SPC :
VOLTAREN FORTE GEL 2% TUBx100G
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
(SmPC)
1. Εμπορική ονομασία του φαρμακευτικού
προϊόντος
Voltaren
®
Forte
2. Ποιοτική και ποσοτική σύνθεση σε
δραστικά συστατικά
To 1gr Voltaren
®
Forte περιέχει 23,2 mg diclofenac diethylamine, το οποίο
αντιστοιχεί σε 20mg diclofenac sodium (2%).
Έκδοχα: propylene glycol
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1
3. Φαρμακευτική μορφή
Γέλη
Λευκή ώς υπόλευκη ομοιογενής, κρεμώδους υφής γέλη.
4. Κλινικά στοιχεία
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Συμπτωματική θεραπεία των:
- Μετατραυματικών φλεγμονών των τενόντων, των συνδέσμων, των
μυών και των αρθρώσεων, που οφείλονται π.χ σε διαστρέμματα,
εξαρθρήματα ,θλάσεις.
- Εντοπισμένων εκδηλώσεων παθολογικών καταστάσεων των
μαλακών μορίων (τενοντοθυλακίτιδα, ωμοβραχιόνιο σύνδρομο,
θυλακίτιδα, και περιαρθρίτιδα).
- Εντοπισμένων εκδηλώσεων εκφυλιστικών αρθροπαθειών
(οστεοαρθριτιδα των περιφερικών αρθρώσεων και της σπονδυλικής
στήλης)
Η θεραπεία δεν πρέπει να συνεχίζεται πέραν των δυο
εβδομάδων
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Ενήλικες και έφηβοι
14
ετών και άνω
Δοσολογία
Το Voltaren
®
Forte, καθώς παρέχει διαρκή ανακούφιση από τον πόνο μέχρι
12 ώρες, εφαρμόζεται τοπικά στο δέρμα 2 φορές την ημέρα (κατά
προτίμηση πρωί και βράδυ) και επαλείφεται με ελαφρά εντριβή. Η
ποσότητα, που χρειάζεται, εξαρτάται από το μέγεθος της επώδυνης
περιοχής. Για παράδειγμα 2-4g Voltaren
®
Forte (ποσότητα, που
κυμαίνεται σε μέγεθος από ένα κεράσι έως ένα καρύδι) επαρκούν
για τη θεραπεία περιοχής περίπου 400-800cm
2
. Μετά την εφαρμογή,
τα χέρια πρέπει να πλένονται, εκτός αν αυτά αποτελούν την υπό
θεραπεία περιοχή.
Διάρκεια θεραπείας
Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την ένδειξη και την
ανταπόκριση.
Συνίσταται η θεραπεία να μη συνεχίζεται πέρα των δυο
εβδομάδων
Σε χρήση χωρίς ιατρική συμβουλή για οποιαδήποτε από τις
παραπάνω ενδείξεις, οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλευτούν το
γιατρό τους εάν η κατάσταση δεν σημειώσει βελτίωση εντός 7
ημερών ή εάν επιδεινωθεί.
Παιδιά και έφηβοι κάτω των 14 ετών:
Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα αναφορικά με την
αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια σε παιδιά και εφήβους κάτω
των 14 ετών και δεν συνιστάται η χρήση του (βλ. και λήμμα 4.3
Αντενδείξεις
).
Σε εφήβους 14 ετών και άνω, εάν απαιτείται χρήση του Voltaren
®
Forte για περισσότερες των 7 ημερών για την ανακούφιση του πόνου
ή εάν τα συμπτώματα επιδεινωθούν, συνιστάται ο ασθενής ή οι
κηδεμόνες του να ζητήσουν τη συμβουλή ιατρού.
Ηλικιωμένοι ( ασθενείς άνω των 65 ετών)
Εφαρμόζεται η συνήθης δοσολογία των ενηλίκων.
