SPC :
AMOXIL PS.INJ.SOL 1G/VIAL BTx1 VIAL+1AMP (SOLV)
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
AMOXIL
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κόνις για ενέσιμο διάλυμα 1G/VIAL
Κάθε 1ML ενέσιμου διαλύματος περιέχει: Amoxicillin Sodium 1.060 G που αντιστοιχεί
σε Amoxicillin 1.000 G
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Κόνις για ενέσιμο διάλυμα
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
Η ενέσιμη μορφή χορηγείται όταν η από του στόματος χορήγηση δεν είναι δυνατή και
κυρίως για την άμεση αντιμετώπιση σοβαρών λοιμώξεων.
4.1 Θεραπευτικές Ενδείξεις
H αμοξυκιλλίνη ενδείκνυται για τη θεραπεία των ακόλουθων λομώξεων, οταν αυτές
προκαλούνται από ευαίσθητους σ’ αυτή μικροοργανισμούς (βλέπε παρ. 5.1
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες):
Λοιμώξεις του ανώτερου και κατώτερου αναπνευστικού: π.χ. παροξύνσεις
χρόνιας βρογχίτιδας, μέση πυώδης ωτίτιδα, οξεία ή υποτροπιάζουσα
παραρρινοκολπίτιδα, κλπ., που οφείλονται σε στρεπτοκόκκους, πνευμονοκόκκους
(ευαίσθητους στην πενικιλλίνη) ή σταφυλοκόκκους και αιμόφιλους που δεν παράγουν
πενικιλλινάση.
Λοιμώξεις γαστρεντερικού: π.χ. τυφοειδής πυρετός, όταν έχει επιβεβαιωθεί η
ευαισθησία με δοκιμασία ευαισθησίας.
Λοιμώξεις ουροποιογεννητικού: Οξεία γονοκοκκική ουρηθρίτις και γονοκοκκικές
λοιμώξεις εν γένει, εφόσον το απομονωθέν στέλεχος δεν παράγει β-λακτάμη (διότι
όταν παράγει είναι εξ ορισμού ανθεκτικό στην αμοξυκιλλίνη).
Ουρολοιμώξεις από κολοβακτηρίδιο Proteus mirabillis και εντερόκοκκους.
Λοιμώξεις δέρματος και μαλακών μορίων που οφείλονται σε στρεπτόκοκκους,
σταφυλόκοκκους και κολοβακτηρίδια.
Σοβαρές λοιμώξεις από αιμόφιλο ινφλουένζας όπως πνευμονία, μηνιγγίτιδα και
οξεία επιγλωττίτιδα (έναρξη θεραπείας με κεφαλοσπορίνη γ' γενεάς, κεφτριαξόνη ή
κεφοταξίμη, χορήγηση αμοξυκιλλίνης μετά από δοκιμασία ευαισθησίας).
Ενδοκαρδίτιδα (υποχρεωτικός ο συνδυασμός με μία αμινογλυκοσίδη)
Σηψαιμία από εντερόκοκκο
Προφύλαξη έναντι της ενδοκαρδίτιδας: είναι δυνατόν να χορηγηθεί για την
πρόληψη της ενδοκαρδίτιδας εφόσον υπάρχει ένδειξη για παρεντερική χορήγηση.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
1
Δοσολογία
Εξαρτάται από την ηλικία, το βάρος και τη νεφρική λειτουργία του ασθενούς, καθώς
και από τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την ευαισθησία του παθογόνου
μικροοργανισμού.
Τα πλέον συνήθη δοσολογικά σχήματα είναι:
ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΑ ΧΟΡΗΓΗΣΗ
Ενήλικες και Παιδιά βάρους άνω των 40kg
− Συνήθης ημερήσια δόση 1-6g χορηγούμενα σε ίσες διηρημένες δόσεις.
− Μεγίστη ημερήσια δόση: 12g ημερησίως.
