SPC :
VURDON S.R.F.C.TA 100MG/TAB BTx10
ΠΕΡΊΛΗΨΗ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΏΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΌΝΤΟΣ
VURDON
®
(Diclofenac sodium)
1. ΕΜΠΟΡΙΚΗ ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΙΟΝΤΟΣ :
VURDON
®
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ σε δραστικά συστατικά :
•Δισκία γαστροανθεκτικά που περιέχουν 25mg νατριούχου δικλοφενάκης
•Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο βραδείας αποδέσμευσης που περιέχουν 100mg νατριούχου
δικλοφενάκης
•Υπόθετα που περιέχουν 50mg ή 100mg νατριούχου δικλοφενάκης
•Ενέσιμο διάλυμα που περιέχει 75 mg νατριούχου δικλοφενάκης σε 3 ml φύσιγγα
Το δραστικό συστατικό των ως άνω μορφών του Vurdon είναι sodium-[o[(2.6-dichlorophenyl)-
amino]-phenyl]-acetate (=diclofenac sodium)
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΕΣ ΜΟΡΦΕΣ :
•Δισκία γαστροανθεκτικά
•Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο βραδείας αποδέσμευσης
•Υπόθετα
•Ενέσιμο διάλυμα
4. ΚΛΙΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ :
4.1. Θεραπευτικές Ενδείξεις
•Χρόνιες φλεγμονώδεις αρθροπάθειες (ρευματοειδής αρθρίτις, αγκυλωτική
σπονδυλαρθρίτις, ψωριασική αρθρίτις κλπ)
•Εκφυλιστικές αρθροπάθειες των περιφερικών αρθρώσεων και σπονδυλικής στήλης
•Αρθρίτιδες εξ εναποθέσεως κρυστάλλων (ουρικού μονονατρίου, πυροφωσφορικού ασβεστίου,
φωσφορικού ασβεστίου, οξαλικού ασβεστίου)
•Επώδυνα εξωαρθρικά μυοσκελετικά σύνδρομα (περιαρθρίτις, τενοντίτις, τραυματικές
κακώσεις)
•Πρωτοπαθής δυσμηνόρροια
•Κρίσεις ημικρανίας
•Κολικός ουρητήρων
• Μετεγχειρητικός πόνος (ενδονοσοκομειακή χορήγηση)
4.2. Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Η δοσολογία εξατομικεύεται και εξαρτάται από την πάθηση, την κατάσταση και την ανταπόκριση
του ασθενούς. Η συνήθης δόση έναρξης της θεραπείας είναι 75 έως 150mg ημερησίως σε
διαιρεμένες δόσεις. Η χρόνια χορήγηση συντηρήσεως είναι 50 έως 100mg ημερησίως σε
διαιρεμένες δόσεις και η διάρκεια της καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό κατά την ανταπόκριση
του ασθενούς. Για την αντιμετώπιση οξειών καταστάσεων, που απαιτούν βραχυχρόνια θεραπεία
προτιμώνται φαρμακοτεχνικές μορφές ταχείας απορρόφησης. Για την αντιμετώπιση των κρίσεων
ημικρανίας χορηγούνται υπόθετα με δόση 100mg με τα πρώτα σημεία μιας επερχόμενης κρίσης.
Επιπρόσθετα μπορούν να δοθούν άλλα 50 mg την ίδια ημέρα εάν χρειασθεί. Να μην γίνεται
υπέρβαση της μέγιστης συνολικής ημερήσιας δόσης των 150 mg.
Για σοβαρές κρίσεις ημικρανίας χορηγείται η ενέσιμη μορφή ενδομυϊκά με αρχική χορήγηση 75
mg χορηγούμενα το συντομότερο δυνατό, ακολουθούμενα από υπόθετα την ίδια μέρα αν χρειασθεί.
Να μην γίνεται υπέρβαση της μέγιστης συνολικής ημερήσιας δόσης των 150 mg.
