SPC :
PROCAINE HCL/DEMO INJ.SOL 2% BTx50 AMPSx5ML (100MG/5ML)
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΙΟΝΤΟΣ
ΠΡΟΚΑΙΝΗ ΥΔΡΟΧΛΩΡΙΚΗ/DEMO
100mg/5ml Amp
100mg/10ml Amp
1. ΕΜΠΟΡΙΚΗ ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΙΟΝΤΟΣ :
Προκαΐνη υδροχλωρική / DEMO 100mg/10ml AMP
Προκαΐνη υδροχλωρική / DEMO 100mg/5ml AMP
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ & ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ σε δραστικά συστατικά : (ανά ml)
Procaine hydrochloride 10 mg ή 20 mg
Procaine hydrochloride : C
13
H
20
N
2
O
2
·HCl 272.8
2-diethylaminoethyl-4-aminobenzoate hydrochloride.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ : Ενέσιμο διάλυμα , Διαυγές, άχρωμο υδατικό
διάλυμα
4. ΚΛΙΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ :
4. 1 Θεραπευτικές ενδείξεις :
Η μέγιστη δυνατή δόση είναι 10mg/kg σωματικού βάρους, εάν χορηγείται μόνο
προκαΐνη, και 15mg/kg σωματικού βάρους, εάν χορηγείται συγχρόνως και
αδρεναλίνη. Στις οφθαλμολογικές επεμβάσεις γίνεται έγχυση 2-4ml διαλύματος
1% ή 2% οπισθοβολικώς και για αποκλεισμό προσωπικού νεύρου 4-10 ml
διαλύματος 1% ή 2%.
4. 2 Δοσολογία & τρόπος χορήγησης :
Δοσολογία :
Η μέγιστη δυνατή δόση είναι 10mg/kg σωματικού βάρους, εάν χορηγείται μόνο
προκαΐνη, και 15mg/kg σωματικού βάρους, εάν χορηγείται συγχρόνως και
αδρεναλίνη. Στις οφθαλμολογικές επεμβάσεις γίνεται έγχυση 2-4 ml διαλύματος
1% ή 2% οπισθοβολβικώς και για αναισθησία προσωπικού νεύρου 4-10ml
διαλύματος 1% ή 2% .
Tρόπος χορήγησης : Ανάλογα με την περιοχή που πρόκειται να αναισθητοποιηθεί.
Η προκαΐνη αραιώνεται με απεσταγμένο νερό.
Ο συνηθισμένος ρυθμός με τον οποίο πραγματοποιείται η έγχυση είναι 1ml ανά 5
δευτερόλεπτα. Πλήρης αναισθησία επέρχεται τις περισσότερες φορές μετά από
πάροδο 5 λεπτών.
‘Οπως συμβαίνει με όλα τα τοπικά αναισθητικά, η δόση της ενέσιμης προκαΐνης
εξαρτάται από την ηλικία, το σωματικό βάρος, τη γενική κατάσταση του
αρρώστου, το βαθμό αιμάτωσης της περιοχής που εφαρμόζεται το φάρμακο, τη
διάρκεια της χορήγησης και το είδος του φαρμάκου. Σε κάθε περίπτωση πρέπει
να χορηγείται η μικρότερη δυνατή δόση που είναι παράλληλα και
αποτελεσματική.
4. 3 Αντενδείξεις :
Υπερευαισθησία στο φάρμακο, κολποκοιλιακός αποκλεισμός. Φλεγμονή στο σημείο
εφαρμογής. Εκλαμψία. Σε αρρώστους υπό θεραπεία με β-αναστολείς. Η προσθήκη
αγγειοσυσπαστικού αντενδείκνυται επίσης σε περιοχές που αιματώνονται από
τελικές αρτηρίες (δάκτυλα, πέος), σε αρρώστους με περιφερικές αρτηριοπάθειες,
υπέρταση ή υπερθυρεοειδισμό και στην υπαραχνοειδή αναισθησία. Η νωτιαία
χορήγηση αντενδείκνυται σε υποογκαιμικούς ασθενείς και σε shock.
Κατά τη διάρκεια θεραπείας με σουλφοναμίδες. Σε αρρώστους υπό θεραπεία με
ψυχότροπα φάρμακα και σε ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος αντιπηκτικά
(warfarin). Κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης (βλ. παράγραφο 4.6).
4. 4 Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις & ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση:
Η χορήγηση του φαρμάκου αυτού πρέπει να γίνεται από γιατρούς εξειδικευμένους
προκειμένου για υπαραχνοειδή αναισθησία ή αποκλεισμό νεύρων.
Πριν τη χορήγηση οποιουδήποτε τοπικού αναισθητικού, θα πρέπει πρώτα να
εξασφαλίζεται η ύπαρξη των απαραίτητων μέσων για την αντιμετώπιση των
ανεπιθύμητων ενεργειών.