4.3 Αντενδείξεις
Γνωστή υπερευαισθησία στη δικλοφαινάκη ή σε κάποιο από τα
έκδοχα. (Για την πλήρη λιστα των εκδόχων, βλ. μέρος 6.1)
Το Voltaren
®
Forte αντενδείκνυται επίσης σε ασθενείς στους
οποίους οι κρίσεις άσθματος, κνίδωσης ή οξείας ρινίτιδας
εκλύονται από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα μη στεροειδή
αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ).
Κατά το τελευταίο τρίμηνο κυήσεως (Βλ. μέρος 4.6:
Κύηση και
Γαλουχία
)
Αντενδείκνυται η χρήση σε παιδιά και εφήβους ηλικίας
μικρότερης των 14 ετών.
4.4 Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις
κατά τη χρήση
Προειδοποιήσεις
Η πιθανότητα να εμφανισθούν συστηματικές ανεπιθύμητες
ενέργειες με την τοπική εφαρμογή δικλοφαινάκης είναι μικρή σε
σύγκριση με τη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών με την per
os χορηγούμενη δικλοφαινάκη. Όμως όταν εφαρμόζεται το Voltaren
®
Forte
σε σχετικά εκτεταμένες δερματικές περιοχές και για
παρατεινόμενα διαστήματα ή αν η δοσολογία υπερβεί κατά πολύ το
καθορισμένο όριο, δεν μπορεί να αποκλεισθεί η πιθανότητα
συστημικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Γι’ αυτό η χορήγηση πρέπει
να γίνεται με προσοχή σε νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, βαρειά
υποπρωτεϊναιμία, αρτηριακή υπέρταση, ισχαιμική καρδιοπάθεια,
σακχαρώδη διαβήτη, επιληψία, παρκινσονισμό, ψυχωσικές
διαταραχές, λανθάνουσες ή μη λοιμώξεις. Σε περίπτωση που
αντιμετωπίζεται παρόμοια χρήση, πρέπει να συμβουλευθεί κανείς
τις γενικές πληροφορίες της δικλοφαινάκης.
Προφυλάξεις
To Voltaren
®
Forte πρέπει να εφαρμόζεται μόνο σε υγιείς και άθικτες
επιφάνειες δέρματος (χωρίς ανοικτές πληγές ή τραύματα). Δεν
επιτρέπεται να έλθει σ’ επαφή με τα μάτια ή με τις μεμβράνες των
βλεννογόνων.
Δεν πρέπει να παίρνεται από το στόμα.
Το Voltaren
®
Forte δεν πρέπει να συγχορηγείται με άλλα προϊόντα
δικλοφαινάκης ή ΜΣΑΦ από του στόματος καθώς η συχνότητα
ανεπιθύμητων ενεργειών, ειδικά των συστηματικών ανεπιθύμητων
ενεργειών μπορεί να αυξηθούν (βλέπε λήμμα αλληλεπιδράσεων).
Διακόψτε τη θεραπεία αν αναπτυχθεί δερματικό εξάνθημα μετά την
εφαρμογή του Voltaren
®
Forte.
To Voltaren
®
Forte μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ελαστικούς επιδέσμους
ή άλλα μέσα περίδεσης, όχι όμως κάτω από αεροστεγείς επιδέσμους.
Πληροφορίες σχετικά με τα έκδοχα
To Voltaren
®
Forte περιέχει προπυλενογλυκόλη , η οποία μπορεί σε
ορισμένα άτομα να προκαλέσει τοπικά ήπιο ερεθισμό. Επίσης
περιέχει Βουτυλο-υδροξυ-τολουένιο, το οποίο μπορεί να
προκαλέσει τοπικές δερματικές αντιδράσεις (πχ. δερματίτιδα εξ’
επαφής) ή ερεθισμό στα μάτια και στις μεμβράνες των βλεννογόνων
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες
μορφές αλληλεπίδρασης
Καθώς η συστηματική απορρόφηση της δικλοφαινάκης μετά από
τοπική εφαρμογή είναι πολύ μικρή, ο κίνδυνος σχετικών
αλληλεπιδράσεων είναι μικρός.