− Μεγίστη εφάπαξ δόση: 2g με έγχυση ή 1g με εφάπαξ ενέσιμη χορήγηση.
Νεφρική ανεπάρκεια
− Ρυθμός σπειραματικής διήθησης > 30ml/λεπτό: Δεν απαιτείται ρύθμισις.
− Ρυθμός σπειραματικής διήθησης 10-30ml/λεπτό: έναρξη με 1g, κατόπιν 0.5- 1g
δύο φορές ημερησίως.
− Ρυθμός σπειραματικής διήθησης < 10ml/λεπτό: έναρξη με 1g, κατόπιν 500mg
ημερησίως.
Ασθενείς που υποβάλλονται σε περιτοναϊκή κάθαρση
Έναρξη με 1g, κατόπιν 500mg ημερησίως.
Ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση:
1g στο τέλος της διύλισης, κατόπιν 0.5g κάθε 24 ώρες.
Η αμοξυκιλλίνη μπορεί να απομακρυνθεί από την κυκλοφορία με αιμοδιύλιση.
Παιδιά βάρους κάτω των 40kg
− Συνήθης ημερήσια δόση 20-200mg/kg ημερησίως χορηγούμενα σε ίσες
διηρημένες δόσεις.
− Μεγίστη ημερήσια δόση:
Πρόωρα (μέχρι 4kg): 100mg/kg ημερησίως χορηγούμενα σε 2 ίσες διηρημένες δόσεις
με έγχυση ανά 12ωρο.
>4kg έως 3 μηνών: 150mg/kg ημερησίως χορηγούμενα σε 3 ίσες διηρημένες δόσεις
με έγχυση ανά 8ωρο.
3 μηνών έως 12 ετών: 200mg/kg ημερησίως χορηγούμενα σε 2-4 ίσες διηρημένες
δόσεις μέχρι 25mg/kg ή εγχύσεις μέχρι 50mg/kg.
− Μεγίστη εφάπαξ δόση: 50mg/kg
Νεφρική ανεπάρκεια:
− Ρυθμός σπειραματικής διήθησης > 30ml/λεπτό: Δεν απαιτείται ρύθμισις.
− Ρυθμός σπειραματικής διήθησης 10-30ml/λεπτό: 25mg/kg ημερησίως χορηγούμενο
σε δύο δόσεις.
− Ρυθμός σπειραματικής διήθησης < 10ml/λεπτό: 25mg/kg ημερησίως χορηγούμενο
σε μία δόση.
Παιδιά που υποβάλλονται σε περιτοναϊκή κάθαρση
− 25mg/kg ημερησίως χορηγούμενο εφάπαξ.
Παιδιά που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση
2
− Εναρξη με 25mg/kg και 12.5mg/kg στο τέλος της διύλισης. Κατόπιν 25mg/kg
ημερησίως.
Υπερήλικες
Δεν απαιτείται ρύθμιση. Οπως και στους ενήλικες.
Μικροβιακή ενδοκαρδίτιδα από Enterococcus spp (ευαίσθητο στην πενικιλλίνη)
− 4g iv, έγχυση διάρκειας μισής ώρας, ανά 6ωρο σε συνδυασμό με γενταμικίνη
(80mg x 3 iv ή im).
ΕΝΔΟΜΥΪΚΗ ΧΟΡΗΓΗΣΗ
Ενήλικες και Παιδιά βάρους άνω των 40kg
− Μεγίστη ημερήσια δόση: 4g ημερησίως.
− Μεγίστη εφάπαξ δόση: 1g
Νεφρική ανεπάρκεια
− Ρυθμός σπειραματικής διήθησης > 30ml/λεπτό: Δεν απαιτείται ρύθμισις.
− Ρυθμός σπειραματικής διήθησης 10-30ml/λεπτό: 0.5g κάθε 12 ώρες
− Ρυθμός σπειραματικής διήθησης < 10ml/λεπτό: 0.5g ημερησίως χορηγούμενο
εφάπαξ.
