποιότητα ζωής των ασθενών με χρόνια και εποχιακή αλλεργική
ρινίτιδα.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Σε μία μελέτη 35 ημερών σε παιδιά ηλικίας 5 έως 12 ετών, δεν
παρατηρήθηκε ανοχή στην αντιισταμινική δράση (καταστολή των
πομφών και της ερυθρότητας) της σετιριζίνης. Όταν η θεραπεία με
σετιριζίνη διακόπτεται μετά από επανειλημμένη χορήγηση, το δέρμα
ανακτά την φυσιολογική του αντιδραστικότητα στην ισταμίνη εντός
3 ημερών.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση είναι
περίπου 300 ng/ml και επιτυγχάνονται εντός 1,0 ± 0,5 h. Η κατανομή
των φαρμακοκινητικών παραμέτρων όπως είναι η μέγιστη
συγκέντρωση στο πλάσμα (C
max
) και το εμβαδόν της περιοχής υπό την
καμπύλη (AUC), είναι μονοκόρυφα.
Ο βαθμός απορρόφησης της σετιριζίνης δεν μειώνεται από την τροφή,
αν και η ταχύτητα της απορρόφησης μειώνεται. Ο βαθμός της
βιοδιαθεσιμότητας είναι παρόμοιος όταν η σετιριζίνη χορηγείται σε
μορφή διαλύματος, καψακίων ή δισκίων.
Κατανομή
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής είναι 0,50 l/kg. Η σύνδεση της
σετιριζίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 93 ± 0,3 %. Η
σετιριζίνη δεν αλλάζει την σύνδεση της βαρφαρίνης με τις
πρωτεΐνες.
Βιομετασχηματισμός
Η σετιριζίνη δεν υποβάλλεται σε εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης
διόδου.
Αποβολή
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 10 ώρες και δεν
παρατηρείται συσσώρευση για τη σετιριζίνη μετά από ημερήσιες
δόσεις των 10 mg επί 10 ημέρες. Περίπου τα 2/3 της δόσης
απεκκρίνονται αμετάβλητες στα ούρα.
Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα
Η σετιριζίνη διαθέτει γραμμική κινητική σε εύρος 5 έως
60 mg.
Νεφρική ανεπάρκεια:
Η φαρμακοκινητική του φαρμάκου ήταν παρόμοια
σε ασθενείς με ήπια ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από
40 ml/min) και υγιείς εθελοντές. Οι ασθενείς με μέτρια νεφρική
ανεπάρκεια είχαν τριπλάσια αύξηση στο χρόνο ημίσειας ζωής και 70%
μείωση στην κάθαρση σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές.
Οι ασθενείς που υποβάλλονταν σε αιμοκάθαρση (κάθαρση κρεατινίνης
κάτω των 7 ml/min) στους οποίους χορηγήθηκε εφάπαξ από του
στόματος δόση 10 mg σετιριζίνης είχαν τριπλάσια αύξηση στο χρόνο
ημίσειας ζωής και 70 % μείωση της κάθαρσης σε σύγκριση με τους
υγιείς. Η σετιριζίνη δεν αποβάλλεται επαρκώς με την αιμοκάθαρση. Η
προσαρμογή της δόσης είναι απαραίτητη σε ασθενείς με μέτρια ή
σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (βλέπε παράγραφο 4.2).
Ηπατική ανεπάρκεια:
Οι ασθενείς με χρόνια ηπατικά νοσήματα
(ηπατοκυτταρική, χολοστατική και χολική κίρρωση) στους οποίους
χορηγήθηκαν 10 ή 20 mg σετιριζίνης σε εφάπαξ δόση είχαν 50 %
αύξηση στο χρόνο ημίσειας ζωής σε συνδυασμό με 40% μείωση στην
κάθαρση σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές.
Η προσαρμογή της δόσης απαιτείται μόνο σε ασθενείς με
ηπατική ανεπάρκεια αν παρατηρείται ταυτόχρονη νεφρική
ανεπάρκεια.
Ηλικιωμένοι:
Μετά από εφάπαξ από στόματος χορήγηση δόσης
10 mg, ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξήθηκε κατά περίπου 50% και η
κάθαρση μειώθηκε κατά 40% σε 16 ηλικιωμένους ασθενείς σε
σύγκριση με υγιή άτομα. Η μείωση αυτή στην κάθαρση της
σετιριζίνης στους ηλικιωμένους αυτούς εθελοντές φάνηκε να
συσχετίζεται με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
Παιδιατρικός πληθυσμός:
Η χρόνος ημίσειας ζωής της σετιριζίνης ήταν
περίπου 6 ώρες σε παιδιά ηλικίας 6-12 ετών και 5 ώρες σε παιδιά
ηλικίας 2-6 ετών. Σε βρέφη και νήπια ηλικίας 6 έως 24 μηνών, μειώθηκε
σε 3,1 ώρες.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Από τα μη κλινικά δεδομένα δεν προκύπτει ιδιαίτερος κίνδυνος για
τον άνθρωπο με βάση συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής
ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων,
γονοτοξικότητας, δυναμικό καρκινογένεσης , αναπαραγωγικής
τοξικότητας.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
- Γλυκερόλη
- Προπυλενογλυκόλη
- Σακχαρίνη νατριούχος
- Μεθυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό (E 218)
- Προπυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό (E 216)
- Οξικό νάτριο
- Οξικό οξύ παγόμορφο
- Κεκαθαρμένο ύδωρ
6.2 Ασυμβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
6.3 Διάρκεια ζωής
Σφραγισμένο προϊόν: 5 χρόνια
Μετά το πρώτο άνοιγμα της φιάλης: 3 μήνες
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος
Για το φαρμακευτικό αυτό προϊόν δεν απαιτούνται ιδιαίτερες συνθήκες
φύλαξης .
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Υάλινη φιάλη κεχριμπαρένιου χρώματος (τύπου III Ph. Eur.) με 10, 15, ή
20 ml όγκου πλήρωσης, με ενσωματωμένο σταγονόμετρο από
πολυαιθυλένιο χαμηλής πυκνότητας που κλείνει με λευκό πώμα
ασφαλείας για τα παιδιά από πολυπροπυλένιο.
Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης
Καμία ειδική υποχρέωση.
Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να
απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές
διατάξεις.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
UCB A.E.
Αγ. Δημητρίου 63,
17456 Άλιμος
Τηλ. 210-9974000
8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
1076/08-01-2015
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ
ΑΔΕΙΑΣ
08-01-2015
10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
