SPC :
DIPIPERON TAB 40MG/TAB ΒΤx20
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
DIPIPERON 40 mg δισκία
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Κάθε δισκίο περιέχει 40 mg πιπαμπερόνης (που ισοδυναμούν με 48 mg
υδροχλωρικής πιπαμπερόνης).
Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Δισκία
Δισκία λευκού χρώματος που φέρουν στη μία όψη την επιγραφή JANSSEN.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Δυσθυμικές καταστάσεις επί εδάφους παρανοειδούς σχιζοφρένειας με
ψευδαισθητικές εκδηλώσεις.
4.2. Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Η δοσολογία πρέπει να εξατομικεύεται για κάθε περίπτωση και να καθορίζεται
από το γιατρό.
Στη θεραπεία συντήρησης ο γιατρός πρέπει πάντα να προσπαθεί να καθορίσει
την ελάχιστη αποτελεσματική δόση (μέσω τακτικών αναπροσαρμογών της
δοσολογίας).
Εκτός και αν καθορίζεται διαφορετικά, οι συνιστώμενες δόσεις είναι:
20-40 mg την ημέρα σε δύο δόσεις. Προοδευτικά η δόση αυξάνεται και μπορεί
να φθάσει μέχρι 240 mg την ημέρα.
Ηλικιωμένοι
Σε ηλικιωμένους ασθενείς συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με την χορήγηση
χαμηλότερης δόσης και στη συνέχεια η σταδιακή αύξηση της δόσης. Η
αρτηριακή πίεση πρέπει να παρακολουθείται τακτικά.
4.3 Αντενδείξεις
To DIPIPERON αντενδείκνυται σε περιπτώσεις καταστολής του ΚΝΣ,
κωματώδεις καταστάσεις και σε άτομα που έχουν στο παρελθόν εκδηλώσει
υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του ή σε μια άλλη
βουτυροφαινόνη. Το DIPIPERON δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με
νόσο του Parkinson.
1
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Αιφνίδιος θάνατος σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά φάρμακα
Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις αιφνίδιου και ανεξήγητου θανάτου σε
ψυχιατρικούς ασθενείς που λάμβαναν αντιψυχωσικά φάρμακα,
συμπεριλαμβανομένου και του DIPIPERON. Η φύση των δεδομένων κάνει
αδύνατη την αξιολόγηση της συμμετοχής του φαρμάκου, εάν υπάρχει.
Αυξημένη θνησιμότητα σε ηλικιωμένους ασθενείς με ψύχωση σχετιζόμενη με
άνοια
Ηλικιωμένοι ασθενείς με ψύχωση σχετιζόμενη με άνοια που λαμβάνουν
θεραπεία με αντιψυχωσικά φάρμακα διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο θανάτου.
Αναλύσεις 17 ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο δοκιμών (τυπικής διάρκειας
10 εβδομάδων), κυρίως σε ασθενείς που λάμβαναν άτυπα αντιψυχωσικά
φάρμακα, αποκάλυψαν κίνδυνο θανάτου σε ασθενείς που λάμβαναν
φαρμακευτική αγωγή μεταξύ 1,6 και 1,7 φορές μεγαλύτερο από τον κίνδυνο
θανάτου σε ασθενείς που λάμβαναν εικονικό φάρμακο. Κατά τη διάρκεια μιας
τυπικής ελεγχόμενης δοκιμής 10 εβδομάδων, το ποσοστό θανάτων σε ασθενείς
που λάμβαναν φαρμακευτική αγωγή ήταν περίπου 4,5%, σε σύγκριση με
ποσοστό 2,6% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου. Παρόλο που τα αίτια θανάτου
ήταν ποικίλα, οι περισσότεροι θάνατοι φαίνεται ότι ήταν είτε καρδιαγγειακής
φύσης (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, αιφνίδιος θάνατος) είτε λοιμώδους φύσης
(π.χ. πνευμονία). Μελέτες παρατήρησης υποδεικνύουν ότι η θεραπεία με
συμβατικά αντιψυχωσικά φάρμακα μπορεί να αυξήσει τη θνησιμότητα, κατά
παρόμοιο τρόπο όπως και τα άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα. Ο βαθμός στον
οποίο τα ευρήματα αυξημένης θνησιμότητας σε μελέτες παρατήρησης μπορούν
να αποδοθούν στα αντιψυχωσικά φάρμακα, σε αντίθεση με ορισμένα
χαρακτηριστικά των ασθενών, δεν είναι σαφής.
