SPC :
BURINEX INJ.SOL 2MG/4ML BTx5 AMPSx4ML
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΙΟΝΤΟΣ
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
Burinex®.
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Bumetanide 0,5 mg/ml σε αμπούλα των 4 ml.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Ενέσιμο διάλυμα.
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1. Θεραπευτικές ενδείξεις
Στη διαχείρηση του οιδήματος λόγω συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας,
κίρρωσης του ήπατος και νεφρωσικού συνδρόμου.
4.2. Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται προσεκτικά ανάλογα με την
ανταπόκριση του ασθενούς.
Παρεντερικώς: Συνήθως 0,5-1 mg ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκώς.
Πνευμονικό οιδημα: 2 mg ενδοφλεβίως, επαναλαμβανόμενα, εάν υπάρχει
ανάγκη, κάθε 20 λεπτά.
Νεφρική ανεπάρκεια: 2-6,25 mg σε 500 ml υγρού για έγχυση, χορηγούμενα
σε 30-60 λεπτά. Επαναλαμβάνεται, εάν είναι ανάγκη, κάθε 6-8 ώρες. Το
ενέσιμο Burinex μπορεί να προστεθεί στα κοινά διαλύματα για εγχύσεις,
όπως γλυκόζη, sodium chloride, sodium bicarbonate ή potassium chloride.
Το ενέσιμο Burinex μπορεί να χορηγηθεί ως μία συνεχής έγχυση. Ο ρυθμός
έγχυσης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2 mg/ώρα.
Δηλητηριάσεις από σαλικυλικά ή βαρβιτουρικά: Αρχικά 2 mg ενδοφλεβίως,
ακολουθούμενα από 1 mg κάθε 4 ώρες, συνολικά 7 mg σε 24 ώρες. Η
συνήθης πορεία για έντονη αλκαλική διούρηση θα πρέπει να ακολουθήσει.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Δεν συνιστάται καθώς δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες σε παιδιά.
Ηλικιωμένοι:
Ισχύουν οι δοσολογικές συστάσεις για ενήλικες, αλλά στους ηλικιωμένους
η bumetanide γενικά αποβάλλεται πιο αργά.
Η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται μέχρι την επίτευξη της απαιτούμενης
ανταπόκρισης.
Ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια
Ανάλογα της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας, η δόση θα πρέπει να
προσαρμόζεται ανάλογα της ανταπόκρισης του ασθενούς και της
απαιτούμενης θεραπευτικής δράσης (βλέπε παράγραφο 4.4).
4.3. Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, μφορ αλδεΰδη (βλ. παράγραφο 4.4) ή
σε κάποιο από τα έκδοχα
Σοβαρή μείωση των ηλεκτρολυτών
Εμμένουσα ανουρία
Ηπατική εγκεφαλοπάθεια συμπεριλαμβανομένου κώματος
4.4. Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η μφορ αλδεΰδη είναι ένα προϊόν διάσπασης που εμφανίζεται στο
προϊόν σε ελάχιστες ποσότητες κατά την αποθήκευση.
Λόγω πιθανής αναφυλακτικής αντίδρασης στη μφορ αλδεΰδη, πρέπει να
δίνεται προσοχή.
Συνιστάται προσοχή εάν η bumetanide πρόκειται να χορηγηθεί σε ασθενείς με
σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η bumetanide χρησιμοποιείται σε ασθενείς
με υπόταση.
Μπορεί να εμφανισθεί διαταραχή των υγρών και των ηλεκτρολυτών
(βλέπε παράγραφο 4.8) και θα πρέπει να εφαρμοσθεί θεραπεία
υποκατάστασης όπου ενδείκνυται. Οι συγκεντρώσεις του καλίου στον
ορό πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά.
Η χορήγηση αναστολέων αντλίας πρωτονίων έχει συσχετισθεί με την
ανάπτυξη υπομαγνησιαιμίας. Η υπομαγνησιαιμία μπορεί να επιδεινωθεί
με τη συγχορήγηση Burinex® και ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται στα
επίπεδα του μαγνησίου όταν χρησιμοποιείται αυτός ο συνδυασμός.
Όπως και με άλλα διουρητικά, η bumetanide μπορεί να προκαλέσει
αύξηση του ουρικού οξέος στο αίμα.
Το Burinex® θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με
πιθανή απόφραξη του ουροποιητικού συστήματος.
Συνιστάται προσοχή εάν η bumetanide πρόκειται να χορηγηθεί σε
ασθενείς με σοβαρή ή εξελισσόμενη νεφρική δυσλειτουργία ή με
αυξημένα επίπεδα ουρίας/(BUN) ή κρεατινίνης.