Για τον κολικό του ουρητήρα συνιστάται η χρήση των ενεσίμων μορφών ενδομυϊκά σε δόσεις έως
150mg. Η διάρκεια χρήσεως των ενέσεων δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 2 ημέρες.
Ειδικά για το μετεγχειρητικό πόνο χορηγείται η ενέσιμη μορφή με ενδοφλέβια στάγδην
έγχυση σε δόση 75 mg (αραιωμένη σύμφωνα με τις οδηγίες που ακολουθούν) σε διάρκεια 1-2
ωρών μόνον ενδονοσοκομειακά. Να μην γίνεται υπέρβαση της μέγιστης συνολικής ημερήσιας
δόσης των 150 mg και της μέγιστης διάρκειας χορήγησης των 2 ημερών. Σε αυτή την περίπτωση
δεν πρέπει να χορηγείται ως ενδοφλέβια δια μιας ένεση (bolus injection). Στους ηλικιωμένους, τους
νεφροπαθείς, τους καρδιοπαθείς και τους ηπατοπαθείς συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με τις
μικρότερες δόσεις και η συνέχιση με την μικρότερη αποτελεσματική δόση.
Δεν συνιστάται η χρήση του Vurdon σε παιδιά.
Οδηγίες αραίωσης ενεσίμου για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση
Αμέσως πριν από την έναρξη της ενδοφλέβιας έγχυσης μία φύσιγγα πρέπει να αραιωθεί σε 100-
250ml διαλύματος χλωριούχου νατρίου 0,9% ή διαλύματος γλυκόζης 5%-και τα δύο διαλύματα
πρέπει να ρυθμισθούν με διάλυμα διττανθρακικού νατρίου (0,5 ml 8,4% ή 1 ml 4,2%)
λαμβανομένου από περιέκτη που ανοίχθηκε πρόσφατα. Μόνο διαυγή διαλύματα πρέπει να
χρησιμοποιούνται.
4.3. Αντενδείξεις
- Σε ασθενείς με ενεργό έλκος ή ιστορικό έλκους του γαστρεντερικού σωλήνα, άλλες οργανικές
παθήσεις του γαστρεντερικού σωλήνα, ιστορικό αιμορραγιών.
- Σε ασθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας προς τη δικλοφενάκη ή τα έκδοχα των
φαρμακοτεχνικών μορφών ή υπερευαισθησίας προς το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ.
- Σε ασθενείς που λαμβάνουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ.
- Σε ασθενείς με ηπατική πορφυρία
- Στην εγκυμοσύνη, την γαλουχία και σε παιδιά κάτω των 14 χρόνων.
Αντενδείξεις ειδικά για τη χορήγηση με ενδοφλέβια στάγδην
-Σε ασθενείς με ιστορικό άσθματος
- Σύγχρονη χορήγηση με αντιπηκτικά (συμπεριλαμβανομένης της χαμηλής δόσης ηπαρίνης)
- Σε ασθενείς με αγγειακή εγκεφαλική αιμορραγία
- Μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης>160μmol/l)
- Υποογκαιμία ή αφυδάτωση οποιασδήποτε αιτιολογίας
4.4. Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις & ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση :
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας την κατώτατη
αποτελεσματική δόση για την πλέον μικρή διάρκεια θεραπείας την αναγκαία για τον έλεγχο των
συμπτωμάτων (βλέπε παράγραφο 4.2, και κινδύνους από το γαστρεντερικό και το καρδιαγγειακό
πιο κάτω).
Tο Vurdon είναι ένα δυνητικώς επικίνδυνο φάρμακο και η χορήγησή τoυ απαιτεί ιδιαίτερη
προσοχή και στενή παρακολούθηση του ασθενούς.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι δυνατόν να εμφανισθούν αιφνιδίως και να είναι σοβαρές, γι'αυτό
πρέπει να ενημερώνεται κατάλληλα ο ασθενής.