Ασθενείς που υποβάλλονται σε περιτοναϊκή διύλιση
− 0.5g ημερησίως χορηγούμενο εφάπαξ.
Ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση
− 0.5g κατά τη διάρκεια της διάλυσης, 0.5g στο τέλος και κατόπιν 0.5g κάθε 24 ώρες.
Παιδιά βάρους κάτω των 40kg
− Μεγίστη ημερήσια δόση: 120mg/kg ημερησίως διηρημένα σε 2-6 ίσες δόσεις.
Νεφρική ανεπάρκεια
− Ρυθμός σπειραματικής διήθησης > 30ml/λεπτό: Δεν απαιτείται ρύθμισις.
− Ρυθμός σπειραματικής διήθησης 10-30ml/λεπτό: 15mg/kg ημερησίως κάθε 12
ώρες.
− Ρυθμός σπειραματικής διήθησης < 10ml/λεπτό: 15mg/kg ημερησίως χορηγούμενο
εφάπαξ.
Παιδιά που υποβάλλονται σε περιτοναϊκή διάλυση
− 15mg/kg ημερησίως χορηγούμενο εφάπαξ.
Παιδιά που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση:
− 15mg/kg ημερησίως κατά τη διάρκεια και στο τέλος της διάλυσης. Κατόπιν
15mg/kgκάθε 24 ώρες.
Υπερήλικες
Δεν απαιτείται ρύθμιση. Όπως και στους ενήλικες.
Προφύλαξις από ενδοκαρδίτιδα:
α) Σε οδοντιατρικές επεμβάσεις ή επεμβάσεις στο στόμα και το ανώτερο
αναπνευστικό, ασθενών υψηλού κινδύνου:
- Ενήλικες: 3g από το στόμα, 1 ώρα πριν την επέμβαση και 1.5g μετά 6 ώρες.
- Παιδιά: 1-2g από το στόμα (50mg/kg) πριν την επέμβαση και 1.5g από το στόμα
(25mg/kg) 6 ώρες μετά.
3
β) Σε επεμβάσεις στο πεπτικό και ουροποιητικό:
- Ενήλικες: ως ανωτέρω και επιπλέον 80mg γενταμικίνη IM ή IV 1/2 ώρα πριν την
επέμβαση.
- Παιδιά: ως ανωτέρω και επιπλέον 2mg/kg γενταμικίνη IM ή IV 1/2 ώρα πριν την
επέμβαση.
Τρόπος χορήγησης
Η παρεντερική θεραπεία ενδείκνυται εάν η οδός από το στόμα θεωρείται μη
εφαρμόσιμη ή ακατάλληλη, όπως στην περίπτωση βαρείας διάρροιας ή εμέτου, και
ιδιαίτερα για την επείγουσα θεραπεία βαρειών λοιμώξεων.
Η θεραπεία μπορεί να αρχίσει παρεντερικά και να συνεχισθεί με την από του
στόματος χορήγηση αμοξυκιλλίνης.
Η αμοξυκιλλίνη μπορεί να χορηγηθεί είτε με βραδεία ενδοφλέβια ένεση σε χρονικό
διάστημα 3-4 λεπτών απευθείας σε μία φλέβα ή μέσω στάγδην έγχυσης ή έγχυσης
σε διάστημα 20-30 λεπτών.
Οι δόσεις της αμοξυκιλλίνης δεν πρέπει να χορηγούνται σε διαστήματα μικρότερα των
4 ωρών.
Η θεραπεία πρέπει να συνεχίζεται για 48 έως 72 ώρες πέρα από το χρόνο της
επίτευξης της κλινικής ανταπόκρισης.
Συνιστάται θεραπεία τουλάχιστον 10 ημερών σε κάθε λοίμωξη που προκαλείται από
β-αιμολυτικούς στρεπτοκόκκους για την εκρίζωση του μικροβίου και την πρόληψη
εμφάνισης οξέος ρευματικού πυρετού ή σπειραματονεφρίτιδας.