Σε χορήγηση από του στόματος έχουν παρατηρηθεί τα
κάτωθι:
Η δικλοφαινάκη αναστέλλει την συγκόλληση των αιμοπεταλίων, η
σύγχρονη χορήγηση με από του στόματος αντιπηκτικά επιβάλλει την
συχνή παρακολούθηση της πηκτικότητας του αίματος και την
ανάλογη προσαρμογή της δόσεως των αντιπηκτικών.
Μπορεί να αυξήσει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης, της διγοξίνης
και της κυκλοσπορίνης. Αυξάνει τα επίπεδα και το ενδεχόμενο
τοξικής δράσεως του λιθίου.
Μπορεί να επηρεάσει την δράση της ινσουλίνης και των από του
στόματος αντιδιαβητικών και η σύγχρονη χορήγησή τους επιβάλλει
την στενότερη παρακολούθηση της γλυκαιμίας του ασθενούς.
Εμποδίζει την δράση των διουρητικών και η σύγχρονη χορήγηση
αυξάνει τον κίνδυνο της νεφροτοξικότητας. Η σύγχρονη λήψη με
καλιοπροστατευτικά διουρητικά μπορεί να προκαλέσει ή να
επιτείνει την υπερκαλιαιμία. Ομοίως η σύγχρονη χορήγηση με
αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου αυξάνει τον κίνδυνο της
νεφροτοξικότητας και της υπερκαλιαιμίας. Μπορεί να μειώσει την
αντιϋπερτασική δράση των β-αναστολέων και των αναστολέων του
μετατρεπτικού ενζύμου. Με τις κινολόνες μπορεί να προκαλέσει
σπασμούς. Η σύγχρονη χορήγηση με κορτικοειδή αυξάνει τον
κίνδυνο εξελκώσεων και αιμορραγιών του γαστρεντερικού σωλήνα.
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ εκτοπίζει την δικλοφαινάκη από τις
θέσεις δέσμευσής της και αντενδείκνυται η σύγχρονη λήψη τους,
όπως και η σύγχρονη λήψη άλλων ΜΣΑΦ, γιατί αυξάνει ο κίνδυνος
των ανεπιθύμητων ενεργειών. Η χολεστυραμίνη και η κολεστιπόλη
μειώνουν την βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος
χορηγουμένης δικλοφαινάκης. Η μισοπροστόλη χορηγούμενη σε
μεγάλες δόσεις, πιθανόν να μειώνει την AUC της δικλοφαινάκης και
να αυξάνει την συχνότητα και την βαρύτητα των ανεπιθύμητων
ενεργειών της από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
4.6 Κύηση και γαλουχία
Κύηση
Η συστηματική συγκέντρωση της δικλοφαινάκης είναι χαμηλότερη
μετά από τοπική εφαρμογή συγκρινόμενη με τα σκευάσματα που
λαμβάνονται από το στόμα. Με αναφορά στην εμπειρία από τη
θεραπεία με ΜΣΑΦ με συστημική απορρόφηση προτείνονται τα
ακόλουθα.
Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλαδινών μπορεί να
επηρεάσει αρνητικά την κύηση και/ή την ανάπτυξη του εμβρύου.
Στοιχεία από επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν αυξημένο
κίνδυνο για αποβολή του εμβρύου και καρδιακή δυσμορφία και
γαστροσχιστία μετά από χρήση αναστολέων των προσταγλαδινών
στα αρχικά στάδια της εγκυμοσύνης. Ο απόλυτος κίνδυνος για
καρδιαγγειακές δυσμορφίες αυξήθηκε απο λιγότερο από 1% σε
περίπου 1.5%. Ο κίνδυνος πιστεύεται ότι αυξάνεται με τη δόση και
τη διάρκεια της θεραπείας. Σε πειραματόζωα, η χορήγηση των
αναστολέων σύνθεσης της προσταγλαδίνης έχει δειχθεί ότι έχει σαν
αποτέλεσμα αυξημένo κίνδυνο απώλειας πριν και μετά την
εμφύτευση του γονιμοποιημένου ωαρίου αλλά και θανάτου του
εμβρύου. Επιπρόσθετα, έχουν αναφερθεί σε πειραματόζωα αυξημένα
περιστατικά διάφορων δυσμορφιών συμπεριλαμβανομένου των
καρδιαγγειακών στα οποία χορηγήθηκαν αναστολείς σύνθεσης
προσταγλαδινών κατά τη διάρκεια της περιόδου της οργανογένεσης.