Η λήψη του Vurdon μπορεί να προκαλέσει έλκος, αιμορραγία και διάτρηση του γαστρεντερικού
σωλήνα. Η εμφάνιση συμπτωμάτων ενδεικτικών των καταστάσεων αυτών επιβάλλει την διακοπή
της λήψεως και την άμεση αντιμετώπιση. Όλοι οι ασθενείς είναι εξ ίσου εκτεθειμένοι στον κίνδυνο
αυτών των ανεπιθύμητων ενεργειών, αλλά η πιθανότητα εμφανίσεώς τους είναι μεγαλύτερη σ'
αυτούς που λαμβάνουν μεγάλες δόσεις ή για μακρό χρονικό διάστημα και στους ηλικιωμένους,
στους οποίους μάλιστα οι συνέπειες είναι βαρύτερες.
Η λήψη του Vurdon μπορεί να συνοδευτεί από αύξηση των τιμών μιας ή και περισσοτέρων
δοκιμασιών της ηπατικής λειτουργίας. Οι αυξήσεις αυτές μπορεί να είναι παροδικές, να
παραμείνουν σταθερές ή να επιταθούν κατά την διάρκεια της θεραπείας. Η αύξηση αφορά πιο
συχνά την πυροσταφυλλική τρανσαμινάση (SGPT). "Εχουν αναφερθεί περιπτώσεις σοβαρής
ηπατικής αντίδρασης με ίκτερο και κεραυνοβόλο ηπατίτιδα.
Οι προσταγλανδίνες διαδραματίζουν σημαντικό ρόλο στην διατήρηση της αιματικής ροής των
νεφρών σε ορισμένες κατηγορίες ασθενών. Η αναστολή της σύνθεσής τους από τη δικλοφενάκη
μπορεί να έχει σαν αποτέλεσμα την μείωση της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με καρδιακή
ανεπάρκεια, λήψη διουρητικών, παθήσεις των νεφρικών αγγείων και τους ηλικιωμένους.
Σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανισθούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας εκτεινόμενες από
κνίδωση και αγγειοοίδημα μέχρι θανατηφόρο αναφυλαξία. Η εμφάνιση τέτοιων συμπτωμάτων
απαιτεί την άμεση αντιμετώπιση και διακοπή της λήψεως.
Το Vurdon μπορεί να εμποδίσει την εμφάνιση των συμπτωμάτων μιας λοίμωξης. Ιδιαίτερη
προσοχή απαιτείται σε ηλικιωμένους και ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, αρτηριακή υπέρταση,
διαταραγμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία.
Για να μειωθεί ο κίνδυνος των ανεπιθύμητων ενεργειών από το γαστρεντερικό το φάρμακο μπορεί
να χορηγείται μετά το φαγητό ή σε συνδυασμό με αντιόξινα, Η2 αναστολείς, αναστολείς της
αντλίας πρωτονίων, σουκραλφάτη ή ανάλογα προσταγλανδινών.
Οι ασθενείς που λαμβάνουν το Vurdon χρονίως πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά, τόσο
κλινικώς όσο και εργαστηριακώς. Επιβάλλεται η ανά τακτά χρονικά διαστήματα παρακολούθηση
της γενικής αίματος, των τρανσαμινασών, της ουρίας, της κρεατινίνης, των ηλεκτρολυτών και της
γενικής ούρων.
Καρδιαγγειακές και αγγειοεγκεφαλικές επιδράσεις
Απαιτείται η σωστή παρακολούθηση και η παροχή συμβουλών σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης
και /ή με ελαφρά έως μέτρια συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια καθώς έχει αναφερθεί
κατακράτηση υγρών και οίδημα σε συνδυασμό με θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η χρήση της
δικλοφενάκης ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις (150 mg) και σε μακροχρόνια θεραπεία μπορεί να
συσχετίζεται με μια μικρή αύξηση του κινδύνου για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών
συμβαμάτων (για παράδειγμα έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο).
Ασθενείς με μη ρυθμισμένη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη
ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριακή νόσο, και/ή αγγειοεγκεφαλική νόσο θα πρέπει να
υποβάλλονται σε θεραπεία με δικλοφαινάκη μετά από προσεκτική θεώρηση του θέματος.
