SPC :
AEROLIN NEBULES INH.SOL.N 2.5MG/2.5ML BTx20 AMP.ΠΛ.x2,5 ML
ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ
AEROLIN
2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ
Σαλβουταμόλη (ως θειϊκό άλας) 2,5mg/2,5ml & 5mg/2,5ml
3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ
Διάλυμα για εισπνοή με εκνεφωτή μίας δόσης.
4. ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
4.1 Θεραπευτικές ενδείξεις
Το Aerolin ενδείκνυται για χρήση σε ενήλικες, εφήβους και παιδιά ηλικίας 4 έως
11 ετών. Για βρέφη και παιδιά κάτω των 4 ετών, βλέπε παράγραφο 4.2).Το Aerolin
είναι ένας εκλεκτικός β
2
αδρενεργικός αγωνιστής που παρέχει βρογχοδιαστολή
βραχείας διάρκειας (4 ώρες) με ταχεία έναρξη (5 λεπτά) σε περιπτώσεις
βρογχόσπασμου και/ή αναστρέψιμης απόφραξης των αεραγωγών.
Το Aerolin ενδείκνυται για την αντιμετώπιση του βρογχόσπασμου, που συνοδεύει
το βρογχικό άσθμα, τις χρόνιες αποφρακτικές πνευμονοπάθειες και το οξύ
σοβαρό άσθμα (Status asthmaticus) που δεν αντιμετωπίζεται με τις πλέον
συμβατικές μορφές θεραπείας.
4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης
Η σαλβουταμόλη έχει διάρκεια δράσης 4 - 6 ώρες στους περισσότερους ασθενείς.
Το διάλυμα για εισπνοή με εκνεφωτή (μίας δόσης) χρησιμοποιείται χωρίς
αραίωση. Όμως, αν είναι επιθυμητός παρατεταμένος χρόνος χορήγησης
(περισσότερο από 10 λεπτά) τότε μπορεί να απαιτείται αραίωση χρησιμοποιώντας
στείρο φυσιολογικό ορό (Sterile Sodium Chloride 0,9%) ως αραιωτικό.
Αύξηση στη χρήση των βήτα-2 διεγερτών μπορεί να αποτελεί ένδειξη επιδείνωσης
του άσθματος. Στις περιπτώσεις αυτές θα πρέπει να επανεκτιμηθεί το
θεραπευτικό σχήμα του ασθενούς και να ληφθεί απόφαση για επιπρόσθετη
θεραπεία με γλυκοκορτικοστεροειδή.
Επειδή μπορεί να διαπιστωθούν ανεπιθύμητες ενέργειες που να σχετίζονται με
υπερβολική δοσολογία, η δόση και η συχνότητα της χορήγησης θα πρέπει να
αυξάνεται μόνο με ιατρική συμβουλή.
Ενήλικες:
1
Η κατάλληλη δόση εφόδου της σαλβουταμόλης με υγρή εισπνοή είναι 2,5 mg.
Αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 5 mg, εάν κριθεί απαραίτητο. Στις
περιπτώσεις αυτές απαιτείται ιατρική εκτίμηση επειδή μπορεί να χρειασθεί
εναλλακτική θεραπεία. Η χορήγηση μπορεί να επαναλαμβάνεται μέχρι 4 φορές
την ημέρα.
Σε ενήλικες μπορεί να χρειασθούν μεγαλύτερες δόσεις, μέχρι και 20 mg την
ημέρα, κάτω από αυστηρή ιατρική παρακολούθηση σε νοσοκομείο, για τη
θεραπεία σοβαρής απόφραξης των αεροφόρων οδών.
Παιδιατρικός πληθυσμός:
Παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω: Δοσολογία ενηλίκων
Παιδιά ηλικίας 4-12 ετών: Για παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών η κατάλληλη
δόση εφόδου της σαλβουταμόλης με υγρή εισπνοή είναι 2,5 mg. Αυτή η δόση
μπορεί να αυξηθεί σε 5 mg, σε παιδιά άνω των 18 μηνών. Η χορήγηση μπορεί να
επαναλαμβάνεται μέχρι 4 φορές την ημέρα.
