SPC :
VEKFAZOLIN DR.PD.INJ 750MG/VIAL BTx1 VIAL
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1. ΕΜΠΟΡΙΚΗ ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ : VEKFAZOLIN
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ σε δραστικά συστατικά :
Cefuroxime sodium 790,7 mg / VIAL
που αντιστοιχεί σε Cefuroxime 750 mg / VIAL
Cefuroxime sodium : C
16
H
15
N
4
,
Na O
8
S = 446,4
Sodium (Z) -3-carbamoyloxymethyl-7-(2-(2-furyl)-2-
-methoxyiminoacetamido)-3-cephem-4-carboxylate.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ : Ενέσιμο ξηρό.
4. ΚΛΙΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ :
4.1. Θεραπευτικές ενδείξεις :
Η cefuroxime ενδείκνυται για την θεραπεία των κατωτέρων λοιμώξεων όταν
προκαλούνται από ευαίσθητα σε αυτή μικρόβια :
α. Λοιμώξεις από αιμόφιλο της ινφλουένζας (όχι μηνιγγίτιδα) ανθεκτικό στην
αμπικιλλίνη.
β. Γονοκοκκικές λοιμώξεις από γονόκοκκο ανθεκτικό στην πενικιλλίνη.
γ. Λοιμώξεις από μικροοργανισμούς νοσοκομειακής προέλευσης, ανθεκτικούς
στην 1
η
γενεά των κεφαλοσπορινών (π.χ. κολοβακτηρίδια, κλεμπσιέλλες,
πρωτείς, εντεροβακτηρίδια, προβιντέντσια και κιτροβακτηρίδια).
Οι ενδείξεις της περιλαμβάνουν :
- Λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος όπως οξεία και χρόνια βρογχίτιδα,
βρογχεκτασίες επιπλεγμένες με λοίμωξη, μικροβιακή πνευμονία, πνευμονικό
απόστημα και μετεγχειρητικές λοιμώξεις των πνευμόνων.
- Λοιμώξεις ωτο-ρινο-λαρυγγολογικές όπως ιγμορίτιδα, αμυγδαλίτιδα,
φαρυγγίτιδα
και μέση ωτίτιδα.
- Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος όπως οξεία και χρόνια πυελονεφρίτιδα
κυστίτιδα και ασυμπτωματική βακτηριουρία.
- Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών μορίων όπως κυτταρίτιδα, ερυσίπελας και
λoιμώξεις τραυμάτων.
- Λοιμώξεις των οστών και αρθρώσεων όπως οστεομυελίτιδα και σηπτική αρθρίτιδα.
- Λοιμώξεις μαιευτικές, γυναικολογικές, και φλεγμονώδεις νόσοι της πυέλου.
- Γονόρροια, ιδιαίτερα όταν δεν ενδείκνυται η πενικιλλίνη.
- Διάφορες άλλες λοιμώξεις συμπεριλαμβανομένων της σηψαιμίας και της
περιτονίτιδας.
- Προφύλαξη σε επεμβάσεις στην κοιλιακή χώρα, στην πύελο, στην ορθοπεδική,
καρδιοχειρουργική, θωρακοχειρουργική, χειρουργική του οισοφάγου και των
αγγείων δηλαδή όπου υπάρχουν αυξημένες πιθανότητες μικροβιακών επιπλοκών.
Συνήθως η cefuroxime είναι δραστική μόνη της, μπορεί όμως να συνδυασθεί
με αμινογλυκοσίδες ή μετρονιδαζόλη (από το στόμα ή σε υπόθετα ή ενέσιμη),
ιδιαίτερα για την προφύλαξη σε χειρουργική επέμβαση του παχέος εντέρου ή σε
γυναικολογική επέμβαση (βλέπε φαρμακευτικές προφυλάξεις).
Το Cefuroxime υπάρχει και υπό τη μορφή του εστέρα της αξετίλης (cefuroxime
axetil) για χορήγηση από του στόματος.
Αυτό επιτρέπει τη συνέχιση της θεραπείας με το ίδιο αντιβιοτικό, όταν κατά την κρίση
του ιατρού ενδείκνυται κλινικά και μικροβιολογικά αλλαγή από παρεντερική θεραπεία
σε από του στόματος.