4.3 Aντενδείξεις
Η αμοξυκιλλίνη είναι μία πενικιλλίνη και δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με
ιστορικό υπερευαισθησίας στα αντιβιοτικά της β-λακτάμης (π.χ. πενικιλλίνες,
κεφαλοσπορίνες) και σε ασθενείς με λοιμώδη μονοπυρήνωση.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Προειδοποιήσεις
Πριν την έναρξη θεραπείας με αμοξυκιλλίνη, πρέπει να ελέγχεται προσεκτικά το
ιστορικό προηγούμενης υπερευαισθησίας στις πενικιλλίνες και τις
κεφαλοσπορίνες.
Προσοχή στην περίπτωση αλλεργίας στις β-λακτάμες η αντένδειξη είναι
απόλυτη.
Έχουν αναφερθεί σοβαρές και περιστασιακά, θανατηφόρες αντιδράσεις
υπερευαισθησίας (αναφυλακτοειδείς), σε ασθενείς που ευρίσκονται υπό θεραπεία με
αντιβιοτικά της β-λακτάμης. Εάν συμβεί αλλεργική αντίδραση, θα πρέπει να
διακόπτεται η θεραπεία με αμοξυκιλλίνη και να εφαρμόζεται εναλλακτική θεραπεία. Οι
σοβαρές αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις μπορεί να απαιτούν άμεση θεραπεία
επείγουσας ανάγκης με αδρεναλίνη. Μπορεί επίσης να χρειασθεί οξυγόνο, χορήγηση
στεροειδών ενδοφλεβίως και διατήρηση ανοικτών αεροφόρων οδών.
Η αμοξυκιλλίνη πρέπει να αποφεύγεται εάν υπάρχει υποψία λοιμώδους
μονοπυρήνωσης καθότι έχουν αναφερθεί ερυθηματώδη εξανθήματα τα οποία
4
συσχετίσθηκαν με αυτήν την κατάσταση μετά τη χρήση αμοξυκιλλίνης.
Η παρατεταμένη χρήση, μπορεί ενίοτε να έχει σαν αποτέλεσμα υπερβολική ανάπτυξη
μη ευαίσθητων μικροοργανισμών.
Σπανίως έχει αναφερθεί επιμήκυνση του χρόνου προθρομβίνης σε ασθενείς που
ελάμβαναν αμοξυκιλλίνη. Οταν η αμοξυκιλλίνη συγχορηγείται με αντιπηκτικά, πρέπει
να λαμβάνονται τα κατάλληλα μέτρα.
Προφυλάξεις
Η δόση πρέπει να ρυθμίζεται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (βλέπε παρ. 4.2
Δοσολογία και τρόπος χορήγησης) ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης.
Σε ασθενείς με μειωμένη παραγωγή ούρων, έχει παρατηρηθεί κρυσταλλουρία πολύ
σπάνια, κυρίως με παρεντερική θεραπεία. Κατά τη διάρκεια χορήγησης υψηλών
δόσεων αμοξυκιλλίνης, συνιστάται η διατήρηση ικανοποιητικής λήψης υγρών και
παραγωγής ούρων για την μείωση της πιθανότητας κρυσταλλουρίας από την
αμοξυκιλλίνη (βλέπε παρ. 4.9 Υπερδοσολογία).
Το περιεχόμενο σε νάτριο πρέπει να λαμβάνεται υπόψιν σε ασθενείς που
υποβάλλονται σε περιορισμένη δίαιτα σε νάτριο, εάν είναι απαραίτητη η χορήγηση
μεγάλων ενεσίμων δόσεων.