Καρδιαγγειακές επιδράσεις
Έχουν αναφερθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις παράτασης του διαστήματος QT
και σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένης κοιλιακής
ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου μετά από χρήση DIPIPERON. Ιδιαίτερη προσοχή
πρέπει να λαμβάνεται όταν συντρέχουν άλλοι λόγοι παράτασης του
διαστήματος QT, όπως: συγγενής παράταση του διαστήματος QT, υποκαλιαιμία
ή υπομαγνησιαιμία, βραδυκαρδία, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού και
ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που μπορεί να παρατείνουν το διάστημα QT, όπως
αντιαρρυθμικά φάρμακα της ομάδας Ια (π.χ. κινιδίνη) και ΙΙΙ (π.χ. αμιοδαρόνη).
Το DIPIPERON πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με
καρδιαγγειακές παθήσεις, εξαιτίας της πιθανής εκδήλωσης υπότασης
K
ακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
Όπως και άλλα αντιψυχωσικά φάρμακα, έτσι και το DIPIPERON έχει σχετισθεί
με περιπτώσεις κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου: μιας σπάνιας
ιδιοσυγκρασιακής αντίδρασης που χαρακτηρίζεται από υπερθερμία,
γενικευμένη μυϊκή ακαμψία, αστάθεια αυτόνομου νευρικού συστήματος,
μεταβληθείσα συνείδηση. Η υπερθερμία είναι συχνά πρώιμο σημείο του
συνδρόμου αυτού. Πρέπει να διακόπτεται αμέσως η αντιψυχωσική θεραπεία
και να εφαρμόζεται κατάλληλη υποστηρικτική θεραπεία και προσεκτική
παρακολούθηση.
Όψιμη δυσκινησία
Όπως και με όλους τους αντιψυχωσικούς παράγοντες, όψιμη δυσκινησία
μπορεί να παρουσιαστεί σε ορισμένους ασθενείς υπό μακροχρόνια θεραπεία ή
2
μπορεί να παρουσιαστεί μετά τη διακοπή της θεραπείας.
Το σύνδρομο χαρακτηρίζεται κυρίως από ρυθμικές ακούσιες κινήσεις της
γλώσσας, του προσώπου, του στόματος ή των σιαγόνων. Τα συμπτώματα
μπορεί να επιμένουν και σε ορισμένους ασθενείς φαίνεται ότι είναι μη
αναστρέψιμα. Το σύνδρομο μπορεί να καλύπτεται όταν γίνεται επανέναρξη της
θεραπείας, όταν αυξάνεται η δοσολογία ή όταν γίνεται αλλαγή σε διαφορετικό
αντιψυχωσικό φάρμακο. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται το συντομότερο
δυνατό.
Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
Όπως με όλα τα νευροληπτικά, μπορεί να παρουσιασθούν εξωπυραμιδικά
συμπτώματα, π.χ. τρόμος, ακαμψία, υπερέκκριση σιέλου, βραδυκινησία,
ακαθησία, οξεία δυστονία. Η εμφάνιση εξωπυραμιδικών επιδράσεων είναι
ανάλογη της δόσης, αλλά ποικίλλει σε μεγάλο βαθμό από ασθενή σε ασθενή. Οι
ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι. Η μείωση της
δοσολογίας, αν είναι εφικτό, ή η χρήση αντιχολινεργικής φαρμακευτικής
αγωγής βοηθά στον έλεγχο των συμπτωμάτων.
Επιληπτικές κρίσεις / σπασμοί
Το DIPIPERON μπορεί να μειώσει τον ουδό εκδήλωσης επιληπτικών κρίσεων, γι’
αυτό πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε επιληπτικούς ασθενείς . Αν
είναι απαραίτητο, πρέπει να γίνει προσαρμογή της δόσης του αντιεπιληπτικού
φαρμάκου σε αυτούς τους ασθενείς.
Σοβαρές ανοσολογικές δερματικές αντιδράσεις
Έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια τοξική επιδερμική νεκρόλυση και/ή σύνδρομο
Stevens Johnson.
Ενδοκρινικές επιδράσεις
Οι ορμονικές επιδράσεις όλων των αντιψυχωσικών νευροληπτικών φαρμάκων
περιλαμβάνουν υπερπρολακτιναιμία, η οποία μπορεί να προκαλέσει
γαλακτόρροια, γυναικομαστία και ολιγομηνόρροια ή αμηνόρροια.