Η διάρκεια της παρεντερικής και της από του στόματος θεραπείας προσδιορίζεται
από τη σοβαρότητα της λοίμωξης και της κλινικής κατάστασης του ασθενή.
4.2. Δοσολογία και τρόπος χορήγησης :
Η συνήθης διάρκεια θεραπείας είναι 7 ημέρες (5-10) ημέρες.
Συστάσεις γενικής δοσολογίας
Χορηγείται ενδομυϊκώς, βραδέως ενδοφλεβίως ή σε έγχυση (ημίωρης διάρκειας).
Ενήλικοι : Οι περισσότερες λοιμώξεις ανταποκρίνονται με 750 mg τρεις φορές
την ημέρα ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια. Σε πολύ σοβαρές λοιμώξεις η δόση αυξάνεται σε
1,5 g τρεις φορές την ημέρα ενδοφλέβια. Επίσης αν χρειασθεί, χορηγείται ενδομυϊκά
ή ενδοφλέβια ανά 6 ώρες με σύνολο ημερήσιας δοσολογίας 3-6 g.
Βρέφη και παιδιά: 30-100 mg/kg την ημέρα σε τρεις ή τέσσερις ημερήσιες δόσεις.
Τα 60 mg/kg την ημέρα είναι κατάλληλη δόση για τις περισσότερες λοιμώξεις.
Η Cefuroxime δεν χορηγείται σε παιδιά μικρότερα των 3 μηνών.
Γονόρροια
Στη γονόρροια χορηγείται 1,5 g κεφουροξίμης ενδομυϊκά εφ’άπαξ, δηλαδή δύο
ενέσεις των 750 mg από μία στον κάθε γλουτό.
Προφύλαξη
Η συνήθης δόση είναι 1,5 g εvδοφλέβια με την αναισθησία για επεμβάσεις στην
κοιλιακή χώρα, στην πύελο και στην ορθοπεδική, τα οποία συμπληρώνονται με
δύο δόσεις των 750 mg ενδομυϊκά, από μία δόση 8 και 16 ώρες αργότερα εάν η
εγχείρηση παρατείνεται.
Εάν υπάρχει λοίμωξη λαμβάνεται καλλιέργεια ώστε να γίνει κατάλληλη αιτιολογική
θεραπεία.
Για επεμβάσεις στην καρδιά, στο θώρακα, στον οισοφάγο και στα αγγεία, 1,5 g
ενδοφλέβια με την αναισθησία, τα οποία συμπληρώνονται με 750mg ενδομυϊκά ανά
8ωρο για 24-48 ώρες. Σε αντικατάστασή της κατ’ ισχίον αρθρώσεως, 1,5 g σκόνης
Cefuroxime ανακατεύεται με κάθε πακέτο πολυμερούς μεθυλο-μεθακρυλικού
τσιμέντου, πριν προστεθεί το υγρό μονομερές.
Νεφρική ανεπάρκεια
Το Cefuroxime απεκκρίνεται από τα νεφρά. Γι’ αυτό όπως και με τα άλλα αντιβιοτικά
αυτής της κατηγορίας συνιστάται η μείωση της δοσολογίας σε ασθενείς με σοβαρή
ανεπάρκεια της νεφρικής λειτουργίας, ώστε να αντισταθμίζεται η μειωμένη
δυνατότητα απεκκρίσεως των νεφρών.
Πάντως δεν είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία παρά μόνο στη βαριά
ανεπάρκεια ενηλίκων, όταν δηλαδή η κάθαρση κρεατινίνης πέσει κάτω από 20ml /
λεπτό. Αν η κάθαρση κρεατινίνης είναι 10-20 ml / λεπτό, χορηγούνται 750 mg δύο
φορές την ημέρα.
Όταν είναι κάτω των 10 ml /λεπτό, 750 mg μία φορά την ημέρα.
Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση χορηγούνται 750 mg επί πλέον
ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά μετά τη διύλιση.