Μολονότι η αμοξυκιλλίνη έχει τη χαρακτηριστική χαμηλή τοξικότητα των
αντιβιοτικών της ομάδας της πενικιλλίνης, συνιστάται η περιοδική εκτίμηση της
λειτουργίας των συστηματικών οργάνων, όπως η νεφρική, η ηπατική και η
αιμοποιητική λειτουργία, σε παρατεταμένη θεραπεία.
Ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου σε άτομα αλλεργικά π.χ.
με έκξεμα, άσθμα ή κνίδωση.
4.5 Αλληλεπίδραση με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές
αλληλεπίδρασης
Η προβενεσίδη μειώνει τη νεφρική σωληναριακή απέκκριση της αμοξυκιλλίνης. Η
σύγχρονη χορήγηση με αμοξυκιλλίνη μπορεί να έχει σαν αποτέλεσμα αυξημένα καi
παρατεταμένα επίπεδα αμοξυκιλλίνης στο αίμα.
Σύγχρονη χορήγηση αλλοπουρινόλης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με
αμοξυκιλλίνη, μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα αλλεργικών δερματικών
αντιδράσεων.
Οι τετρακυκλίνες και άλλα βακτηριοστατικά φάρμακα είναι δυνατόν να επιδράσουν στη
βακτηριοκτόνο δράση της αμοξυκιλλίνης.
Για τη μέτρηση του σακχάρου στα ούρα κατά τη διάρκεια θεραπείας με αμοξυκιλλίνη,
συνιστάται η χρησιμοποίηση ενζυματικών μεθόδων οξειδάσης της γλυκόζης. Λόγω
των μεγάλων συγκεντρώσεων αμοξυκιλλίνης στα ούρα, συνήθως εμφανίζονται
ψευδώς θετικά αποτελέσματα όταν χρησιμοποιούνται χημικές μέθοδοι.
Όπως συμβαίνει και με άλλα αντιβιοτικά ευρέος φάσματος, η αμοξυκιλλίνη μπορεί να
ελαττώσει την αποτελεσματικότητα των από του στόματος λαμβανομένων
αντισυλληπτικών και οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται αναλόγως.
4.6 Κύηση και γαλουχία
5
Χρήση κατά την κύηση
Η ασφάλεια του προϊόντος για χρήση κατά την εγκυμοσύνη δεν έχει αποδειχτεί από
καλά ελεγμένες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες αναπαραγωγής που έγιναν σε
ποντικούς και αρουραίους σε δόσεις μέχρι δεκαπλάσιες της δόσης στον άνθρωπο δεν
αποκάλυψαν ένδειξη μείωσης της γονιμότητας ή βλάβης για το έμβρυο που να
οφείλεται στην αμοξυκιλλίνη. Η αμοξυκιλλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη
διάρκεια της εγκυμοσύνης, όταν τα αναμενόμενα οφέλη υπερσταθμίζουν τους
πιθανούς κινδύνους που συνδέονται με τη θεραπεία.
Χρήση κατά τη γαλουχία
Η αμοξυκιλλίνη μπορεί να χορηγηθεί κατά τη διάρκεια της γαλουχίας όμως υπάρχει
κίνδυνος εμφάνισης αντίδρασης υπερευαισθησίας στο θηλάζων βρέφος που
συνδέεται με την απέκκριση της αμοξυκιλλίνης στο μητρικό γάλα.
Στην περίπτωση που θα εμφανισθεί στο νεογνό διάρροια, εξάνθημα ή μυκητίαση,
πρέπει να διακοπεί ο θηλασμός ή η χρήση του φαρμάκου.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Δεν παρετηρήθησαν ανεπιθύμητες ενέργειες στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού
μηχανών.
4.8 Ανεπιθύμητες Ενέργειες
O ακόλουθoς χαρακτηρισμός χρησιμοποιήθηκε για την ταξινόμηση των ανεπιθύμητων
ενεργειών:- Πολύ συχνές (>1/10), συχνές (>1/100, <1/10), όχι συχνές (>1/1000,
<1/100), σπάνιες (>1/10.000, <1/1000), πολύ σπάνιες (<1/10.000).