Κατά τη διάρκεια του πρώτου και δεύτερου τριμήνου της
εγκυμοσύνης, η δικλοφαινάκη δεν θα πρέπει να χορηγείται εκτός
και αν είναι απολύτως απαραίτητο. Εάν η δικλοφαινάκη
χρησιμοποιείται από γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν ή που
βρίσκονται στο πρώτο ή στο δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, η
δόση θα πρέπει να διατηρείται χαμηλή και η διάρκεια της θεραπείας
όσο πιο σύντομη γίνεται.
Κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης, όλοι οι
αναστολείς σύνθεσης των προσταγλαδινών μπορεί να εκθέσουν το
έμβρυο σε:
- καρδιοπνευμονική τοξικότητα ( με πρόωρο κλείσιμο του
αρτηριακού πόρου και πνευμονική υπέρταση).
- νεφρική δυσλειτουργία που μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική
ανεπάρκεια με ολιγοϋδράμνιο (oligo-hydroamniosis).
Τη μητέρα και το νεογνό, στο τέλος της κύησης σε:
- πιθανή παράταση του χρόνου ροής και μη συσσωρευτικό
αποτέλεσμα που μπορούν να προκληθούν ακόμα και σε
μικρές δόσεις.
- Αναστολή των συσπάσεων της μήτρας που έχουν σαν
αποτέλεσμα καθυστερημένο ή παρατεταμένο τοκετό.
Συνεπώς η χρήση της δικλοφαινάκης αντενδείκνυται κατά το τρίτο
τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Γαλουχία
Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, η δικλοφαινάκη απεκκρίνεται στο μητρικό
γάλα σε μικρές ποσότητες. Παρ’όλα αυτά στις θεραπευτικές δόσεις
του Voltaren
®
Forte δεν αναμένονται επιδράσεις στο μωρό που
θηλάζει. Λόγω της έλλειψης ελεγχόμενων μελετών σε θηλάζουσες
μητέρες, το Voltaren
®
Forte θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη
διάρκεια του θηλασμού μόνο μετά από συμβουλή ιατρού. Υπό τις
προϋποθέσεις αυτές, το Voltaren
®
Forte δεν θα πρέπει να εφαρμόζεται
στο στήθος των θηλαζουσών μητέρων, ούτε αλλού σε εκτεταμένες
επιφάνειες του δέρματος ή να χρησιμοποιείται για παρατεταμένη
χρονική περίοδο (βλ.παράγραφο 4.4).
4.7 Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και
χειρισμού μηχανημάτων
Καμιά γνωστή.
Η τοπική εφαρμογή του Voltaren
®
Forte δεν έχει καμία επίδραση στην
ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων.
Όμως, επειδή εφαρμόζεται το Voltaren
®
Forte σε σχετικά μεγάλες
επιφάνειες δέρματος και για παρατεινόμενη χρονική περίοδο, δεν
μπορεί να αποκλεισθεί τελείως η δυνατότητα συστημικών
ενεργειών, οι ασθενείς που έχουν ίλιγγο ή άλλες διαταραχές του
Κ.Ν.Σ. πρέπει ν’ αποφεύγουν την οδήγηση ή τον χειρισμό
μηχανημάτων
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ήπιες και μη
παραμένουσες δερματικές αντιδράσεις στο σημείο εφαρμογής. Σε
πολύ σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές
αντιδράσεις.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες (Πίνακας 1) κατηγοριοποιούνται με βάση
τη συχνότητα εμφάνισης, πρώτα οι πιο συχνά απαντόμενες,
ακολουθώντας την εξής συνθήκη: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές ( ≥
1/100 εώς < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1000 εώς < 1/100), σπάνιες (≥
1/10000 εώς < 1/1000), πολύ σπάνιες ( < 1/10000), μη γνωστές: δεν
μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα. Μέσα σε
κάθε ομάδα συχνότητας οι ανεπιθύμητες επιδράσεις
παρουσιάζονται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.