Σε συνδυασμό με την παρεντερική χορήγηση η Cefuroxime μπορεί να προστεθεί
στο υγρό της περιτοναϊκής διύλισης (συνήθως 250 mg σε κάθε δύο λίτρα υγρού
διύλισης). Στους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια που βρίσκονται υπό συνεχή
αρτηριοφλεβική αιμοδιύλιση ή αιμοκάθαρση υψηλής ροής σε μονάδες εντατικής
θεραπείας, η κατάλληλη δόση είναι 750 mg δύο φορές την ημέρα.
Για αιμοκάθαρση χαμηλής ροής εφαρμόζεται το δοσολογικό σχήμα που
συνιστάται
σε μειωμένη νεφρική λειτουργία.
ΧΟΡΗΓΗΣΗ
Ενδομυϊκά : Προστίθεται 1ml ενέσιμου ύδατος στο cefuroxime 250 mg ή 3 ml
ενέσιμου ύδατος στο cefuroxime 750 mg και ενίεται ως εναιώρημα.
Ενδοφλέβια : Προστίθενται τουλάχιστον 2 ml ενέσιμου ύδατος στο cefuroxime
250 mg, τουλάχιστον 6 ml στο cefuroxime 750 mg, ή 15 ml στο cefuroxime
1,5 g και ενίεται μόνο ως διάλυμα.
Για ενδοφλέβια έγχυση : Προστίθενται 15ml ενέσιμου ύδατος στην κεφουροξίμη
1,5g. Προσθέστε το ανασυσταθέν διάλυμα σε 50 ή 100 mlσυμβατού υγρού έγχυσης
(βλέπε παρ. 6.4 Συμβατότητα – Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του
προιόντος). Τα διαλύματα αυτά χορηγούνται κατευθείαν στη φλέβα ή προστίθενται
στα κατά σταγόνα παρεντερικά διαλύματα.
4.3. Αντενδείξεις :
Υπερευαισθησία στις κεφαλοσπορίνες, ιστορικό αναφυλαξίας και αλλεργικού
shock στην πενικιλλίνη.
4.4. Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη
χρήση :
Πριν από την έναρξη της θεραπείας με cefuroxime πρέπει να ληφθεί προσεκτικά
ιστορικό προκειμένου να καθορισθεί εάν ο ασθενής έχει εμφανίσει κατά το
παρελθόν αντιδράσεις υπερευαισθησίας στις κεφαλοσπορίνες, τις πενικιλλίνες
ή άλλα φάρμακα.
Το συγκεκριμένο φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς
υπερευαίσθητους στις πενικιλλίνες λόγω διασταυρούμενης υπερευαισθησίας
που έχει παρατηρηθεί μεταξύ των β-λακταμικών αντιβιοτικών.
Σε περίπτωση εκδήλωσης αλλεργικής αντίδρασης από τη χορήγηση cefuroxime,
η λήψη του φαρμάκου πρέπει να διακοπεί και μπορεί να απαιτηθεί η χορήγηση
αντιισταμινικών ή κορτικοστεροειδών.
Σε σοβαρές περιπτώσεις οξείας υπερευαισθησίας μπορεί να απαιτηθεί η χορήγηση
αδρεναλίνης και η λήψη άλλων μέτρων επείγουσας αντιμετώπισης.
Τα αντιβιοτικά, περιλαμβανομένης και της cefuroxime, πρέπει να χορηγούνται με
προσοχή σε κάθε ασθενή ο οποίος έχει εμφανίσει κάποια μορφή αλλεργίας, ιδίως
σε φάρμακα.
Υψηλές δόσεις κεφαλοσπορινών πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε άτομα
που κάνουν σύγχρονη θεραπεία με ισχυρά διουρητικά όπως η φουροσεμίδη ή
με αμινογλυκοσίδες, επειδή οι συνδυασμοί αυτοί μπορεί να έχουν επίδραση στη
νεφρική λειτουργία.
Σ’ αυτούς τους ασθενείς, σε ηλικιωμένους και σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική
ανεπάρκεια, η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να ελέγχεται (βλέπε δοσολογία και
χορήγηση).