Oι περισσότερες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται παρακάτω, δεν
είναι μοναδικές μόνο για την αμοξυκιλλίνη αλλά μπορεί να εμφανισθούν όταν
χρησιμοποιούνται και άλλες πενικιλλίνες.
Διαταραχές αίματος και λεμφικού συστήματος
Πολύ σπάνιες: Aναστρέψιμη λευκοπενία, (συμπεριλαμβανομένης της σοβαρής
ουδετεροπενίας ή ακοκκιοκυτταραιμίας), αναστρέψιμη
θρομβοπενία και αιμολυτική αναιμία. Παράταση του χρόνου
πήξεως και του χρόνου προθρομβίνης (βλέπε παρ. 4.4 Ειδικές
προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση) ή θετική
αντίδραση Coombs.
Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος
Πολύ σπάνιες: Όπως και με άλλα αντιβιοτικά σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις,
περιλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος, αναφυλαξίας (βλέπε παρ.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση),
ορονοσία και αγγειϊτις εξ υπερευαισθησίας.
Εάν εμφανισθεί οποιαδήποτε αντίδραση υπερευαισθησίας, η θεραπεία πρέπει να
διακόπτεται.
Διαταραχές νευρικού συστήματος
Πολύ σπάνιες: Υπερκινητικότητα, ζάλη και σπασμοί. Σπασμοί μπορεί να συμβούν
σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας ή σ΄ αυτούς που
6
λαμβάνουν μεγάλες δόσεις.
Γαστρεντερικές διαταραχές
Συχνές: Διάρροια και ναυτία.
Όχι συχνές: Έμετος.
Πολύ σπάνιες: Καντιντίαση του εντέρου και κολίτις έχουσα σχέση με το αντιβιοτικό
(περιλαμβανομένης της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδος και της
αιμορραγικής κολίτιδος).
Επιφανειακός αποχρωματισμός των οδόντων έχει αναφερθεί σε
παιδιά κυρίως με τη χρήση της σκόνης για πόσιμο εναιώρημα.
Συνήθως απομακρύνεται με το βούρτσισμα.
Διαταραχές ήπατος – χοληφόρων
Πολύ σπάνιες: Ηπατίτις και χολοστατικός ίκτερος. Μέτρια αύξηση της ΑSΤ και/ή
της ALT. Η σημασία αυτού του ευρήματος δεν είναι σαφής.
Διαταραχές δέρματος και υποδόρειου ιστού
Συχνές: Δερματικό εξάνθημα.
Όχι συχνές: Κνησμός και κνίδωσις.
Πολύ σπάνιες: Δερματικές αντιδράσεις όπως πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο
Stevens-Johnson, τοξική επιδερμόλυση, φλυκταινώδης και
αποφολιδωτική δερματίτιδα και γενικευμένο κηλιδοβλατίδώδες
εξάνθημα (AGEP).
Νεφρικές και ουροποιητικές διαταραχές
Πολύ σπάνιες: Διάμεσος νεφρίτις και κρυσταλλουρία (βλέπε παρ. 4.9
Υπερδοσολογία).
4.9 Υπερδοσολογία
Οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας με την αμοξυκιλλίνη είναι συνήθως ασυμπτωματικές.
Εάν υπάρξουν, μπορεί να εμφανιστούν εκδηλώσεις εγκεφαλοπάθειας (διαταραχές
συνέιδησης, ανώμαλες κινήσεις, σπασμοί), γαστρεντερικά φαινόμενα, όπως ναυτία,
έμετος και διάρροια και πρέπει να αντιμετωπισθούν με συμπτωματική θεραπεία με
προσοχή στο ισοζύγιο ύδατος-ηλεκτρολυτών.