Άλλες φαρμακευτικές μορφές μπορεί να είναι περισσότερο κατάλληλες για
χορήγηση σε παιδιά κάτω των 4 ετών.
Η κλινική αποτελεσματικότητα της σαλβουταμόλης με εκνεφωτή σε βρέφη κάτω
των 18 μηνών δεν είναι τεκμηριωμένη. Επειδή μπορεί να εμφανισθεί παροδική
υποξαιμία, θα πρέπει να εξετασθεί η επιπρόσθετη θεραπεία με οξυγόνο.
4.3 Αντενδείξεις
Σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη σαλβουταμόλη ή σε κάποιο από τα
έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Οι μη ενδοφλέβιες μορφές σαλβουταμόλης δεν πρέπει να
χρησιμοποιούνται για τη αντιμετώπιση του μη επιπλεγμένου πρόωρου
τοκετού ή της επαπειλούμενης αποβολής.
Σε βρέφη κάτω από 18 μηνών.
Σε καρδιακές αρρυθμίες, ταχυκαρδία.
Κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης.
4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Η αντιμετώπιση του άσθματος θα πρέπει να γίνεται βάσει ενός προγράμματος
σταδιακής προσέγγισης και η ανταπόκριση του ασθενούς πρέπει να ελέγχεται
κλινικά καθώς και με δοκιμές πνευμονικής λειτουργίας.
Αύξηση στη χρήση των βρογχοδιασταλτικών, και συγκεκριμένα των εισπνοών των
βήτα-2 διεγερτών βραχείας διάρκειας δράσης για τον έλεγχο των συμπτωμάτων
2
αποτελεί ένδειξη επιδείνωσης του άσθματος. Στις περιπτώσεις αυτές, θα πρέπει
να επανεκτιμηθεί το θεραπευτικό σχήμα του ασθενούς. Αιφνίδια και
προοδευτική επιδείνωση των συμπτωμάτων του άσθματος είναι απειλητική για τη
ζωή του ασθενούς και θα πρέπει να ληφθεί σοβαρά υπόψη η έναρξη ή αύξηση της
θεραπείας με κορτικοστεροειδή. Σε ασθενείς που κινδυνεύουν, είναι δυνατόν να
απαιτηθεί καθημερινός έλεγχος της μέγιστης εκπνευστικής ροής.
Το διάλυμα για εισπνοή με εκνεφωτή μίας δόσης πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο
με εισπνοές από το στόμα και δεν πρέπει χρησιμοποιείται παρεντερικά ή να
καταπίνεται.
Ασθενείς που χρησιμοποιούν τα διαλύματα για εισπνοή με εκνεφωτή στο σπίτι
πρέπει να έχουν υπ΄ όψη τους ότι αν η διάρκεια της ανακούφισης και η συνήθης
διάρκεια δράσης μειωθούν, δεν πρέπει να αυξήσουν τη δόση ούτε τη συχνότητα
χορήγησης, αλλά να συμβουλευθούν τον θεράποντα ιατρό.
Τα διαλύματα για εισπνοή με εκνεφωτή θα πρέπει να χρησιμοποιoύνται με
προσοχή σε ασθενείς που έχουν χρησιμοποιήσει μεγάλες ποσότητες άλλων
συμπαθομιμητικών φαρμάκων.
Σε ασθενείς που έκαναν θεραπεία με εισπνοές σαλβουταμόλης σε συνδυασμό με
ipratropium bromide αναφέρθηκε ένας μικρός αριθμός από περιστατικά με οξύ
γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
Επομένως ο συνδυασμός εισπνοών σαλβουταμόλης με εισπνοές αντιχολινεργικών
πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, ιδιαίτερα σε ασθενείς με οξύ γλαύκωμα
κλειστής γωνίας. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τον σωστό τρόπο
χορήγησης και να ειδοποιούνται ώστε το διάλυμα να μην έρχεται σε επαφή με τα
μάτια.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βήτα-2 διεγέρτες μπορεί να εμφανισθεί
σοβαρή υποκαλιαιμία κυρίως μετά από παρεντερική και δι΄ εισπνοών χορήγηση.
Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε οξύ σοβαρό άσθμα οπότε η υποκαλιαιμία μπορεί
να ενισχυθεί λόγω της ταυτόχρονης χορήγησης παραγώγων της ξανθίνης,
στεροειδών, διουρητικών και γενικά φαρμάκων που προκαλούν υποκαλιαιμία,
αλλά και λόγω ιστικής υποξίας, καθώς και σε άτομα που εμφανίζουν σύνδρομο
μακρού QT, επειδή μπορεί να αναπτύξουν επικίνδυνη αρρυθμία (πολύμορφη
κοιλιακή ταχυκαρδία). Σε αυτές τις περιπτώσεις συνιστάται παρακολούθηση των
επιπέδων του καλίου στον ορό του αίματος.
Όπως και με άλλες θεραπείες με εισπνοές μπορεί να εμφανισθεί παράδοξος
βρογχόσπασμος, με αποτέλεσμα την άμεση αύξηση της δύσπνοιας μετά τη
χορήγηση του φαρμάκου. Αυτό θα πρέπει να αντιμετωπισθεί άμεσα με
εναλλακτική μορφή χορήγησης ή με ένα διαφορετικό εισπνεόμενο
βρογχοδιασταλτικό ταχείας δράσης, αν είναι άμεσα διαθέσιμο. Η συγκεκριμένη
μορφή σαλβουταμόλης θα πρέπει να διακοπεί και, εάν είναι αναγκαίο να
χρησιμοποιηθεί ένα διαφορετικό βρογχοδιασταλτικό ταχείας δράσης για συνεχή
χρήση.
Από τη συνταγογραφική διακίνηση του προϊόντος καθώς και από τη δημοσιευμένη
βιβλιογραφία υπάρχουν ενδείξεις σπάνιας εμφάνισης μυοκαρδιακής ισχαιμίας
σχετιζόμενης με τη σαλβουταμόλη. Οι ασθενείς με υποκείμενη σοβαρή καρδιακή
νόσο (π.χ ισχαιμική καρδιοπάθεια, ταχυαρρυθμία ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια)
που λαμβάνουν σαλβουταμόλη για αναπνευστική πάθηση, πρέπει να
3
προειδοποιούνται για αναζήτηση ιατρικής βοήθειας σε περίπτωση εμφάνισης
θωρακικού άλγους ή άλλων συμπτωμάτων επιδείνωσης της καρδιακής νόσου.
Aπαιτείται προσοχή στη χορήγηση σε ασθενείς με υπερθυρεοειδισμό, σακχαρώδη
διαβήτη, αρτηριακή υπέρταση, στεφανιαία ανεπάρκεια, συμφορητική καρδιακή
ανεπάρκεια, ιστορικό σπασμών.
Η σαλβουταμόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με θυρεοτοξίκωση.
Όταν οι δόσεις που είναι συνήθως αποτελεσματικές δεν φέρουν πλέον
αποτέλεσμα, συνήθως πρόκειται για επιδείνωση της κατάστασης. Σε αυτές τις
περιπτώσεις ο ασθενής θα πρέπει να έχει προειδοποιηθεί από τον γιατρό, για την
ανάγκη άμεσης ιατρικής συμβουλής χωρίς προηγουμένως να έχει ξεπεράσει τις
δόσεις που συνταγογραφήθηκαν.
Όπως και οι άλλοι β αδρενεργικοί διεγέρτες το Aerolin μπορεί να επάγει
αναστρέψιμες μεταβολικές μεταβολές, για παράδειγμα αυξημένα επίπεδα
σακχάρου στο αίμα. Ο διαβητικός ασθενής μπορεί να μην μπορέσει να το
αντισταθμίσει και ανάπτυξη κετοξέωσης έχει αναφερθεί. Ταυτόχρονη χορήγηση
στεροειδών μπορεί να μεγιστοποιήσει αυτή τη δράση.