Η πιθανότητα εμφάνισης ανθεκτικών μικροοργανισμών με αποτέλεσμα τον
υπέρμετρο πολλαπλασιασμό τους θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη, ιδίως σε
περιπτώσεις μακροχρόνιας χορήγησης αντιβιοτικών.
Σημαντική είναι η προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς. Εάν κατά τη
διάρκεια της αγωγής εμφανισθεί αναμόλυνση από το ίδιο μικρόβιο, πρέπει να
ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
Όπως και με άλλα θεραπευτικά σχήματα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της
μηνιγγίτιδας, έχει αναφερθεί ήπια ως μέτρια απώλεια της ακοής σε λίγους
παιδιατρικούς ασθενείς που έκαναν θεραπεία με θειική κεφουροξίμη.
Έχει παρατηρηθεί συνέχιση των θετικών καλλιεργειών εγκεφαλονωτιαίου υγρού
από αιμόφιλο της ινφλουένζας για 18-36 ώρες με τη χρήση του cefuroxime injection,
πράγμα που παρατηρείται και με άλλα αντιβιοτικά.
Εν τούτοις η κλινική συσχέτιση αυτής της παρατήρησης είναι άγνωστη.
Όπως και με άλλα αντιβιοτικά η χρήση κεφουροξίμης μπορεί να προκαλέσει
ανάπτυξη Candida. H παρατεταμένη χρήση μπορεί επίσης να προκαλέσει ανάπτυξη
άλλων μη ευαίσθητων σε αυτή μικροοργανισμών (π.χ. Enterococci, Clostridium
difficile), η οποία μπορεί να απαιτήσει διακοπή της θεραπείας.
4.5. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης :
Αντίστοιχα με άλλα αντιβιοτικά η κεφουροξίμη μπορεί να επηρεάσει την εντερική
χλωρίδα, με αποτέλεσμα τη μικρότερη επαναπορρόφηση οιστρογόνων και τη
μειωμένη αποτελεσματικότητα των συνδυασμών αντισυλληπτικών από το στόμα.
Η πιθανότητα νεφροτοξικότητας επιτείνεται σε ταυτόχρονη χορήγηση με διουρητικά
της αγκύλης, αμινογλυκοσίδες ή μετά από χορήγηση ακτινοσκιερών ουσιών.
Η προβενεκίδη αυξάνει τα επίπεδα της κεφουροξίμης στο αίμα και παρατείνει τον
χρόνο ημίσειας ζωής.
Η σύγχρονη χορήγηση τετρακυκλίνης και χλωραμφενικόλης πρέπει να αποφεύγεται.
Η cefuroxime μπορεί να προκαλέσει ψευδώς θετική αντίδραση στη δοκιμασία για
γλυκοζουρία με τις μεθόδους αναγωγής του χαλκού (Benedict, Fehling, Clinitest)
όχι όμως και με τις ενζυμικές δοκιμασίες για γλυκοζουρία (π.χ. Tes Tape).
Επίσης η cefuroxime προκαλεί ψευδώς αρνητική αντίδραση σε δοκιμασία με
σιδηροκυανιούχο.
Σε ασθενείς που παίρνουν cefuroxime συνιστάται ο προσδιορισμός της γλυκόζης
στο αίμα να γίνεται με τις μεθόδους που χρησιμοποιούν οξειδάση ή εξοκινάση.
Η cefuroxime δεν επηρεάζει τον προσδιορισμό της κρεατινίνης με πικρικά
αλκάλια.
4.6. Κύηση και γαλουχία :
Χρήση κατά την κύηση :
Σε μελέτες αναπαραγωγής, σε ποντικούς και κουνέλια με δόσεις έως και 60 φορές
την ανθρώπινη δόση δεν παρατηρήθηκε διαταραχή της γονιμότητας ή πρόκληση
ανωμαλιών στο έμβρυο που να συσχετίζονται με την χορήγηση της cefuroxime.
Όμως, δεν υπάρχουν επαρκείς και καλώς ελεγχόμενες μελέτες επί εγκύων γυναικών.