Έχει παρατηρηθεί κρυσταλλουρία από την αμοξυκιλλίνη που σε μερικές περιπτώσεις
οδηγεί σε νεφρική ανεπάρκεια (βλέπε παρ. 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και
προφυλάξεις κατά τη χρήση).
Έχει αναφερθεί ότι η αμοξυκιλλίνη καθιζάνει σε καθετήρες κύστεως μετά από
ενδοφλέβια χορήγηση σε υψηλές δόσεις. Η ροή του καθετήρα θα πρέπει να ελέγχεται
τακτικά.
Η αμοξυκιλλίνη μπορεί να απομακρυνθεί από την κυκλοφορία με την αιμοδιύλιση.
7
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
Κωδικός ATC: J01CA04
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Η αμοξυκιλλίνη είναι μία ημισυνθετική αμινοπενικιλλίνη της ομάδας των αντιβιοτικών
της β-λακτάμης. Έχει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης εναντίον πολλών Gram-
θετικών και Gram-αρνητικών μικροοργανισμών και με την αναστολή της βιοσύνθεσης
του βλεννοπεπτιδίου του κυτταρικού τοιχώματος. Η αμοξυκιλλίνη υπόκειται, ωστόσο,
σε αποδόμηση από τις β-λακταμάσες και γι αυτό το φάσμα δράσης της δεν
περιλαμβάνει μικροοργανισμούς που παράγουν αυτά τα ένζυμα, όπως είναι οι
ανθεκτικοί σταφυλόκοκκοι και όλα τα στελέχη της ψευδομονάδας, κλεμπσιέλλας και
εντεροβακτηριδίου.
Στελέχη των ακόλουθων μικροοργανισμών είναι γενικά ευαίσθητα στη μικροβιοκτόνο
δράση της αμοξυκιλλίνης in vitro:
Gram-θετικά Gram-αρνητικά Άλλα
Streptococcus Faecalis
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus viridans
Staphylococcus aureus
(πενικιλλοευαίσθητος)
Είδη Clostridium
Είδη Corynebacterium
Bacillus anthracis
Listeria monocytogenes
Haemophilus influenze
Escherichia coli
Proteus mirabilis
Είδη Salmonella
Είδη Shigella
Bordetella pertussis
Είδη Brucella
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Pasteurella septica
Helicobacter pylori
Είδη Leptospira
Είδη Fusobacterium
Vibrio cholerae
Borrelia burgdorferi
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Κατανομή: Η αμοξυκιλλίνη δεν συνδέεται εκτεταμένα με τις πρωτεϊνες. Περίπου 18%
της ολικής περιεκτικότητας του φαρμάκου στο πλάσμα συνδέεται με τις πρωτεΐνες. Η
αμοξυκιλλίνη διαχέεται γρήγορα στους περισσότερους ιστούς και υγρά του σώματος,
με εξαίρεση τον εγκέφαλο και το εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Η φλεγμονή γενικά αυξάνει τη
διαπερατότητα των μηνίγγων στις πενικιλλίνες και τούτο μπορεί να ισχύει και για την
αμοξυκιλλίνη.
Απέκκριση: Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής ανέρχεται περίπου σε 1 ώρα. Η
κυριότερη οδός αποβολής της αμοξυκιλλίνης είναι ο νεφρός. Περίπου 60-70% της
αμοξυκιλλίνης απεκκρίνεται αναλλοίωτη από τα ούρα κατά τις πρώτες 6 ώρες μετά
από τη χορήγηση μιάς συνήθους δόσης.
Η αμοξυκιλλίνη απεκκρίνεται επίσης κατά ένα μέρος από τα ούρα με τη μορφή του
αδρανούς πενικιλλοϊκού οξέος σε ποσότητες ισοδύναμες με το 10-25 % της αρχικής
δόσης.
Η ταυτόχρονη χορήγηση της προβενεσίδης καθυστερεί την απέκκριση της
8
αμοξυκιλλίνης.