Γαλακτική οξέωση έχει αναφερθεί πολύ σπάνια σε συνδυασμό με υψηλές
θεραπευτικές δόσεις ενδοφλέβιας ή νεφελοποιημένης θεραπείας με βήτα
αγωνιστές βραχείας δράσης, κυρίως σε ασθενείς που αντιμετωπίζονται για οξύ
ασθματικό παροξυσμό (βλέπε παράγραφο 4.8). Η αύξηση των επιπέδων του
γαλακτικού μπορεί να οδηγήσει σε δύσπνοια και αντισταθμιστικό υπεραερισμό, τα
οποία μπορεί να παρερμηνευτούν ως σημεία αποτυχίας της αντιασθματικής
θεραπείας και να οδηγήσουν σε λανθασμένη εντατικοποίηση της χρήσης των
βήτα αγωνιστών βραχείας δράσης. Επομένως, συνιστάται στις περιπτώσεις
αυτές οι ασθενείς να παρακολουθούνται για τυχόν αύξηση των επιπέδων του
γαλακτικού και επακόλουθη μεταβολική οξέωση.
4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές
αλληλεπίδρασης
Είναι δυνατόν να ενισχυθεί η δράση της στο καρδιαγγειακό σύστημα κατά τη
διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς των ΜΑΟ και με τρικυκλικά
αντικαταθλιπτικά.
Συνεργική δράση παρατηρείται όταν χορηγείται με άλλα συμπαθητικομιμητικά,
αντιχολινεργικά και ξανθινικά παράγωγα (όπως η θεοφυλλίνη).
Σε περίπτωση συγχορήγησης θεοφυλλίνης απαιτείται αυξημένη προσοχή λόγω
καρδιαγγειακών παρενεργειών.
Θα πρέπει να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση της σαλβουταμόλης με μη
εκλεκτικούς β-αναστολείς όπως η προπρανολόλη.
Εισπνοή αλογονωμένων υδρογονανθρακικών αναισθητικών όπως π.χ. αλοθάνιο,
τριχλωροαιθυλένιο και ενφλουράνιο μπορεί να αυξήσει τις καρδιαγγειακές
παρενέργειες των β-συμπαθομιμητικών.
4.6 Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία
4
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της σαλβουταμόλης στην
ανθρώπινη γονιμότητα. Δεν υπήρξαν ανεπιθύμητες δράσεις στην γονιμότητα σε
ζώα (βλέπε παράγραφο 5.3).
Κύηση
H χορήγηση σαλβουταμόλης κατά τη διάρκεια της κύησης, κυρίως κατά το
πρώτο τρίμηνο δεν ενδείκνυται, εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα
είναι μεγαλύτερο από τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το έμβρυο.
Eχουν αναφερθεί σπάνια περιστατικά συγγενών ανωμαλιών στους απογόνους των
ασθενών που χρησιμοποίησαν σαλβουταμόλη, όπως λυκόστομα και ατέλειες των
άκρων.
Δεδομένου ότι δεν παρατηρείται σταθερό πρότυπο ατελειών και το ποσοστό
συγγενών ανωμαλιών κυμαίνεται μεταξύ 2-3%, δεν μπορεί να αποδειχθεί ότι
υπάρχει κάποια σχέση με τη χρήση σαλβουταμόλης.
Θηλασμός
Επειδή η σαλβουταμόλη ανιχνεύεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα, δεν
συνιστάται να χρησιμοποιείται από μητέρες που θηλάζουν, εκτός αν το
αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα αντισταθμίζει τον ενδεχόμενο κίνδυνο για το
έμβρυο.
Δεν είναι γνωστό αν η σαλβουταμόλη στο μητρικό γάλα προκαλεί βλαβερές
επιδράσεις στο νεογνό.