Παρόμοια εξέταση θα πρέπει να γίνεται πριν την έναρξη πιο μακρόχρονης θεραπείας σε ασθενείς
με παράγοντες κινδύνου για εμφάνιση καρδιοαγγειακών συμβαμάτων (π.χ υπέρταση,
υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης, κάπνισμα).
4.5. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης :
Η δικλοφενάκη αναστέλλει την συγκόλληση των αιμοπεταλίων, η σύγχρονη χορήγηση με από του
στόματος αντιπηκτικά επιβάλλει την συχνή παρακολούθηση της πηκτικότητας του αίματος και την
ανάλογη προσαρμογή της δόσεως των αντιπηκτικών.
Μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης, της διγοξίνης και της κυκλοσπορίνης.
Αυξάνει τα επίπεδα και το ενδεχόμενο τοξικής δράσεως του λιθίου.
Μπορεί να επηρεάσει την δράση της ινσουλίνης και των από του στόματος αντιδιαβητικών και η
σύγχρονη χορήγησή τους επιβάλλει την στενότερη παρακολούθηση της γλυκαιμίας του ασθενούς.
Εμποδίζει την δράση των διουρητικών και η σύγχρονη χορήγηση αυξάνει τον κίνδυνο της
νεφροτοξικότητας. Η σύγχρονη λήψη με καλιοπροστατευτικά διουρητικά μπορεί να προκαλέσει ή
να επιτείνει την υπερκαλιαιμία. Ομοίως η σύγχρονη χορήγηση με αναστολέα του μετατρεπτικού
ενζύμου αυξάνει τον κίνδυνο της νεφροτοξικότητας και της υπερκαλιαιμίας. Μπορεί να μειώσει
την αντιϋπερτασική δράση των β-αναστολέων και των αναστολέων του μετρατρεπτικού ενζύμου.
Με τις κινολόνες μπορεί να προκαλέσει σπασμούς. Η σύγχρονη χορήγηση με κορτικοειδή αυξάνει
τον κίνδυνο εξελκώσεων και αιμορραγιών του γαστρεντερικού σωλήνα.
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ εκτοπίζει τη δικλοφενάκη από τις θέσεις δέσμευσής της και
αντενδείκνυται η σύγχρονη λήψη τους, όπως και η σύγχρονη λήψη άλλων ΜΣΑΦ,
γιατί αυξάνει ο κίνδυνος των ανεπιθύμητων ενεργειών. Η χολεστυραμίνη και η
κολεστιπόλη μειώνουν την βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορηγούμενης δικλοφενάκης.
Η μισοπροστόλη χορηγούμενη σε μεγάλες δόσεις, πιθανόν να μειώνει την
AUC της δικλοφενάκης και να αυξάνει την συχνότητα και την βαρύτητα των ανεπιθύμητων
ενεργειών της από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
4.6. Κύηση και γαλουχία :
Κύηση
Μελέτες σε πειραματόζωα δεν έχουν αποκαλύψει τερατογόνους επιδράσεις της δικλοφενάκης παρά
το ότι δρα τοξικώς επί των εμβρύων. Στον άνθρωπο δεν υπάρχει εμπειρία. Χορηγούμενη κατά το
3ο τρίμηνο της κυήσεως μπορεί, όπως και τα άλλα ΜΣΑΦ να προκαλέσει την σύγκλιση του
αορτικού πόρου. Μπορεί να αναστείλει τις ωδίνες του τοκετού. Η χρήση του Vurdon κατά την
εγκυμοσύνη αντενδείκνυται.
Γαλουχία :
Η δικλοφενάκη περνά στο μητρικό γάλα και η χρήση του Vurdon αντενδείκνυται κατά την περίοδο
του θηλασμού.