Επειδή οι μελέτες αναπαραγωγής με πειραματόζωα δεν είναι πάντοτε ενδεικτικές της
αντίδρασης του ανθρωπίνου οργανισμού, η cefuroxime πρέπει να χορηγείται κατά τη
διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνον όταν αυτό είναι απολύτως απαραίτητο.
Χρήση κατά την γαλουχία :
Η κεφουροξίμη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι’ αυτό χρειάζεται προσοχή όταν η
κεφουροξίμη χορηγείται στη μητέρα που θηλάζει.
4.7. Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων :
Δεν έχει αναφερθεί επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού
μηχανημάτων.
4.8. Ανεπιθύμητες ενέργειες :
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν για την cefuroxime χαρακτηρίζονται
πολύ σπάνιες(<1/10.000) και γενικά είναι ήπιες και παροδικές.
Οι κατηγορίες συχνοτήτων για τις ανεπιθύμητες ενέργειες παρακάτω είναι κατά
προσέγγιση καθώς για τις περισσότερες ενέργειες δεν υπάρχουν ικανοποιητικά
στοιχεία για τον υπολογισμό της συχνότητας. Επιπλέον η συχνότητα των
ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τη νατριούχο κεφουροξίμη μπορεί να
ποικίλλει ανάλογα μα την ένδειξη.
Στοιχεία από κλινικές μελέτες χρησιμοποιήθηκαν για να υπολογιστεί η συχνότητα των
πολύ συχνών έως σπάνιων ανεπιθύμητων ενεργειών. Οι συχνότητες όλων των
άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών (δηλ. αυτών που εμφανίζονται <1/1000)
υπολογίστηκαν κυρίως χρησιμοποιώντας στοιχεία μετά την κυκλοφορία του
προϊόντος και αναφέρονται σε συχνότητα αναφοράς παρά σε πραγματική συχνότητα.
Η ακόλουθη συνθήκη έχει χρησιμοποιηθεί για τον χαρακτηρισμό της συχνότητας:
Πολύ συχνές >1/10
Συχνές >1/100, και <1/10
Όχι συχνές >1/1.000 και <1/100
Σπάνιες >1/10.000 και <1/1.000
Πολύ σπάνιες <1/10.000
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
Σπάνιες : Υπερανάπτυξη Candida
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
Συχνές ; Ουδετεροπενία, ηωσινοφιλία
Όχι συχνές : Λευκοπενία, μείωση της συγκέντρωσης της αιμοσφαιρίνης, θετική
δοκιμασία Coomb’s
Σπάνιες : Θρομβοπενία
Πολύ σπάνιες : Αιμολυτική αναιμία
Η ομάδα των κεφαλοσπορινών έχει την τάση να προσροφάται στην επιφάνεια των
μεμβρανών των ερυθρών αιμοσφαιρίων και να αντιδρά με τα αντισώματα έναντι του
φαρμάκου, ώστε να παράγεται θετική άμεσος αντίδραση Coomb’s (που μπορεί να
επιδρά στη διασταύρωση του αίματος) και σπανίως να συνοδεύεται από αιμολυτική
αναιμία.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας που περιλαμβάνουν
Όχι συχνές : Δερματικό εξάνθημα, κνίδωση και κνησμός
Σπάνιες : Φαρμακευτικός πυρετός
Πολύ σπάνιες : Διάμεση νεφρίτιδα, αναφυλαξία, λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
Βλέπε επίσης Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού και διαταραχές των
νεφρών και των ουροφόρων οδών
Αγγειακές διαταραχές
Συχνές ; Θρομβοφλεβίτιδα μπορεί να ακολουθήσει μετά την ενδοφλέβια ένεση
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Όχι συχνές : Γαστρεντερικές διαταραχές
Πολύ σπάνιες: Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Συχνές: Παροδική αύξηση των ηπατικών ενζύμων
Όχι συχνές: Παροδική αύξηση της χολερυθρίνης
Παροδικές αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων στον ορό ή της χολερυθρίνης
εμφανίζονται ιδιαίτερα σε ασθενείς με προϋπάρχουσα ηπατική νόσο, αλλά δεν
υπάρχει ένδειξη κινδύνου για το ήπαρ.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Πολύ σπάνιες: Πολύμορφο ερύθημα, τοξική νεκρωτική επιδερμόλυση και σύνδρομο
Stevens Johnson
Βλέπε επίσης Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος.