4.7 Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων
Δεν έχουν αναφερθεί.
4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιγράφονται παρακάτω ανά οργανικό σύστημα του
σώματος και συχνότητα. Οι συχνότητες ορίζονται ως: πολύ συχνές (≥1/10),
συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες
(≥1/10.000) έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000) περιλαμβανομένων
μεμονωμένων αναφορών. Οι πολύ συχνές, συχνές και όχι συχνές ανεπιθύμητες
καταστάσεις γενικά υπολογίσθηκαν από στοιχεία κλινικών μελετών. Οι σπάνιες
και πολύ σπάνιες καταστάσεις γενικά υπολογίσθηκαν από στοιχεία αυθόρμητων
αναφορών.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Πολύ σπάνιες: Aντιδράσεις υπερευαισθησίας περιλαμβανομένου του
αγγειοοιδήματος, της κνίδωσης, του βρογχόσπασμου, της
υπότασης και του collapsus.
Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
Σπάνιες: Υποκαλιαιμία
5
Κατά την διάρκεια της θεραπείας με β
2
διεγέρτες μπορεί να εμφανισθεί σοβαρή
υποκαλιαιμία.
Πολύ σπάνιες: Γαλακτική οξέωση
Γαλακτική οξέωση έχει αναφερθεί πολύ σπάνια σε ασθενείς που λαμβάνουν
ενδοφλέβια ή νεφελοποιημένη θεραπεία σαλβουταμόλης για την αντιμετώπιση
ενός οξέος ασθματικού παροξυσμού.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνές: Μυικός τρόμος. κεφαλαλγία.
Πολύ σπάνιες: Αυξημένη ενεργητικότητα
Καρδιακές διαταραχές
Συχνές: Ταχυκαρδία.
Όχι συχνές: Αίσθημα παλμών
Πολύ σπάνιες: Καρδιακές αρρυθμίες (συμπεριλαμβανομένης της κολπικής
μαρμαρυγής, της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας και των
έκτακτων συστολών), μυοκαρδιακή ισχαιμία
Αγγειακές διαταραχές
Σπάνιες: Περιφερική αγγειοδιαστολή
Αναπνευστικές, θωρακικές και μεσοθωρακικές διαταραχές
Πολύ σπάνιες: Παράδοξος βρογχόσπασμος
Γαστρεντερικές διαταραχές
Όχι συχνές: Ερεθισμός του στόματος και του φάρυγγα
Μυοσκελετικές διαταραχές και διαταραχές των συνδετικών ιστών
Όχι συχνές: Μυικές κράμπες.
μ μ Αναφορά πιθανολογού ενων ανεπιθύ ητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση
άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη
συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού
προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής
περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες
ενέργειες στον μ μ ( 284, 15562 ,Εθνικό Οργανισ ό Φαρ άκων Μεσογείων Χολαργός
, : Αθήνα Τηλ 213 2040380/337, Φαξ: 210 6549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr).
4.9 Υπερδοσολογία
6
Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας από παρατεταμένη χορήγηση
αντιμετωπίζονται συνήθως με τη διακοπή της χορήγησης.
Τα συχνότερα σημεία και συμπτώματα της υπερδοσολογίας με σαλβουταμόλη
είναι παροδικά περιστατικά φαρμακολογικά σχετιζόμενα με τους β-διεγέρτες
(βλέπε παραγράφους 4.4 και 4.8).
Μετά από υπερδοσολογία με σαλβουταμόλη μπορεί να εμφανισθεί υποκαλιαιμία.
Θα πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα καλίου στον ορό.
Γαλακτική οξέωση έχει αναφερθεί σε συνδυασμό με υψηλές θεραπευτικές δόσεις,
καθώς και υπερβολικές δόσεις θεραπείας με β-αγωνιστές βραχείας δράσης,
επομένως η παρακολούθηση για αυξημένα επίπεδα στον ορό γαλακτικού οξέος και
επακόλουθη μεταβολική οξέωση (ιδιαίτερα εάν υπάρχει εμμονή ή επιδείνωση της
ταχύπνοιας, παρά την επίλυση των άλλων σημείων του βρογχόσπασμου, όπως
συριγμός) μπορεί να ενδείκνυνται στην περίπτωση υπερδοσολογίας.