Πίνακας 1
Λοιμώξεις και μολύνσεις
Πολύ σπάνια : Φλυκταινώδες εξάνθημα
Διαταραχές Ανοσοποιητικού συστήματος
Πολύ σπάνια : υπερευαισθησία
(περιλαμβανομένης της
κνίδωσης), αγγειονευρωτικό
οίδημα
Δ ιαταραχές αναπνευστικού, θωρακικού και
μεσοθωράκιου
Πολύ σπάνια : άσθμα
Διαταραχές δέρματος και υποδορίου ιστού
Συχνές : κνησμός ,εξάνθημα, έκζεμα,
ερύθημα, δερματίτις
( περιλαμβανομένης της
δερματίτιδας εξ επαφής)
Σπάνιες: φυσαλιδώδης δερματίτις
Πολύ σπάνιες: αντίδραση φωτοευαισθησίας (οι
ασθενείς θα
πρέπει να προειδοποιούνται να
αποφεύγουν την
υπερβολική έκδοση στον ήλιο
προκειμένου να
μειωθεί η συχνότητα
φωτοευαισθησίας.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη
χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι
σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-
κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες
του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε
πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό
φαρμάκων
Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα
Τηλ: + 30 21 32040380/337
Φαξ: + 30 21 06549585
Ιστότοπος: http://www.eof.gr
4.9 Υπερδοσολογία
Η χαμηλή συστημική απορρόφηση της τοπικά εφαρμοζόμενης
δικλοφαινάκης καθιστά εξαιρετικά απίθανη την υπερδοσολογία.
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις παρόμοιες με αυτές που παρατηρούνται
μετά από υπερδοσολόγηση δισκίων δικλοφαινάκης είναι δυνατόν να
εμφανιστούν εάν το Voltaren
®
Forte ακουσίως καταποθεί (1
σωληνάριο 50gr περιέχει το ισοδύναμο 1000 mg νατριούχου
δικλοφαινάκης). Γενικά υποστηρικτικά μέσα και συμπτωματική
θεραπεία πρέπει να εφαρμόζονται, όπως σε άλλες περιπτώσεις
δηλητηρίασης με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Γαστρική
πλύση και χρήση ενεργού άνθρακα πρέπει να εξετάζεται, ιδιαίτερα
εάν έχει παρέλθει λίγος χρόνος από την κατάποση.
Τηλέφωνο του «Κέντρου Δηλητηριάσεων» : 210 7793777
5. Φαρμακολογικές ιδιότητες
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) για τοπική χρήση,
τοπικά
σκευάσματα
για αρθρικούς και μυϊκούς πόνους.
ΑΤ
C
M
02
A
A
15
Μηχανισμός δράσης
Η αναστολή της βιοσύνθεσης των προσταγλανδινών από τη
δικλοφαινάκη έχει αποδειχθεί πειραματικά και θεωρείται σημαντικό
συστατικό του μηχανισμού δράσης της.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Το Voltaren
®
Forte αποτελεί αντιφλεγμονώδες και αναλγητικό
σκεύασμα τοπικής χρήσης. Σε φλεγμονή τραυματικής ή ρευματικής
αιτιολογίας, το Voltaren
®
Forte έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει από
τον πόνο, μειώνει το οίδημα, βελτιώνει την κινητικότητα των
ασθενών και ελαττώνει το χρόνο επανόδου στη φυσιολογική
λειτουργία.