Περιοδική παρακολούθηση ουρίας και σακχάρου αίματος πρέπει να
διενεργείται σε διαβητικούς και σε ασθενείς με υποψία λανθάνοντος
διαβήτη.
Εάν υπάρχει γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες μπορεί να
υπάρχει πιθανός κίνδυνος υπερευαισθησίας στην bumetanide.
Η bumetanide που ανιχνεύεται στα ούρα κατά τον έλεγχο ντόπινγκ είναι
αιτία αποκλεισμού των αθλητών.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νάτριο (23
mg) ανά δόση, δηλ. ουσιαστικά είναι «ελεύθερο νατρίου».
4.5. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες
μορφές αλληλεπίδρασης
Δακτυλίτιδα ( Digitalis glycosides )
Η υποκαλιαιμία αυξάνει την ευαισθησία στη δακτυλίτιδα η οποία μπορεί
να προκαλέσει τοξικό δακτυλιδισμό ( ναυτία, έμετο, και αρρυθμίες).
Θα πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα καλίου και κλινικά σημεία
για τοξικό δακτυλιδισμό. Υποκατάσταση των επιπέδων καλίου και
μικρότερη δόση δακτυλίτιδας θα πρέπει να εξετάζονται.
Μη εκπολωτικοί νευρομυϊκοί ανασταλτικοί παράγοντες
Η υποκαλιαιμία αυξάνει την ευαισθησία στους μη εκπολωτικούς
νευρομυϊκούς ανασταλτικούς παράγοντες.
Λίθιο
Η bumetanide μειώνει την κάθαρση του λιθίου με αποτέλεσμα υψηλά
επίπεδα λιθίου στον ορό, συνεπώς η ταυτόχρονη θεραπεία απαιτεί στενή
παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου στον ορό. Μικρότερες δόσεις
λιθίου μπορεί να απαιτούνται.
Αντιαρρυθμικά
Ταυτόχρονη χρήση bumetanide και αντιαρρυθμικών φαρμάκων
κατηγορίας ΙΙΙ μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένο κίνδυνο
ηλεκτρολυτικών διαταραχών και συνεπώς σε καρδιοτοξικότητα
(παράταση QT συμπλέγματος, torsades de pointes, καρδιακή ανακοπή). Τα
επίπεδα ηλεκτρολυτών των ασθενών θα πρέπει να ελέγχονται καθώς και
τα συμπτώματα αρρυθμίας.
ΜΣΑΦ
Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) αναστέλλουν τη
δράση της bumetanide. Οι δράσεις κατά τη συγχορήγηση πρέπει να
παρακολουθούνται (π.χ. πίεση αίματος, σημεία νεφρικής ανεπάρκειας).
Τα διουρητικά μπορεί να ενισχύσουν την νεφροτοξικότητα των ΜΣΑΦ.
Αντιυπερτασικοί παράγοντες και φαρμακευτικά προϊόντα που προκαλούν
ορθοστατική υπόταση.
Η bumetanide μπορεί να ενισχύσει την δράση των αντιυπερτασικών
παραγόντων συμπεριλαμβανομένων των διουρητικών και των
φαρμακευτικών προϊόντων που προκαλούν ορθοστατική υπόταση (π.χ.
τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά). Υπόταση μετά τη λήψη της πρώτης δόσης
μπορεί να συμβεί.
Παράγοντες μείωσης του καλίου
Η μείωση του καλίου λόγω της δράσης της bumetanide μπορεί να
αυξηθεί από άλλους παράγοντες που μειώνουν το κάλιο.
Αμινογλυκοσίδες
Οι ωτοτοξικές δράσεις των αμινογλυκοσιδών μπορεί να αυξηθούν από
την ταυτόχρονη χορήγηση ισχυρών διουρητικών όπως η bumetanide.
Προβενεσίδη
Η προβενεσίδη αναστέλλει την νεφρική σωληναριακή απέκκριση της
bumetanide που οδηγεί σε μειωμένη νατριούρηση.
4.6. Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Η bumetanide μπορεί να προκαλέσει επιβλαβείς δράσεις κατά τη
διάρκεια της εγκυμοσύνης, στο έμβρυο ή στο νεογνό. Το Burinex® δεν
πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν
η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με bumetanide.
Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε περίπτωση καρδιακής ανεπάρκειας
όταν το πιθανό όφελος υπερτερεί του πιθανού κινδύνου στο έμβρυο.
Θηλασμός
Η bumetanide δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του
θηλασμού.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν κλινικές μελέτες με bumetanide σχετικά με την
γονιμότητα.