4.7. Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων :
Επειδή μπορεί να προκαλέσει ίλιγγο, ζάλη και άλλες διαταραχές από το ΚΝΣ, καθώς και
διαταραχές της οράσεως χρειάζεται προσοχή κατά την οδήγηση ή τον χειρισμό μηχανημάτων και
άτομα που εμφανίζουν αυτές τις επιδράσεις δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.
4.8. Ανεπιθύμητες Ενέργειες :
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες προέρχονται από το γαστρεντερικό και το κεντρικό νευρικό
σύστημα.
Έχουν αναφερθεί :
Από το γαστρεντερικό : Διάρροια, δυσπεψία, ναυτία, εμετός, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, έλκος,
αιμορραγία, αύξηση των ηπατικών ενζύμων. Σπανιότερα αφθώδης στοματίτις, οισοφαγίτις,
ξηρότης βλεννογόνων, ηπατίτις, ηπατική νέκρωση, παγκρεατίτις, κολίτις, ορθίτις-πρωκτίτις από
την χρήση υποθέτων.
Από το νευρικό : Ζάλη και ίλιγγος. Σπανιότερα αϋπνία, κατάθλιψη, διπλωπία, άγχος, ευερεθιστότης,
άσηπτη μηνιγγίτις και σπανίως παραισθήσεις, διαταραχές της μνήμης, νυκτερινοί εφιάλτες, τρόμος,
μυϊκή ασυνέργεια, σπασμοί, αποπροσανατολισμός, ψυχωσικές αντιδράσεις.
Από το δέρμα : Εξάνθημα και κνησμός. Σπανιότερα αλωπεκία, κνίδωση, έκζεμα, ερυθρίαση
προσώπου, δερματίτις, φλύκταινες, αλλεργική πορφύρα, πολύμορφο ερύθημα, αγγειοοίδημα,
σύνδρομο Stevens-Johnson, νεκρωτική επιδερμόλυση και σπανίως εφίδρωση και απολεπιστική
δερματίτις. Η τοπική χρήση μπορεί επί πλέον να προκαλέσει φωτοευαισθησία.
Από το καρδιαγγειακό : Σπανίως υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια, αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία,
υπερκοιλιακές έκτακτες συστολές, έμφραγμα μυοκαρδίου.
Από το αίμα : Σπανίως πτώση της τιμής της αιμοσφαιρίνης, λευκοπενία, θρομβοπενία, αιμολυτική
αναιμία, απλαστική αναιμία, ακοκκιοκυτταραιμία, πορφύρα.
Από τα αισθητήρια όργανα : και σπανίως θάμβος οράσεως, διαταραχές γεύσεως, αναστρέψιμη
κώφωση, σκοτώματα.
Από το ουροποιογεννητικό : Σπανίως νεφρωσικό σύνδρομο, πρωτεϊνουρία, ολιγουρία, διάμεση
νεφρίτις, νέκρωση νεφρικών θηλών, αζωθαιμία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, συχνουρία, νυκτουρία,
αιματουρία, ανικανότης, αιμορραγία εκ του κόλπου.
Από το αναπνευστικό : Σπανίως επίσταξη, άσθμα, οίδημα φάρυγγος ή λάρυγγος, δύσπνοια,
υπέρπνοια.
Γενικώς εκ του σώματος : Κοιλιακά άλγη, ή κολικοί, κεφαλαλγία, κατακράτηση υγρών, διάταση
κοιλίας και σπανιότερα κακουχία, οίδημα γλώσσης και χειλέων, φωτοευαισθησία,
αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, αναφυλαξία, θωρακαλγία.
Δεδομένα από κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η χρήση της
δικλοφενάκης ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις (150 mg ημερησίως) και σε μακροχρόνια θεραπεία
μπορεί να συσχετίζεται με μικρή αύξηση του κίνδύνου για εμφάνιση θρομβωτικών αρτηριακών
επεισοδίων (για παράδειγμα έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο) (βλέπε
Παράγραφο 4.4)
4.9. Υπερδοσολογία :
Δεν υπάρχει ειδική κλινική εικόνα οφειλόμενη σε υπερβολική λήψη δικλοφενάκης. Έχουν
αναφερθεί, εμετοί, υπνηλία, ζάλη, απώλεια συνειδήσεως, αυξημένη ενδοκράνια πίεση και
πνευμονία εξ εισροφήσεως που οδήγησαν σε θάνατο.