5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Εκλεκτικοί αγωνιστές των β2-αδρενεργικών
υποδοχέων, κωδικός ATC: R03AC02
5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Μηχανισμός δράσης
.
Η σαλβουταμόλη είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών
υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις δρα στους β
2
αδρενεργικούς υποδοχείς των
βρογχικών μυών και προσφέρει βραχείας διάρκειας (4 - 6 ώρες) βρογχοδιαστολή
με ταχεία έναρξη δράσης (εντός 5 λεπτών) όταν υπάρχει αναστρέψιμη απόφραξη
των αεροφόρων οδών.
5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η σαλβουταμόλη χορηγούμενη ενδοφλέβια έχει ημιπερίοδο ζωής 4-6 ώρες και η
κάθαρσή της γίνεται μερικώς από τα νεφρά και μερικώς διά μεταβολισμού στην
ανενεργό ουσία 4-0-sulphate (phenolic sulphate) η οποία αποβάλλεται κυρίως με
τα ούρα.
Από τα κόπρανα αποβάλλεται μικρή ποσότητα.
Η μεγαλύτερη ποσότητα της δόσης σαλβουταμόλης που χορηγείται ενδοφλέβια,
από το στόμα ή με εισπνοές αποβάλλεται σε διάστημα 72 ωρών.
Η σαλβουταμόλη δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό μέχρι
10%. Με τη χορήγηση εισπνοών 10-20% της χορηγούμενης δόσης φθάνει στο
κατώτερο τμήμα των αεραγωγών. Το υπόλοιπο κατακρατείται στη συσκευή είτε
εναποτίθεται στον ρινοφάρυγγα, από όπου καταπίνεται.
Η ποσότητα που εναποτίθεται στους αεραγωγούς απορροφάται από τους
πνευμονικούς ιστούς και την κυκλοφορία αλλά δεν μεταβολίζεται από τους
πνεύμονες.
7
Εισερχόμενη στη συστηματική κυκλοφορία υφίσταται μεταβολισμό στο ήπαρ και
αποβάλλεται κυρίως με τα ούρα, στη δραστική του μορφή και στην ανενεργό
μορφή phenolic sulphate.
Η ποσότητα που καταπίνεται με τη χορηγούμενη δι΄ εισπνοών δόση, απορροφάται
από το γαστρεντερικό σύστημα και υφίσταται ένα σημαντικό μεταβολισμό
πρώτης διόδου στην ανενεργό μορφή phenolic sulphate.
Και οι δύο μορφές δραστική και ανενεργός αποβάλλονται κυρίως με τα ούρα.
5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Όπως και άλλοι δραστικοί και εκλεκτικοί διεγέρτες των βήτα-2 αδρενεργικών
υποδοχέων, η σαλβουταμόλη έχει δείξει ότι είναι τερατογόνος στους επίμυς όταν
χορηγείται υποδόρια. Σε μία μελέτη αναπαραγωγής, 9,3% των εμβρύων
παρουσίασαν λυκόστομα, με 2,5 mg/kg από το στόμα, 4 φορές η μέγιστη δόση για
ανθρώπους.
Η χορήγηση 0,5, 2,32, 10,75 και 50 mg/kg την ημέρα από το στόμα στους επίμυς
κατά τη διάρκεια της κύησης δεν προκάλεσε σημαντικές εμβρυϊκές ανωμαλίες. Η
μοναδική τοξική επίδραση ήταν μία αύξηση στη νεογνική θνησιμότητα με τη
χορήγηση της μέγιστης δόσης, εξ αιτίας της έλλειψης μητρικής φροντίδας.