Σε μία μελέτη στην οποία έλαβαν μέρος ασθενείς με διάστρεμμα
αστραγάλου (VOPO-P-307), τo Voltaren
®
Forte, μείωσε στατιστικά
σημαντικά, συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο, το πόνο κατά την
κίνηση (με βάση μετρήσεις σε μια 100mm Visual Analogue Scale (VAS))
εντός 3 ημερών από την έναρξη της θεραπείας,
συμπεριλαμβανομένων των ασθενών με άλγος ισχυρής έντασης.
Επιπρόσθετα η θεραπεία με Voltaren®Forte βελτίωσε στατιστικώς
σημαντικά τη λειτουργία της άρθρωσης του αστραγάλου εντός 3
ημερών από την έναρξη της θεραπείας.
Λόγω της υδατικής-αλκοολούχου σύστασής του, το γαλάκτωμα –
γέλη Voltaren
®
Forte έχει επίσης καταπραϋντική και δροσιστική
δράση.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Το ποσό δικλοφαινάκης που απορροφάται μέσα από το δέρμα είναι
ανάλογο προς το χρόνο επαφής και την επιφάνεια του δέρματος που
καλύπτεται με Voltaren
®
Forte και εξαρτάται από τη συνολική
τοπική δόση και την ενυδάτωση του δέρματος. Η απορρόφηση
ανέρχεται σε περίπου 6% της δόσης της δικλοφαινάκης μετά από
τοπική εφαρμογή 2.5g Voltaren
®
Forte ανά 500 cm
2
δέρματος,
προσδιορισμένη με αναφορά στη συνολική νεφρική αποβολή,
συγκρινόμενη με τα δισκία δικλοφαινάκης. Απόφραξη για περίοδο
10 ωρών οδηγεί σε τριπλάσια αύξηση του ποσού της απορροφημένης
δικλοφαινάκης.
Κατανομή
Μετά από τοπική χορήγηση Voltaren
®
Forte στις αρθρώσεις του
χεριού και του γόνατος, η δικλοφαινάκη μπορεί να μετρηθεί στο
πλάσμα, στον αρθρικό υμένα και στο αρθρικό υγρό. Οι μέγιστες
συγκεντρώσεις δικλοφαινάκης στο πλάσμα μετά από τοπική
χορήγηση Voltaren
®
Forte είναι περίπου 100 φορές χαμηλότερες από
ό,τι μετά από χορήγηση δισκίων δικλοφαινάκης από το στόμα. Το
99.7% της δικλοφαινάκης δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του ορού,
κυρίως στη λευκωματίνη (99.4%).
Η δικλοφαινάκη συσσωρεύεται στο δέρμα το οποίο λειτουργεί σαν
δεξαμενή απ’όπου υπάρχει συνεχής απελευθέρωση του φαρμάκου
στους υποκείμενους ιστούς. Από εκεί, η δικλοφαινάκη κατανέμεται
επιλεκτικά και διατηρείται στις βαθιές φλεγμονές των ιστών, όπως
στις αρθρώσεις.
Βιομετατροπή
Η βιομετατροπή της δικλοφαινάκης συνίσταται μερικώς στη
γλυκουρονιδίαση του μορίου, αλλά κυρίως σε μονή και πολλαπλή
υδροξυλίωση, που οδηγεί σε ποικίλους φαινολικούς μεταβολίτες, η
πλειοψηφία των οποίων μετατρέπεται στη συνέχεια σε
γλυκουρονιδιωμένα σύμπλοκα. Δύο από τους φαινολικούς
μεταβολίτες είναι βιολογικά ενεργοί, σε μικρότερο, όμως, βαθμό από
τη δικλοφαινάκη.
Αποβολή
Η συνολική συστημική κάθαρση της δικλοφαινάκης από το πλάσμα
είναι 263 +/- 56 mL/min (μέση τιμή +/- SD). Η τελική ημιπερίοδος
ζωής στο πλάσμα είναι 1-2 ώρες.