Η αντιμετώπιση της υπερβολικής λήψης γίνεται με πρόκληση εμετού ή πλύσεις στομάχου και εν
συνεχεία χορήγηση ενεργού άνθρακα. Η προκλητή διούρηση πιθανόν να συμβάλλει στην μείωση
των επιπέδων δικλοφενάκης στο πλάσμα. Η αιμοδιύλιση και η αιμοδιήθηση δεν βοηθούν
θεραπευτικώς. Γίνεται αντιμετώπιση των συμπτωμάτων.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1. Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Η δικλοφενάκη είναι ΜΣΑΦ, παράγωγο του φαινυλοξεικού οξέος. Έχει αντιφλεγμονώδεις,
αντιπυρετικές και αναλγητικές ιδιότητες. Ο ακριβής τρόπος δράσης της δεν είναι γνωστός.
Θεωρείται ότι η ικανότητά του να αναστέλλει την σύνθεση των προσταγλανδινών συμμετέχει στην
ανάπτυξη της δράσης του.
5.2. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η δικλοφενάκη χορηγούμενη από του στόματος απορροφάται πλήρως. Η ταχύτητα απορροφήσεως
εξαρτάται από την φαρμακοτεχνική μορφή. Η τροφή επηρεάζει την ταχύτητα απορροφήσεως, όχι
όμως και την συνολική ποσότητα που απορροφάται. Υφίσταται το φαινόμενο της πρώτης διόδου
δια του ήπατος και η βιοδιαθεσιμότητά της είναι περίπου 50%.
Χορηγούμενη παρεντερικά παρακάμπτεται το φαινόμενο της πρώτης διόδου δια του ήπατος.
Βιομετατρέπεται στο ήπαρ από ένα ισοένζυμο του κυτοχρώματος Ρ450 της οικογένειας του CYP2c
προς 4-υδροξυδικλοφενάκη, που είναι ο κύριος μεταβολίτης και σε άλλες υδροξυλιωμένες μορφές.
Μετά από γλυκουρονιδίαση και σουλφονιδίαση οι μεταβολίτες αποβάλλονται κατά 65% με τα
ούρα και κατά 35% με την χολή.
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται, ανάλογα με την φαρμακοτεχνική μορφή
εντός μιας έως τεσσάρων ωρών. Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό άνω του
99,5%, ο φαινόμενος όγκος κατανομής είναι περίπου 0,17 lt/kg, η κάθαρση 3,5-5,0 ml/min.kg και η
ημιπερίοδος ζωής στο πλάσμα 0,9-3 ώρες.
Οι συγκεντρώσεις της στο αρθρικό υγρό αρχικώς είναι ανάλογες των μέγιστων συγκεντρώσεων του
πλάσματος, εν συνεχεία όμως εξακολουθούν να αυξάνονται ενώ στο πλάσμα μειώνονται.
Η ηπατική ανεπάρκεια επηρεάζει τον μεταβολισμό και τα επίπεδα της αναλλοίωτης δικλοφενάκης
στο πλάσμα. Η νεφρική ανεπάρκεια δεν επηρεάζει ουσιαστικά τα επίπεδά της αναλλοίωτης
δικλοφενάκης, ενώ αυξάνονται, λόγω μειωμένης κάθαρσης τα επίπεδα των μεταβολιτών της, οι
οποίοι όμως θεωρούνται ότι είναι ανενεργείς.
5.3. Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια (τοξικολογικά στοιχεία) :
Τοξικότης
Μελέτες οξείας τοξικότητας έδειξαν ότι η LD50 κυμαίνεται ευρέως στα διάφορα είδη ζώων, με πιο
ανθεκτικά τα πρωτεύοντα και πιο ευαίσθητα τα τρωκτικά.