Επιπρόσθετα στοιχεία
Όπως όλοι οι αντιψυχωσικοί παράγοντες, το DIPIPERON δεν πρέπει να
χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία όταν κυριαρχεί η κατάθλιψη. Μπορεί να
συνδυαστεί με αντικαταθλιπτικά για τη θεραπεία εκείνων των καταστάσεων
όπου συνυπάρχουν κατάθλιψη και ψύχωση.
Προειδοποιήσεις για τα περιεχόμενα έκδοχα:
Τα δισκία DIPIPERON περιέχουν μονοϋδρική λακτόζη και σακχαρόζη. Οι
ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη ή τη
φρουκτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης, δυσαπορρόφησης γλυκόζης –
γαλακτόζης ή ανεπάρκειας σουκράσης/ισομαλτάσης δεν πρέπει να παίρνουν
αυτό το φάρμακο.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες
μορφές αλληλεπίδρασης
Έχουν αναφερθεί πολύ σπάνιες περιπτώσεις παράτασης του διαστήματος QT
και σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένης κοιλιακής
ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου κατά τη διάρκεια της χρήσης πιπαμπερόνης.
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να λαμβάνεται όταν συντρέχουν άλλοι λόγοι
παράτασης του διαστήματος QT, όπως: συγγενής παράταση του διαστήματος
QT, υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία, βραδυκαρδία, διαταραχές του καρδιακού
ρυθμού. Η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που μπορεί να παρατείνουν το
3
διάστημα QT, όπως αντιαρρυθμικά φάρμακα των ομάδων Ια (π.χ. κινιδίνη) και
ΙΙΙ (π.χ. αμιοδαρόνη), πρέπει να αποφεύγεται.
Το DIPIPERON μπορεί να ενισχύσει την καταστολή που προκαλείται από
ορισμένα φάρμακα (π.χ. βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, αντιισταμινικά) και το
αλκοόλ.
Μπορεί επίσης να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης υπότασης σε ασθενείς οι
οποίοι χρησιμοποιούν αντιϋπερτασικά φάρμακα.
Το DIPIPERON αναστέλλει τη δράση των αγωνιστών της ντοπαμίνης όπως της
βρωμοκρυπτίνης, της λισουρίδης και της L-dopa.
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Σε αρουραίους και σε κουνέλια δεν έχει διαπιστωθεί τερατογένεση. Έχουν
γίνει μεμονωμένες αναφορές γενετικών ανωμαλιών μετά από έκθεση των
εμβρύων σε DΙΡΙΡΕRΟΝ. Δεν έχει αποδειχθεί σαφώς η ασφάλειά του σε έγκυες
γυναίκες. Όταν απαιτείται η χορήγηση του DΙΡΙΡΕRΟΝ κατά τη διάρκεια της
εγκυμοσύνης, πρέπει να γίνεται προσεκτική στάθμιση των κινδύνων έναντι του
αναμενόμενου θεραπευτικού οφέλους.
Θηλασμός
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την απέκκριση της πιπαμπερόνης στο
μητρικό γάλα. Αν η χρήση του DIPIPERON θεωρείται απαραίτητη, τα οφέλη του
θηλασμού πρέπει αν σταθμίζονται έναντι των κινδύνων.
Τα νεογνά που εκτίθενται σε αντιψυχωσικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένης
της υδροχλωρικής πιπαμπερόνης) κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της
κύησης κινδυνεύουν από εξωπυραμιδικά και/ή συμπτώματα απόσυρσης που
μπορεί να ποικίλλουν σε σοβαρότητα μετά από τη γέννηση. Αυτά τα
συμπτώματα στα νεογνά μπορεί να περιλαμβάνουν διέγερση, υπερτονία,
υποτονία, τρόμο, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια ή διαταραχή πρόσληψης
τροφής.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών
Ασθενείς οι οποίοι χειρίζονται μηχανές ή οδηγούν, πρέπει να προειδοποιούνται
για την πιθανότητα υπνηλίας και μειωμένης πνευματικής εγρήγορσης.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η ασφάλεια του DIPIPERON (40 – 800 mg/ημέρα) αξιολογήθηκε σε 71 άτομα που
συμμετείχαν σε 2 ανοιχτές κλινικές δοκιμές. Στην πρώτη δοκιμή, οι ενδείξεις
ήταν άνοια ή ψυχιατρική διαταραχή (σχιζοφρένια, μανιοκατάθλιψη, νόσος
Korsakoff, μελαγχολία). Στη δεύτερη δοκιμή, οι ενδείξεις ήταν ψυχιατρικές
διαταραχές (σχιζοφρένια, διέγερση, κατάθλιψη). Με βάση τα συγκεντρωτικά
δεδομένα ασφαλείας από αυτές τις κλινικές δοκιμές, οι πιο συχνά
αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν: Διαταραχές του Νευρικού
συστήματος: υπνηλία (22,5%) και σημείο οδοντωτού τροχού (11,3%).
