ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

BRIKLIN

®

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ & ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Φιαλίδια των 2 ml που περιέχουν θειϊκή αμικασίνη που αντιστοιχεί σε

250 ή 500 mg δραστικής αμικασίνης και φιαλίδια των 4 ml που

αντιστοιχούν σε 1000 mg δραστικής αμικασίνης.

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

θετικών και αρνητικών στην ινδόλη, Providencia

sp

sp και Acinetobacter

sp).

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η ενέσιμη αμικασίνη είναι

αποτελεσματική σε μικροβιαιμία και σηψαιμία (περιλαμβανομένης της

νεογνικής σηψαιμίας), σε σοβαρές λοιμώξεις της αναπνευστικής οδού,

των οστών και των αρθρώσεων, του κεντρικού νευρικού συστήματος

(περιλαμβανομένης της μηνιγγίτιδας), του δέρματος και των μαλακών

μορίων, σε ενδοκοιλιακές λοιμώξεις (περιλαμβανομένης της

περιτονίτιδας), σε εγκαύματα και μετεγχειρητικές λοιμώξεις

(περιλαμβανομένων των αγγειοχειρουργικών επεμβάσεων).

συστήματος, εκτός εάν οι υπεύθυνοι μικροοργανισμοί δεν είναι

ευαίσθητοι σε αντιβιοτικά που έχουν δυνητικά μικρότερη τοξικότητα.

Όταν η αμικασίνη ενδείκνυται στη θεραπεία μη επιπεπλεγμένων

λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, μπορεί να συνταγογραφηθεί

μειωμένη δόση (βλέπε 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης).

Μικροβιολογικός έλεγχος πρέπει να διενεργείται για να ταυτοποιηθούν

οι υπεύθυνοι μικροοργανισμοί και η ευαισθησία τους στην αμικασίνη.

Η αμικασίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σαν αρχική θεραπεία σε

λοιμώξεις που οφείλονται σε αρνητικούς κατά Gram μικροοργανισμούς

aeruginosa. Η απόφαση για τη συνέχιση της θεραπείας με το φάρμακο θα

πρέπει να βασίζεται στα αποτελέσματα των δοκιμασιών ευαισθησίας, τη

σοβαρότητα της λοίμωξης και την ανταπόκριση του ασθενούς, καθώς

επίσης και τυχόν πρόσθετα σημαντικά στοιχεία που θα λάβει υπόψη του

ο θεράπων ιατρός.

Η αμικασίνη φαίνεται επίσης ότι είναι αποτελεσματική σε

σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις και μπορεί να θεωρηθεί σαν αρχική θεραπεία

υπό ορισμένες συνθήκες στην αντιμετώπιση γνωστών ή πιθανών

σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων όπως: σοβαρές λοιμώξεις στις οποίες ο

υπεύθυνος μικροοργανισμός μπορεί να είναι είτε αρνητικό κατά Gram

βακτήριο ή σταφυλόκοκκος, λοιμώξεις που οφείλονται σε ευαίσθητα

που οφείλονται σε θετικούς κατά Gram μικροοργανισμούς, όπως οι

στρεπτόκοκκοι και οι πνευμονιόκοκκοι.

Πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι επίσημες οδηγίες για την κατάλληλη

χρήση αντιμικροβιακών φαρμάκων.

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Το βάρος σώματος του ασθενούς πρέπει να λαμβάνεται πριν τη θεραπεία

για τον υπολογισμό της σωστής δοσολογίας. Το BRIKLIN μπορεί να δοθεί

ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια.

Η κατάσταση της νεφρικής λειτουργίας πρέπει να εκτιμάται με μέτρηση

της συγκέντρωσης της κρεατινίνης στον ορό ή με υπολογισμό του ρυθμού

αλλά όχι υπέρμετρων συγκεντρώσεων. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας

είναι επιθυμητή η κατά διαστήματα μέτρηση τόσο των μέγιστων όσο και

των ελάχιστων συγκεντρώσεων. Μέγιστες συγκεντρώσεις (30-90 λεπτά

μετά την ένεση) άνω των 35 mcg/ml και ελάχιστες συγκεντρώσεις

(αμέσως πριν την επόμενη δόση) άνω των 10 mcg/ml να αποφεύγονται.

ημερησίως χορήγηση και Διαταραχή της Νεφρικής Λειτουργίας

Ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών :

Η συνιστώμενη ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια δόση για ενήλικες και εφήβους

με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 50ml/min)

είναι 15 mg/kg την ημέρα που μπορεί να χορηγηθεί ως μία εφάπαξ δόση

την ημέρα ή σε δύο ίσα μοιρασμένες δόσεις, δηλ. 7,5 mg/kg κάθε 12 ώρες.

Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να ξεπερνά το 1,5 g. Σε

ημέρα που μπορεί να χορηγηθεί ως 15-20 mg/kg μία φορά την ημέρα ή ως

7,5 mg/kg κάθε 12 ώρες. Σε ενδοκαρδίτιδα και ασθενείς με εμπύρετη

ουδετεροπενία η δόση πρέπει να χορηγείται δύο φορές την ημέρα, καθώς

δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για την εφάπαξ χορήγηση ημερησίως.

Νεογνά :

Μία αρχική δόση εφόδου 10 mg/kg ακολουθούμενη από 7,5 mg/kg κάθε 12

ώρες (βλ. παράγραφο 4.4 και 5.2).

Πρόωρα βρέφη :

Η συνιστώμενη δόση σε πρόωρα είναι 7,5 mg/kg κάθε 12 ώρες (βλ.

παράγραφο 4.4 και 5.2).

Τα δεδομένα για την εφάπαξ ημερησίως χορήγηση σε ασθενείς με

προσβολή άλλων συστημάτων είναι περιορισμένα (βλέπε επίσης

παραπάνω σχετικά με τον έλεγχο των μέγιστων και ελάχιστων

συγκεντρώσεων της αμικασίνης στον ορό).

Όταν η αμικασίνη ενδείκνυται στις μη επιπεπλεγμένες ουρολοιμώξεις,

μπορεί να χορηγείται σε ολική ημερήσια δόση 500 mg είτε εφάπαξ είτε σε

δύο ίσα διαιρεμένες δόσεις (250 mg δύο φορές ημερησίως).

Η συνήθης διάρκεια της θεραπείας ανέρχεται σε 7 έως 10 ημέρες. Η

συνολική ημερήσια δόση με όλους τους τρόπους χορήγησης δεν πρέπει να

υπερβαίνει τα 20 mg/kg/ημέρα. Σε δυσίατες και επιπεπλεγμένες λοιμώξεις

παρακολουθούνται η νεφρική, η ακουστική και η αιθουσαία λειτουργία

καθώς και τα επίπεδα της αμικασίνης στον ορό.

λοίμωξης μπορεί να οφείλεται σε αντοχή του μικροοργανισμού ή στην

παρουσία σηπτικών εστιών που απαιτούν χειρουργική παροχέτευση.

Κανονική δοσολογία σε παρατεταμένα μεσοδιαστήματα

Εάν δεν υπάρχουν δεδομένα για την κάθαρση της κρεατινίνης και η

κατάσταση του ασθενούς είναι σταθερή, το χρονικό διάστημα σε ώρες

για τη χορήγηση της κανονικής δόσης (δηλαδή αυτής που θα δινόταν σε

ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία σε σχήμα 7,5 mg/kg δύο

φορές την ημέρα) μπορεί να υπολογισθεί πολλαπλασιάζοντας την

κρεατινίνη ορού του ασθενούς επί εννέα. Για παράδειγμα, εάν η

συγκέντρωση της κρεατινίνης ορού είναι 2 mg/100 ml, η συνιστώμενη

υψηλές ελάχιστες συγκεντρώσεις (trough concentrations). Βλέπε παρακάτω

για προσαρμογές της δοσολογίας σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής

λειτουργίας.

Σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, στους οποίους

χορηγείται η συνήθης δόση σε δύο ή τρεις χορηγήσεις ημερησίως, πρέπει

να παρακολουθούνται οι συγκεντρώσεις της αμικασίνης στον ορό με τις

κατάλληλες μεθόδους προσδιορισμού. Οι δόσεις πρέπει να

προσαρμόζονται στους ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας

με τη χορήγηση των κανονικών δόσεων σε παρατεταμένα ενδιάμεσα

χρονικά διαστήματα ή με τη χορήγηση ελαττωμένων δόσεων σε σταθερά

χρονικά διαστήματα.

Νευρο/Ωτοτοξικότητα

ένδειξη αιθουσαίας βλάβης. Άλλες εκδηλώσεις νευροτοξικότητας μπορεί

να είναι αιμωδία, μυρμηκιάσεις, μυϊκές συσπάσεις και σπασμοί. Οι

ασθενείς που αναπτύσσουν κοχλιακή ή αιθουσαία βλάβη μπορεί να μην

εμφανίζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας συμπτώματα που να τους