Τέσσερις από τους μεταβολίτες, περιλαμβανόμενων των δύο
δραστικών, έχουν επίσης σύντομες ημιπεριόδους ζωής στο πλάσμα ,
1-3 ωρών. Ένας μεταβολίτης, ο 3-hydroxy-4-methoxy-diclofenac, έχει
πολύ μεγαλύτερη ημιπερίοδο ζωής στο πλάσμα. Όμως, αυτός ο
μεταβολίτης είναι πρακτικά αδρανής. Η δικλοφαινάκη και οι
μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως από τα ούρα.
Χαρακτηριστικά σε ασθενείς
Σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας δεν αναμένεται
καμιά συσσώρευση της δικλοφαινάκης και των μεταβολιτών της.
Σε ασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα ή μη αντιρροπούμενη κίρρωση, η
κινητική και ο μεταβολισμός της δικλοφαινάκης είναι ίδια με αυτές
των ασθενών χωρίς ηπατικές ασθένειες.
5.3 Προκλινικά Δεδομένα για την Ασφάλεια
Οι προκλινικές μελέτες τοξικότητας , μετά από εφ άπαξ και
επαναλαμβανόμενη δόση, όπως και μελέτες για την γονιδιοτοξική ,
την μεταλλαξιογόνο και την καρκινογόνο δράση που έγιναν με
δικλοφαινάκη δεν
αποκάλυψαν ειδικό κίνδυνο για τον άνθρωπο στην συνιστώμενη
θεραπευτική δοσολογία. Δεν υπήρξε απόδειξη ότι η δικλοφαινάκη
έχει τερατογόνο δράση σε ποντίκια , αρουραίους ή κουνέλια. Η
δικλοφαινάκη δεν επηρέασε την γονιμότητα των αναπαραγωγικών
ζώων σε αρουραίους. Η ανάπτυξη του εμβρύου πριν , κατά και μετά
την κύηση δεν επηρεάστηκε.
Ποικίλες μελέτες έχουν δείξει καλή ανεκτικότητα του Voltaren
®
Forte.
Δεν υπήρξε πιθανότητα φωτοτοξικότητας και το Voltaren
®
Forte δεν
προκάλεσε ευαισθητοποίηση του δέρματος.
6. Φαρμακευτικά στοιχεία
6.1 Κατάλογος με τα έκδοχα
Butylhydroxytoluene
Carbomers
Cocoyl caprylocaprate
Diethylamine
Isopropyl alcohol
Liquid paraffin
Macrogol cetostearyl ether
Oleyl alcohol
Propylene glycol
Perfume eucalyptus sting
Purified water
6.2 Ασυμβατότητες
Καμία γνωστή.
6.3 Χρόνος ζωής
Τρία έτη
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του
προϊόντος
Να μην φυλάσσεται σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30
0
C
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη :
Σωληνάριο αλουμινίου με αντικολλητά φύλλα πλαστικού
(laminated) (low density polyethylene/ aluminium/ high density polyethylene
(εσωτερική επένδυση) και φραγή ασφαλείας. Το σωληνάριο φέρει
βιδωτό πώμα από polypropylene, που φέρει ειδική εσοχή στην
εξωτερική πλευρά. Η φραγή ασφαλείας αφαιρείται προσαρμόζοντας
στην εξωτερική εσοχή του πώματος και στρίβοντας.
6.6 Οδηγίες χρήσης/χειρισμού :
Δεν εφαρμόζεται
7. Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας
Novartis Hellas AEBE
12ο χλμ Εθνικής Οδού Νο1
Μεταμόρφωση Αττικής
8. Αριθμός άδειας κυκλοφορίας
22795 / 3-4-2013
9. Ημερομηνία της πρώτης άδειας/
ανανέωσης της άδειας κυκλοφορίας
3-4-2013
10. Ημερομηνία της (μερικής) αναθεώρησης
του κειμένου.
Ιούλιος 2013
