ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

(SPC)

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Asacol, Υπόθετα, 500 mg

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Το κάθε υπόθετο περιέχει: Mesalazine 500 mg

Για πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλέπε παράγραφο 6.1.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

διατήρηση της υφέσεως.

Η μορφή υποθέτων συνιστάται για τις περιπτώσεις που η νόσος

περιορίζεται στο ορθόν (ορθίτις).

4.2. Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία

Ενήλικες

4 υπόθετα ημερησίως σε ίσες διαιρεμένες δόσεις.

Ηλικιωμένοι

Μπορεί να χορηγηθεί η συνήθης δόση των ενηλίκων εκτός και αν

υπάρχει σοβαρή επιβάρυνση της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας,

1

Τα υπόθετα προορίζονται για ορθική χρήση και δεν πρέπει να

καταπίνονται. Εάν έχουν παραληφθεί μία ή περισσότερες δόσεις,

η επόμενη δόση πρέπει να ληφθεί ως συνήθως.

4.3. Αντενδείξεις

 Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα

έκδοχα, που παρατίθενται στην παράγραφο 6.1.

 .Γνωστή υπερευαισθησία στα σαλικυλικά

 .Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια

Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης

ή πρωτεϊνουρία. Η δυνατότητα της επαγόμενης από τη μεσαλαζίνη

νεφροτοξικότητας πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς που

αναπτύσσουν ανεπάρκεια της νεφρικής λειτουργίας κατά τη

διάρκεια της θεραπείας.

Συνιστάται όλοι οι ασθενείς να υποβάλλονται σε αξιολόγηση της

νεφρικής τους λειτουργίας πριν την έναρξη της θεραπείας με Asacol

και επανειλημμένως κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Ως οδηγία

δίνεται να διεξάγονται έλεγχοι παρακολούθησης 14 ημέρες μετά

την έναρξη της θεραπείας και στη συνέχεια κάθε 4 εβδομάδες για

κάθε έτος μετά από 5 χρόνια. Εάν προκύψουν επιπλέον

εργαστηριακά ή κλινικά σημεία νεφρικής ανεπάρκειας, οι έλεγχοι

αυτοί πρέπει να διεξαχθούν αμέσως. Η θεραπεία με Asacol πρέπει

να διακόπτεται αμέσως εάν υπάρχουν ενδείξεις νεφρικής

ανεπάρκειας και οι ασθενείς πρέπει να ζητήσουν αμέσως τη

συμβουλή ιατρού.

Αιματολογική δυσκρασία

Πολύ σπάνια έχει αναφερθεί σοβαρή αιματολογική δυσκρασία. Η

θεραπεία με Asacol πρέπει να διακόπτεται αμέσως εάν υπάρχει

υποψία ή ενδείξεις αιματολογικής δυσκρασίας (σημεία ανεξήγητης

2

αιμορραγίας, μωλώπων, πορφύρας, αναιμίας, εμμένοντος πυρετού

ή πόνος στο λαιμό) και οι ασθενείς πρέπει να ζητήσουν αμέσως τη

συμβουλή ιατρού. Συνιστάται να διενεργηθούν αιματολογικές

εβδομάδων. Εάν τα ευρήματα είναι φυσιολογικά, πρέπει να

διεξάγονται έλεγχοι παρακολούθησης κάθε 3 μήνες. Εάν

παρατηρηθούν επιπλέον συμπτώματα οι εξετάσεις αυτές πρέπει να

γίνονται αμέσως.

Ηπατική ανεπάρκεια:

Έχουν υπάρξει αναφορές αυξημένων επιπέδων ηπατικών ενζύμων

σε ασθενείς που παίρνουν σκευάσματα τα οποία περιέχουν

μεσαλαζίνη. Συνιστάται προσοχή εάν το Asacol χορηγείται σε

ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Πρέπει να διεξαχθούν

αιματολογικές εξετάσεις (να ελεγχθούν παράμετροι της ηπατικής

διεξάγονται έλεγχοι παρακολούθησης κάθε 3 μήνες. Εάν

παρατηρηθούν επιπλέον συμπτώματα οι εξετάσεις αυτές πρέπει να

γίνονται αμέσως.

Αντιδράσεις καρδιαγγειακής υπερευαισθησίας

Οι επαγόμενες από τη μεσαλαζίνη αντιδράσεις υπερευαισθησίας

στην καρδιά (μυο- και περικαρδίτιδα) έχουν αναφερθεί σπάνια με

το Asacol. Σε περίπτωση υποπτευόμενης επαγόμενης από τη

μεσαλαζίνη υπερευαισθησίας της καρδιάς, η χορήγηση του Asacol

δεν πρέπει να ξεκινήσει εκ νέου. Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς

με προηγούμενη μύο- ή περικαρδίτιδα, με ιστορικό αλλεργίας

3

Στους ασθενείς με ιστορικό ανεπιθύμητων αντιδράσεων στη

σουλφασαλαζίνη, η θεραπεία πρέπει να παρακολουθείται στενά

από ιατρό. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται αμέσως εάν

παρατηρηθούν οξεία συμπτώματα δυσανεξίας όπως είναι οι

κοιλιακές κράμπες, οξύ κοιλιακό άλγος, πυρετός, βαριάς μορφής

κεφαλαλγία και εξάνθημα.

Έλκη του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου

Σε περίπτωση που υπάρχουν έλκη του στομάχου ή του

δωδεκαδακτύλου, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με προσοχή με βάση

το θεωρητικό υπόβαθρο.

μ Ηλικιω ένοι

Η χρήση στους ηλικιωμένους πρέπει να αντιμετωπίζεται με

τεκμηρίωση όσον αφορά την επίδραση στα παιδιά.