προειδοποιούν για την ανάπτυξη τοξικότητας από την 8η συζυγία,

καθολική ή μερική μη αναστρέψιμη αμφοτερόπλευρη κώφωση ή έντονος

ίλιγγος μπορεί να παρατηρηθούν μετά τη διακοπή του αντιβιοτικού. Η

Οι ασθενείς πρέπει να ενυδατώνονται καλά κατά τη διάρκεια της

θεραπείας και η νεφρική λειτουργία να αξιολογείται με τις συνήθεις

μεθόδους πριν την έναρξη της θεραπείας και καθημερινά κατά τη

διάρκεια της θεραπείας. Απαιτείται μείωση της δοσολογίας εάν

εμφανισθούν στοιχεία νεφρικής δυσλειτουργίας όπως η παρουσία στα

ούρα κυλίνδρων, λευκο- ή ερυθροκυττάρων, λευκωματουρία, ελαττωμένη

κάθαρση κρεατινίνης, ελάττωση του ειδικού βάρους των ούρων,

αυξημένο άζωτο ουρίας αίματος (BUN) ή αυξημένη κρεατινίνη ορού ή

ολιγουρία. Εάν αυξηθεί η αζωθαιμία ή εμφανισθεί προοδευτική μείωση

της διούρησης, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίζουν έκπτωση της νεφρικής

λειτουργίας η οποία δεν είναι εμφανής στους ελέγχους ρουτίνας όπως

άζωτο ουρίας αίματος (BUN) ή κρεατινίνη ορού. Ο προσδιορισμός της

κάθαρσης κρεατινίνης μπορεί να είναι πιο χρήσιμος. Είναι ιδιαίτερα

Η λειτουργία των νεφρών και της 8ης εγκεφαλικής συζυγίας πρέπει να

επαρκείς στάθμες και να αποφεύγονται στάθμες που είναι δυνατόν να

προκαλέσουν τοξικότητα. Τα ούρα πρέπει να εξετάζονται για ελάττωση

του ειδικού βάρους, αύξηση της αποβολής λευκώματος και την παρουσία

επιθηλίων ή κυλίνδρων. Το άζωτο ουρίας αίματος, η κρεατινίνη ορού ή η

κάθαρση της κρεατινίνης πρέπει να μετρούνται περιοδικά. Διαδοχικά

ακοογράμματα πρέπει να γίνονται, όπου είναι εφικτό, σε ασθενείς που

είναι σε ηλικία που μπορούν να εξετάζονται, ιδιαίτερα στους ασθενείς

υψηλού κινδύνου. Ένδειξη ωτοτοξικότητας (ζάλη, ίλιγγος, εμβοές και

απώλεια ακοής) ή νεφροτοξικότητας απαιτεί διακοπή του αντιβιοτικού ή

προσαρμογή της δοσολογίας.

αδρανοποίηση. Ελάττωση της δραστικότητας στον ορό μπορεί επίσης να

παρατηρηθεί, όταν μία αμινογλυκοσίδη ή ένα αντιβιοτικό τύπου

πενικιλλίνης χορηγείται

in vivo

από χωριστή οδό. Η αδρανοποίηση των

αμινογλυκοσιδών έχει κλινική σημασία μόνο σε ασθενείς με βαριά

ανεπάρκεια της νεφρικής λειτουργίας. Η αδρανοποίηση μπορεί να

συνεχισθεί και στα δείγματα σωματικών υγρών που ελήφθησαν για

προσδιορισμούς, με αποτέλεσμα τις ανακριβείς μετρήσεις των

αμινογλυκοσιδών. Πρέπει να γίνεται κατάλληλος χειρισμός των

δειγμάτων (άμεση εξέταση, κατάψυξη ή επίδραση β-λακταμάσης).

Αλλεργικές αντιδράσεις Το BRIKLIN περιέχει διθειώδες νάτριο, ένα

ευαισθησία στα θειώδη παρατηρείται συχνότερα σε ασθματικά παρά σε

μη ασθματικά άτομα.

Ταυτόχρονη ή διαδοχική συστηματική ή τοπική χρήση άλλων

νευροτοξικών ωτοτοξικών ή νεφροτοξικών φαρμάκων, ιδιαίτερα

βακιτρακίνης, σισπλατίνης, αμφοτερικίνης Β, κυκλοσπορίνης,

τακρόλιμους, κεφαλοριδίνης, παρομομυκίνης, βιομυκίνης, πολυμυξίνης

Β, κολιστίνης, βανκομυκίνης ή άλλων αμινογλυκοσιδών πρέπει να

αναφερθεί αυξημένη νεφροτοξικότητα μετά από ταυτόχρονη παρεντερική

χορήγηση αμινογλυκοσιδών και κεφαλοσπορινών. Η ταυτόχρονη χρήση

κεφαλοσπορίνης μπορεί να δώσει ψευδώς αυξημένες τιμές της

κρεατινίνης ορού.

Μείωση της δραστικότητας στον ορό μπορεί επίσης να εμφανιστεί όταν

μία αμινογλυκοσίδη ή φάρμακο τύπου πενικιλλίνης χορηγούνται in

vivo

από διαφορετικές οδούς.

κατάσταση ήταν 0,3 ml/kg και 0,5 ml/kg, αντίστοιχα. Στις ομάδες με το