Συμπεριλαμβανομένων των ανεπιθύμητων ενεργειών που προαναφέρθηκαν, ο
ακόλουθος πίνακας παρουσιάζει τις ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκου που
έχουν αναφερθεί με τη χρήση του DIPIPERON είτε σε κλινικές δοκιμές είτε
κατά την εμπειρία από την κυκλοφορία του προϊόντος. Οι κατηγορίες
4
συχνότητας βασίζονται στην ακόλουθη συνθήκη:
Οι συχνότητες που παρουσιάζονται ακολουθούν την εξής συνθήκη:
Πολύ συχνές ( 1/10), συχνές ( 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές ( 1/1.000 έως
< 1/100), σπάνιες ( 1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη
γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
Κατηγορία/Οργανικ
ό Σύστημα
Ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκου
Κατηγορία συχνότητας
Πολύ συχνές (1/10) Συχνές (1/100 έως
<1/10)
Μη γνωστές
Διαταραχές του
αιμοποιητικού και
του λεμφικού
συστήματος
Λευκοπενία
Δ ιαταραχές του
ανοσοποιητικού
μσυστή ατος
Υπερευαισθησία
Δ ιαταραχές του
ενδοκρινικού
μσυστή ατος
μΥπερπρολακτιναι ία
Ψυχιατρικές
διαταραχές
Κατάθλιψη
Δ ιαταραχές του
νευρικού
μσυστή ατος
Υπνηλία, σ μ η είο
οδοντωτού τροχού
Υπερτονία, ακαθησία,
κρίση περιστροφής
οφθαλμικών βολβών,
οπισθότονος,
δυσκινησία
Σπασμός
(περιλαμβάνει
σπασμό και σπασμό
γενικευμένης
επιληψίας), κακόηθες
νευροληπτικό
σύνδρομο,
παρκινσονισμός,
συγκοπή, όψιμη
δυσκινησία, τρόμος
Καρδιακές
διαταραχές
Ταχυκαρδία μ μΚοιλιακή αρ αρυγή
Αγγειακές
διαταραχές
Ορθοστατική
υπόταση
Υπόταση
Διαταραχές του
αναπνευστικού
συστήματος,του
θώρακα και του
μεσοθωράκιου
Επίσταξη
Δ ιαταραχές του
γαστρεντερικού
Έμετος
Διαταραχές του
δέρματος και του
υποδόριου ιστού
Κνίδωση μΕξάνθη α, τοξική
επιδερμική
νεκρόλυση
Διαταραχές του
μυοσκελετικού
συστήματος και του
συνδετικού ιστού
Μυϊκή σπαστικότητα
Διαταραχές του
αναπαραγωγικού
συστήματος και του
μαστού
μΑ ηνόρροια Γαλακτόρροια,
γυναικομαστία
(περιλαμβάνει
γυναικομαστία και
οίδημα μαστού),
ολιγομηνόρροια,
5
Κατηγορία/Οργανικ
ό Σύστημα
Ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκου
Κατηγορία συχνότητας
Πολύ συχνές (1/10) Συχνές (1/100 έως
<1/10)
Μη γνωστές
πριαπισμός
Γενικές διαταραχές
και καταστάσεις
της οδού χορήγησης
Διαταραχή βάδισης,
εξασθένιση
Κόπωση, υποθερμία,
οίδημα
(περιλαμβάνει
οίδημα, οίδημα
προσώπου και
περιφερικό οίδημα),
πυρεξία
Παρακλινικές
εξετάσεις
Αυξημένα ηπατικά
ένζυμα, παράταση
του διαστήματος QT,
αύξηση βάρους
Εγκυμοσύνη,
περιγεννητική
περίοδος και λοχεία
Νεογνικό σύνδρομο
απόσυρσης
Επίσης έχουν αναφερθεί περιπτώσεις (βλ. λήμμα 4.4):
-Αιφνίδιου θανάτου σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά
-Αυξημένης θνησιμότητας σε ηλικιωμένους ασθενείς με ψύχωση
σχετιζόμενη με άνοια
-Καρδιαγγειακών επιδράσεων
-Εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων
-Επιληπτικών κρίσεων/σπασμών
-Σοβαρών ανοσολογικών δερματικών αντιδράσεων