4.5. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές

αλληλεπίδρασης

Υπάρχουν ασθενείς ενδείξεις ότι η μεσαλαζίνη μπορεί να αυξήσει

την αντιπηκτική δράση της βαρφαρίνης.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτοχρόνως αζαθιοπρίνη ή 6-

μερκαπτοπουρίνη ή θιογουανίνη, πρέπει να ληφθεί υπόψη η

ενδεχόμενη αύξηση των μυελοκατασταλτικών δράσεων της

αζαθιοπρίνης ή της 6-μερκαπτοπουρίνης ή θιογουανίνης.

αυτής αγωγής (βλέπε παράγραφο 4.4). Εάν τα επίπεδα των λευκών

αιμοσφαιρίων είναι σταθερά μετά από 1 μήνα, φαίνεται ότι

δικαιολογείται η διενέργεια ελέγχου κάθε 4 εβδομάδες για τις

4

επόμενες 12 εβδομάδες και στη συνέχεια η παρακολούθηση ανά

διαστήματα των 3 μηνών.

4.6. Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση

Δεν υπάρχουν αρκετά δεδομένα από τη χρήση του Asacol σε

εγκύους γυναίκες. Εντούτοις, δεδομένα σχετικά με περιορισμένο

αριθμό (627) κυήσεων που έχουν εκτεθεί στο φάρμακο, δεν

καταδεικνύουν ανεπιθύμητη ενέργεια της μεσαλαζίνης στην κύηση

ή στην υγεία του εμβρύου/νεογέννητου παιδιού. Μέχρι σήμερα, δεν

5

6

Σπάνιες: ≥ 1/10,000 to < 1/1000, Πολύ σπάνιες: < 1/10,000

ανεπιθύμητες ενέργειες πιθανώς να συσχετίζεται με την

υποκείμενη ΦΝΕ, και όχι με το φάρμακο, δηλ. το Asacol/μεσαλαζίνη.

7

Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τις ανεπιθύμητες ενέργειες από το

γαστρεντερικό σύστημα.

Προκειμένου να αποφευχθεί αιματολογική δυσκρασία που

προκύπτει από την ανάπτυξη της καταστολής του μυελού των

οστών, οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά,

βλέπε παράγραφο 4.4.

Κατά τη συγχορήγηση της μεσαλαζίνης με ανοσοκατασταλτικά

φάρμακα όπως είναι η αζαθριοπρίνη, ή η 6-MP, ή η θιογουανίνη,

μπορεί να παρατηρηθεί απειλητική για τη ζωή λοίμωξη, βλέπε

παράγραφο 4.5.

Υπάρχει περιορισμένη μόνο εμπειρία με τη χρήση του ASACOL στον

παιδιατρικό πληθυσμό. Αναμένεται ότι τα όργανα που θα

επηρεασθούν από τις πιθανές αυτές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι τα

ίδια με των ενηλίκων (καρδιά, πνεύμονες, ήπαρ, νεφροί, πάγκρεας,

δέρμα και υποδόριος ιστός).

μ μ Αναφορά πιθανολογού ενων ανεπιθύ ητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από

τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος

www.eof.gr.

4.9. Υπερδοσολογία

Υπάρχουν λίγα δεδομένα σχετικά με την υπερδοσολογία (π.χ. πρόθεση

αυτοκτονίας με υψηλές δόσεις μεσαλαζίνης), που δεν καταδεικνύουν

την ύπαρξη νεφροτοξικότητας ή ηπατικής τοξικότητας. Δεν υπάρχει

ειδικό αντίδοτο και η θεραπεία είναι συμπτωματική και

υποστηρικτική.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1. Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για τις ιδιοπαθείς

8

Μηχανισμός δράσης:

Το Asacol Το Asacol περιέχει μεσαλαζίνη, επίσης γνωστή ως 5-

μετακίνηση των μακροφάγων του εντέρου και επομένως μπορεί να

μειώσει τη φλεγμονή του εντέρου περιορίζοντας τη μετακίνηση

των μακροφάγων στις φλεγμένουσες περιοχές. Η παραγωγή προ

φλεγμονωδών λευκοτριενίων (LTB4 και 5-HETE) στα μακροφάγα του

εντερικού τοιχώματος αναστέλλεται. Η μεσαλαζίνη έχει αποδειχθεί

ότι ενεργοποιεί τους υποδοχείς PPAR-γ, που καταπολεμούν την

ενεργοποίηση του πυρήνα της φλεγμονώδους ανταπόκρισης του

εντέρου.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

των αιμοπεταλίων (PAF). Η μεσαλαζίνη επίσης είναι αντιοξειδωτική:

έχει αποδειχθεί ότι μειώνει το σχηματισμό αντιδραστικών

παραγώγων οξυγόνου και ότι παγιδεύει τις ελεύθερες ρίζες.

Επιδημιολογικά δεδομένα δείχνουν ότι η συνεχόμενη μακροχρόνια

θεραπεία συντήρησης με τη μεσαλαζίνη μπορεί να μειώνει τον

κίνδυνο καρκίνο του παχέος εντέρου.

5.2. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες: Απορρόφηση

Μόνο ένα ποσοστό της μεσαλαζίνης που περιέχουν τα υπόθετα

απορροφάται και είναι διαθέσιμο στη συστημική κυκλοφορία. Ο

μηχανισμός δράσης της μεσαλαζίνης είναι τοπικός και όχι

Κατανομή

Χαμηλές συγκεντρώσεις μεσαλαζίνης και του N-ακετυλο μεταβολίτη

της έχουν εντοπιστεί στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Η κλινική

σημασία του ευρήματος αυτού δεν έχει προσδιοριστεί.

Βιομετατροπή

9