Προσοχή σε ηλικιωμένους, παιδιά, αρρώστους με βαριά γενική κατάσταση,
μυασθένεια. Επίσης σε αρρώστους με άτυπη νόσο Buch (χορήγηση αμινοεστέρων)
ή με βαριά ηπατική νόσο (χορήγηση αμινοαμιδίων). Να αποφεύγεται η τοπική
αναισθησία ή η διήθηση σε περιοχές με πλούσια αιμάτωση. Να αποφεύγεται η
ενδοαγγειακή χορήγηση. Η συνολική δόση να μην υπερβαίνει την μέγιστη επιτρεπτή
δόση του φαρμάκου. Η πυκνότητα της προστιθέμενης αδρεναλίνης να μην είναι
μεγαλύτερη από 1:200.000 και η συνολική δόση να μην υπερβαίνει τα 500μg. Πριν
από την έγχυση τοπικού αναισθητικού και περιοδικά στη διάρκεια της χορήγησης,
πρέπει να γίνεται σχολαστική αναρρόφηση.
Το φάρμακο αυτό πρέπει να χορηγείται με προσοχή και σε μειωμένες δόσεις σε
ηλικιωμένους και παιδιά.
Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακές παθήσεις,
υπερθυρεοειδισμό ή άλλες διαταραχές των ενδοκρινών αδένων, καθώς και σε
ασθενείς αλλεργικούς ή εξασθενημένους.
4. 5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης:
Σοβαρή υπόταση σε άτομα υπό θεραπεία με αντιυπερτασικά, αντιαρρυθμικά ή
κορτικοστερεοειδή. Υπέρταση ή υπόταση με τρικυκλικά, αναστολείς της ΜΑΟ
και ωτοκίνη. Με αγγειοσυσπαστικά κοιλιακές αρρυθμίες. Οι αντιχολινεστεράσες
αυξάνουν την τοξικότητα της προκαΐνης. Η προκαΐνη παρατείνει την δράση της
σουκινυλοχολίνης.
4. 6 Κύηση και γαλουχία :
* Χρήση κατά την κύηση :
Τα τοπικά αναισθητικά περνούν το φράγμα του πλακούντα, γι’ αυτό και δεν πρέπει
να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κυρίως κατά το πρώτο
τρίμηνο.
* Χρήση κατά τη γαλουχία :
Δεν έχει εξακριβωθεί εάν τα τοπικά αναισθητικά απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα,
ούτε έχει εξακριβωθεί η ασφάλεια της χρήσης τους κατά τη γαλουχία, και συνεπώς
η χορήγηση του κατά την γαλουχία είναι στην κρίση του θεράποντος ιατρού..
4. 7 Επίδραση στην ικανότητα αντίδρασης και χειρισμού μηχανημάτων:
Δεν εφαρμόζεται.
4. 8 Ανεπιθύμητες ενέργειες :
Σπάνια αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Τοπικές αντιδράσεις όπως δερματίτιδα εξ
επαφής (κνησμός, αιμοταγική κνίδωση, οίδημα), κυρίως σε άτομα που χειρίζονται
το τοπικό αναισθητικό (οδοντίατροι) ή σε επανειλημμένη εφαρμογή. Κερατίτιδα
σε παρατεταμένη επίθεση στον κερατοειδή. Οι τοξικές αντιδράσεις από τυχαία
ενδοαγγειακή έγχυση του φαρμάκου εκδηλώνονται με διέγερση, παραλήρημα,
διαταραχές της όρασης, τονικούς και κλονικούς σπασμούς και στη συνέχεια
κώμα, καταστολή του καρδιαγγειακού και αναπνευστικού, άπνοια και καρδιακή
ανακοπή. Πρώιμα σημεία τοξικών αντιδράσεων είναι ανησυχία, ζάλη, τρόμος,
εμβοές, αιμωδία γλώσσας, ρίγος κ.α. Αν προστεθεί αδρεναλίνη στο τοπικό
αναισθητικό, μπορεί να εκδηλωθούν άγχος, ανησυχία, ωχρότητα, τρόμος, ζάλη,
κεφαλαλγία, αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία και υπέρταση. Άλλες ανεπιθύμητες
ενέργειες έχουν σχέση με την μέθοδο αναλγησίας π.χ. έντονη βραδυκαρδία σε
αποκλεισμό του παρατραχηλικού πλέγματος, υπόταση και πολύ σπάνια
αναστρέψιμη νευροτοξικότητα σε επισκληρίδιο και υπαραχνοειδή αναλγησία. Η
νευροτοξικότητα μπορεί να εκδηλωθεί ως παροδικός ερεθισμός της ρίζας
νωτιαίου νεύρου, σύνδρομο ιππουρίδας ή σύνδρομο πρόσθιας νωτιαίας αρτηρίας.