-Ενδοκρινικών επιδράσεων
μ μ Αναφορά πιθανολογού ενων ανεπιθύ ητων ενεργειών
μ μ μ Η αναφορά πιθανολογού ενων ανεπιθύ ητων ενεργειών ετά από τη χορήγηση
μ μ . άδειας κυκλοφορίας του φαρ ακευτικού προϊόντος είναι ση αντική Επιτρέπει τη
- μ συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους κινδύνου του φαρ ακευτικού
. μ μ μ προϊόντος Ζητείται από τους επαγγελ ατίες του το έα της υγειονο ικής
μ μ περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογού ενες ανεπιθύ ητες
μ μ ενέργειες έσω του εθνικού συστή ατος αναφοράς
μ μΕθνικός Οργανισ ός Φαρ άκων
284Μεσογείων
GR-15562 , Χολαργός Αθήνα
: + 30 Τηλ 21 32040380/337
Φαξ: + 30 21 06549585
Ιστότοπος: http://www.eof.gr
4.9 Υπερδοσολογία
Σημεία και συμπτώματα
Μετά από χορήγηση υπερβολικής δόσης έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες
ενέργειες που είναι γνωστό ότι παρουσιάζονται και σε κανονικές δοσολογίες
όπως εξωπυραμιδικά συμπτώματα, σπασμοί, υπόταση, ταχυκαρδία, υπνηλία,
εξασθένιση, έμετος και κόπωση.
Στα πλαίσια υπερδοσολογίας, έχουν αναφερθεί επιπρόσθετες αντιδράσεις, που
περιλαμβάνουν καρδιοαναπνευστική ανακοπή, κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην
ριπιδίου, αναπνευστική ανεπάρκεια, κώμα, εγκεφαλικό οίδημα, ανοξία,
εγκεφαλική ισχαιμία, οξέωση, παραλυτικό ειλεό, ναυτία, διάρροια,
6
επιθετικότητα, αποπροσανατολισμό, ωχρότητα, αίσθημα κακουχίας, μύση και
μη φυσιολογικούς γαστρεντερικούς ήχους.
Έχουν αναφερθεί θάνατοι στα πλαίσια υπερδοσολογίας.
Αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας
Σε περίπτωση χορήγησης υπερβολικής δόσης, τα πιθανά μέτρα περιλαμβάνουν:
πλύση στομάχου και χορήγηση ενεργού άνθρακα. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.
Πρέπει να διενεργείται ηλεκτροκαρδιογραφική παρακολούθηση κάτω από
συνεχή επίβλεψη, λόγω του κινδύνου παράτασης του διαστήματος QT.
Συνιστάται η εφαρμογή υποστηρικτικών μέτρων και συμπτωματικής θεραπείας,
όπως η διασφάλιση ελεύθερων αεροφόρων οδών, και αν είναι απαραίτητο,
μηχανική υποστήριξη της αναπνοής. Συνοδός υπόταση και κυκλοφορική
κατέρρειψη μπορούν να αντιμετωπισθούν με υποστηρικτικά μέτρα όπως
ενδοφλέβια χορήγηση υγρών, πλάσματος ή συμπυκνωμένης λευκωματίνης και
αγγειοσυσπαστικών ουσιών όπως ντοπαμίνη ή δοβουταμίνη. Τα εξωπυραμιδικά
συμπτώματα πρέπει να αντιμετωπίζονται με ένα αντιπαρκινσονικό φάρμακο
αντιχολινεργικού τύπου.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ψυχοτρόπα, παράγωγα βουτυροφαινόνης,
κωδικός ATC: N05AD05
Το DIPIPERON είναι ένα νευροληπτικό φάρμακο που ανήκει στις
βουτυροφαινόνες. Συνδυάζει ανταγωνισμό έναντι της σεροτονίνης (δηλαδή
αποκλεισμό των 5-ΗΤ
2
υποδοχέων) καθώς και μια λιγότερο έντονη αδρενεργική
αναστολή (α
1
) καθώς και αντιντοπαμινεργικές (D
2
) δράσεις. Το DIPIPERON δεν
έχει γνωστές αντιχολινεργικές ιδιότητες.
Ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα, πιο δραστικά νευροληπτικά, έχει
ευνοϊκή επίδραση στη διαταραγμένη αντίληψη, την αυτιστική συμπεριφορά και
την αυστηρή προσωπικότητα.
Επίδραση στην προσωπικότητα και στη συμπεριφορά:
Το DIPIPERON έχει θετική επίδραση τόσο στις ψυχικές διαταραχές
(σχιζοφρένεια) όσο και στις διαταραχές προσωπικότητας (επιθετικότητα και
εχθρότητα).
Επίδραση στον ύπνο:
Το DIPIPERON δεν είναι υπνωτικό, αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη
βελτίωση του κύκλου του ύπνου: ο ασθενής αποκοιμάται ευκολότερα και
ξυπνάει λιγότερο κατά τη διάρκεια της νύχτας. Βοηθά επίσης στην πρόληψη
της πρόωρης αφύπνισης.
Επίδραση στην κατάθλιψη:
Ορισμένες μορφές κατάθλιψης (περιλαμβανομένης της αντιδραστικής
κατάθλιψης) μπορούν να θεραπευθούν με DIPIPERON. Σε αυτό μπορεί να
παίζουν ρόλο οι γνωστές ευνοϊκές επιδράσεις των ανταγωνιστών της
σεροτονίνης (S
2
) στις διάφορες φάσεις του ύπνου.
Η χρήση του DIPIPERON έχει θετική επίδραση σε ορισμένες μορφές
κατάθλιψης (περιλαμβανομένης της αντιδραστικής κατάθλιψης.
7
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση
Η πιπαμπερόνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Ύστερα
από λήψη δισκίου των 40 mg η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 47,4
ng/ml και επιτυγχάνεται ύστερα από 1,8 ώρες.
Κατανομή
Η ικανότητα σύνδεσης της παπαμπερόνης με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου
πλάσματος είναι χαμηλή και περίπου 36%.
Μεταβολισμός
Η πιπαμπερόνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω οξειδωτικής Ν-απαλκυλίωσης,
οξείδωσης της πιπεριδινικού δακτυλίου και υδρόλυσης του αμιδικού δεσμού.
Δεν έχει ανιχνευθεί κανένας μεταβολίτης της πιπαμπερόνης στο πλάσμα.
Απέκκριση
Οι μέσες ημιπερίοδοι ζωής που έχουν αναφερθεί σε υγιείς εθελοντές και
ηλικιωμένα άτομα κυμαίνονται από 17 έως 22 ώρες. Η πιπαμπερόνη
απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς με τη μορφή μεταβολιτών.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκάλυψαν ειδικούς κινδύνους για τους
ανθρώπους βάσει συμβατικών μελετών οξείας τοξικότητας και τοξικότητας
επαναλαμβανόμενων δόσεων ή γονοτοξικότητας. Σε μελέτες αναπαραγωγής σε
τρωκτικά παρατηρήθηκε γενική μείωση της αναπαραγωγικής λειτουργίας και
καθυστέρηση στη σκελετική οστεοποίηση, καθώς και αύξηση των σκελετικών
μεταβολών.
Έχει δειχθεί σε μελέτες in
vitro
ότι η πιπαμπερόνη αναστέλλει τους καρδιακούς
διαύλους hERG και παρατείνει τη διάρκεια του δυναμικού δράσης σε
απομονωμένες διαποτισμένες καρδιές κουνελιών. Σε μελέτες in
vivo
σε
αναισθητοποιημένα ινδικά χοιρίδια, η πιπαμπερόνη δεν αύξησε τα διαστήματα
QTc και δεν είχε καμία ιδιαίτερη επίδραση στην ηλεκτροκαρδιογραφική
μορφολογία.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
Μονοϋδρική λακτόζη, άμυλο αραβοσίτου, σακχαρόζη, τάλκης, στεατικό
μαγνήσιο.
6.2 Ασυμβατότητες
Δεν εφαρμόζεται.
6.3 Διάρκεια ζωής
5 χρόνια.
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος
8
Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 25°C.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Κουτί που περιέχει 20 δισκία σε κυψέλες (blister).
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης
Καμία ειδική υποχρέωση.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
JANSSEN-CILAG Φαρμακευτική Α.Ε.Β.Ε., Λ. Ειρήνης 56, 151 21 Πεύκη, Αθήνα
8. ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
5992/25.2.1991
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
25.2.1991 / 6.2.2007
10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
9