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
Πολύ σπάνιες: Αύξηση της κρεατινίνης του ορού, αύξηση του αζώτου της ουρίας του
αίματος και μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης (βλέπε παρ. 4.4 Ειδικές
προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση)
Βλέπε επίσης Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Συχνές: Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης που μπορεί να περιλαμβάνουν
πόνο και θρομβοφλεβίτιδα
Ο πόνος στο σημείο που γίνεται η ενδομυϊκή ένεση είναι πιο πιθανό να συμβεί με τις
υψηλές δόσεις. Ωστόσο είναι απίθανο να γίνει αιτία διακοπής της θεραπείας.
4.9. Υπερδοσολογία :
Υπερβολική λήψη κεφαλοσπορινών μπορεί να προκαλέσει ερεθισμό στον εγκέφαλο
με ενδεχόμενους σπασμούς. Η στάθμη ορού του cefuroxime μπορεί να μειωθεί με
αιμοδιύλιση ή με περιτοναϊκή διύλιση.
Τηλέφωνο Κέντρου Δηλητηριάσεων Αθήνας (01)7793777
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ :
Κωδικός ΑΤ C : J01DA06
5.1. Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες :
Η κεφουροξίμη είναι αντιβιοτικό της ομάδας των κεφαλοσπορινών 2
ης
γενεάς.
Χαρακτηρίζεται σαν αποτελεσματικός αντιμικροβιακός παράγων με ευρύ φάσμα,
με βακτηριοκτόνο δράση έναντι μεγάλου αριθμού κοινών παθογόνων μικροβίων,
συμπεριλαμβανομένων και των στελεχών που παράγουν βήτα-λακταμάσες και
συνεπώς είναι δραστική εναντίον πολλών στελεχών ανθεκτικών στην αμπικιλλίνη
και την αμοξυκιλλίνη. Η μικροβιοκτόνος δράση της κεφουροξίμης οφείλεται στην
αναστολή συνθέσεως του κυτταρικού τοιχώματος των μικροβίων δεσμεύοντας
βασικές του πρωτεϊνες.
Μικροβιολογία
Η κεφουροξίμη είναι συνήθως δραστική in vitro στα παρακάτω αναφερόμενα
μικρόβια :
-Αερόβια Gram-αρνητικά : Escherichia coli, Klebsiella spp, Proteus mirabilis, είδη
providencia, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (περιλαμβανομένων των
στελεχών των ανθεκτικών στην αμπικιλλίνη), Haemophilus parainfluenzae
(περιλαμβανομένων των στελεχών των ανθεκτικών στην αμπικιλλίνη), Moraxella
(Branhamella ) catarrhalis, Neisseria gonorrhoea (περιλαμβανομένων στελεχών
που παράγουν και που δεν παράγουν πενικιλλινάση), Neisseria meningitidis, είδη
σαλμονέλλας.
-Αερόβια Gram-θετικά : Staphylococcus aureus και Staphylococcus epidermidis
(περιλαμβανομένων στελεχών που παράγουν πενικιλλινάση αλλά δεν
περιλαμβάνονται στελέχη ανθεκτικά στην μεθικιλλίνη), Streptococcus pyogenes
(και άλλοι βήτα-αιμολυτικοί στρεπτόκοκκοι), Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus group B (streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (της
ομάδας viridans), Bordetella pertussis.
-Αναερόβια : Gram-θετικοί και Gram-αρνητικοί κόκκοι (περιλαμβανομένων
ειδών πεπτοκόκκων και πεπτοστρεπτοκόκκων), Gram-θετικοί βάκιλλοι
(περιλαμβανομένων των περισσοτέρων ειδών κλωστηριδίων) και Gram-αρνητικοί
βάκιλλοι (περιλαμβανομένων ειδών Bacteroides και Fusobacterium). Είδη
Propionibacterium.