4. 9 Υπερδοσολογία :
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας είναι ανησυχία, ζάλη, εμβοές, ρίγη, διέγερση,
παραλήρημα, διαταραχές της όρασης, σπασμοί, κώμα, καταστολή του
καρδιαγγειακού και αναπνευστικού, άπνοια, ακόμη και καρδιακή ανακοπή.
Η αντιμετώπιση συνίσταται κατ’ αρχήν στην ενίσχυση της αναπνοής του αρρώστου.
Εάν συνεχίζονται οι σπασμοί, συνίσταται η χορήγηση βενζοδιαζεπίνης ή
βαρβιτουρικού σύντομης δράσης ενδοφλεβίως.
Σε περιπτώσεις καρδιαγγειακής καταστολής συνίσταται η ενδοφλέβια χορήγηση
υγρών ή και αγγειοδιασταλτικών.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ :
5. 1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες :
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: τοπικό αναισθητικό, κωδικός ATC: N01BA02.
Η προκαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό εστερικού τύπου που προκαλεί
αναστρέψιμη καταστολή της μετάδοσης στη νευρική ίνα. Η δράση της πιστεύεται
ότι οφείλεται στην ελάττωση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης για τα
ιόντα νατρίου, με αποτέλεσμα την επιβράδυνση της αποπόλωσης της μεμβράνης σε
βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας. Η προκαΐνη δεν παρουσιάζει
επιφανειακή αναισθητική δράση.
5. 2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες :
Η προκαΐνη έχει μικρή απορρόφηση από τους βλεννογόνους και συνήθως
χορηγείται παρεντερικά. Υδρολύεται ταχέως από τη χολινεστεράση του πλάσματος
σε παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ και διεθυλαμινοαιθανόλη. Ένα τμήμα μπορεί να
μεταβολίζεται στο ήπαρ. Μόνο το 6% συνδέεται με τις πρωτεΐνες πλάσματος.
Περίπου το 30% της διεθυλαμινοαιθανόλης αποβάλλεται από τα ούρα, ενώ το
υπόλοιπο 70% μεταβολίζεται στο ήπαρ.
Η δράση της αρχίζει σχεδόν αμέσως μετά τη χορήγησή της, σε 2 έως 5 λεπτά,
ωστόσο διαρκεί μόνο μία ως μία και μισή ώρα, ανάλογα με τον τρόπο χορήγησης,
τη δόση και τη γενική κατάσταση του ασθενούς.
Η απέκκρισή της γίνεται από τα νεφρά και περίπου 2% της δόσης απεκκρίνεται
αναλλοίωτη.
5. 3 Προκλινικά στοιχεία για την ασφάλεια (τοξικολογικά στοιχεία) :
Ειδικές τοξικολογικές μελέτες έδειξαν ότι δεν παρατηρείται ενίσχυση της
τοξικότητας της προκαΐνης κατά τη χορήγησή της, πέρα των όσων αναφέρθηκαν.
Συνεπώς τα τοξικολογικά στοιχεία δείχνουν ότι στη συνιστώμενη θεραπευτική
δόση για τον άνθρωπο, η χρήση της προκαΐνης σαν τοπικό αναισθητικό είναι
ασφαλής.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ :
6. 1 Κατάλογος των εκδόχων : Water for Injection
6. 2 Aσυμβατότητες : Τα διαλύματα προκαΐνης θολώνουν εάν αναμιχθούν με
αμινοφυλλίνη, βαρβιτουρικά άλατα, θειικό μαγνήσιο, νατριούχο χλωροθειαζίδιο,
νοβοβιοκίνη, φαινυτοΐνη, σουλφαθιαζίνη, διττανθρακικό νάτριο, ιωδιούχο νάτριο,
θειοπεντόνη και νιτροφουραντοΐνη.
6. 3 Διάρκεια ζωής : 36 μήνες. Εάν το διάλυμα παρουσιάζει ίζημα, θόλωμα ή
αποχρωματισμό, να μη χρησιμοποιείται.
6. 4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος : Το προϊόν διατηρείται
σε θερμοκρασία μικρότερη από 25
o
C, προφυλαγμένο από το φως.
6. 5 Φύση και συστατικά του περιέκτη : Κουτί από χαρτόνι που περιέχει 50
φύσιγγες των 5ml ή 10ml από καραμελόχρωμη υαλό 1ης υδρολυτικής κλάσης.
6. 6 Οδηγίες χρήσης/χειρισμού : Δεν είναι απαραίτητες.
6. 7 Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας : DEMO ΑΒΕΕ, 21ο χλμ Εθν. Οδού Αθηνών-
Λαμίας, 145 68 Κρυονέρι, Τηλ. 210 8161802 FΑΧ: 210 8161587.
7. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ : 30686/5-10-94
30696/5-10-94
8. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ ΣΤΗΝ ΕΛΛΑΔΑ :
20-6-1984
9. HMΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΕΩΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ : Απρίλιος 2011