Καρκινογόνος δράση
Μακροχρόνια πειράματα σε διάφορα είδη ζώων με ποικίλες δόσεις δεν απέδειξαν την ύπαρξη
ιδιαίτερης καρκινογόνου ιδιότητας.
Μεταλλαξιογόνος δράση
Δοκιμασίες σε ευκαρυωτικά κύτταρα θηλαστικών και σε μικρόβια δεν απέδειξαν την ύπαρξη
μεταλλαξιογόνου ιδιότητας.
Τερατογόνος δράση
Δοκιμασίες σε διάφορα είδη ζώων δεν απέδειξαν την ύπαρξη τερατογόνου ιδιότητας.
Γονοτοξικότητα
Δοκιμασίες σε διάφορα είδη πειραματόζωων έδειξαν ότι η χορήγηση της δικλοφενάκης σε δόσεις
τοξικές για την μητέρα προκαλούσε δυστοκία, παράταση της εγκυμοσύνης, μείωση του βάρους και
της ανάπτυξης των εμβρύων καθώς και του ποσοστού επιβίωσης τους.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ :
6.1. Κατάλογος εκδόχων :
- Δισκία γαστροανθεκτικά 25mg: lactose, starch, polyvidone, magnesium stearate, eudragit L.
- Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο βραδείας αποδέσμευσης 100mg :
Πυρήνας: sucrose, cetοstearyl alcohol, polyvidone, silicon dioxide colloidal (aerosol), talc purified,
magnesium stearate.
Επικάλυψη: Iron oxide (Red) E-172, hypromellose (methocel E5 premium), titanium dioxide E-
171, macrogol 400.
- Υπόθετα: Myritol, Hard Fat (Suppocire A)
- Ενέσιμο διάλυμα 75 mg/3ml: macrogol 400, propylene glycol (PG 1,2) ethanol, benzyl alcohol,
sodium metabisulfite, edetate disodium, water for injection.
6.2. Ασυμβατότητες
Καμιά γνωστή
6.3. Διάρκεια ζωής
- Δισκία γαστροανθεκτικά: 36 μήνες
- Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο βραδείας αποδέσμευσης: 60 μήνες
- Υπόθετα: 36 μήνες
- Ενέσιμο διάλυμα: 60 μήνες
6.4. Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος:
Να φυλάγεται σε θερμοκρασία περιβάλλοντος (≤ 25°C).
6.5. Φύση και συστατικά του περιέκτη :
- Δισκία γαστροανθεκτικά: Χάρτινο κουτί που περιέχει 30 δισκία.
- Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο βραδείας αποδέσμευσης: Χάρτινο κουτί που περιέχει 10 ή
1000 δισκία.
- Ενέσιμο διάλυμα : Χάρτινο κουτί που περιέχει πλαστική θήκη με 5, 6 ή 50 φύσιγγες των 3ml η
κάθε μία.
- Υπόθετα : Χάρτινο κουτί που περιέχει 10 υπόθετα των 50 mg ή των 100 mg αντιστοίχως.
6.6. Κάτοχος Αδείας κυκλοφορίας :
Help Α.Β.Ε.Ε.
Βαλαωρίτου 10
144 52 Μεταμόρφωση Αττικής
Τηλ. 210.2815353
7. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ :
- Δισκία γαστροανθεκτικά: 42034/03-11-2009
- Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο βραδείας αποδέσμευσης: 42035/03-11-2009
- Ενέσιμο διάλυμα: 42040/03-11-2009 & 40570/17-06-2010
- Υπόθετα 50mg: 42042/03-11-2009
- Υπόθετα 100mg: 42043/03-11-2009
8. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ ΣΤΗΝ ΕΛΛΑΔΑ:
- Δισκία γαστροανθεκτικά: 18-07-1994
- Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο βραδείας αποδέσμευσης: 30-09-1981
- Ενέσιμο διάλυμα: 30-09-1981
- Υπόθετα: 10-09-1985
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
17-06-2010
9.