-Άλλα μικρόβια : Borrelia burgdorferi.
Τα παρακάτω αναφερόμενα μικρόβια δεν είναι ευαίσθητα στην κεφουροξίμη :
Clostridium difficile, είδη Pseudomonas, είδη Campylobacter, Acinetobacter
calcoaceticus, στελέχη Staphylococcus aureus και epidermidis ανθεκτικά στη
μεθικιλλίνη, είδη Legionella.
Ορισμένα στελέχη από τα παρακάτω αναφερόμενα γένη δεν είναι ευαίσθητα στην
κεφουροξίμη : Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, είδη
εντεροβακτηριδίων, είδη κιτροβακτηριδίων, είδη σερράτιας, Bacteroides fragilis.
5.2. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες :
Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση μιας δόσης 750mg cefuroxime, σε υγιείς
εθελοντές
η μέση ανώτατη συγκέντρωση του φαρμάκου στον ορό είναι περίπου
27mcg/ml
και επιτυγχάνεται 30-40 λεπτά μετά την ενδομυϊκή ένεση.
Ο χρόνος υποδιπλασιασμού μετά από ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση
είναι
περίπου 70 λεπτά της ώρας. Σύγχρονη χορήγηση προβενεκίδης παρατείνει
την
απέκκριση του αντιβιοτικού και αυξάνει τη στάθμη του ορού. Η δέσμευση με
τις
πρωτεϊνες κυμαίνεται από 33-50 % και εξαρτάται από τη μέθοδο του
προσδιορισμού.
Η cefuroxime αποβάλλεται σχεδόν αναλλοίωτη (85-90%) με τα ούρα 8 ωρών.
Η μεγαλύτερη όμως ποσότητα απεκκρίνεται στις 6 πρώτες ώρες. Η cefuroxime δεν
μεταβολίζεται και απεκκρίνεται με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση.
Τα επίπεδα του cefuroxime στον ορό μειώνονται με διύλιση. Πυκνότητες cefuroxime
μεγαλύτερες της ελάχιστης ανασταλτικής για κοινά παθογόνα ανευρίσκονται στα
οστά, στο αρθρικό υγρό και στο οφθαλμικό υγρό. Το cefuroxime διαπερνά το φράγμα
άιμα-εγκέφαλος όταν οι μήνιγγες φλεγμαίνουν. Κάθε φιαλίδιο 750 mg περιέχει 42 mg
νατρίου (1,8mEq).
5.3. Προκλινικά στοιχεία για την ασφάλεια :
Μακροχρόνιες μελέτες καρκινογένεσης σε ζώα, δεν έχουν γίνει με τη cefuroxime.
Όμως στις καθορισμένες (standard) εργαστηριακές δοκιμασίες δεν παρατηρήθηκε
μεταλλαξιογόνο δυναμικό του φαρμάκου.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ :
6.1. Κατάλογος εκδόχων : Δεν υπάρχουν έκδοχα.
6.2. Ασυμβατότητες :
Η cefuroxime δεν πρέπει να αναμειγνύεται στην ίδια σύριγγα με τα
αμινογλυκοσιδικά
αντιβιοτικά. Το pH διαλύματος διττανθρακικού νατρίου 2,74% επηρεάζει τη
χρώση του
διαλύματος και γι’ αυτό δεν συνιστάται σαν διαλυτικό του φαρμάκου.
6.3. Διάρκεια ζωής : 36 μήνες σε θερμοκρασία περιβάλλοντος.
Μετά την ανασύστασή του το διάλυμα παραμένει δραστικό για 5 ώρες σε θερμοκρασία
περιβάλλοντος και 48 ώρες σε ψυγείο (θερμοκρασία +2º έως +8º C).
6.4. Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος :
Φυλάγεται μακριά από το φως.
Το εναιώρημα του cefuroxime για ενδομυϊκή χορήγηση και το διάλυμα για την
ενδοφλέβια διατηρούν την ισχύ τους επί 5 ώρες σε θερμοκρασία δωματίου κάτω
των 25º C και 48 ώρες στο ψυγείο στους 4º C. Αραιότερα διαλύματα π.χ. 1,5 g σε
50 ml ενέσιμου ύδατος, διατηρούν την ισχύ τους 24 ώρες κάτω των 25º C και 72
ώρες στο ψυγείο. Η διατήρηση κάνει εντονότερη τη χρώση των διαλυμάτων και των
εναιωρημάτων του cefuroxime.