4.7. Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Η bumetanide δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη άμεση επίδραση στην
ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Ωστόσο, ο ασθενής πρέπει
να είναι ενημερωμένος ότι μπορεί να εμφανίσει ζάλη κατά τη διάρκεια
της θεραπείας και να το έχει υπόψη του ενώ οδηγεί ή χειρίζεται μηχανές.
4.8. Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η εκτίμηση της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών βασίζεται σε
μία συγκεντρωτική ανάλυση δεδομένων από κλινικές μελέτες και
αυθόρμητες αναφορές.
Βάσει συγκεντρωτικών δεδομένων από κλινικές μελέτες που
περιλαμβάνουν περισσότερους από 1000 ασθενείς που έλαβαν
bumetanide, περίπου 12 % των ασθενών αναμένεται να παρουσιάσουν
μία ανεπιθύμητη ενέργεια.
Οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια
της θεραπείας είναι πονοκέφαλος και ηλεκτρολυτικές διαταραχές
(περιλαμβανομένων της υποκαλιαιμίας, υπονατριαιμίας, υποχλωραιμίας
και υπερκαλιαιμίας) που συμβαίνουν σε περίπου 4 % των ασθενών,
ακολουθούμενο από ζάλη (περιλαμβανομένων της ορθοστατικής
υπότασης και του ιλίγγου) και κόπωση που συμβαίνει σε περίπου 3% των
ασθενών.
Ηλεκτρολυτικές διαταραχές μπορεί να συμβούν ιδιαίτερα κατά την
διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας.
Νεφρική ανεπάρκεια έχει αναφερθεί στην παρακολούθηση της μετά την
κυκλοφορία βάση δεδομένων ασφαλείας.
Ανεπιθύμητες ενέργειες καταχωρούνται κατά MedDRA Κατηγορία
Οργανικό Σύστημα (SOC) και οι μεμονωμένες ανεπιθύμητες ενέργειες
ταξινομούνται ξεκινώντας από τις πιο συχνά αναφερόμενες. Εντός κάθε
κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις
αναφέρονται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.
Πολύ συχνές ≥ 1/10
Συχνές ≥ 1/100 και < 1/10
Όχι συχνές ≥ 1/1.000 και < 1/100
Σπάνιες ≥ 1/10.000 και < 1/1.000
Πολύ σπάνιες < 1/10.000
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
Όχι συχνές
( ≥ 1/1.000 και < 1/100)
Ανεπάρκεια του μυελού των οστών και
πανκυτταροπενία
Θρομβοπενία
Λευκοπενία περιλαμβανομένης
ουδετεροπενίας
Αναιμία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
Συχνές
(≥ 1/100 και < 1/10)
Ηλεκτρολυτικές διαταραχές
(περιλαμβανομένων της
υποκαλιαιμίας, υπονατριαιμίας,
υποχλωραιμίας και υπερκαλιαιμίας)
Όχι συχνές
( ≥ 1/1.000 και < 1/100)
Αφυδάτωση
Διαταραχή του μεταβολισμού της
γλυκόζης
Υπερουριχαιμία και ουρική αρθρίτιδα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνές
(≥ 1/100 και < 1/10)
Ζάλη (περιλαμβανομένων της
ορθοστατικής υπότασης και ιλίγγου)
Κόπωση (περιλαμβανομένου του
λήθαργου, υπνηλίας, αδυναμίας και
αισθήματος κακουχίας)
Πονοκέφαλος
Όχι συχνές
( ≥ 1/1.000 και < 1/100)
Συγκοπή
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
Όχι συχνές
( ≥ 1/1.000 και < 1/100)
Διαταραχές ακοής
Καρδιακές διαταραχές
Όχι συχνές
( ≥ 1/1.000 και < 1/100)
Θωρακικό άλγος και δυσφορία
Αγγειακές διαταραχές
Όχι συχνές
( ≥ 1/1.000 και < 1/100)
Υπόταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του
μεσοθωράκιου
Όχι συχνές
( ≥ 1/1,000 και < 1/100)
Δύσπνοια
Βήχας
Διαταραχές του γαστρεντερικού
Συχνές
(≥ 1/100 και < 1/10)
Κοιλιακό άλγος και δυσφορία
Ναυτία
Όχι συχνές
( ≥ 1/1.000 και < 1/100)
Έμετος
Διάρροια
Δυσκοιλιότητα
Ξηροστομία και δίψα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Όχι συχνές
( ≥ 1/1.000 και < 1/100)
Εξάνθημα*
Δερματίτιδα και έκζεμα
Κνίδωση
Κνησμός
Φωτοευαισθησία
*Έχουν αναφερθεί διάφορα είδη
εξανθηματικών αντιδράσεων όπως
ερυθηματώδες, κηλιδοβλατιδώδες και
φλυκταινώδες
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
Συχνές
(≥ 1/100 και < 1/10)
Μυϊκοί σπασμοί
Πόνος και μυαλγία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
Συχνές
(≥ 1/100 και < 1/10)
Διαταραχή ούρησης
Όχι συχνές
( ≥ 1/1.000 και < 1/100)
Νεφρική βλάβη (συμπεριλαμβανομένης
της νεφρικής ανεπάρκειας)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Όχι συχνές
( ≥ 1/1.000 και < 1/100)
Περιφερικό οίδημα
Παιδιατρικός πληθυσμός
Το προφίλ ασφάλειας του Burinex® δεν έχει τεκμηριωθεί στον παιδιατρικό
πληθυσμό.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση
άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει
τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού
προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής
περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες
ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς.