Μία μελέτη αναπαραγωγής σε κονίκλους απεκάλυψε κρανιακές δυσμορφίες στο
37% των εμβρύων με δόση 50 mg/kg την ημέρα, 78 φορές η μέγιστη ανθρώπινη
δόση από το στόμα.
Σε μία από του στόματος μελέτη γονιμότητας και γενικής αναπαραγωγικής
απόδοσης σε αρουραίους σε δόσεις 2 και 50 mg/kg/ημερησίως, με την εξαίρεση
της μείωσης του αριθμού των απογαλακτισμένων ζώων που επιβίωσαν έως την
ημέρα 21 μετά τον τοκετό στα 50 mg/kg/ημερησίως, δεν υπήρχαν αρνητικές
επιπτώσεις στη γονιμότητα, την εμβρυϊκή ανάπτυξη, το μέγεθος του νεογνού, το
βάρος κατά την γέννηση, ή τον ρυθμό αύξησης.
6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ
6.1 Κατάλογος εκδόχων
Sodium Chloride, sulphuric acid, water purified
6.2 Ασυμβατότητες
Δεν αναφέρονται.
6.3 Διάρκεια ζωής
Κλειστή συσκευασία: 36 μήνες.
Ανοικτή συσκευασία: 3 μήνες (βλέπε παρακάτω παράγραφο 6.4).
6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος
8
Τα Αerolin Nebules διατηρούνται σε θερμοκρασία κάτω των 30C μακριά από το
φως. Μετά το άνοιγμα του φύλλου αλουμινίου διατηρείται 3 μήνες στις ίδιες ως
άνω συνθήκες.
Διαλύματα που παραμένουν στις συσκευές εισπνοών πρέπει να απορρίπτονται.
6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη
Τα Aerolin Nebules φέρονται σε πλαστικές φύσιγγες των 2,5 ml από χαμηλής
πυκνότητας πολυαιθυλένιο (LDPE), τυλιγμένες σε φύλλο αλουμινίου.
6.6 Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης και άλλος χειρισμός
Είναι πιθανό με τη χρήση των διαλυμάτων για εισπνοή με εκνεφωτή το φάρμακο
να διαχέεται στο περιβάλλον. Γι΄ αυτό τα Aerolin nebules θα πρέπει να
χορηγούνται σε δωμάτιο που αερίζεται καλά, ιδιαίτερα σε νοσοκομεία όπου
πολλοί ασθενείς μπορεί να χρησιμοποιούν εκνεφωτές στον ίδιο χώρο την ίδια
ώρα.
Τα διαλύματα δεν πρέπει να χορηγούνται παρεντερικά ή να καταπίνονται.
Τα διαλύματα για εισπνοή χρησιμοποιούνται με αναπνευστήρα ή εκνεφωτή μόνο
για εισπνοές από το στόμα και μόνο με τις οδηγίες του θεράποντα ιατρού.
Η χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να γίνει με μάσκα τύπου <<Τ>> ή με
ενδοτραχειακό σωλήνα. Χορήγηση με εισπνοές διαλείπουσας θετικής πίεσης είναι
δυνατό να γίνει αλλά σπάνια θεωρείται απαραίτητη. Όταν υπάρχει κίνδυνος
υποξαιμίας κατά τη διάρκεια της χορήγησης, τότε θα πρέπει να προστεθεί
οξυγόνο στον εισπνεόμενο αέρα.
Το διάλυμα για εισπνοή με εκνεφωτή μίας δόσης μπορεί να αραιωθεί με στείρο
φυσιολογικό ορό.
Κάθε μη χρησιμοποιημένο διάλυμα στο δοχείο του εκνεφωτή πρέπει να
απορρίπτεται.
Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με
τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.
Για περισσότερες πληροφορίες βλέπε παράγραφο 4.2 Δοσολογία και τρόπος
χορήγησης.
7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
GlaxoSmithKline α.ε.β.ε.
Λ. Κηφισίας 266
152 32 Χαλάνδρι
8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ
9
9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ
9-9-2008
10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ
10