ΣΥΜΒΑΤΟΤΗΤΑ
Διάλυμα 1,5g cefuroxime σε 15ml ενέσιμου ύδατος μπορεί να προστεθεί σε 100ml
διαλύματος 500mg μετρονιδαζόλης και παραμένει δραστικό μέχρι 24 ώρες κάτω
των 25º C.
1,5g cefuroxime είναι συμβατό με 1g αζλοκιλλίνης σε 15ml ή 5g σε 50ml για 24 ώρες
στους 4º C ή για 6 ώρες κάτω των 25º C. Όταν το cefuroxime (5 mg/ml )
αναμειγνύεται
με 5% ή 10% ενέσιμη ξυλιτόλη διατηρείται για 24ώρες στους 25º C. Το cefuroxime
είναι συμβατό με τα ενδοφλέβια διαλύματα, διατηρεί την ισχύ του για 24 ώρες στη
θερμοκρασία δωματίου με τα εξής διαλύματα: χλωριούχου νατρίου 0,9%, δεξτρόζης
5%, χλωριούχου νατρίου 0,18% και δεξτρόζης 4%, 5% δεξτρόζης και 0,9%
χλωριούχου νατρίου, 5% δεξτρόζης και 0,45% χλωριούχου νατρίου, 5% δεξτρόζης
και 0,225%, χλωριούχου νατρίου, 10% δεξτρόζης, 10% ιμβερτοσακχάρου σε ενέσιμο
ύδωρ, διάλυμα Ringer, διάλυμα Ringer με γαλακτικό νάτριο, Μ/6 γαλακτικού νατρίου
και διάλυμα Hartmann.
Η σταθερότητα του cefuroxime στο φυσιολογικό ορό και στο διάλυμα 5% δεξτρόζης
δεν επηρεάζεται από την παρουσία της μετά νατρίου φωσφορικής υδροκορτιζόνης.
Στα άτομα όμως που γίνεται έγχυση διαλύματος διττανθρακικού νατρίου, το
cefuroxime μπορεί να προστεθεί στο σωλήνα της συσκευής. Το cefuroxime είναι
συμβατό με υδατικά διαλύματα υδροχλωρικής λιγνοκαίνης 1%. Το cefuroxime είναι
επίσης συμβατό για 24 ώρες σε θερμοκρασία δωματίου όταν αναμειγνύεται για
ενδοφλέβια έγχυση με ηπαρίνη (10 και 50 μονάδες/ml) σε διάλυμα 0,9% χλωριούχου
νατρίου, χλωριούχο κάλιο (10 και 40 χιλιοστοϊσοδύναμα) σε διάλυμα 0,9%
χλωριούχου νατρίου.
6.5. Φύση και συστατικά του περιέκτη : Κουτί που περιέχει 1 φιαλίδιο από άχρωμο
γυαλί
(τύπος ΙΙΙ) που κλείνεται με ελαστικό πώμα και cap αλουμινίου και περιέχει 750mg
ξηρής κόνης.
6.6. Οδηγίες χρήσης/χειρισμού : Χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλέβια.
6.7. Κάτοχος της άδειας κυκλοφορίας :
Δικαιούχος – Υπεύθυνος κυκλοφορίας στην Ελλάδα :
ΦΑΡΑΝ ΑΒΕΕ ΠΑΡΑΓΩΓΗΣ ΚΑΙ ΕΜΠΟΡΙΑΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ
Αχαϊας και Τροιζηνίας - 145 64 Νέα Κηφισιά - Τηλ : 2106269200
7. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ :
8. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΤΗΣ ΠΡΩΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ / ΤΕΛΕΥΤΑΙΑΣ ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ :
4-12-85 /
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΤΗΣ (ΜΕΡΙΚΗΣ) ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ :
22-10-2009