Μικρές ποσότητες του αντιβιοτικού απεκκρίνονται επίσης με τα κόπρανα και τη χολή.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Δεν υπάρχει τίποτα σχετικό για αναφορά.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
6.2 Ασυμβατότητες
Η αμοξυκιλλίνη δεν πρέπει να αναμιγνύεται με προϊόντα αίματος, άλλα πρωτεϊνούχα
υγρά, όπως προϊόντα υδρόλυσης των πρωτεϊνών, ή με γαλακτώματα λιπιδίων για
ενδοφλέβια χορήγηση. Εάν χορηγείται ταυτόχρονα με μία αμινογλυκοσίδη, τα
αντοβιοτικά δεν πρέπει να αναμιγνύονται στη σύριγγα, στον περιέκτη του ενδοφλέβιου
υγρού ή τη συσκευή χορηγήσεως λόγω απώλειας της δραστικότητας της
αμινογλυκοσίδης κάτω από αυτές τις συνθήκες.
Το διάλυμα της αμοξυκιλλίνης δεν πρέπει να αναμιγνύεται με ενδοφλέβια υγρά που
περιέχουν γλυκόζη, δεξτράνη ή διττανθρακικά.
6.3 Διάρκεια ζωής
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
6.6 Οδηγίες για την χρήση
Ενδοφλέβια χορήγηση :
Παρασκευή ενδοφλεβίου διαλύματος και σταθερότητα.
Προσθέτετε χωρίς καθυστέρηση μετά την ανασύσταση το διάλυμα του 1g σε 100 ml
υγρού έγχυσης (π.χ. χρησιμοποιώντας ένα μικρόσακο ή μία in-line burette).
Η αμοξυκιλλίνη μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως σε μία ομάδα διαφορετικών
ενδοφλεβίων υγρών. Ικανοποιητικές συγκεντρώσεις αντιβιοτικού διατηρούνται σε
θερμοκρασία δωματίου (25°C) στους συνιστώμενους όγκους των ακόλουθων υγρών
έγχυσης:
Ενδοφλέβιο διάλυμα Διάρκεια σταθερότητας
σε 25° C (ώρες)
Νερό για ενέσεις 6
Χλωριούχο Νάτριο 6
Ringer Χλωριούχο Νάτριο 6
Γαλακτικό Νάτριο 3
Ringer γαλακτικό Νάτριο 3
Δεξτρόζη 1
Χλωριούχο Νάτριο - Δεξτρόζη 1
Εάν ανασυσταθούν και διατηρηθούν σε θερμοκρασία δωματίου, οι εγχύσεις πρέπει να
9
συμπληρωθούν μέσα στους χρόνους που αναφέρονται.
Η αμοξυκιλλίνη είναι λιγότερο σταθερή σε ενδοφλέβια διαλύματα που περιέχουν
υδατάνθρακες. Τα διαλύματα της αμοξυκιλλίνης μετά την ανασύσταση μπορούν να
ενεθούν στο σωληνάκι της στάγδην έγχυσης μέσα σε χρονικό διάστημα 0,5 έως 1
ώρας.
Ενδομυική χορήγηση:
Ανασύσταση του ξηρού ενέσιμου με 5ml διαλύτη.
Το διάλυμα πρέπει να ανακινείται καλά πριν από την ένεση και να χορηγείται μέσα σε
30 λεπτά από την ανασύσταση.
Κάθε υπόλοιπο διαλύματος αντιβιοτικού πρέπει να απορρίπτεται.
Το φιαλίδιο της αμοξυκιλλίνης δεν είναι κατάλληλο για χρήση πολλαπλών δόσεων.
6.7 Κάτοχος αδείας κυκλοφορίας
7. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ :
8. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ ΣΤΗΝ ΕΛΛΑΔΑ
9. Ημερομηνία ετοιμασίας κειμένου:
14-7-2010
10