Ελλάδα
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων,
Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα
Τηλ: +30 21 32040380/337
Φαξ: + 30 21 06549585
Ιστότοπος: http://www.eof.gr.
4.9. Υπερδοσολογία
Σε μεγάλες δόσεις και κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας τα
διουρητικά της αγκύλης μπορεί να προκαλέσουν ηλεκτρολυτική
διαταραχή, αφυδάτωση και πολυουρία.
Τα συμπτώματα ηλεκτρολυτικών διαταραχών περιλαμβάνουν
ξηροστομία, δίψα, αδυναμία, λήθαργο, υπνηλία, σύγχυση,
γαστρεντερικές διαταραχές, νευρικότητα, μυϊκό πόνο και κράμπες και
σπασμούς.
Η θεραπεία γίνεται με τη ρύθμιση της ισορροπίας υγρών και
ηλεκτρολυτών.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1. Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Διουρητικά της αγκύλης, Κωδικός ATC:
C03CA02.
Η Bumetanide είναι ένα ισχυρό διουρητικό της αγκύλης.
Η Bumetanide ασκεί μια ανασταλτική δράση επι του μηχανισμού
επαναρρόφησης των ηλεκτρολυτών στο ανιόν σκέλος της αγκύλης του
Henle και επί των εγγύς νεφρικών σωληναρίων.
Η bumetanide προκαλεί έτσι την παρατηρούμενη διουρητική και
νατριουρητική δράση.
5.2. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Το ενέσιμο Burinex μπορεί να χορηγηθεί ενδομυϊκώς, ενδοφλεβίως ή με
ενδοφλέβια έγχυση. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η διούρηση αρχίζει
μέσα σε λίγα λεπτά και σταματάει σε 2 ώρες περίπου.
Είναι ισχυρά δεσμευμένο στις πρωτεϊνες του πλάσματος και η νεφρική
απέκκριση του αμετάβλητου φαρμάκου αιτιολογεί το ήμισυ περίπου της
συνολικής κάθαρσης. Ο ηπατικός μεταβολισμός και η απέκκριση μέσω των
χοληφόρων αιτιολογεί το άλλο μισό. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι
συνδεδεμένες αλκοόλες της bumetanide. Δεν έχουν βρεθεί ενεργοί
μεταβολίτες. To Burinex® έχει μία οξυκόρυφη ανταπόκρισης της δόσης.
5.3. Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Δεν υπάρχουν προκλινικά δεδομένα σημαντικά για τον θεράποντα ιατρό.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1. Κατάλογος εκδόχων
Xylitol
Sodium phosphate dibasic
Sodium phosphate monobasic
Water for injection
6.2. Ασυμβατότητες
Το Burinex Injection δεν πρέπει να προστίθεται σε όξινα υγρά έγχυσης,
λόγω του ότι θα σχηματίσει ίζημα με pH μικρότερο από 4.
6.3. Διάρκεια ζωής
3 χρόνια.
6.4. Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25
0
C.
Φυλάσσετε την αμπούλα στο εξωτερικό κουτί για να προστατεύεται από το
φως.
6.5. Φύση και συστατικά του περιέκτη
Αμπούλες (γυαλί, Ph.Eur. Τύπου Ι)
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός
Καμία ειδική υποχρέωση. Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή
υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες
σχετικές διατάξεις.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
LEO Pharmaceutical Hellas S.A.
Λ. Κύμης & Σενέκα 10
145 64 Κηφισιά
ΤΗΛ. 2106834322
8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
92744/6-12-2013
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
30-10-1984/6-2-2007
10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
06-12-2013
